TH30763A - เฮทเทอโรเอริล-อ๊อคซาโซลิดิโนนชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (06/05/40) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับเฮทเทอโรเอริล-อ๊อคซาโซลิดิโนนชนิดใหม่ของสูตร ทั่วไป (I) : สูตรเคมี (I) ในที่ซึ่งหมู่แทนที่เป็นตามที่ให้ความหมายในรายละเอียด เกี่ยวกับกระบวนการสำหรับการเตรียม สารเหล่านี้ และเกี่ยว กับการใช้สารเหล่านี้เป็นยา โดยเฉพาะเป็นยาที่ต่อต้าน แบคทีเรีย การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับเฮทเทอโรเอริล-อ๊อคซาโซลิดิโนนชนิดใหม่ของสูตรทั่วไป (I) : สูตรเคมี ในที่ซึ่งหมู่แทนที่เป็นตามที่ให้ความหมายในรายละเอียด เกี่ยวกับกระบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ และเกี่ยว กับการใช้สารเหล่านี้เป็นยา โดยเฉพาะเป็นยาที่ต่อต้าน แบคทีเรีย

Claims (9)

1. เฮกเทอโรเอริล-อ๊อคซาโซลิดิโนนของสูตรทั่วไป (I) :สูตรเคมี ในที่ซึ่ง R1 เป็นอนุมูลของสูตร D-R2, -CO-R3 -CO4 -NR4R5, ที่ซึ่ง D เป็นหมู่ CO2, SO2, R2 เป็นฟีนิล หรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มีถึง 7 อะตอมคาร์บอน, R3 เป็นไดรฟลูออโรเมธิล หรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่ มีถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งถูกแทนที่โดยฮาโบเจน หรือฟลูออ โรเมธิล และ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นไฮโดรเจน, ฟีนิล หรืออัลคิล แบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มีถึง 5 อะตอมคาร์บอน และ A เป็นอะโรมาติก เฮทเทอโฮไซเคิลที่มีสมาชิก 6 ตัว ที่มี อย่างน้อยที่สุดหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และเกิดพันธะโดยตรงผ่าน อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไบโซคลิคหรือไดรไซคลิค อะโรมาติค ที่มีสมาชิก 6 ตัว ที่มีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งวงที่มีไนโตรเจน และเกิดพันธะโดย ตรงผ่านอะตอมคาร์บอน, หรือ สูตร-คาร์บอลิน-3-อิล หรืออินโด ลิซินิล เกิดพันธะโดยตรงผ่านวงที่มีสมาชิก 6 ตัว หรือ อะโรมาติก เฮกเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 ตัว ที่มีถึง 3 เฮทเทอโรอะตอม จากหมู่ S, N และ/หรือ 0 และเกิดพันธะโดยตรง ผ่านอะตอมคาร์บอน ซึ่งเฮทเทอโรเคิล สามารถมีวงแนฟธิล หรือเบบซินที่ถูกรวมเพิ่มเติม วงทั้งหมดถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ในแต่ละกรณีโดยถึง 3 หมู่แทนที่ที่เหมือนกันหรือ ต่างกันถูกเลือกจากคาร์บอกซิล, ฮาโลเจน, ไวยาโน, เมอร์แคป โท, ฟอร์มิล, ไดรฟลูออโรเมธิล, ไนโตร, อัลคอกซี่แบบกิ่ง หรือเส้นตรง, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิลไธโอ หรือเอซิล แต่ ละตัวซึ่งมีถึง 6 อะตอมคาร์บอน และอัลคิลแบบกิ่งหรือเส้น ตรงที่มีถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ซึ่งสามารถถูกแทนที่ตามลำดับ โดยไฮโดรมาซิล โดยอัลคอกซีแบบกิ่งหรือเส้นตรงหรือเอซิล แต่ละตัวซึ่งมีถึง 5 อะตอมคาร์บอน หรือโดยของสูตร -NR6R7 ที่ซึ่ง R6 และ R7 เหมือนกันหรือต่างกันและเป็นไฮโดรเจน, ไซ โคลอัลคิลที่มี 3 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, อัลคิลแบบกิ่งหรือ เส้นตรงที่มีถึง 5 อะตอมคาร์บอน หรือฟีนิล, หรือ ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจน เกิดเฮทเทอโรไซเคิลอิ่มตัว ที่มีสมาชิก 5- หรือ 6- ตัวที่มีเฮทเทอโรอะตอมอื่นอย่างเลือกได้ จากหมู่ N, S หรือ 0 ซึ่งเฮทเทอโรไซเคิล สามารถถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ตามลำดับ บนอะตอมไนโตรเจนอื่นอีกด้วย โดยอัลคิลแบบกิ่ง หรือเส้นตรงหรือเอซิล แต่ละตัวซึ่งมีถึง 3 อะตอมคาร์บอน และ/หรือ วงซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่ของสูตร -NR6 R7, ที่ซึ่ง R6 และ R7 เหมือนกันหรือต่างกัน ตามที่ให้ความหมายข้างต้น สำหรับ R6 และ R7 และเหมือนอันนั้นหรือต่างจากนั้น, และ/หรือ วงซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย (C2-C8)- อัลคีนิลฟีนิล, ฟีนิลหรือเฮทเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มี สมาชิก 5-หรือ 6-ตัว ที่มีถึง 3 เฮทเทอโรอะตอมจากหมู่ S, N และ/หรือ 0 ซึ่งหมู่แทนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ โดยหมู่ ของสูตร -CO-N8N9 -NR10 R11, -NR12 -S(0)2 -R13, R14 R15 N-SO2 - หรือ R16 -S(O)n-, ที่ซึ่ง a เป็นเลข 0, 1 หรือ 2 R8, R9, R12, R14 และ R15 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น ไฮโดรเจน, อัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มีถึง 6 อะตอม คาร์บอนหรือฟีนิล R10 และ R11 เหมือนกันหรือต่างกัน ตามความหมายข้างต้น สำหรับ R6 และ R7 และเหมือนอันนั้น หรือต่างจากนั้น และ R13 และ R16 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นอัลคิลแบบกิ่ง หรือเส้นตรง ที่มีถึง 4 อะตอมคาร์บอนคาร์บอน หรือฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยอัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรง ที่มีถึง 4 อะตอมคาร์บอน และ/หรือ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยถึง 2 หมู่แทนที่ที่ เหมือนกันหรือต่างกัน ถูกเลือกจากคาร์บอกซิล, ฮาโลเจน, ไช ยาโน, เมอร์แคปโทฐ ฟอร์มิล, ไดรฟลูออโรเมธิลไนโตร, ฟีนิล, อัลคอกซีแบบกิ่งหรือเส้นตรง อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิลไฮโอ หรือเอธิล แต่ละตัวซึ่งมีถึง 6 อะตอมคาร์บอน และอัลคิลแบบ กิ่งหรือเส้นตรงที่มีถูก 6 อะตอมคาร์บอนซึ่งสามารถถูกแทน ที่ตามลำดับ โดยไฮโดรซาซิล โดยอัลคอกซีแบบกิ่งหรือเส้นตรง หรือเอซิล แต่ละตัว ซึ่งมีถึง 5 อะตอมคาร์บอน หรือโดยหมู่ ของสูตร -NR17 R18 ที่ซึ่ง R17 และ R18 ตามที่ให้ความหมายข้างต้นสำหรับ R6 และ R7 และเหมือนอันนั้นหรือต่อจากนั้น และ/หรือ วงถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยอนุมูลของสูตร สูตรเคมี ที่ซึ่ง n เป็นเลข 0, 1 หรือ 2 และสเตอริโอไอโซเมอร์ ของผสมสเตอริโอไอโซเมอริค และเกลือ ของสารเหล่านี้

2. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 เป็นอนุมูลของสูตร D-R2, -CO-R3 หรือ -CO-NR6 R5 ที่ซึ่ง D เป็นหมู่ CO2 หรือ SO8 R2 เป็นฟีนิลหรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มีถึง 5 อะตอมคาร์บอน R3 เป็นไดรฟลูออโรเมธิลหรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มี ถึง 5 อะตอมคาร์บอน ซึ่งถูกแทนที่โดยฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน หรือไดรฟลูออโรเมธิล และ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกันและเป็นไฮโดรเจน, ฟีนิล หรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มีถึง 4 อะตอมคาร์บอน และ A เป็นซินโนลินิล, เทอริคินิล, อะคริดินิล, อะคริดินิลล ควินาโธลินิล, ควินดาซาลินิล, แนฟธิริดินิล, พทาลาซินิล, ควิโนลิล, ไอโซควิโนลิล, พิริดิล, ไพราซินิล, พิริมิดินิล หรือพิริดาซินิลเกิดพันธะผ่านอะตอมคาร์บอน หรือ พิโรลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวริล, ไซอีนิล, ไซอะโซลิล, อ๊อคซาโซลิล, ไอ โซไธอะโซลิล, ไอโชชาโซลิลหรือฟิวราซานิล เกิดพันธะโดยตรง ผ่านอะตอมคาร์บอน หรือ อินโดลิล, เบนโซ[b] ไซอีนิล, แนฟโธ [2, 3-b] ไซอีนิล, เบนโซ [b] ไธอะโซลิล, เบนโซ[b] อิมิดาโซ ลิลหรือเบนโซ [b] ฟิวรานิล เกิดพันธะโดยตรงผ่านอะตอม คาร์บอนของวงที่มีสมาชิก 5 ตัว อีกด้วย, ซึ่งหมู่แทนที่ถูก แทนที่อย่างเลือกได้โดยถึง 3 หมุ่แทนที่ที่ เหมือนกันหรือต่างกันถูกเลือกจากฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, อัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรง, เอธิลหรืออัลคอกซี แต่ละตัวซึ่ง มีถึง 5 อะตอมคาร์บอน, ฟีนิล, พิริมิดิล, พิริดาซินิลและพิ ริดิล ซึ่งสามารถถูกแทนที่ตามลำดับโดยอัลคิลแบบกิ่งหรือ เส้นตรงอัลคอกซีหรือเอธิล แต่ละตัวซึ่งมีถึง 5 อะตอม คาร์บอน หรือโดยหมู่ของสูตร -NR6 R7 ที่ซึ่ง R6 และ R7 เหมือนกันหรือต่างกันและเป็นไฮโดรเจน, ฟีนิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล หรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มีถึง 4 อะตอมคาร์บอน และสเตอริโอไอโชเมอร์ ของผสมสเตอริโอไอไซเมอริคและเกลือของ สารเหล่านี้

3. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 เป็นอนุมูลของสูตร D-R2, -CO-R3 หรือ -CO-NR4 R5 ที่ซึ่ง D เป็นหมู่ COe หรือ SOe R2 เป็นฟีนิลหรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มีถึง 4 อะตอมคาร์บอน R3 เป็นไดรฟลูออโรเมธิลหรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มี ถึง 3 อะตอมคาร์บอน ถูกแทนที่โดยฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน หรือไดรฟลูออโรเมธิล และ R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกันและเป็นไฮโดรเจน, ฟีนิล หรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มีถึง 3 อะตอมคาร์บอน และ A เป็นไธอีนิล, พิริดิลหรือควิโนลิล แต่ละตัวซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือกได้โดยถึง 2 หมู่แทนที่ที่เหมือนกันหรือต่าง กันถูกเลือกจากคลอรีน, โบรมีน, อัลคอกซีหรืออัลดิลแบบกิ่ง หรือเส้นตรง แต่ละตัวซึ่งมีถึง 5 อะตอมคาร์บอน, ฟีนิลล พิ ริดาซินิล, พิริมิดิล และพิริดิล ซึ่งสามารถถูกแทนที่ตามลำ ดับโดยอัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรง, อัลคอกซีหรือเอซิล, แต่ละ ตัวซึ่งมีถึง 5 อะตอมคาร์บอน หรือโดยหมู่ของสูตร -NR6 R7 ที่ซึ่ง R6 และ R7 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นไฮโดรเจน, ฟีนิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล หรืออัลคิลแบบกิ่งหรือเส้นตรงที่มีถึง 3 อะตอมคาร์บอน และสเตอริโอไอโซเมอร์ ของผสมสเตอริโอไอโซเมอริค และเกลือ ของสารเหล่านี้

4. สารประกอบของสูตรทั่วไป (V) : สูตรเคมี ในที่ซึ่ง A เป็นตามที่ให้ความหมายในข้อถือสิทธิ 1 และ R10 เป็น C1-C4-อัลคิล และสเตอริโอไอโซเมอร์ของผสมสเตอริโฮไอไซเมอริคและเกลือของ สารเหล่านี้

5. สารประกอบของสูตรทั่วไป (VI) : สูตรเคมี ที่ซึ่ง A เป็นตามที่ให้ความหมายในข้อถือสิทธิ 1 และสเตอริโอไอโซเมอร์ ของผสมสเตอริโอไอโซเมอริคและเกลือ ของสารเหล่านี้

6. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่บ่งลักษณะจำเพาะที่ว่า สารประกอบของสูตรทั่วไป (II) : สูตรเคมี ในที่ซึ่ง A เป็นตามที่ให้ความหมายในข้อถือสิทธิ 1, ถูกทำปฎิกริยากับสารประกอบของสูตรทั่วไป (III) : R1 -E (III) ในที่ซึ่ง R1 เป็นตามที่ให้ความหมายในข้อถือสิทธิ 1 และ E เป็นฮาโลเจน หรืออัลคิลไธโอแบบกิ่งหรือเส้นตรง, อัลคอก ซีหรือไฮดรอกซีอัลคอกซี่คาร์บอนิล แต่ละตัวซึ่งมีถึง 5 อะตอมคาร์บอน ในตัวทำลายเฉื่อยอย่างเลือกได้ในการมีอยู่ของเบส, สาร ประกอบถูกเปลี่ยนไปเป็นเกลือของสารเหล่านี้อย่างเลือกได้ หรือเป็นอิสระจากเกลือของสารเหล่านี้ โดยวิธีที่ใช้กันทั่ว ไป และสเตอริโอไอโซเมอร์ถูกแก้ไขอย่างเลือกได้ โดยวิธีที่ ใช้กันทั่วไป

7. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับ ใช้ในการต่อสู้โรค

8. การใช้สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการเตรียมของยา

9. ยาที่มีสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 10 หน้า, - รูป)