TH33864A - สารยับยั้งธรอมบิน - Google Patents

Abstract

DC60 (15/09/40) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Ra เป็น -NR1R2 และ Rb เป็น R3 หรือ Ra เป็น R1 และ Rb เป็น -NH-(SO2)m-R3 m เป็น 0 หรือ 1 ซึ่ง R1 เป็น -(SO2)n-(1-6C) แอลคิลีน -COOH หรืออนุพันธ์เอสเทอร์ของมัน n เป็น 0 หรือ 1 และ m และ n ไม่ใช่ 1 พร้อมกัน R2 ถูกเลือกจาก H (1-12C)แอลคิล (2-12C)แอลคีนิล (3-8C)ไซ โคลแอลคิล (1-6C)แอลคิลีน -(3-8C)ไซโคลแอลคิล (6-14C)แอริล (7-15C)อาแรล คิล และ (1-6C)แอลคิลีน-COOH หรืออนุพันธ์เอส เทอร์ของสารเหล่านี้ R3 เป็นไฮโดรโฟบิกมอยเอที หรือ R2 และ R3 เป็นวง 5- หรือ 6-เหลี่ยมที่รวม "N-C" ที่กลุ่มเหล่านี้ เชื่อมต่ออยู่เข้าไปด้วย ซึ่งวง นี้อาจรวมติดกับวงแอลิฟาทิก หรือแอโรแมทิก 6-เหลี่ยม A เป็นกรดอะมิโนที่เลือกจากโพรลีน ที่อาจ ให้มีเฮเทอโรอะตอมตัวที่สองที่เลือกจาก N, O, หรือ S และ อาจให้ถูกแทนที่ด้วย (1-6C)แอลคิล (1- 6C)แอลคอกซี หรือแฮโลเจน 3,4-ดีไฮโดรโพรลีน กรด2-อะเซทิดีนคาร์บอกซิ ลิก กรดไพพีโคลินิก กรดออกทาไฮโดรอิน โดวล์-2-คาร์บอกซิลิก กรด2-อะมิโนไอโซบิทิริก หรือวาลีน B เป็น ไลซีน หรือ 4-อะมิโนไซโคลเฮกซิลกลัยซีน และ X เป็น -CHF2, -CF3, -COOR4 หรือ -CONR5R6 ซึ่ง R4 เป็น H หรือ (2-6C)แอลคิล และ R5 และ R6 ต่างก็เป็น H อย่างอิสระ (1-6C)แอลคิล หรือ (1- 6C)แอลคิลีน -C6H5 หรือ R5 และ R6 รวมกันเป็น (3-6C)แอลคิลีน หรือ X เป็นเฮเทอโรไซเคิลที่ เลือกจาก 2-ไธเอโซล 2-ไธเอโซลิน 2-เบนโซไธเอโซล 2-ออกซาโซล 2-ออกซาโซลิน 2-เบนโซ ซาโซล และ 2-เบนซิมิดาโซล ซึ่งเฮเทอโร ไซเคิลอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่ม (1-6C) แอลคิล (1-6C)แอล คอกซี หรือ ออกโซ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่ม หรือเกลือของสาร เหล่านี้ที่ใช้ได้ทางยา สารประกอบของการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์กันการเกิดลิ่มและใช้ใน การบำบัดหรือป้องกันโรคที่เกี่ยว ข้องกับธรอมบิน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร Iซึ่ง Ra เป็น -NR1R2 และ Rb เป็น R3 หรือ Ra เป็น R1 และ Rb เป็น -NH-(SO2)m-R3 m เป็น 0 หรือ 1ซึ่ง R1 เป็น -(SO2)n-(1-6C) แอลคิลิน -COOH หรืออนุพันธ์เอสเทอร์ของมัน n