TH36192A

TH36192A - องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ปลดปล่อยเป็นเวลานานที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ไดเบนโซไธอะซีปีน

Info

Publication number: TH36192A
Application number: TH9701002069A
Authority: TH
Inventors: วีนอด พาริคห์ นายบาฟห์นิช; โจเซฟ ทิมโก้ นายโรเบิร์ต; โจเซฟ แอ๊ดดิคส์ นายวิลเลียม
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 1997-05-29
Publication date: 1999-12-15

Abstract

DC60 (05/09/54) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานานที่ประกอบรวมด้วย 11-[4-[2-(2- ไฮดรอกซีเอทอกซี)เอทิล]-1-พิเพอระซินิล]ไดเบนโซ [b,f] [1,4] ไธอะซีปีน (11-[4-[2-(2-hydroxy ethoxy)ethyl]-1piperazinyl]dibenzo-[b,f][1,4]thiazepine) หรือเกลือที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของ สารนี้, วิธีการของการบำบัดรักษาภาวะทางจิต และไฮเปอร์แอคติวิตี การใช้ประโยชน์ จากสูตรผสม ปลดปล่อยเป็นเวลานาน และกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลา นาน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานานที่ประกอบรวมด้วย 11-[4-[2-(2- ไฮดรอกซีเอทอกซี)เอทิล]-1-พิเพอระซินิล]ไดเบนโซ [b,f][1,4]ไธอะซีปีน หรือเกลือที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนี้,วิธีการของการบำบัดรักษาภาวะทางจิต และไฮเปอร์แอคติวิตี การใช้ประโยชน์ จากสูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานาน และกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลา นาน สิทธิบัตรยา

Claims

1. สูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานานซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่ทำให้เกิดเจล และ 11-[4-[2-(2-ไฮดรอกซีเอทอกซี)เอทิล]-1-พิเพอระซินิล]ไดเบนโซ [b,f][1,4]ไธอะซีปีน(11-[4-[2-(2- hydroxyethoxy)ethyl]-1-piperazinyl]dibenzo-[b,f][1,4]thiazepine)หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารนี้,พร้อมกันกับหนึ่งตัวหรือมากกว่าของส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2. สูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานานตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง 11-[4-[2-(2-ไฮดรอกซี เอทอกซี)เอทิล]-1-พิเพอระซินิล]ไดเบนโซ-[b,f][1,4]ไธอะซีปีน หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารนี้จะถูกปลดปล่อยออกจากสูตรผสม ในลักษณะที่ว่าอย่างน้อย 60% ของ 11-[4-[2-(2- ไฮดรอกซีเอทอกซี)เอทิล]-1-พิเพอระซินิล]ไดเบนโซ-[b,f][1,4]ไธอะซีปีน หรือเกลือที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนี้ได้รับการปลดปล่อยออกมา 3. สูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานานตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ที่ซึ่งสารที่ทำให้เกิดเจลนั้น คือ ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส 4. สูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานานตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งประกอบรวมด้วย 5 ถึง 50% โดยน้ำหนักของไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย(a)ไฮดรอกซี โพรพิล เมทิลเซลูโลส ที่มีความหนืด 40 ถึง 60 cps,มีปริมาณเมทอกซีอยู่ 28 ถึง 30% โดยน้ำหนัก และมีปริมาณไฮดรอกซิโพรพอกซีอยู่จาก 7 ถึงน้อยกว่า 9%โดยน้ำหนัก,(b)ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิล เซลลูโลสที่มีความหนืด 3,500 ถึง 5,600 cps,มีปริมาณเมทอกซีอยู่ 28 ถึง 30% โดยน้ำหนัก และ มีปริมาณไฮดรอกซีโพรพอกซีอยู่ 7 ถึง 12% โดยน้ำหนัก,(c)ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส ที่มี ความหนืด 80 ถึง 120 cps,มีปริมาณเมทอกซีอยู่ 19 ถึง 24% โดยน้ำหนัก และมีปริมาณไฮดรอกซี โพรพอกซีอยู่จาก 7 ถึงน้อยกว่า 9%โดยน้ำหนัก และ(d)ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส ที่มี ความหนืด 3,500 ถึง 5,600 cps,มีปริมาณเมทอกซีอยู่ 19 ถึง 24%โดยน้ำหนัก และมีปริมาณ ไฮดรอกซีดพรพอกซีอยู่ 7 ถึง 12% โดยน้ำหนัก,หรือของผสมของสารเหล่านี้ 5. สูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานานตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งประกอบรวมด้วย 5 ถึง 50% โดยน้ำหนักของไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย(a)ไฮดรอกซี โพรพิล เมทิลเซลูโลส ที่มีความหนืด 40 ถึง 60 cps,มีปริมาณเมทอกซีอยู่ 28 ถึง 30% โดยน้ำหนัก และมีปริมาณไฮดรอกซิโพรพอกซีอยู่จาก 7 ถึงน้อยกว่า 9%โดยน้ำหนัก,(b)ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิล เซลลูโลสที่มีความหนืด 3,500 ถึง 5,600 cps,มีปริมาณเมทอกซีอยู่ 28 ถึง 30% โดยน้ำหนัก และ มีปริมาณไฮดรอกซีโพรพอกซีอยู่ 7 ถึง 12% โดยน้ำหนัก,(c)ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส ที่มี ความหนืด 80 ถึง 120 cps,มีปริมาณเมทอกซีอยู่ 19 ถึง 24% โดยน้ำหนัก และมีปริมาณไฮดรอกซี โพรพอกซีอยู่จาก 7 ถึงน้อยกว่า 9%โดยน้ำหนัก และ(d)ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส ที่มี ความหนืด 3,500 ถึง 5,600 cps,มีปริมาณเมทอกซีอยู่ 19 ถึง 24%โดยน้ำหนัก และมีปริมาณ ไฮดรอกซีดพรพอกซีอยู่ 7 ถึง 12% โดยน้ำหนัก,หรือของผสมของสารเหล่านี้;โดยมีเงื่อนไขว่า ถ้าสูตรผสมมีไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซ,,ูโลสที่ได้อธิบายไว้ภายใต้หัวข้อ(d)ข้างต้น ปริมาณรวม ทั้งหมดของไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส ที่มีอยู่ในสูตรผสมต้องมากกว่า 25.8% โดยน้ำหนัก 6. สูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานานตามข้อถือสิทธิข้อ 4 หรือ 5 ซึ่งประกอบรวมด้วย 5 ถึง 40% โดยน้ำหนักของไฮดรอกซีดพรพิล เมทิลเซ,,ูโลสที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (a)-(d)หรือ ของผสมของสารนี้ 7. สูตรผสมปลดปล่อยเป็นเวลานานตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งประกอบรวมด้วย 8 ถึง 35% โดยน้ำหนักของไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซ,,ูโลสที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย(a)-(d)หรือ ของผสมของสารนี้ 8. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งประกอบรวมด้วย 10 ถึง 30% โดยน้ำหนัก ของ ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลสที่เลือกจากกลุ่ม (a)-(d)หรือของผสมของสารนี้ 9. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งประกอบรวมด้วย 15 ถึง 30% โดยน้ำหนัก ของ ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลสที่เลือกจากกลุ่ม (a)-(d)หรือของผสมของสารนี้ 1 0. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง 11-[4-[2-(2-ไฮดรอกซีเอทอกซี)เอทิล] -1-พิเพอระซินิล]ไดเบนโซ[b,f][1,4]ไธอะซีปีน หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนี้มีอยู่ใน ปริมาณ 35 ถึง 65% โดยน้ำหนัก 1

1. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งปริมาณของไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส คือ 5 ถึง 40% 1

2. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1-11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหนึ่งตัวหรือมากกว่าของส่วนเติม เนื้อยาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมจะถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไมโครคริสตัลไลน์ เซลลูโลส, แลคโตส,แมกนีเซียม สเตียเรท,โซเดียม ซิเตรท และโพวิโดน 1

3. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งหนึ่งตัวหรือมากกว่าของส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมจะถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (a)4 ถึง 20% โดยน้ำหนัก ของไมโคร คริสตัลไลน์ เซลลูโลส,(b) 5 ถึง 20% โดยน้ำหนักของแลคโตส,(c) 1 ถึง 3% โดยน้ำหนักของ แมกนีเซียม สเตียเรท,(d) 10 ถึง 30% โดยน้ำหนักของโซเดียมซิเตรท และ (e) 1 ถึง 15%โดยน้ำหนัก ของโพวิโดน 1

4. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหนึ่งตัวหรือมากกว่าของ ส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมเป็นตัวปรับเปลี่ยนค่า pH 1

5. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ที่ซึ่งตัวปรับเปลี่ยน pH คือ โซเดียม ซิเตรท 1

6. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง 11-[4-[2-(2-ไฮดรอกซีเอทอกซี) เอทิล]-1-พิเพอระซินิล]ไดเบนโซ[b,f][1,4]ไธอะซีปีน ที่อยู่ในรูปของเกลือเฮมิฟูมาเรท 1

7. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1-16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสูตรผสมจะได้รับการเคลือบ 1

8. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1-17 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบ รวมด้วยการผสม 11-[4-[2-(2-ไฮดรอกซีเอททอกซี)เอทิล]-1-พิเพอระซินิล]-ไดเบนโซ[b,f][1,4] ไธอะซีปีน,หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนี้,สารที่ทำให้เกิดเจลและส่วนเติมเนื้อยา ตัวอื่นๆ 1

9. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1-17 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบ รวมด้วย: (a) การผสม 11-[4-[2-(2-ไฮดรอกซีเอททอกซี)เอทิล]-1-พิเพอระซินิล]-ไดเบนโซ[b,f][1,4] ไธอะซีปีน,หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนี้,สารที่ทำให้เกิดเจลและส่วนเติมเนื้อยา ตัวอื่นๆ; (b) การทำใ้ห้เป็นเม็ดเล็กๆที่เปียกของส่วนประกอบที่ผสมกันแล้ว; (c) ทำของผสมให้แห้ง; (d) บดของผสมที่แห้ง; (e) คลุกเคล้าของผสมกับสารหล่อลื่น;และ (f) อัดของผสมที่คลุกแล้วให้เป็นรูปเม็ด และอาจเลือกให้มีการเคลือบเม็ดดังกล่าว