TH266A

TH266A - อนุพันธ์ใหม่ของอิมิตาโซล

Info

Publication number: TH266A
Application number: TH8101000104A
Authority: TH
Inventors: เดอรังซ์ โรมาโน
Original assignee: นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า; เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลาโรชแอนด์โค
Filing date: 1981-04-28
Publication date: 1982-04-23

Abstract

ขบวนการสำหรับการผลิตพันธุ์ใหม่ของอิมิตาโซล (imidazole)ซึ่งมีคุณสมบัติต่อต้านการเพิ่มของน้ำตาลในเลือด (antihyperglycaemic) และคุณสมบัติในการยับยั้งการรวมตัว ของเพลทเลท (platelet) ของเลือด และมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง x คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล (C1-4 alkyl) Y คือ กำมะถัน หรือหมู่ซัลฟินิล (sulfinyl) หรือหมู่ซัลโฟ นิล (sulphonyl) และ z คือ หมู่ไธเนนิล (thienyl) ซึ่งถูก แทนที่ด้วยเมทธิล (methyl) หรือฟลูออรีน (fluroine)หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)

Claims

1. ขบวนการเตรียมอนุพันธ์ของอิมิตาโซลซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง x คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล Y คือ กำมะถันหรือ หมู่ซัลฟินิลหรือหมู่ซัลโฟนิล และ z คือ หมู่ไธเนนิลซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยเมทธิลหรือฟลูออรีนหรือหมู่ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 , R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน, เมทธิล, ฟลูออรีน, ไฮด รอกซี, เมทธอกซี, เมทธิลไธโอ, หรอืสองหมู่ของหมู่ R1 , R2 และ R3 ซึ่งอยู่บนคาร์บอนติดกันคือหมู่เมทธิลลีนไดออกซี หรือเอทธิลลีนไดออกซีทั้งคู่ หรือหมู่หนึ่งของหมู่ R1 , R2 และ R3 คือ โมโน-หรือได-(C1-4 -อัลคิล)-อะมิโน และอีกสอง หมู่คือ ไฮโดรเจน และเกลือซึ่งได้จากการเติมกรดของสารนั้นที่เหมาะสมในทางส รีรวิทยาซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ ในากรผลิตสารสูตร I ซึ่ง x คือ ไฮโดรเจน นำไดดีโตนชนิดหนึ่งซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y มีความหมายดังข้างบนมาทำปฏิกิริยากับอัลดีฮายด์ชนิด หนึ่ง ซึ่งมีสูตร Z - CH = 0 ซึ่ง z มีความหมายดังข้างบน ในขณะที่มีตัวทำละลายชนิดโพลาร์ซึ่งมีแอมโมเนียมอิออนอยู่ ด้วย ในลักษณะที่ในการผลิตสารสูตร 1 ซึ่ง x คือ C1-4 อัลคิล ทำจากการนำสารสูตร 1 ซึ่ง x คือไฮโดรเจนมาอัลคิลเลท หรอืถ้าต้องการก็นำสารสูตร 1 ซึ่ง y คือ กำมะถันมาออก ซิไดซ์ ให้เป็นสารสูตร 1 ซึ่ง Y คือ ซัลฟินิล และถ้าต้อง การก็เปลี่ยนสารสูตร 1 ให้เกลือซึ่งได้จากการเติมกรดของสาร นั้นซึ่งเหมาะสมในทางสรีรวิทยา

2. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารสูตร 2 และ 3 ทำ ปฏิกิริยากันในขณะที่มีเกลือแอมโมเนียมอยู่ในตัวทำละลายโพ ลาร์

3. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ในการเตรียมสาร สูตร 1 ซึ่ง x คือไฮโดรเจน

4. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือที่ 2 หรือที่ 3 ใน การเตรียมสารสูตร 1 ซึ่ง Y คือ กำมะถัน

5. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1, 2, 3 หรือ 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการเตรียมสรสูตร 1 ซึ่ง z คือ เฟนนิล พารา-(ฟลูออ โรหรือเมทธอกซี)-เฟนนิล 3,4,5 ไตรเมทธอกซีเฟนนิล 3,4-เมทธิลลีนไดออกซีเฟนนิล หรือ 2 ไธเอนนิล

6. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งเตรียม 2-เฟน นิล-4,5,7,8-เตตราไฮโดร-4,4,8,8 เตตราเมทธิล-1-H-ไธเอปปิโน (4,5-d) อิมิตาโซล

7. ขบวนการดังที่ถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งเตรียม (สูตร)

8. ขบวนการดังที่ถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งเตรียมสารต่อไป นี้ (สูตร)

9. ขบวนการสำหรับการผลิตยาสำเร็จรูปทางเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบด้วยอนุพันธุ์ของอิมิตาโซล ตามสูตร 1 ในข้อถือสิทธิ ที่ 1 หรือเกลือซึ่งได้จากการเติมกรดของสารนั้นที่เหมาะสม ในทางสรีรวิทยา ซึ่งประกอบด้วยการผสมสารนั้นกับสารพาหะทาง เภสัชกรรมที่เป็นสารเฉื่อยและไม่เป็นพิษ ซึ่งอาจเป็นของ แข็งหรือของเหลวที่ใช้กันทั่วไปในยาสำเร็จรูปประเภทนั้น

10. การเตรียมการทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ของอิ มิตาโซ ตามสูตร 1 ในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรด ของสารนั้นที่เหมาะสมในทางสรีรวิทยากับสารพาหะทางเภสัชกรรม ที่เป็นสารเฉื่อยและไม่เป็นพิษ ซึ่งอาจเป็นของแข็งหรือของ เหลวที่ใช้กันทั่วไปในยาสำเร็จรูปประเภทนั้น (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)