เป็น 0 หรือ 1 และ m และ n ไม่ใช่ 1 พร้อมกัน R2 ถูกเลือกจาก H (1-12C)แอลคิล (2-12C)แอลคีนิล (3-8C)ไซ โคลแอลคิล (1-6C)แอลคิลีน -(3-8C)ไซโคลแอลคิล (6-14C)แอริล (7-15C)อาแรลคิล และ (1-6C)แอลคิลีน-COOH หรืออนุพันธ์เอส เทอร์ของสารเหล่านี้R3 เป็นไฮโดรโฟบิกมอยเอที หรือ R2 และ R3 เป็นวง 5- หรือ 6-เหลี่ยมที่รวม N-C ที่กลุ่มเหล่านี้ เชื่อมต่ออยู่เข้าไปด้วย ซึ่งวงนี้อาจรวมติดกับวงแอลิฟาทิก หรือแอโรแมทิก 6-เหลี่ยม A เป็นกรดอะมิโนที่เลือกจากโพรลีน ที่อาจให้มีเฮเทอโรอะตอมตัวที่สองที่เลือกจาก N,O หรือ S และอาจให้ถูกแทนที่ด้วย (1-6C) แอลคิล (1-6C) แอลคอกซี หรือ แฮโลเจน 3,4-ดีไฮโดรโพรลีน กรด2-อะเซทิตีนคาร์บอกซิ ลิก กรดไพพีโคลินิก กรดออกทาไฮโดรอิน โดวส์-2-คาร์บอกซิลิก กรด2-อะมิโนไอโซบิทิริก หรือ วาลีน B เป็น ไลซีนหรือ 4-อะมิโนไซโคลเฮกซิลกลัยซีน และ X เป็น -CHF2, -CF3, -COOR4 หรือ -CONR5R6 ซึ่ง R4 เป็น H หรือ (2-6C)แอลคิล และ R5 และ R6 ต่างก็เป็น H อย่างอิสระ (1-6C)แอลคิล หรือ (1-6C)แอลคิลีน -C6H5 หรือ R5 และ R6 รวมกันเป็น (3-6C)แอลคิลีน หรือ X เป็นเฮเทอโรไซเคิลที่ เลือกจาก 2-ไธเอโซล 2-ไธเอโซลิน 2-เบนโซไธเอโซล 2-ออกซาโซล 2-ออกซาโซลิน 2-เบนโซซาโซล และ 2-เบนซิมิดาโซล ซึ่งเฮเทอโร ไซเคลิอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่ม (1-6C) แอลคิล (1-6C)แอลคอกซี หรือ ออกโซ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่ม หรือเกลือของสาร เหล่านี้ที่ใช้ได้ทางยา สารประกอบของการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์กันการเกิดลิ่มและใช้ใน การบำบัดหรือป้องกันโรคที่เกี่ยวข้องกับธรอมบิน

Claims (1)

1.สารประกอบที่มีสูตร Iสูตรเคมี (I) ซึ่ง Ra เป็น -NR1R2 และ Rb เป็น R3 หรือ Ra เป็น R1 และ Rb เป็น -NH-(SO2)m-R3 m เป็น 0 หรือ 1 ซึ่ง R1 เป็น -(SO2)n-(1-6C) แอลคิลิน -COOH หรืออนุพันธ์ เอสเทอร์ของมัน n เป็น 0 หรือ 1 และ m และ n ไม่ใช่ 1 พร้อมกัน R2 ถูกเลือกจาก H (1-12C)แอลคิล (2-12C)แอลคีนิล (3-8C)ไซ โคลแอลคิล (1-6C)แอลคิลีน -(3-8C)ไซโคลแอลคิล (6-14C)แอริล (7-15C)อาแรลคิล และ (1-6C)แอลคิลีน-COOH หรืออนุพันธ์เอส เทอร์ของสารเหล่านี้ R3 เป็นไฮโดรโฟบิกมอยเอที หรือ R2 และ R3 เป็นวง 5- หรือ 6-เหลี่ยมทีแท็ก :