TH2201004375A - วีธีการของการสังเคราะห์ และ/หรือ การทำให้บริสุทธิ์ของสารประกอบไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องโดยทั่วไปถึงสาขาของการสังเคราะห์ และการทำให้บริสุทธิ์ เชิงเดมี และโดยเฉพาะมากกว่ากับวิธีการของการสังเคราะห์ และ/หรือ การทำให้บริสุทธิ์ของ สารประกอบ 3,7-ใดอะมิโน-ฟี โนไธอะซิน-ร-เอียม (ถูกอ้างถึงในที่นี้เป็น "สารประกอบ ไดอะมิโนฟี โนไธอะซิเนียม" ที่รวมถึง เมธิลไร โอนิเนียมคลอไรค์ (MIC) (ยังเป็นที่รู้จักกัน ในฐานะเมธิลีนบลู) การประดิษฐ์ปัจจุบันยังเกี่ยวข้องกับสารประกอบที่ได้มา (ความบริสุทธิ์สูง), องค์ประกอบที่ประกอบรวมด้วยสิ่งนั้น (เช่น ยาเม็ดแบน, แดปซูล) และการใช้ของสิ่งนั้นในวิธีการ ของการยับยั้งสารก่อโรค และวิธีการของการบำบัด, การป้องกัน และการวินิจฉัยทางการแพทย์ ฯลฯ ยกตัวอย่างเช่น เทาโอพาที; โรคของการรวมกันของเทาโปรตีน; โรคอัลไซเมอร์ (AD); โรคพิคก์: โรคความผิดปกติในการสูญเสียเซลล์ประสาทเป็นบริเวณกว้าง (PSP); อาการสมองเสื่อม ที่เกิดจากสมองส่วนหน้าและต้านข้าง (FTD); โรดพาร์ดินสันที่เชื่อมโยงกับโครโมโซมคู่ที่ 17 (FTIDP-17) กลุ่มอาการเชิงซ้อนการไม่ยับยั้ง-สมองเสื่อม-พาร์ดินสัน-กล้ามเนื้อลีบ (DDPAC); การเสื่อมสลายของพัลลิโด-พอนโด-ไนกรัล (PPND); กลุ่มอาการ Guam-ALS; การเสื่อมสลาย ของพัลลิโด-ไนโกร-ลิวเซียน (PNLD): การเสื่อมของคอร์ติโด-เบซัล (CBD); ภาวะความบกพร่อง ด้านความรู้ (MCI); มะเร็งผิวหนัง; เมลาโนมา; มธี โมโกลบินีเมีย; การติดเชื้อไวรัส; การติดเชื้อ แบดทีเรีย: การติดเชื้อโปรโตซัว: การติดเชื้อปรสิต: มาลาเรีย: โรคลิซมาเนียก่อเกิดสภาพภายใน; โรคข้หลับฮัฟริกัน: ท็อกโซพลาสโมชิส: ไกร้ะเดียซิส; โรคชากัส; การติดเชื้อไวรัสตับ อักเสบชี (HCV); การติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์; การติดเชื้อไวรัสเวสท์ไนล์ (WNV); ซินนิวคลีไอโนพาธี: โรคพาร์คินสัน (PD); อาการสมองเสื่อมร่วมกับลิวอีส บอดี (DLB); อาการฝ่อ ของหลายๆ ระบบในร่างกาย (MSA):โรคพาร์คินสันที่เกิดจากยา; หรือ อาการล้มเหลวของระบบ ประสาทอิสระ (PAF)

Claims (30)

