TH22654A - กระบวนการสำหรับการทำให้บริสุทธิ์และการแยก 2'-ดีออกซี-2',2'-ไดฟลูออโรนิวคลิโอไซด์ - Google Patents
กระบวนการสำหรับการทำให้บริสุทธิ์และการแยก 2'-ดีออกซี-2',2'-ไดฟลูออโรนิวคลิโอไซด์Info
- Publication number
- TH22654A TH22654A TH9501002901A TH9501002901A TH22654A TH 22654 A TH22654 A TH 22654A TH 9501002901 A TH9501002901 A TH 9501002901A TH 9501002901 A TH9501002901 A TH 9501002901A TH 22654 A TH22654 A TH 22654A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- mixture
- group
- chemical formula
- nucleobase
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract 6
- 238000000746 purification Methods 0.000 title claims 2
- 238000000926 separation method Methods 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000002777 nucleoside Substances 0.000 claims abstract 5
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 4
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 125000003835 nucleoside group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 238000009835 boiling Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000012895 dilution Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000010790 dilution Methods 0.000 claims abstract 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000003833 nucleoside derivatives Chemical class 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KPMQAAGZEHZCQN-UHFFFAOYSA-N azete-2-carbonitrile Chemical compound N#CC1=NC=C1 KPMQAAGZEHZCQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 claims 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 claims 1
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 239000003929 acidic solution Substances 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 1
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 abstract 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 abstract 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 abstract 1
- 239000000047 product Substances 0.000 abstract 1
Abstract
กระบวนการแบบหนึ่งเพื่อทำให้บริสุทธิ์และแยกนิวคลีโอไซด์ซึ่งอุดมสมบูรณ์ด้วยเบตาแอโนเมอร์ ประกอบ รวมด้วย (a) การจัดเตรียมของผสมซึ่งมี R" และนิวคลีโอไซด์ซึ่งอุดมด้วยเบตา- แอโนเมอร์ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) (IB) ; ซึ่งแต่ละหมู่ของ x ได้คัดเลือกอย่างอิสระจากหมู่ป้องกันไฮดรอกซีและ R' เป็นนิวคลิโอเบสของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง w คือหมู่ป้องกันแอมิโน, และ R" เป็นนิวคลิโอเบสของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W' คือหมู่ป้องกันแอมิโนหรือไฮโดร เจน; ในตัวทำละลายซึ่งมีจุดเดือดสูง; (b) การเจือจางส่วนผสมด้วยตัวทำละลายอินทรีย์จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอีเธอร์ เอสเทอร์และไนไทรล์ (c) การเติมส่วนผสมของปฏิกิริยาซึ่งเจือจางแล้วสู่สารละลายกรดในน้ำ, และ (d) การคงไว้ของส่วนผสมซึ่งเป็นกรดตามที่ได้เตรียมขึ้นแล้วที่อุณหภูมิตั้งแต่ 70 ํ ถึง 100 ซ. จนกระทั่งได้ตกตะกอนผลิตภัณฑ์ของสูตร IB ที่ W ในตอนนี้เป็น W'จะตก ตะกอน: สิทธิบัตรยา
Claims (4)
1.กระบวนการสำหรับทำให้บริสุทธิ์ และแยกนิวคลิโอไซด์ ซึ่งอุดมด้วยเบตา-แอโนเมอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วย a) การจัดเตรียมของผสมของนิวคลิโอไซด์ ซึ่งมี R" และซึ่งอุดมด้วยเบตา-แอโนเมอร์ ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละหมู่ของ X ได้คัดเลืออย่างอิสระจากหมู่ป้องกันไฮดรอกซี และ R? เป็นนิวคลิโอเบส ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือ หมู่ป้องกันแอมิโน และ R" คือ นิวคลิโอเบส ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W\' คือหมู่ป้องกันแอมิโน หรือไฮโดรเจนในตัวทำละลายซึ่งมีจุดเดือดสูง b) การรเจือจางของผสมด้วยแอซิโทไนไทรล์ c) การเติมของผสมปฏิกิริยาที่เจือจางแล้วลงในกรดชนิดแอคเควียส และ d) การคงของผสมที่เป็นกรดตามที่ได้เตรียมไว้ที่อุณหภูมิจาก 70 องศา ถึง 100 องศา จนกระทั่ง ผลิตภัณฑ์ของสูตร IB ซึ่ง W ในขณะนี้เป็น W\' จะตกตะกอน
