TH20911B - กระบวนการสำหรับการทำให้บริสุทธิ์และการแยก 2'-ดีออก?ซี-2',2'-ไดฟลูออโรนิวคลิโอไซด์ - Google Patents

กระบวนการสำหรับการทำให้บริสุทธิ์และการแยก 2'-ดีออก?ซี-2',2'-ไดฟลูออโรนิวคลิโอไซด์

Info

Publication number
TH20911B
TH20911B TH9501002901A TH9501002901A TH20911B TH 20911 B TH20911 B TH 20911B TH 9501002901 A TH9501002901 A TH 9501002901A TH 9501002901 A TH9501002901 A TH 9501002901A TH 20911 B TH20911 B TH 20911B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
mixture
protective group
chemical formula
nucleobase
Prior art date
Application number
TH9501002901A
Other languages
English (en)
Other versions
TH22654A (th
Inventor
แพ็ตตัน คเจลล์ นายดักลาส
เซ็น ชู นายทา
มิเชลล์ โพทีต นายลอรี
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายดำเนิน การเด่น นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
อีไล ลิลลี่ แอนด์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายดำเนิน การเด่น นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายวิรัช ศรีเอนกราธา, อีไล ลิลลี่ แอนด์ คัมปะนี filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH22654A publication Critical patent/TH22654A/th
Publication of TH20911B publication Critical patent/TH20911B/th

Links

Abstract

กระบวนการแบบหนึ่งเพื่อทำให้บริสุทธิ์และแยกนิวคลีโอไซด์ซึ่งอุดมสมบูรณ์ด้วยเบตาแอโนเมอร์ ประกอบ รวมด้วย : (a) การจัดเตรียมของผสมซึ่งมี R" และนิวคลีโอไซด์ซึ่งอุดมด้วยเบตา- แอโนเมอร์ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) (IB) ; ซึ่งแต่ละหมู่ของ x ได้คัดเลือกอย่างอิสระจากหมู่ป้องกันไฮดรอกซีและ R' เป็นนิวคลิโอเบสของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง w คือหมู่ป้องกันแอมิโน, และ R" เป็นนิวคลิโอเบสของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W' คือหมู่ป้องกันแอมิโนหรือไฮโดร เจน; ในตัวทำละลายซึ่งมีจุดเดือดสูง; (b) การเจือจางส่วนผสมด้วยตัวทำละลายอินทรีย์จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอีเธอร์ เอสเทอร์และไนไทรล์ (c) การเติมส่วนผสมของปฏิกิริยาซึ่งเจือจางแล้วสู่สารละลายกรดในน้ำ, และ (d) การคงไว้ของส่วนผสมซึ่งเป็นกรดตามที่ได้เตรียมขึ้นแล้วที่อุณหภูมิตั้งแต่ 70 ํ ถึง 100 ซ. จนกระทั่งได้ตกตะกอนผลิตภัณฑ์ของสูตร IB ที่ W ในตอนนี้เป็น W'จะตก ตะกอน

Claims (4)

1.กระบวนการสำหรับทำให้บริสุทธิ์ และแยกนิวคลิโอไซด์ ซึ่งอุดมด้วยเบตา-แอโนเมอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วย a) การจัดเตรียมของผสมของนิวคลิโอไซด์ ซึ่งมี R" และซึ่งอุดมด้วยเบตา-แอโนเมอร์ ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละหมู่ของ X ได้คัดเลืออย่างอิสระจากหมู่ป้องกันไฮดรอกซี และ R? เป็นนิวคลิโอเบส ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือ หมู่ป้องกันแอมิโน และ R" คือ นิวคลิโอเบส ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W' คือหมู่ป้องกันแอมิโน หรือไฮโดรเจนในตัวทำละลายซึ่งมีจุดเดือดสูง b) การรเจือจางของผสมด้วยแอซิโทไนไทรล์ c) การเติมของผสมปฏิกิริยาที่เจือจางแล้วลงในกรดชนิดแอคเควียส และ d) การคงของผสมที่เป็นกรดตามที่ได้เตรียมไว้ที่อุณหภูมิจาก 70 องศา ถึง 100 องศา จนกระทั่ง ผลิตภัณฑ์ของสูตร IB ซึ่ง W ในขณะนี้เป็น W' จะตกตะกอน
2.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึงกรดชนิดแอคเควียสคือ การไฮโดรคลอริก ตั้งแต่ 1 นอร์มาล ถึง 6 นอร์มาล
3.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเขย่าของผสมซึ่งเป็นกรดในขณะที่เกิดการตกตะกอน ของผลิตภัณฑ์
4.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งรวมถึงการขจัดสิ่งขัดขวางผลิตภัณฑ์ของสูตร IB ที่ บริสุทธิ์ ต่อไปเพื่อก่อเกิดนิวคลิโอไซด์ ซึ่งเป็น 1-)2'-ดีออกซี-2',2-ไดฟลูออโร-ดี-ไรโบฟิวราโนซิล -4-แอมิโนไพริมิดิน-2-โอน
TH9501002901A 1995-11-15 กระบวนการสำหรับการทำให้บริสุทธิ์และการแยก 2'-ดีออก?ซี-2',2'-ไดฟลูออโรนิวคลิโอไซด์ TH20911B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH22654A TH22654A (th) 1996-12-27
TH20911B true TH20911B (th) 2006-11-17

