TH38361A - Serine protease inhibitors - Google Patents

Serine protease inhibitors

Info

Publication number
TH38361A
TH38361A TH9801001543A TH9801001543A TH38361A TH 38361 A TH38361 A TH 38361A TH 9801001543 A TH9801001543 A TH 9801001543A TH 9801001543 A TH9801001543 A TH 9801001543A TH 38361 A TH38361 A TH 38361A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
formula
chopped
halogen
amino acid
Prior art date
Application number
TH9801001543A
Other languages
Thai (th)
Inventor
เอ็กเบิร์ก ปีเตอร์ อแดง แอลตัน
เอ.อี.พี.
Original Assignee
นายสมพงษ์ สินประสิทธิ์
นางพาณี ยุกตะนันทน์
Filing date
Publication date
Application filed by นายสมพงษ์ สินประสิทธิ์, นางพาณี ยุกตะนันทน์ filed Critical นายสมพงษ์ สินประสิทธิ์
Publication of TH38361A publication Critical patent/TH38361A/en

Links

Abstract

DC60 (17/06/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I R1SO2-B-X-Z-C(O)-Y (1) ซึ่ง R1เป็น R2OOC-(CHR2)m- หรือ R2NH-CO-(CHR2)m - หรือถูกเลือกจาก (1-12C)แอลคิล (2-12C)แอลคีนิล, ซึ่งกลุ่มเหล่านี้อาจให้ถูกสับสทิทิวด้วย (3-12C)ไซโคลแอลคิล, (1-6C)แอลคอก ซี, OH, COOR2, CF3 หรือแฮโลเจน และจาก (6-14C)แอริล, (7-15C)แอรัลคิล และ (8-16C) แอรัลคีนิล, ซึ่งกลุ่มแอริลอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (1-6C)แอล คอกซี, OH, COOH, CF3 หรือแฮโลเจน m เป็น 1,2 หรือ 3 R2 แต่ละกลุ่ม โดยอิสระแล้วเป็น H, (1-12C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (6-14C)แอริล หรือ (7-15C)แอรัลคิลล ซึ่งกลุ่มแอริลถูกสับสทิทิวด้วย (1-6)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี หรือแฮโลเจน B เป็นพันธะ กรดอะมิโนที่มีสูตร -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- หรืออนุพันธ์เอสเทอร์ของกรด อะมิโนนี้ ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3, Gly, D-1-Piq, D-1-Tiq, D-3 Tiq, D-Atc, Aic หรือกรดแอล- หรือ ดี-อะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก เบส หรือเป็นกลาง X เป็นกรดอะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก กลูทามีน เซรีน ธรีโอนีน กรดไซคลิกอะมิโนที่มีเฮเทอ โรอะตอมเพิ่มเข้าไป ที่เลือกจาก N, O หรือ S และอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอล คอกซี, เบนซิลออกซี หรือ ออกโซ หรือ X เป็นกรด 2-อะมิโน-ไอโซบิวทิริก -NR2-CH2-C(O)- หรือส่วน (สูตร) (สูตร) หรือ ซึ่ง n เป็น 2, 3 หรือ 4; W เป็น CH หรือ N ; และ R9 เป็น H, (1-6C)แอลคิล หรือเฟนิลซึ่งอาจถูก สับไปสทิทิวด้วยไฮดรอกซี, (1-6C)แอลคอกซี, COOH, COO(1-6C)แอลคิล, CONH2 หรือแฮโลเจน Z เป็นไลซีน หรือ 4-อะมิโนไซโคลเฮกซิลกลัยซีน Y เป็น -NH-(1-6C)แอลคิลีน-C6H5 ซึ่งกลุ่มเฟนิลอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (1-6C) แอลคอกซี หรือแฮโลเจน หรือ Y เป็น -OR4 หรือ -NR5R6 ซึ่ง R4 เป็น H, (2-6C)แอลคิล หรือ เบนซิล และ R5 และ R6 โดยอิสระแล้วเป็น H, (1-6C)แอลคอกซี หรือ (1-6C)แอลคิลที่อาจถูกสับ สทิทิวด้วยแฮโลเจน หรือ R5 และ R6 รวมกันเป็น (3-6C)แอลคิลีน หรือ R5 และ R6 รวมกับอะ ตอมไนโตรเจนที่ต่ออยู่เป็น (สูตร) ซึ่ง V เป็น O, S หรือ SO2; หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของสารเหล่านี้ สารประกอบของการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์กันการแข็งตัวของเลือด และใช้ในการรักษาหรือป้องกัน โรคที่เกี่ยวข้องกับธรอมบินได้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) DC60 (17/06/41) This invention deals with compounds with formula I R1SO2-BXZC (O) -Y (1), where R1 is R2OOC- (CHR2) m- or R2NH-CO- (CHR2) m - or. Was selected from (1-12C) alkyl (2-12C) Alkenyl, which of these groups may also be chopped (3-12C) cycloalkyl, (1-6C) alkoxy, OH, COOR2, CF3 or halogen and from (6-14C) aeryl, (7-15C) aerals. Kyls and (8-16C) aeralkenil, which the aryl group may also be subjected to. (1-6C) alkyl, (3-8C) cycloalckyl, (1-6C) LoxC, OH, COOH, CF3 or halogen m is 1,2 or 3 R2 each. The independent groups are H, (1-12C) alkyl, (3-8C) cycloalkyl, (6-14C) aeryl or (7-15C) aeralkyl. Where the aryl group is chopped with (1-6) alkyl, (1-6C) alkoxy or halogen B is an amino acid bond with the formula -NH-CH ((CH2) pC (O) OH) -C (O) - or ester derivative of this amino acid, where p is 1, 2 or 3, Gly, D-1-Piq, D-1-Tiq, D-3 Tiq, D-Atc, Aic, or L- or D-amino acid with hydrophobic base or neutral X is a side chain amino acid. Is hydrophobic, glutamine, serine, threonine, cyclic acid, amino acid with heter Rosatoms are added that are chosen from N, O or S and may also be chopped with steroids. (1-6C) alkyl, (1-6C) alkoxy, benzyl oxo or oxo or X is a 2-amino-isobutiric acid. -NR2-CH2-C (O) - or section (formula) (formula) or where n is 2, 3 or 4; W is CH or N; And R9 is an H, (1-6C) alkyl or phenyl which may be Chopped to Styvae with hydroxy, (1-6C) LoxC, COOH, COO (1-6C) alkyl, CONH2 or halogen Z to lysine or 4-amino cco. Lhexyllicine Y is -NH- (1-6C) alkylene -C6H5. Which the phenyl group may have been chopped up (1-6C) alkyl, (1-6C) alkyl or halogen or Y is -OR4 or -NR5R6 where R4 is H, (2-6C) alkyl or benzyl and R5 and R6 are independently H, (1-6C) alkyl or (1-6C) alkyls that may be chopped. Styvae with halogen or R5 and R6 together as (3-6C) alkylene or R5 and R6 combined with attached atoms nitrogen is (formula) where V is O, S or SO2; Or the love of these substances Or medicinal salts of these substances This invention compound has an anticoagulant effect. And used to treat or prevent Diseases related to Thrombin This invention deals with compounds with formula I (chemical formula).

