Claims (4)
(d) ที่ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 B หมายถึงไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน R1 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโล เจน หรือไตรฟลูออโรเมทธิล และ R2 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ อะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการเรียงตัวของ อะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S)- ถูกผลิตขึ้นตามขบวนการ (ก) ดังในข้อถือสิทธิ 1 5. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (b) หรือ (c) ที่ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ B หมาย ถึงไดเมทธิลลีน ไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน และอะตอม ของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการเรียงตัวของอะตอม ต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S)-และเกลือที่ได้จากการเติม กรดของสารเหล่านี้ที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรมถูกผลิตขึ้นตามขบวน การ (ก)(ข) หรือ (ช) ดัง ในข้อถือสิทธิ 1 6. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) ที่ ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หมายถึงไดเมทธิลลีน ไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน และ R และ R2 มีความหมาย ดังกรณีในกรณีหนึ่งในสองกรณีคือ R1 หมายถึงอัลคิลที่มีน้ำ หนักโมเลกุลต่ำ และ R2 หมายถึงไฮดดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออ โรเมทธิล ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือหมู่หนึ่งของ R1 และ R2 หมายถึงไนโตรหรือไซยาโน และอีกหมู่หนึ่งหมายถึงฮาโล เจน ไตรฟลูออโรเมทธิล ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ และอะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการ เรียงตัวของอะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S)-และเกลือ ที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรม ถูกผลิตขึ้นตามขบวนการ (ก)(ข)(ค) หรือ (ช) ดังในข้อถือ สิทธิ 1 7. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) หรือ (d) ดังให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หมายถึงไตรเมทธิล ลีน หรือโปรเป็นนิลลีน R1 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรือ เป็นแบบ หรือและเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ถูก ผลิตขึ้นตามขบวนการ (ข) หรือ (ช) ดังในข้อถือสิทธิ 1 8. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) (b)(c) หรือ (d) ดังให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 R1 หมายถึงไฮโดรเจน อมิโน หรือฮาโลเจน และ R2 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ถูกผลิตขึ้น 9. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) ดัง ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 R1 หมายถึงไฮโดรเจน หรือ ฮาโลเจน และ R2 หมายถึงฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิลหรืออัลคิล ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำถูกผลิตขึ้น 10. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1,8 หรือ 9 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สารสูตร 1 ดังในข้อถือ สิทธิ 1 ที่ซึ่ง B หมายถึงไดเมทธิลลีน หรือไตรเมทธิลลีนถูก ผลิตขึ้น 11. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1หรือ 8 ถึง 10 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สารสูตร 1 ดังในข้อ ถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งอะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มี การเรียงตัวของอะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S) ถูกผลิตขึ้น 12. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ เทอร์เซียรีบิวทิล (S)-12,12 d-ไดไฮโดร-9-ออกโซ-8-ไตรฟลูออ โรเมทธิล-9H, 11H-อาเซตโต (2,1-c) อิมิดาโซ (1,5-a)(1,4) เบนโซไดอาเซปปีน-1-คาร์บอกซิลเลทถูกผลิตขึ้น 13. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ เทอร์เซียรีบิวทิล (S)-12,12 d-ไดไฮโดร-8-เมทธิล-9-ออก โซ-9H, 11H-อาเซตโต (2,1-c) อิมิดาโซ (1,5-a)(1,4) เบนโซได อาเซปปีน-1-คาร์บอกซิลเลทถูกผลิตขึ้น 14. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ เทอร์เซียรีบิวทิล (S)-8-คลอโร-7-ฟลูออโร-11,12,13,13a-เต ตราไฮโดร-9-ออกโซ-9H-อิมิดาโซ (1,5-a) ไพโรลโล (2,1-c)(1,4) เบนโซไดอาเซปปีน-1-คาร์บอกซิลเลท ถูกผลิตขึ้น 15. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ เทอร์เซียรีบิวทิล (S)-8-คลอโร-11,12,13,13a-เตตรา ไฮโดร-9-ออกโซ-9H-อิมิดาโซ (1,5-a) ไพโรลโล (2,1-c)(1,4) เบนโซไดอาเซปปีน-1-คาร์บอกซิลเลท ถูกผลิตขึ้น (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)(d) as defined in Reputation 1, B means dimethylene, trimethylene, or propenylene, R1 means hydrogen halogen or trifluoromethyl, and R2 means hydrogen halogen, trifluoromethyl, or low molecular weight alkyl, and the carbon atoms indicated by (formula) have (S)- or (R,S)- arrangements, are produced by process (a) as in Reputation 1. 