2.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึงกรดชนิดแอคเควียสคือ การไฮโดรคลอริก ตั้งแต่ 1 นอร์มาล ถึง 6 นอร์มาล
3.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเขย่าของผสมซึ่งเป็นกรดในขณะที่เกิดการตกตะกอน ของผลิตภัณฑ์
4.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งรวมถึงการขจัดสิ่งขัดขวางผลิตภัณฑ์ของสูตร IB ที่ บริสุทธิ์ ต่อไปเพื่อก่อเกิดนิวคลิโอไซด์ ซึ่งเป็น 1-)2\'-ดีออกซี-2\',2-ไดฟลูออโร-ดี-ไรโบฟิวราโนซิล -4-แอมิโนไพริมิดิน-2-โอน
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH22654A true TH22654A (th) | 1996-12-27 |
| TH20911B TH20911B (th) | 2006-11-17 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW377356B (en) | Process for purifying and isolating beta-anomer enriched 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleosides | |
| EP0287313B1 (en) | Acid stable dideoxynucleosides active against the cytopathic effects of human immunodeficiency virus | |
| RU97110266A (ru) | Способ очистки и выделения 2'-дезокси-2',3'-дифторнуклеозидов | |
| Hogrefe et al. | Deprotection of methylphosphonate oligonucleotides using a novel one-pot procedure | |
| US5831075A (en) | Amino acid ester of nucleoside analogues | |
| EP0002322A2 (en) | Improved Triester process for the synthesis of oligonucleotides | |
| US5495010A (en) | Acid stable purine dideoxynucleosides | |
| EP1414836A2 (en) | Process for the preparation of l-ribavirin | |
| TH22654A (th) | กระบวนการสำหรับการทำให้บริสุทธิ์และการแยก 2'-ดีออกซี-2',2'-ไดฟลูออโรนิวคลิโอไซด์ | |
| TH20911B (th) | กระบวนการสำหรับการทำให้บริสุทธิ์และการแยก 2'-ดีออกซี-2',2'-ไดฟลูออโรนิวคลิโอไซด์ | |
| Chen et al. | A novel and efficient route to chiral 2-substituted carbocyclic 5′-N-ethyl-carboxamido-adenosine (C-NECA) | |
| CS207607B2 (en) | Method of making the 1-n-/omega-amino-alphe-hydroxyalcanoylcanamycine a and b | |
| WO2000064918A1 (en) | METHOD FOR THE PRODUCTION OF 2-CHLORO-2'-DEOXYADENOSINE (CLADRIBINE) AND ITS 3,5-DI-O-p-TOLUOYL DERIVATIVE | |
| Génu-Dellac et al. | Synthesis of new 2′-deoxy-3′-substituted-α-L-threo-pentofuranonucleosides of thymine as potential antiviral agents. | |
| JPH0267295A (ja) | プリン誘導体 | |
| CN114560894A (zh) | 一种抗新冠药物Molnupiravir的制备方法 | |
| US20020052491A1 (en) | Method for the production of 2-chloro-2' -deoxyadenosine (cladribine) and its 3,5-di-O-p-toluoyl derivative | |
| IT8209478A1 (it) | Kanamicine 2'-modificate e produzione di queste | |
| KR100277094B1 (ko) | 피리미딘 뉴클레오시드 유도체 | |
| JPH0826020B2 (ja) | ジデオキシイノシンの精製方法 | |
| SE417971B (sv) | Forfarande for framstellning av 1-(l-(-)-gamma-amino-alfa-hydroxibutyryl)-kanamycin a | |
| JPS55167298A (en) | Preparation of cytidine diphosphate choline | |
| HK1007431B (en) | Acid stable dideoxynucleosides active against the cytopathic effects of human immunodeficiency virus | |
| Ogilvie | A Triester Approach to Oligonucleotide Synthesis | |
| JPS6422894A (en) | Nulceosides |