Claims (5)

1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี)1. Compounds with formula I (chemical formula) 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง Z เป็นไลซีน2. Compound of claim 1, where Z is lysine. 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง X กรดไซค ลิกอะมิโน กรดอะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก กลูทานมีน เซรีน ธรีโอนีน (สูตร) หรือส่วน (สูตรเคมี)3. Compounds of claim 1 or 2, where X. Cyclic amino acid, side chain amino acid hydrophobic, glutamine, serine, threonine ( Formula) or fraction (chemical formula) 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 3 ซึ่ง X เป็น โพรลีน ลิวซีน กลูทามีน ธรีโอนีน เฟนิลอะลานีน (สูตร) ซึ่ง R2 เป็นเมธิล ไคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล หรือ ส่วน (สูตรเคมี)4. The compound of claim 1 or 3, where X is proline, leucine, glutamine, threonine, phenylalanine (formula), of which R2 is methylclipentin. L or cyclohexyl or fraction (chemical formula) 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 ซึ่ง B เป็นพันธะ หรือ กรดดี-อะมิโนที่มีเชนข้างเป็นแท็ก :5. Compounds of claim 1-4, where B is a bond or D-Amino acid with a tag side:
TH9801001543A 1998-04-30 Serine protease inhibitors TH38361A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH38361A true TH38361A (en) 2000-05-29

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NZ500620A (en) Synthetic peptides which inhibit serine proteases, specifically thrombin, factor VIIa tissue factor and factor Xa
ATE165825T1 (en) PHENYL HETEROCYCLES AS CYCLOOXYGENASE-2 INHIBITORS
ATE349463T1 (en) BRIDGED BIZYCLIC SERINE PROTEASE INHIBITORS
ATE103293T1 (en) HUMAN LEUKOCYTE ELASTASE (HLE) PEPTIDIC INHIBITORS.
ATE539744T1 (en) INHIBITORS OF SERINE PROTEASE, IN PARTICULAR HEPATITIS C VIRUS NS3-NS4A PROTEASE, WITH A CONDENSED RING SYSTEM
ATE251176T1 (en) INTERMEDIATE FOR THE PRODUCTION OF THROMBIN INHIBITORS AS ANTICOAGULANTS
DE69532754D1 (en) FACTOR XA INHIBITORS
AR045782A2 (en) PIPERIDINE DERIVATIVES THAT HAVE PHARMACEUTICAL ACTIVITY
ATE242231T1 (en) CARBONYL-PIPERAZNYL AND PIPERIDINYL DERIVATIVES FOR INHIBITING FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE
EA200100553A1 (en) SUBSTITUTED BICYCLIC DERIVATIVES, USEFUL AS ANTICATIVE AGENTS
DE69334250D1 (en) Methods and intermediates for the preparation of retroviral protease inhibitors
DE60131160D1 (en) CASPASE INHIBITORS AND ITS USES
FI945706A0 (en) Protein kinase C inhibitors
ATE196637T1 (en) DIPEPTIDIC BENZAMIDINE AS KININOGENASE INHIBITORS
ATE232873T1 (en) PHOSPHONIC ACID DERIVATIVES AS PTP-1B INHIBITORS
DK1273299T3 (en) Minoxidilin-containing preparations
ATE240299T1 (en) THIS PRODRUGS OF DECAHYDROISCHINOLINE-3- CARBOXYLIC ACID
DE60024648D1 (en) CARBOXYLIC ACIDS AND ACYLSULPHONAMIDES, PREPARATIONS, AND TREATMENT METHODS CONTAINING SUCH COMPOUNDS
TH38361A (en) Serine protease inhibitors
DK0552106T3 (en) Peptides with antagonist activity against bradykinin
DE60013515D1 (en) 4-arylpiperidine derivatives for the treatment of pruritus
EA200101050A1 (en) SUBSTITUTED BENZOLACTAM COMPOUNDS
ATE145911T1 (en) INOSITOL PHOSPHATE ANALOG AS A CALCIUM ANTAGONIST SUBSTANCE
ATE229804T1 (en) ANTIBACTERIAL CARBAPENEMS, COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT
MX9803479A (en) Thrombin inhibitors.