TH20904A - ซับสทิทิวเทด โครแมนิลซัลโฟนิล (ไธโอ) ยูเรีย,?กรรมวิธีเตรียมการใข้สารเตรียมได้ในเชิงเภสัช และ?สารที่เตรียมในเชิงเภสัชซึ่งประกอบด้วยสารดัง?กล่าว - Google Patents

Abstract

โครแมนิลซัลโฟนิล (ไธโอ) ยูเรีย ตามสูตร I (สูตรเคมี)ใช้ประโยชน์เป็นเภสัชภัณฑ์สำหรับใช้บำบัดภาวะหัวใจเสีย จังหวะและให้ป้องกันการเกิดหัวใจวายฉับพลันเนื่องจากภาวะ หัวใจเสียจังหวะ สารนี้สามารถให้เป็นสารตัานภาวะหัวใจเสีย จังหวะและเหมาะสมสำหรับใช้ป้องกันหัวใจวายเฉียบพลัน ใช้ บำบัดการขาดประสิทธิภาพของหัวใจ และใช้บำบัดอาการหัวใจล้ม เหลวเนื่อจากการช็อค

Claims (1)

1.โครแมนิลซัลโฟนิล (ไธโอ) ยูเรีย ตามสูตร I (สูตรเคมี)ซึ่ง R(1) คือไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, แอลคอกซิซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน CF3,NH2,NH-แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, N(แอลคิล)2 ซึ่งมีคาร์บอน 1ถึง 4 อะตอม ใน อนุมูลแอลคิลที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, หรือ S-แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R(2a) คือไฮโดรเจน หรือแอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม R(2b) และ R(2d) ซึ่งเหมือนกันหรือแตกต่างกัน คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนถึง 2 อะตอม, อันซับสทิทิว เทด เฟนิล, ซับสทิทิวเทตเฟนิล, อันซับสทิทิวเทต เบนซิลหรือ เบนซิลซึ่งถูกแทนที่ในอนุมูลด้วยหมู่แทนที่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันได้ถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วยไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม และแอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่งเป็นหมู่แทน ที่ในอนุมูลเฟนิล R(2c) และ R(2e) ซึ่งเหมือนหรือต่างกันก็ได้ คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม R3 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม, ไซโคลแอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนเป็นวง 3,4,5 หรือ 6 อะตอม, CH2-ไซโคลแอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนเป็นวง 3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือ CF3 Q คือ (CH2)n n คือ 1 หรือ 2 Z คือซัลเฟอร์หรือออกซิเจน A คือเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม และแอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของแลคแทมชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวตามสูตร (สูตรเคมี) B คือแอลคินิลีน หรือแอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลที่ เหมือนกันหรือต่างกันได้ถึง 3 หมู่ซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของระบบสองวงตามสูตร (สูตรเคมี) และเกลือที่ยอมรับได้เชิงสรีรวิทยาของมัน 2.สารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R(1) คือไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม, แอลคอกซิซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน CF3 R(2a), R(2b) และ R(2d) ซึ่งเหมือนกันหรือต่างกันก็ได้และ คือไฮโดรเจนหรือแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม R(2c) และ R(2e) คือไฮโดรเจน R(3) คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม Q คือ (CH)n n คือ 1 หรือ 2 Z คือซัลเฟอร์หรือออกซิเจน A คือเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม และแอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของแลคแทมชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวตามสูตร (สูตรเคมี) B คือแอลคินิลีน หรือแอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลที่ เหมือนกันหรือต่างกันได้ถึง 3 หมู่ซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของระบบสองวงตามสูตร (สูตรเคมี) 4.สารประกอบในสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 อย่างน้อยหนึ่งข้อ ซึ่ง R(1) คือไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม, แอลคอกซิซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน CF3 R(2a), R(2b),R(2c),R(2d) และ R(2e) คือไฮโดรเจน R(3) คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม Q คือ (CH)n n คือ 1 หรือ 2 Z คือซัลเฟอร์หรือออกซิเจน A คือเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม และแอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของแลคแทมชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวตามสูตร (สูตรเคมี) B คือแอลคินิลีน หรือแอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลที่ เหมือนกันหรือต่างกันได้ถึง 3 หมู่ซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของระบบสองวงตามสูตร (สูตรเคมี) 5.สารประกอบในสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 4 อย่างน้อยหนึ่งข้อ ซึ่ง R(1) คือไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม, แอลคอกซิซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม R(2a), R(2b),R(2c),R(2d) และ R(2e) คือไฮโดรเจน R(3) คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม Q คือ (CH2)n n คือ 1 หรือ 2 Z คือซัลเฟอร์หรือออกซิเจน A คือเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม และแอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของแลคแทมชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวตามสูตร (สูตรเคมี) B คือแอลคินิลีน หรือแอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลที่ เหมือนกันหรือต่างกันได้ถึง 3 หมู่ซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของระบบสองวงตามสูตร (สูตรเคมี) 6.สารประกอบในสูตร I ในข้อถือสิทธิอย่างน้อยหนึ่งข้อในข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ซึ่ง R(1) คือไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม, แอลคอกซิซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม R(2a), R(2b),R(2c),R(2d) และ R(2e) คือไฮโดรเจน R(3) คือไฮโดรเจน เมธิล หรือเอธิล Q คือ CH2 Z คือ ซัลเฟอร์ A คือ เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนทีที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม และแอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของแลคแทมชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวตาม สูตร (สูตรเคมี) B คือแอลคินิลีน หรือแอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลที่ เหมือนกันหรือต่างกันได้ถึง 3 หมู่ซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม 7.สารประกอบในสูตร I ในข้อถือสิทธิอย่างน้อยหนึ่ง 1 ข้อจาก ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ซึ่ง R(1) คือไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม, แอลคอกซิซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม R(2a), R(2b),R(2c),R(2d) และ R(2e) คือไฮโดรเจน R(3) คือไฮโดรเจน เมธิล หรือเอธิล Q คือ (CH2)n n คือ 1 หรือ 2 Z คือออกซิเจน A คือเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม และแอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของแลคแทมชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวตามสูตร (สูตรเคมี) B คือแอลคินิลีน หรือแอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลที่ เหมือนกันหรือต่างกันได้ถึง 3 หมู่ซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของระบบสองวงตามสูตร (สูตรเคมี) 8.สารประกอบในสูตร I ในข้อถือสิทธิอย่างน้อยหนึ่ง 1 ข้อจาก ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 และ 7 ซึ่ง R(1) คือไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม, แอลคอกซิซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม R(2a), R(2b),R(2c),R(2d) และ R(2e) คือไฮโดรเจน R(3) คือไฮโดรเจน เมธิล หรือเอธิล Q คือ (CH2)n n คือ 1 หรือ 2 Z คือออกซิเจน A คือเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม และแอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หรือ A คืออนุมูลของแลคแทมชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวตามสูตร (สูตรเคมี) B คือแอลคินิลีน หรือแอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลที่ เหมือนกันหรือต่างกันได้ถึง 3 หมู่ซึ่งมีคาร์บอน 1,2,3 หรือ 4 อะตอม 9.