5. The process in Reputation 1 is characterized by the fact that the substance formula 1 as in Reputation 1, where A means group (b) or (c) as defined in Reputation 1, and B means dimethylene, trimethylene, or propenylene, and the carbon atoms indicated by (formula) have (S)- or (R,S)- arrangements, and the added salts The pharmaceutically usable acids of these substances are produced according to the processes (a), (b), or (g) as described in Reputation 1. 6. The process described in Reputation 1 is characterized by the formulation 1 as described in Reputation 1, where A means group (a) as defined in Reputation 1, meaning dimethylene, trimethylene, or propennyline, and R and R2 mean one of two cases: R1 means a low molecular weight alkyl and R2 means hydrogen, halogen, trifluoromethyl, nitrocyanol, or a low molecular weight alkyl, or one group of R1 and R2 means nitro or cyano, and another group means halogen, trifluoromethyl, nitrocyanol, or a low molecular weight alkyl, and the carbon atoms indicated by (formula) have an atomic arrangement of (S)- or (R,S)- and salt. The acidic salts of these pharmaceutically usable substances are produced according to process (a), (b), (c), or (d) as in Reputation 1. 7. The process under Reputation 1 is characterized by the substance Formula 1 as in Reputation 1 where A means group (a) or (d) as defined in Reputation 1, meaning trimethylline or propennyline, R1 means hydrogen halogen or amino or halogen, and the acidic salts of these substances are produced according to process (b) or (c) as in Reputation 1. 8. The process under Reputation 1 is characterized by the substance Formula 1 as in Reputation 1 where A means group (a), (b), (c), or (d) as defined in Reputation 1, R1 means hydrogen amino or halogen, and R2 means hydrogen halogen trifluoromethyl. 9. A process under Reputation 8, characterized by the production of a substance with formula 1 as in Reputation 1 where A denotes group (a) as defined in Reputation 1, R1 denotes hydrogen or halogen, and R2 denotes halogen, trifluoromethyl or low molecular weight alkyl. 10. A process under one of Reputation 1, 8, or 9, characterized by the production of a substance with formula 1 as in Reputation 1 where B denotes dimethylene or trimethylene. 11. A process under one of Reputation 1 or 8 through 10, characterized by the production of a substance with formula 1 as in Reputation 1 where the carbon atoms indicated by (formula) have an (S) atomic arrangement. 12. A process under Reputation 1, characterized by... 13. The process under claim 1, characterized by the production of tertiarybutyl (S)-12,12 d-dihydro-8-methyl-9-oxo-9H, 11H-acetto (2,1-c) imidazo (1,5-a)(1,4) benzodiazeppine-1-carboxylate, 14. The process under claim 1, characterized by the production of tertiarybutyl (S)-8-chloro-7-fluoro-11,12,13,13a-te 15. The process described in claim 1 is characterized by the production of tertiarybutyl (S)-8-chloro-11,12,13,13a-tetrahydro-9-oxo-9H-imidazone (1,5-a)pyrollo (2,1-c)(1,4)benzodiazepine-1-carboxylate. (Clause 15, 4 pages, 0 images)
1. ขบวนการสำหรับการผลิตอิมิดาโซไดอาเซปปีน ที่มีสูตรทั่ว ไปดังนี้ (สูตร) ซึ่ง A ร่วมกับคาร์บอนสองอะตอมที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) หมาย ถึงหมู่ (สูตร) B หมายถึง ไดเมทธิลลีน ไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน R1 หมายถึง ไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ R2 หมายถึง ไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ อัลคิลไธโอที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคิลซัลฟินิลที่มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลคิลซัลโฟนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ และ อะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) นั้น มีการ เรียงตัวของอะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S) และสารที่ เหลือที่แสดงไว้ว่ามีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ มีอะตอมคาร์บอนสูง สุด 7 อะตอม และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ที่ใช้ในทาง เภสัชกรรมได้ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่ (ก) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตร) ซึ่ง A และB มีความหมายดังข้างบน และ X หมายถึงหมู่ที่หลุด ออกเมื่อเกิดปฏิกิริยากับไอโซไซยาโนอาซีติคแอซิด t-บิวทิล เอสเทอร์ ในขณะที่มีเบสอยู่ด้วย หรือ (ข) การเปลี่ยนกรดคาร์บอกซิลลิค ซึ่งมีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตร) ซึ่ง A และ B มีความหมายดังข้างบน โดยมีเงื่อนไขว่า R1 และ/หรือ R2 มิได้หมายถึงอมิโน เมื่อ A หมายถึงหมู่ (a) ให้เป็นเทอร์เชียรีบิวทิลเอสเทอร์ชนิดที่ตรงกัน หรือ (ค) การแลกเปลี่ยนอะตอมของฮาโลเจนในสารที่มีสูตรทั่วไปดัง นี้ (สูตร) ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน และ R11 กับ R21 มีความหมายดัง กรณีใดกรณีหนึ่งในสองกรณีดังต่อไปนี้คือ R11 หมายถึง ฮาโล เจน และ R21 หมายถึงไฮโดรเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ R11 หมายถึง ไฮโดรเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล อมิโน ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิล ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ R21 หมายถึงฮาโลเจน ด้วยหมู่ไซ ยาโน หรือเมื่อ R21 หมายถึงฮาโลเจน ยังอาจทำการแลก เปลี่ยนด้วยหมู่อัลคิลไธโอที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำได้อีก ด้วย หรือ (ง) การแลกเปลี่ยนหมู่อมิโนในสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตร) ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน และ R12 กับ R22 มีความหมายดัง กรณีใดกรณีหนึ่งในสองกรณีดังต่อไปนี้คือ R12 หมายถึงอมิโน และ R22 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรือ R12 หมายถึง ไฮโดรเจน ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน และ R11 กับ R21 มี ความหมายดังกรณีใดกรณีหนึ่งในสองกรณีดังต่อไปนี้คือ R11 หมายถึงอมิโน ด้วยอะตอมของไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน หรือด้วย หมู่ไซยาโนหรือไน โตร หรือ (จ) การทำปฏิกิริยาการเติมฮาโลเจนกับสารที่มีสูตรทั่วไปดัง นี้ (สูตร) ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน และหมู่ที่หนึ่งของ R13 และ R23 หมายถึงอมิโนและอีกหมู่หนึ่งหมายถึงไฮโดรเจน ที่ตำแหน่ง (สูตร) เมื่อคิดจากหมู่อมิโนหรือ (ฉ) การออกซิไดซ์หมู่อัลคิลไธโอที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำให้ เป็นหมู่อัลคิล ซัลฟินิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ หมู่อัลคิลซัลโฟนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือออกซิไดซ์ หมู่อัลคิลซัลฟินิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำให้เป็น หมู่อัลคิลซัลโฟนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำในสารที่มีสูตร ทั่วไปดังนี้ ซึ่ง B มีความหมายดังข้างบน R14 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล ไนโตร ไซยาโน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ และ R24 หมายถึงอัลคิลไธโอที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ หรืออัลคิลซัลฟินิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ (ช) ถ้าต้องการ ำทการเปลี่ยนสารสูตร 1 ที่ได้ให้เป็นเกลือ ที่ได้จากการเติมกรดซึ่งใช้ในทางเภสัชกรรมได้1. The process for the production of imidazodiazepines, with the general formula as follows (formula), where A, together with the two carbon atoms indicated by (formula), represents the group (formula), B represents dimethylene, trimethylene, or propennyline, R1 represents hydrogen halogen trifluoromethyl amino nitrocyanol or low molecular weight alkyl, and R2 represents hydrogen halogen trifluoromethyl amino nitrocyanol, low molecular weight alkyl, low molecular weight alkylthio, low molecular weight alkylsulfinyl, or low molecular weight alkylsulfonyl, and the carbon atoms indicated by (formula) have (S)- or (R,S) atomic arrangements, and the remaining compounds shown to be low molecular weight have a maximum of 7 carbon atoms, and the acidic salts of these compounds are used in Pharmaceutical applications are characterized by (a) the reaction between substances with the general formula as follows (formula), where A and B have the meanings as above, and X represents the group removed when reacting with isocyanoacetic acid t-butyl ester in the presence of a base; or (b) the conversion of a carboxylic acid with the general formula as follows (formula), where A and B have the meanings as above, provided that R1 and/or R2 do not represent