TH38361A - สารยับยั้งเซรีนโปรทีเอส - Google Patents

Abstract

DC60 (17/06/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I R1SO2-B-X-Z-C(O)-Y (1) ซึ่ง R1เป็น R2OOC-(CHR2)m- หรือ R2NH-CO-(CHR2)m - หรือถูกเลือกจาก (1-12C)แอลคิล (2-12C)แอลคีนิล, ซึ่งกลุ่มเหล่านี้อาจให้ถูกสับสทิทิวด้วย (3-12C)ไซโคลแอลคิล, (1-6C)แอลคอก ซี, OH, COOR2, CF3 หรือแฮโลเจน และจาก (6-14C)แอริล, (7-15C)แอรัลคิล และ (8-16C) แอรัลคีนิล, ซึ่งกลุ่มแอริลอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (1-6C)แอล คอกซี, OH, COOH, CF3 หรือแฮโลเจน m เป็น 1,2 หรือ 3 R2 แต่ละกลุ่ม โดยอิสระแล้วเป็น H, (1-12C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (6-14C)แอริล หรือ (7-15C)แอรัลคิลล ซึ่งกลุ่มแอริลถูกสับสทิทิวด้วย (1-6)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี หรือแฮโลเจน B เป็นพันธะ กรดอะมิโนที่มีสูตร -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- หรืออนุพันธ์เอสเทอร์ของกรด อะมิโนนี้ ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3, Gly, D-1-Piq, D-1-Tiq, D-3 Tiq, D-Atc, Aic หรือกรดแอล- หรือ ดี-อะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก เบส หรือเป็นกลาง X เป็นกรดอะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก กลูทามีน เซรีน ธรีโอนีน กรดไซคลิกอะมิโนที่มีเฮเทอ โรอะตอมเพิ่มเข้าไป ที่เลือกจาก N, O หรือ S และอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอล คอกซี, เบนซิลออกซี หรือ ออกโซ หรือ X เป็นกรด 2-อะมิโน-ไอโซบิวทิริก -NR2-CH2-C(O)- หรือส่วน (สูตร) (สูตร) หรือ ซึ่ง n เป็น 2, 3 หรือ 4; W เป็น CH หรือ N ; และ R9 เป็น H, (1-6C)แอลคิล หรือเฟนิลซึ่งอาจถูก สับไปสทิทิวด้วยไฮดรอกซี, (1-6C)แอลคอกซี, COOH, COO(1-6C)แอลคิล, CONH2 หรือแฮโลเจน Z เป็นไลซีน หรือ 4-อะมิโนไซโคลเฮกซิลกลัยซีน Y เป็น -NH-(1-6C)แอลคิลีน-C6H5 ซึ่งกลุ่มเฟนิลอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (1-6C) แอลคอกซี หรือแฮโลเจน หรือ Y เป็น -OR4 หรือ -NR5R6 ซึ่ง R4 เป็น H, (2-6C)แอลคิล หรือ เบนซิล และ R5 และ R6 โดยอิสระแล้วเป็น H, (1-6C)แอลคอกซี หรือ (1-6C)แอลคิลที่อาจถูกสับ สทิทิวด้วยแฮโลเจน หรือ R5 และ R6 รวมกันเป็น (3-6C)แอลคิลีน หรือ R5 และ R6 รวมกับอะ ตอมไนโตรเจนที่ต่ออยู่เป็น (สูตร) ซึ่ง V เป็น O, S หรือ SO2; หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของสารเหล่านี้ สารประกอบของการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์กันการแข็งตัวของเลือด และใช้ในการรักษาหรือป้องกัน โรคที่เกี่ยวข้องกับธรอมบินได้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี)

Claims (5)

1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี)

2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง Z เป็นไลซีน

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง X กรดไซค ลิกอะมิโน กรดอะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก กลูทานมีน เซรีน ธรีโอนีน (สูตร) หรือส่วน (สูตรเคมี)

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 3 ซึ่ง X เป็น โพรลีน ลิวซีน กลูทามีน ธรีโอนีน เฟนิลอะลานีน (สูตร) ซึ่ง R2 เป็นเมธิล ไคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล หรือ ส่วน (สูตรเคมี)

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 ซึ่ง B เป็นพันธะ หรือ กรดดี-อะมิโนที่มีเชนข้างเป็นแท็ก :