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW377356B (en) Process for purifying and isolating beta-anomer enriched 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleosides
RU97110266A (ru) Способ очистки и выделения 2'-дезокси-2',3'-дифторнуклеозидов
RU2043361C1 (ru) Способ получения производных 2'-дезокси-2'-фторрибонуклеозидов или их фармацевтически приемлемых солей
EP0287313B1 (en) Acid stable dideoxynucleosides active against the cytopathic effects of human immunodeficiency virus
AU613026B2 (en) 2',3' dideoxyribofuranoxide derivatives
US5831075A (en) Amino acid ester of nucleoside analogues
HK1007431B (en) Acid stable dideoxynucleosides active against the cytopathic effects of human immunodeficiency virus
JP2002525374A (ja) 抗ウイルスプリン誘導体
OHTSUKA et al. Studies on Transfer Ribonucleic Acids and Related Compounds. XVI. Synthesis of Ribooligonucleotides Using a Photosensitive o-Nitrobenzyl Protection for the 2'-Hydroxyl Group
Reist et al. Potential Anticancer Agents. 1 VIII. Synthesis of Nucleosides Derived from L-Talofuranose
IL88330A (en) 2', 3'-Dideoxy-2'-Fluoronucleosides, their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
Peterli-Roth et al. Syntheses of 6-Deaminosinefungin and (S)-6-Methyl-6-deaminosinefungin
US5495010A (en) Acid stable purine dideoxynucleosides
TH22654A (th) กระบวนการสำหรับการทำให้บริสุทธิ์และการแยก 2'-ดีออก?ซี-2',2'-ไดฟลูออโรนิวคลิโอไซด์
Herdewijn et al. Synthesis of 9-(3-azido-2, 3-dideoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-2, 6-diaminopurine (AzddDAP)
KR20090094025A (ko) 아바카비어 조제 방법
Katagiri et al. Synthesis of (1R, 4S, 5R)-9-(4, 5-bishydroxy-methylcyclopent-2-en-1-yl)-9H-adenine [(-)-BCA] and selective inhibition of human immunodeficiency virus
US5420115A (en) Method for the treatment of protoza infections with 21 -deoxy-21 -fluoropurine nucleosides
JPH0267295A (ja) プリン誘導体
ITMI952333A1 (it) Procedimento per la preparazine di 9-((2-idrossietossi)metil) guanina
CN116284183A (zh) 一种抗病毒化合物及其制备方法和用途
Kim et al. Use of the hexafluoro-2-butyl protecting group in the synthesis of DNA fragments via the phosphoramidite approach on solid supports
D'Angelo Part I. The synthesis of 5-hydroxymethyl-3-nucleobase-2-pyrrolidinones as potential anti-HIV compounds. Part II. Conducting polymers as chemical reagents: The use of poly-(3, 4-ethylenedioxy thiophene) in the Friedel-Crafts alkylation of aromatic rings with alcohols
Hayatsu Organic nitrogen compounds in the orgueil meteorite
Hong et al. A synthetic study on cyclic phosphate derivatives of seconucleosides as potential antiviral agents (I): Synthesis of 3′, 5′-cyclic phosphates of 2′-substituted secouridines and secoribavirins