TH601A - อิมิดาโซไดอาเซปปีน - Google Patents

Abstract

สารอิมิดาโซไดอาเซปปีนประเภทเตตราไซคลิค ซึ่งมีสูตรทั่วไป(สูตร) ซึ่ง A ร่วมกับคาร์บอนสองอะตอมที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) หมายถึงหมู่ (สูตร) B หมายถึง ไดเมทธิลลีน ไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน R1 หมายถึง ไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ R2 หมายถึง ไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ อัลคิลไธโอที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคิลซัลฟินิลที่มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลคิลซัลโฟนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ และ อะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) นั้น มีการ เรียงตัวของอะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S)- และสามารถ ใช้เป็นยาในรูปของยาสำเร็จรูปทางเภสัชกรรม สิทธิบัตรยา

Claims (4)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :(d) ที่ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 B หมายถึงไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน R1 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโล เจน หรือไตรฟลูออโรเมทธิล และ R2 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ อะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการเรียงตัวของ อะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S)- ถูกผลิตขึ้นตามขบวนการ (ก) ดังในข้อถือสิทธิ 1 5. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (b) หรือ (c) ที่ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ B หมาย ถึงไดเมทธิลลีน ไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน และอะตอม ของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการเรียงตัวของอะตอม ต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S)-และเกลือที่ได้จากการเติม กรดของสารเหล่านี้ที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรมถูกผลิตขึ้นตามขบวน การ (ก)(ข) หรือ (ช) ดัง ในข้อถือสิทธิ 1 6. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) ที่ ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หมายถึงไดเมทธิลลีน ไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน และ R และ R2 มีความหมาย ดังกรณีในกรณีหนึ่งในสองกรณีคือ R1 หมายถึงอัลคิลที่มีน้ำ หนักโมเลกุลต่ำ และ R2 หมายถึงไฮดดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออ โรเมทธิล ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือหมู่หนึ่งของ R1 และ R2 หมายถึงไนโตรหรือไซยาโน และอีกหมู่หนึ่งหมายถึงฮาโล เจน ไตรฟลูออโรเมทธิล ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ และอะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการ เรียงตัวของอะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S)-และเกลือ ที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรม ถูกผลิตขึ้นตามขบวนการ (ก)(ข)(ค) หรือ (ช) ดังในข้อถือ สิทธิ 1 7. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) หรือ (d) ดังให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หมายถึงไตรเมทธิล ลีน หรือโปรเป็นนิลลีน R1 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรือ เป็นแบบ หรือและเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ถูก ผลิตขึ้นตามขบวนการ (ข) หรือ (ช) ดังในข้อถือสิทธิ 1 8. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) (b)(c) หรือ (d) ดังให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 R1 หมายถึงไฮโดรเจน อมิโน หรือฮาโลเจน และ R2 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ถูกผลิตขึ้น 9. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) ดัง ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 R1 หมายถึงไฮโดรเจน หรือ ฮาโลเจน และ R2 หมายถึงฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิลหรืออัลคิล ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำถูกผลิตขึ้น 1 0. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1,8 หรือ 9 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สารสูตร 1 ดังในข้อถือ สิทธิ 1 ที่ซึ่ง B หมายถึงไดเมทธิลลีน หรือไตรเมทธิลลีนถูก ผลิตขึ้น 1 1. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1หรือ 8 ถึง 10 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สารสูตร 1 ดังในข้อ ถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งอะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มี การเรียงตัวของอะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S) ถูกผลิตขึ้น 1 2. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ เทอร์เซียรีบิวทิล (S)-12,12 d-ไดไฮโดร-9-ออกโซ-8-ไตรฟลูออ โรเมทธิล-9H, 11H-อาเซตโต (2,1-c) อิมิดาโซ (1,5-a)(1,4) เบนโซไดอาเซปปีน-1-คาร์บอกซิลเลทถูกผลิตขึ้น 1 3. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ เทอร์เซียรีบิวทิล (S)-12,12 d-ไดไฮโดร-8-เมทธิล-9-ออก โซ-9H, 11H-อาเซตโต (2,1-c) อิมิดาโซ (1,5-a)(1,4) เบนโซได อาเซปปีน-1-คาร์บอกซิลเลทถูกผลิตขึ้น 1 4. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ เทอร์เซียรีบิวทิล (S)-8-คลอโร-7-ฟลูออโร-11,12,13,13a-เต ตราไฮโดร-9-ออกโซ-9H-อิมิดาโซ (1,5-a) ไพโรลโล (2,1-c)(1,4) เบนโซไดอาเซปปีน-1-คาร์บอกซิลเลท ถูกผลิตขึ้น 1 5. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ เทอร์เซียรีบิวทิล (S)-8-คลอโร-11,12,13,13a-เตตรา ไฮโดร-9-ออกโซ-9H-อิมิดาโซ (1,5-a) ไพโรลโล (2,1-c)(1,4) เบนโซไดอาเซปปีน-1-คาร์บอกซิลเลท ถูกผลิตขึ้น (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)

