Claims (10)
1. ขบวนการเตรียมอนุพันธ์ของอิมิตาโซลซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง x คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล Y คือ กำมะถันหรือ หมู่ซัลฟินิลหรือหมู่ซัลโฟนิล และ z คือ หมู่ไธเนนิลซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยเมทธิลหรือฟลูออรีนหรือหมู่ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 , R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน, เมทธิล, ฟลูออรีน, ไฮด รอกซี, เมทธอกซี, เมทธิลไธโอ, หรอืสองหมู่ของหมู่ R1 , R2 และ R3 ซึ่งอยู่บนคาร์บอนติดกันคือหมู่เมทธิลลีนไดออกซี หรือเอทธิลลีนไดออกซีทั้งคู่ หรือหมู่หนึ่งของหมู่ R1 , R2 และ R3 คือ โมโน-หรือได-(C1-4 -อัลคิล)-อะมิโน และอีกสอง หมู่คือ ไฮโดรเจน และเกลือซึ่งได้จากการเติมกรดของสารนั้นที่เหมาะสมในทางส รีรวิทยาซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ ในากรผลิตสารสูตร I ซึ่ง x คือ ไฮโดรเจน นำไดดีโตนชนิดหนึ่งซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y มีความหมายดังข้างบนมาทำปฏิกิริยากับอัลดีฮายด์ชนิด หนึ่ง ซึ่งมีสูตร Z - CH = 0 ซึ่ง z มีความหมายดังข้างบน ในขณะที่มีตัวทำละลายชนิดโพลาร์ซึ่งมีแอมโมเนียมอิออนอยู่ ด้วย ในลักษณะที่ในการผลิตสารสูตร 1 ซึ่ง x คือ C1-4 อัลคิล ทำจากการนำสารสูตร 1 ซึ่ง x คือไฮโดรเจนมาอัลคิลเลท หรอืถ้าต้องการก็นำสารสูตร 1 ซึ่ง y คือ กำมะถันมาออก ซิไดซ์ ให้เป็นสารสูตร 1 ซึ่ง Y คือ ซัลฟินิล และถ้าต้อง การก็เปลี่ยนสารสูตร 1 ให้เกลือซึ่งได้จากการเติมกรดของสาร นั้นซึ่งเหมาะสมในทางสรีรวิทยา1. The process of preparing derivatives of imitazole, which has the chemical formula (formula) where x is hydrogen or C1-4 alkyl, Y is sulfur or a sulfonyl or sulfonyl group, and z is a thynanyl group which is replaced by methyl or fluorine, or a group with the chemical formula (formula) where R1, R2, and R3 are hydrogen, methyl, fluorine, hydroxy, methoxy, methylthio, or two groups of R1, R2, and R3 on adjacent carbon atoms are methylenedioxy or both are ethylenedioxy, or one group of R1, R2, and R3 is mono- or di-(C1-4-alkyl)-amino, and the other two groups are hydrogen and a salt which is obtained by adding a physiologically suitable acid to the substance, which has a specific characteristic. In the production of substance formula I, where x is hydrogen, a didetone with the chemical formula (Y) is reacted with an aldehyde with the formula Z - CH = 0, where z is defined above, in the presence of a polar solvent containing ammonium ions. Similarly, in the production of substance formula 1, where x is C1-4 alkyl, substance formula 1 (x is hydrogen) is alkylated, or, if desired, substance formula 1 (y is sulfur) is oxidized to substance formula 1 (y is sulfinyl). If further purified, substance formula 1 is converted into a salt by adding a physiologically suitable acid.
2. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารสูตร 2 และ 3 ทำ ปฏิกิริยากันในขณะที่มีเกลือแอมโมเนียมอยู่ในตัวทำละลายโพ ลาร์2. The process described in Claim 1, in which formulas 2 and 3 react with each other in the presence of ammonium salts in a polar solvent.
3. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ในการเตรียมสาร สูตร 1 ซึ่ง x คือไฮโดรเจน3. The process described in claim 1 or 2 for the preparation of formula 1, where x is hydrogen.
4. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือที่ 2 หรือที่ 3 ใน การเตรียมสารสูตร 1 ซึ่ง Y คือ กำมะถัน4. The process described in claim 1, 2, or 3 in the preparation of formula 1, where Y is sulfur.
5. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1, 2, 3 หรือ 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการเตรียมสรสูตร 1 ซึ่ง z คือ เฟนนิล พารา-(ฟลูออ โรหรือเมทธอกซี)-เฟนนิล 3,4,5 ไตรเมทธอกซีเฟนนิล 3,4-เมทธิลลีนไดออกซีเฟนนิล หรือ 2 ไธเอนนิล5. Any one of the processes described in claims 1, 2, 3, or 4 in the preparation of formula 1, where z is phenyl para-(fluoro or methoxy)-phenyl 3,4,5-trimethoxyphenyl 3,4-methylenedioxyphenyl or 2-thienneyl.
6. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งเตรียม 2-เฟน นิล-4,5,7,8-เตตราไฮโดร-4,4,8,8 เตตราเมทธิล-1-H-ไธเอปปิโน (4,5-d) อิมิตาโซล6. The process described in claim 1 or 2, which prepares 2-phenyl-4,5,7,8-tetrahydro-4,4,8,8 tetramethyl-1-H-thiepino(4,5-d)imitazole.
7. ขบวนการดังที่ถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งเตรียม (สูตร)7. The movement claiming rights 1 or 2, which is preparing (the formula).
8. ขบวนการดังที่ถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งเตรียมสารต่อไป นี้ (สูตร)8. The process that holds the rights in step 1 or 2, which prepares the following message (formula).
9. ขบวนการสำหรับการผลิตยาสำเร็จรูปทางเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบด้วยอนุพันธุ์ของอิมิตาโซล ตามสูตร 1 ในข้อถือสิทธิ ที่ 1 หรือเกลือซึ่งได้จากการเติมกรดของสารนั้นที่เหมาะสม ในทางสรีรวิทยา ซึ่งประกอบด้วยการผสมสารนั้นกับสารพาหะทาง เภสัชกรรมที่เป็นสารเฉื่อยและไม่เป็นพิษ ซึ่งอาจเป็นของ แข็งหรือของเหลวที่ใช้กันทั่วไปในยาสำเร็จรูปประเภทนั้น9. The process for the manufacture of a finished pharmaceutical drug containing a derivative of imitazole according to formulation 1 of claim 1 or a salt obtained by adding a physiologically appropriate acid to it, which involves the mixing of it with an inert and non-toxic pharmaceutical carrier, which may be a solid or liquid, commonly used in such finished drugs.
10. การเตรียมการทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ของอิ มิตาโซ ตามสูตร 1 ในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรด ของสารนั้นที่เหมาะสมในทางสรีรวิทยากับสารพาหะทางเภสัชกรรม ที่เป็นสารเฉื่อยและไม่เป็นพิษ ซึ่งอาจเป็นของแข็งหรือของ เหลวที่ใช้กันทั่วไปในยาสำเร็จรูปประเภทนั้น (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)10. Pharmaceutical preparations containing derivatives of imitaxol according to formula 1 in claim 1, or physiologically suitable acidified salts of that substance, with an inert and non-toxic pharmaceutical carrier, which may be a solid or liquid commonly used in finished pharmaceutical products of that type. (10 claims, 5 pages, 0 images)