amino acids, and A represents group (a), to the corresponding tertiary butyl ester; or (c) the exchange of halogen atoms in a substance with the general formula as follows (formula), where B has the meaning as above, and R11 and R21 represent either of the following two cases: R11 represents the halogen and R21 represents the hydrogen. Trifluoromethyl amino nitrocyanol or low molecular weight alkyl or R11 means hydrogen trifluoromethyl amino nitrocyanol or low molecular weight alkyl and R21 means halogen with a cyanol group or where R21 means halogen, it may also be exchanged with a low molecular weight alkylthio group or (d) exchange of amino groups in a substance with the general formula as follows (formula) where B has the meaning as above and R12 and R22 have the meaning as In one of the following two cases: R12 means amino and R22 means hydrogen, halogen, trifluoromethyl, nitrocyano or low molecular weight alkyl, or R12 means hydrogen, where B has the meaning as above, and R11 and R21 have the meaning in one of the following two cases: R11 means amino with a hydrogen or halogen atom, or with a cyano or nitro group, or (e) halogenation reaction with a substance with the general formula as follows (formula), where B has the meaning as above, and the first group of R13 and R23 means amino and the other group means hydrogen at position (formula) when considering the amino group, or (f) oxidation of a low molecular weight alkyl thio group to a low molecular weight alkyl sulfonyl group or a low molecular weight alkyl sulfonyl group, or oxidation of a low molecular weight alkyl sulfonyl group to A low molecular weight alkylsulfonyl group in a substance with the general formula as follows, where B has the meaning as above, R14 means hydrogen halogen trifluoromethyl nitrocyanol or low molecular weight alkyl, and R24 means a low molecular weight alkylthio or low molecular weight alkylsulfonyl, and (c) if it is desired to convert the obtained substance with formula 1 into an acid-added salt that can be used in pharmaceuticals.
2. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) ที่ ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 หมายถึงไฮโดรเจน และอีกหมู่หนึ่งหมายถึงไนโตร หรือไซยาโน และ B หมายถึงไดเมทธิลลีน ไตรเมทธิลลีน หรือโปรเป็นนิลลีน และอะตอมของคาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการเรียงตัวของ อะตอมต่างๆ เป็นแบบ (S)- หรือ (R,S)- ถูกผลิตขึ้นตามขบวน การ (ก) (ข) หรือ (ค) ดังในข้อถือสิทธิ 12. The process according to claim 1, which is characterized by the fact that the substance formula 1 as in claim 1, where A means the group (a) as defined in claim 1, one group of R1 and R2 means hydrogen and another group means nitro or cyano, and B means dimethylene, trimethylene, or propennyline, and the carbon atoms indicated by (formula) have an atomic arrangement of (S)- or (R,S)-, is produced by process (a), (b), or (c) as in claim 1.
3. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) หรือ (d) ที่ให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 B หมาย ถึงไดเมทธิลลีน R1 หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรือไตรฟลูออ โรเมทธิล หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และอะตอมของ คาร์บอนที่ชี้ไว้ด้วย (สูตร) มีการเรียงตัวของอะตอมต่างๆ เป็นแบบ (s)- หรือ (R,S) และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของ สารเหล่านี้ที่ใช้ได้ทาง เภสัชกรรมถูกผลิตขึ้นตามขบวนการ (ก) (ข) หรือ (ข) ดังในข้อ ถือสิทธิ 13. The process under claim 1 is characterized by the fact that the compound formula 1 as in claim 1, where A means group (a) or (d) as defined in claim 1, B means dimethylene, R1 means hydrogen, halogen, trifluoromethyl, or low molecular weight alkyl, and the carbon atoms indicated by (formula) have (s)- or (R,S) atomic arrangement, and the pharmaceutically usable acidic salts of these compounds are produced according to process (a), (b), or (c) as in claim 1.
4. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สาร สูตร 1 ดังในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A หมายถึงหมู่ (a) หรือ4. The process according to claim 1, which is characterized by substance formula 1 as in claim 1, where A means group (a) or