สารประกอบในสูตร I ในข้อถือสิทธิอย่างน้อยหนึ่ง 1 ข้อจาก ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3,7 และ 8 ซึ่ง R(1) คือไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม, แอลคอกซิซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม R(2a), R(2b),R(2c),R(2d) และ R(2e) คือไฮโดรเจน R(3) คือไฮโดรเจน เมธิล หรือเอธิล Q คือ CH2 Z คือออกซิเจน A คือเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม และแอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม 10.กรรมวิธีเตรียมสารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยการทำให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างซัลแฟโมอิลโคร แมนตามสูตร II (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันตามสูตร III (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูลนั้นมีความหมายตามที่ได้ระบุไว้ตามข้อถือสิทธิ์ ข้อ 1 และตัวอย่างของแคทไอออน M คือโลหะแอลคาไล, โลหะแอล คาไลเอิร์ท, แอมโมเนียม หรือ เททราแอลคิลแอมโมเนียมไอออน กับ R(3)-ซับสทิทิวเทด ไอโซไซยาเนท หรือไอโซไซยาเนท, อนุพันธ์ของ R(3)-ซับสทิทิวเทด คาร์บอนิค แอซิด หรือไทรด คลอโรแอซีแทมีด ซึ่ง R(3) ซับสทิทิวเทด บนไนโตรเจน; หรือ การเตรียมสารประกอบตามสูตร I ซึ่ง R(3) คือไฮโดรเจน โดยการ ทำปฏิกิริยาระหว่างสารประกอบตามสูตร II หรือ III กับไทร แอลคิลไซลิลไอโซ (ไธโอ) ไซยาเนทหรือ ซิลิคอน เททราไอโซ (ไธ โอ) ไซยาเนท และการทำให้ซิลิคอนซับสทิทิวเทด ดครแมนิลซัลโฟ นิล (ไธโอ) ยูเรียซึ่งเกิดขึ้นเป็นส่วนใหญ่ ให้แตกออก; หรือการเตรียมสารประกอบตามสูตร I ซึ่ง Z คือออกซิเจน, โดย การกำจัดซัลเฟอร์ ออกจากสารประกอบตามสูตร I ซึ่ง Z คือซัลเฟอร์; หรือการเตรียมสารประกอบตามสูตร I ซึ่ง Z คือ ออกซิเจน โดยการทำปฏิกิริยาระหว่างสารประกอบตามสูตร VII (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูลนั้นมีความหมายเหมือนกับที่ได้ระบุไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 กับ R(3) -ซับสทิทิวเทด ยูเรีย หรือบิส (ไทร แอลคิล) ไซลิลยูเรีย หรือการทำปฏิกิริยาระหว่างสารประกอบ ตามสูตร VIII หรือตามสูตร IX (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูลนั้นมีความหมายเหมือนที่ได้ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 กับแอมีนตามสูตร R(3) -NH2 11.การใช้สารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการ ผลิตยาเพื่อใช้บำบัดภาวะของหัวใจเต้นผิดจังหวะ 12.การใช้สารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการ ผลิตยาเพื่อใช้ป้องกันการเกิดหัวใจวายแบบเฉียบพลัน 13.การใช้สารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการ ผลิตยาเพื่อใช้บำบัดภาวะหัวใจขาดเลือด 14.การใช้สารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับ ผลิตเครื่องมือทางวิทยาศาสตร์เพื่อยับยั้งช่องผ่านของ โพแทสเซียมซึ่งอ่อนไหวต่อ ATP 15.การใช้สารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการ ผลิตยาเพื่อใช้บำบัดแรงบีบตัวของกล้ามเนื้อหัวใจที่อ่อน 16.การใช้สารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการ ผลิตยาเพื่อใช้ปรับปรุงการทำงานของหัวใจให้ดีขึ้นหลังจาก การปลูกถ่ายหัวใจ 17.การใช้สารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับ บำบัดและการป้องกันโรคเกี่ยวกับความพิการของระบบหัวใจร่วม หลอดเลือด ภาวะหัวใจเสียจังหวะภาวะการขาดเลือดของหัวใจ แรง บีบตัวของกล้ามเนื้อหัวใจที่อ่อนแอลง หรือการป้องกันการ เกิดหัวใจวายแบบเฉียบพลัน 18.การใช้สารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิอย่างน้อยหนึ่ง ข้อจากข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 สำหรับใช้ เป็นเภสัชภัณฑ์ 19.เภสัชภัณฑ์ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ยังผลของสารประกอบ สูตร I อย่างน้อยหนึ่งชนิด ในข้อถือสิทธิอย่างน้อยหนึ่งข้อ จากข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 (ข้อถือสิทธิ 19 ข้อ, 13 หน้า, 0 รูป)