TH25930A

TH25930A - กรรมวิธีการเตรียม ซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิล-?ยูเรีย-ไธโอยูเรีย การใช้สารดังกล่าวเป็นยาหรือใช้?รักษาโรค และยาซึ่งมีสารดังกล่าว

Info

Publication number: TH25930A
Application number: TH9601000464A
Authority: TH
Inventors: มาเนีย นายดีเทอร์; ไกเซอร์ นายโยอาคิม; เกอร์ลัค นายอูเว่; เกอชไลน์ นายไฮนซ์; เอ็งเลิร์ท นายไฮน์ริช
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีอเนกราธา; เฮิกซ์ อัคเทียนเกเซลล์ชาฟท์
Filing date: 1996-02-15
Publication date: 1997-07-16

Abstract

ซับสทิทิวเทด เยนซีนซัลโฟนิลยูเรีย และ ไธโอยูเรีย(สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R(1) , R(2) , E , X , Y และ Z มีความหมายตามที่ได้ ระบุไว้ในข้อถือสิทธิของสิทธิบัตร, แสดงผลต่อระบบของหัวใจ ร่วมหลอดเลือด

Claims

1. ซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย หรือ-ไธโอยูเรียตามสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R(1) คือ ไฮโดรเจน เมธิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล หรือ ไทรฟลู ออโรเมธิล R(2) NH คือแอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอน 4,5,6,7,8,9 หรือ 10 อะตอม ซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรอะตอม O,S หรือ NH E คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ Y คือ -[CR(3)2]1-4 R(3) คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม X คือ ไฮโดรเจน, แฮโลเจน หรือแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม Z คือ แฮโลเจน, แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอน 1,3,4 หรือ 5 อะตอม หรือแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม หรือเกลือที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชของมัน

2. สารประกอบตามสูตร I ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R(1) คือ ไฮโดรเจน เมธิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล R(2) NH คือแอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอน 4,5,6,7,8,9 หรือ 10 อะตอม ซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรอะตอม O,S หรือ NH E คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ Y คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนโซ่ตรงชนิดถูกแทนที่หรือ ไม่ถูก แทนที่ตามสูตร -[CR(3)]R(3) คือไฮโดรเจนหรือแอลคิลซึ่งมี คาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม X คือ ไฮโดรเจน คลอรีน, ฟลูออรีน หรือแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม Z คือ ไนโทร, ฟลูออรีน, คลอรีน แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอมหรือแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน1,2,3 หรือ 4 อะตอม

3. สารประกอบตามสูตร I ของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 อย่าง น้อยหนึ่งข้อ ซึ่ง R(1) คือ ไฮโดรเจน เมธิล R(2) NH คือแอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอน 4,5,6,7,8,9 หรือ 10 อะตอม ซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรอะตอม หรือ E คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ Y คือ -[CR(3)2]1-4 R(3) คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม X คือ ไฮโดรเจน ฟลูออรีน , คลอรีน หรือแอลคิลซึ่งมีสาร คาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม Z คือ คลอรีน, ฟลูออรีน, แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม หรือ แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม

4. สารประกอบตามสูตร I ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 3 อย่างน้อยหนึ่งข้อ ซึ่ง R(1) คือ ไฮโดรเจน เมธิล R(2) คือ เมธอกซิเอธอกซิ หรือ เมธอกซิเอธอกซิเอธอกซิ E คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ Y คือ -[CR(3)2]1-4 R(3) คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล X คือ ไฮโดรเจน ฟลูออรีน , คลอรีน หรือแอลคิลซึ่งมีสาร คาร์บอน 1,2,หรือ 3 อะตอม Z คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน 1,2 หรือ 3 อะตอม หรือ แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอน 1,2 หรือ 3 อะตอม

5. กรรมวิธีการเตรีนมสารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วย (a) การเกิดปฏิกิริยาระหว่าง แอโรแมทิค ซัลโฟแนมีดตามสูตร (สูตรเคมี) (II) หรือเกลือของมันตามสูตร (สูตรเคมี) (III) กับ R(1)- ซับสทิทิวเทด ไอโซไชยาเนท ตามสูตร IV เพื่อให้เกิดเป็น ซับสทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย I ซึ่ง R(1) , R(2) , X , Y และ Z มีความหมายตามที่ได้ระบุไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 และซึ่ง M คือโลหะแอลคาไล โลหะแอลคาไลน์ เอิร์ท , แอมโมเนียมหรือเททราแอลคิลแอมโมเนียม ไอออนหรือ (b) การเตรียม อันซับสทิทิวเทด เบซีนซัลโฟนิลยูเรีย Ia[R(1)=H] โดยการทำปฏิกิริยาระหว่าง แอโรแมทิค เบน ซีนซัลโฟแนมีด ตามสูตร II หรือ เกลือ III ของมันกับไทร แอลคิลไซลิล ไอโซไชยาเนท หรือซิลิคอน เททราไอโซไซยาเนท และ การไฮโดรลิซิสไพรแมรี ซิลิคอนซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิล ยูเรีย หรือ (c) การเตรียม เบนซิลซัลโฟนิลยูเรีย I จาก แอโรแมทิค เบน ซิลซัลโฟแนมีด II หรือเกลือ III ของมัน โดยใช้ R(1) ซับสทิ ทิวเทด ไทรคลอโรแอซีแทมีดตามสูตร V (สูตรเคมี) (V) โดยมีเบสอยู่ด้วย หรือ (d) การเตรียม เบนซีนซัลโฟนิลไธโอยูเรีย (สูตรเคมี) (Ib) จากเบนซีลซัลโฟแนมีด II หรือ เกลือ III ของมัน R(1) ซับสทิ ทิวเทด ไอโซไธโอไชยาเนท VI (สูตรเคมี) (VI) หรือ (e) การเตรียม ซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิลยูเรียตามสูตร I โดยปฏิกิริยาการเปลี่ยน เบนซีนซัลโฟนิลไธโอยูเรียตามสูตร Ib (f) การเตรียม เบนซิลซัลโฟนิลยูเรีย Ia จากเบนซีลซันโฟนิล แฮไลด์ตามสูตร VII (สูตรเคมี) (VII) โดยใช้ R(1) ซับสทิทิวเทด ยูเรีย หรือ R(1) ซับสทิทิวเทด บิส (ไทรแอลคิลไซลิส) ยูเรีย หรือ (g) การเตรียม เบนซีลซัลโฟนิลยูเรีย Ia โดยปฏิกิริยา ระหว่างแอมีนตามสูตร R(1)-NH2 กับ เบนซีลซันโฟนิล ไอโซไซ ยาเนท ตามสูตร (สูตรเคมี) (VIII) หรือ (h) การเตรียม เบนซีลซัลโฟนิลไธโอยูเรีย Ib โดยปฏิกิริยา ระหว่างแอมีนตามสูตร R(1)-NH2 กับ เบนซีลซันโฟนิล ไอโซไซ ยาเนท ตามสูตร IX (สูตรเคมี) (IX) หรือ (i) การออกซิไดส์ ซับสทิทิวเทด เบนซีลซัลเฟนิล-หรือ-ซัลฟิ นิลยูเรีย เพื่อให้ได้เป็น เบนซีลซัลโฟนิลยูเรีย Ie และที่ เลือกได้คือ การเปลี่ยนมันให้เป็นเกลือที่ยอมรับได้ในเชิง เภสัช

6. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิต ยาเพื่อการบำบัดภาวะหัวใจเสียงจังหวะของโรคหัวใจ

7. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิต ยาเพื่อป้องกัน การตายของหัวใจแบบเฉียบพลัน

8. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิต ยาเพื่อการบำบัดภาวะของการขาดเลือดของหัวใจ

9. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิต เครื่องมือทางวิทยาศาสตร์เพื่อการยับยั้งช่องของโพแทสเซียม ที่ไวต่อ ATP

10. การใช้สารประกอบ I สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัดพลัง เกี่ยวกับโรคของหัวใจที่อ่อนแอลง

11. การใช้สารประกอบ I สำหรับการผลิตยาเพื่อการปรับปรุง การทำงานของหัวใจให้ดีขึ้น หลังจากการปลูกถ่ายหัวใจ

12. ยาซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ยังผลของสารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 (ข้อถือสิทธิ 12 ข้อ, 6 หน้า, รูป)