1. ขบวนการสำหรับการผลิตอิมิดาโซไดอาเซปปีน ที่มีสูตรทั่ว ไปดังนี้ (สูตร) ซึ่ง A ร่วมกับคาร์บอนสองอะตอมที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) หมาย ถึงหมู่ (สูตร) B หมายถึง ไดเมทธิลลีน ไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน R1 หมายถึง ไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ R2 หมายถึง ไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ อัลคิลไธโอที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคิลซัลฟินิลที่มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลคิลซัลโฟนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ และ อะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) นั้น มีการ เรียงตัวของอะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S) และสารที่ เหลือที่แสดงไว้ว่ามีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ มีอะตอมคาร์บอนสูง สุด 7 อะตอม และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ที่ใช้ในทาง เภสัชกรรมได้ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ (ก) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตร) ซึ่ง A และB มีความหมายดังข้างบน และ X หมายถึงหมู่ที่หลุด ออกเมื่อเกิดปฏิกิริยากับไอโซไซยาโนอาซีติคแอซิด t-บิวทิล เอสเทอร์ ในขณะที่มีเบสอยู่ด้วย หรือ (ข) การเปลี่ยนกรดคาร์บอกซิลลิค ซึ่งมีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตร) ซึ่ง A และ B มีความหมายดังข้างบน โดยมีเงื่อนไขว่า R1 และ/หรือ R2 มิได้หมายถึงอมิโน เมื่อ A หมายถึงหมู่ (a) ให้เป็นเทอร์เชียรีบิวทิลเอสเทอร์ชนิดที่ตรงกัน หรือ (ค) การแลกเปลี่ยนอะตอมของฮาโลเจนในสารที่มีสูตรทั่วไปดัง นี้ (สูตร) ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน และ R11 กับ R21 มีความหมายดัง กรณีใดกรณีหนึ่งในสองกรณีดังต่อไปนี้คือ R11 หมายถึง ฮาโล เจน และ R21 หมายถึงไฮโดรเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ R11 หมายถึง ไฮโดรเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิล ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ R21 หมายถึงฮาโลเจน ด้วยหมู่ไซ ยาโน หรือเมื่อ R21 หมายถึงฮาโลเจน ยังอาจทำการแลก เปลี่ยนด้วยหมู่อัลคิลไธโอที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำได้อีก ด้วย หรือ (ง) การแลกเปลี่ยนหมู่อมิโนในสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตร) ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน และ R12 กับ R22 มีความหมายดัง กรณีใดกรณีหนึ่งในสองกรณีดังต่อไปนี้คือ R12 หมายถึงอมิโน และ R22 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรือ R12 หมายถึง ไฮโดรเจน ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน และ R11 กับ R21 มี ความหมายดังกรณีใดกรณีหนึ่งในสองกรณีดังต่อไปนี้คือ R11 หมายถึงอมิโน ด้วยอะตอมของไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน หรือด้วย หมู่ไซยาโนหรือไน โตร หรือ (จ) การทำปฏิกิริยาการเติมฮาโลเจนกับสารที่มีสูตรทั่วไปดัง นี้ (สูตร) ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน และหมู่ที่หนึ่งของ R13 และ R23 หมายถึงอมิโนและอีกหมู่หนึ่งหมายถึงไฮโดรเจน ที่ตำแหน่ง (สูตร) เมื่อคิดจากหมู่อมิโนหรือ (ฉ) การออกซิไดซ์หมู่อัลคิลไธโอที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำให้ เป็นหมู่อัลคิล ซัลฟินิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ หมู่อัลคิลซัลโฟนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือออกซิไดซ์ หมู่อัลคิลซัลฟินิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำให้เป็น หมู่อัลคิลซัลโฟนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำในสารที่มีสูตร ทั่วไปดังนี้ ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน R14 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ และ R24 หมายถึงอัลคิลไธโอที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ หรืออัลคิลซัลฟินิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ (ช) ถ้าต้องการ ำทการเปลี่ยนสารสูตร 1 ที่ได้ให้เป็นเกลือ ที่ได้จากการเติมกรดซึ่งใช้ในทางเภสัชกรรมได้

2. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) ที่ ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 หมายถึงไฮโดรเจน และอีกหมู่หนึ่งหมายถึงไนโตร หรือไซยาโน และ B หมายถึงไดเมทธิลลีน ไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน และอะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการเรียงตัวของ อะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S)- ถูกผลิตขึ้นตามขบวน การ (ก) (ข) หรือ (ค) ดังในข้อถือสิทธิ 1

3. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) หรือ (d) ที่ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 B หมาย ถึงไดเมทธิลลีน R1 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรือไตรฟลูออ โรเมทธิล หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และอะตอมของ คาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการเรียงตัวของอะตอมต่างๆ เป็นแบบ (s)- หรือ (R,S) และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของ สารเหล่านี้ที่ใช้ได้ทาง เภสัชกรรมถูกผลิตขึ้นตามขบวนการ (ก) (ข) หรือ (ข) ดังในข้อ ถือสิทธิ 1

4. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) หรือ