TH38361A - สารยับยั้งเซรีนโปรทีเอส - Google Patents
สารยับยั้งเซรีนโปรทีเอสInfo
- Publication number
- TH38361A TH38361A TH9801001543A TH9801001543A TH38361A TH 38361 A TH38361 A TH 38361A TH 9801001543 A TH9801001543 A TH 9801001543A TH 9801001543 A TH9801001543 A TH 9801001543A TH 38361 A TH38361 A TH 38361A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- formula
- chopped
- halogen
- amino acid
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (17/06/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I R1SO2-B-X-Z-C(O)-Y (1) ซึ่ง R1เป็น R2OOC-(CHR2)m- หรือ R2NH-CO-(CHR2)m - หรือถูกเลือกจาก (1-12C)แอลคิล (2-12C)แอลคีนิล, ซึ่งกลุ่มเหล่านี้อาจให้ถูกสับสทิทิวด้วย (3-12C)ไซโคลแอลคิล, (1-6C)แอลคอก ซี, OH, COOR2, CF3 หรือแฮโลเจน และจาก (6-14C)แอริล, (7-15C)แอรัลคิล และ (8-16C) แอรัลคีนิล, ซึ่งกลุ่มแอริลอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (1-6C)แอล คอกซี, OH, COOH, CF3 หรือแฮโลเจน m เป็น 1,2 หรือ 3 R2 แต่ละกลุ่ม โดยอิสระแล้วเป็น H, (1-12C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (6-14C)แอริล หรือ (7-15C)แอรัลคิลล ซึ่งกลุ่มแอริลถูกสับสทิทิวด้วย (1-6)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี หรือแฮโลเจน B เป็นพันธะ กรดอะมิโนที่มีสูตร -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- หรืออนุพันธ์เอสเทอร์ของกรด อะมิโนนี้ ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3, Gly, D-1-Piq, D-1-Tiq, D-3 Tiq, D-Atc, Aic หรือกรดแอล- หรือ ดี-อะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก เบส หรือเป็นกลาง X เป็นกรดอะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก กลูทามีน เซรีน ธรีโอนีน กรดไซคลิกอะมิโนที่มีเฮเทอ โรอะตอมเพิ่มเข้าไป ที่เลือกจาก N, O หรือ S และอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอล คอกซี, เบนซิลออกซี หรือ ออกโซ หรือ X เป็นกรด 2-อะมิโน-ไอโซบิวทิริก -NR2-CH2-C(O)- หรือส่วน (สูตร) (สูตร) หรือ ซึ่ง n เป็น 2, 3 หรือ 4; W เป็น CH หรือ N ; และ R9 เป็น H, (1-6C)แอลคิล หรือเฟนิลซึ่งอาจถูก สับไปสทิทิวด้วยไฮดรอกซี, (1-6C)แอลคอกซี, COOH, COO(1-6C)แอลคิล, CONH2 หรือแฮโลเจน Z เป็นไลซีน หรือ 4-อะมิโนไซโคลเฮกซิลกลัยซีน Y เป็น -NH-(1-6C)แอลคิลีน-C6H5 ซึ่งกลุ่มเฟนิลอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (1-6C) แอลคอกซี หรือแฮโลเจน หรือ Y เป็น -OR4 หรือ -NR5R6 ซึ่ง R4 เป็น H, (2-6C)แอลคิล หรือ เบนซิล และ R5 และ R6 โดยอิสระแล้วเป็น H, (1-6C)แอลคอกซี หรือ (1-6C)แอลคิลที่อาจถูกสับ สทิทิวด้วยแฮโลเจน หรือ R5 และ R6 รวมกันเป็น (3-6C)แอลคิลีน หรือ R5 และ R6 รวมกับอะ ตอมไนโตรเจนที่ต่ออยู่เป็น (สูตร) ซึ่ง V เป็น O, S หรือ SO2; หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของสารเหล่านี้ สารประกอบของการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์กันการแข็งตัวของเลือด และใช้ในการรักษาหรือป้องกัน โรคที่เกี่ยวข้องกับธรอมบินได้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี)
Claims (5)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี)
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง Z เป็นไลซีน
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง X กรดไซค ลิกอะมิโน กรดอะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก กลูทานมีน เซรีน ธรีโอนีน (สูตร) หรือส่วน (สูตรเคมี)
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 3 ซึ่ง X เป็น โพรลีน ลิวซีน กลูทามีน ธรีโอนีน เฟนิลอะลานีน (สูตร) ซึ่ง R2 เป็นเมธิล ไคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล หรือ ส่วน (สูตรเคมี)
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 ซึ่ง B เป็นพันธะ หรือ กรดดี-อะมิโนที่มีเชนข้างเป็นแท็ก :
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH38361A true TH38361A (th) | 2000-05-29 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
NZ500620A (en) | Synthetic peptides which inhibit serine proteases, specifically thrombin, factor VIIa tissue factor and factor Xa | |
ATE165825T1 (de) | Phenyl heterocyclen als cyclooxygenase-2 inhibitoren | |
ATE349463T1 (de) | Verbrückte bizyklische serinproteaseinhibitoren | |
ATE103293T1 (de) | Menschliche peptidische hemmungsstoffe von leukozyten-elastase (hle). | |
IL113505A (en) | Factor xa inhibitors and pharmaceutical compositions containing same | |
DE59702414D1 (de) | Dipeptidische benzamidine als kininogenasen-inhibitoren | |
DE69725354D1 (de) | Intermediate zur Herstellung von Thrombininhibitoren als Anticoagulantien | |
AR045782A2 (es) | Derivados de piperidina que tienen actividad farmaceutica | |
ATE242231T1 (de) | Carbonyl-piperaznyl und piperidinyl derivate zur hemmung farnesyl protein transferase | |
EA200100553A1 (ru) | Замещенные бициклические производные, полезные в качестве противораковых агентов | |
DE69531753T2 (de) | Verbindungen zur Hemmung der Thrombin | |
FI945706A0 (fi) | Proteiinikinaasi C-inhibiittoreita | |
ATE377010T1 (de) | Caspase-inhibitoren und ihre verwendungen | |
ATE232873T1 (de) | Phosphonsaürederivate als ptp-1b-inhibitoren | |
ATE230610T1 (de) | Hiv protease hemmer in pharmazeutischen zusammensetzungen zur behandlung von aids | |
ATE338047T1 (de) | Stickstoffbasierte camptothecin-derivate | |
DE60002733D1 (de) | Diester prodrugs von decahydroischinoline-3-carbonsäure | |
TH38361A (th) | สารยับยั้งเซรีนโปรทีเอส | |
DK0552106T3 (da) | Peptider med antagonistaktivitet over for bradykinin | |
ATE275558T1 (de) | 4-arylpiperidinderivate zur behandlung von pruritus | |
ATE145911T1 (de) | Inositol-phosphat-analog als kalzium- antagonistische substanz | |
ATE229804T1 (de) | Antibakterielle carbapeneme, zusammensetzungen und verfahren zur behandlung | |
MX9803479A (es) | Inhibidores de trombina. | |
TH33864A (th) | สารยับยั้งธรอมบิน | |
MX9605037A (es) | Inhibidores de factor xa. |