1. วิธีการสำหรับการสังเคราะห์ และ/หรือ การทำให้บริสุทธิ์ของสารประกอบไดอะมิโน ฟีโนไธอะซิเนียม (DAPTC) ของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) โดยที่: แต่ละ R' และ R' ถูกเลือกโคยไม่ขึ้นแก่กันจาก: -H; C1-4แอลคิล; C2-4แอลคีนิล; และ C1-4แอลคิลที่ถูกเติมด้วยแฮโลเจน; แต่ละ Rและ Rม ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: C1-4แอลคิล; C2-4แอลคีนิล; และ C1-4แอลคิลที่ถูกเติมด้วยแฮโลเขน; แต่ละ R"^และ R" ถูกเลือกโคยไม่ขึ้นแก่กันจาก: C1-4แอลคิล; C2-4แอลคีนิล; และ C1-4แอลคิลที่ถูกเติมด้วยแฮโลเจน; และ x คือหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งไอออนตรงข้ามประจุลบเพื่อให้ได้ความเป็นกลางทางประจุ ไฟฟ้า ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วยอย่างน้อยขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำดับ: การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ที่สอดคล้องกัน; การดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวเพื่อให้ สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกัน; ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PURMC*)แก่สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกดังกล่าว; การออกซิไดซ์ (OX) สารประกอบที่ถูกตึงหมู่เอซิลออกดังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม (DAPTC); และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR") แก่สารประกอบไดอะมิโนฟื โนไธอะซิเนียม (DAPTC); โดยที่: a) ขั้นตอนการดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกถูกดำเนินการที่อุณหภูมิ 60-100 องศาเซลเซียส: หรือ b) ตัวทำละลายขั้นตอนการดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกคือน้ำ หรือ c) ขั้นตอนการออกซิไดซ์ (OX) ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิ 1-25 องศาเซลเซียส; หรือ d) ตัวทำละลายขั้นตอนการออกซิไดซ์ (OX) คือน้ำ หรือ อ) ขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์ (PUR) ประกอบรวมด้วยการตกตะกอนเพื่อทำให้เกิด ตะกอน, ตามด้วยการเก็บรวบรวมของตะกอน และประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยขั้นตอนของการล้าง ของตะกอนต่อไปหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่ง หรือโดยที่: 1) วิธีการประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยขั้นตอนของการเติมหมู่เอซิล (AC1) แก่สารตั้งต้นที่ไม่ ถูกเติมหมู่เอซิลที่สอดคล้องกันของสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (NAPARC) ที่สอดคล้องกัน เพื่อให้สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ที่สอดคล้องกันดังกล่าว; และโดยที่ขั้นตอนการเติม หมู่เอซิล (AC1) ดังกล่าวถูกดำเนินการที่อุณหภูมิ 80-150 องศาเซลเซียส

2. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่แต่ละ R' และ R โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ -H, -Me หรือ -Et

3. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 2 โดยที่หมู่ -N(RM)(R"" และ -N(RTM) (RN ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: NMe, และ -NEb

4. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 โดยที่ X' โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ CI, B หรือ I หรือ NO;"

5. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในช้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4โดยที่สารประกอบไดอะมิโนฟี โน ไธอะซิเนียม (DAPIC) มีโครงสร้าง: (สูตรเคมี)

6. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำดับ: การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ที่สอดคล้องกันของ สูตรต่อไปนี้ โดยที่ R10 โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคืออะลิฟาติก C.แอลคิลอิ่มตัว, ฟีนิล, พารา-มธอกซึ ฟินิล หรือพารา-ไนโตรฟีนิล (สูตรเคมี) การดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ดังกล่าว (ARC) เพื่อให้ สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกันของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR'COX)แก่สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออก คังกล่าว; การออกซิไคซ์ (OX) สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกคังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไดอะมิโนฟี โนไธอะซิเนียมดังกล่าว; และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR") แก่สารประกอบไดอะมิโนฟี โนไธอะซิเนียม (DAPTC)

7. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำดับ: การเติมหมู่เอซิล (AC1) แก่สารตั้งต้นที่ไม่ถูกเดิมหมู่เอซิลที่สอดคล้องกันของสารประกอบ เอซิเลเตตรีเอเจนต์ (NAPARC) ที่สอดคล้องกันเพื่อให้สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว; การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว; การดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวเพื่อให้ สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกัน; ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR".C*') แก่สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกคังกล่าว; การออกซิไคซ์ (OX) สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกดังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียมดังกล่าว; และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR") แก่สารประกอบไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม (DAPTC) ดังกล่าว

8. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำดับ: การเติมหมู่เอซิล (AC1) แก่สารตั้งต้นที่ไม่ถูกเติมหมู่เอซิลที่สอดคล้องกันของสารประกอบ เอซิเลเตตรีเอเจนต์ (NAPARC) ที่สอดคล้องกันเพื่อให้สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว โดยที่สารตั้งต้นที่ไม่ถูกเติมหมู่เอซิลดังกล่าว (NAPARC) คือสารประกอบของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) และโดยที่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวคือสารประกอบของสูตร ต่อไปนี้ โดยที่ R"' โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือะลิฟาติก C.แอลคิลอิ่มตัว, ฟีนิล, พารา-เมธอกซีฟีนิล หรือ พารา-ไนโตรฟีนิล: (สูตรเคมี) การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว; การดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ที่บริสุทธิ์ดังกล่าว เพื่อให้สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกันของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR'ACO'), แก่สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกคังกล่าว; การออกซิไดซ์ (๑X) สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกคังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไดอะมิโนฟี โนไธอะซิเนียม (DAPTC) ดังกล่าว; และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR*') แก่สารประกอบไคอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม (DAPTC) ดังกล่าว

9. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำดับ: การรีคิวซ์ (RED) สารตั้งต้นที่ถูกออกซิไดซ์ที่สอดคล้องกันของสารตั้งตันที่ไม่ถูกเติม หมู่เอซิถที่สอดคล้องกันของสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (OPNAPARC) ที่สอดคล้องกันเพื่อให้ สารตั้งตันที่ไม่ถูกเติมหมู่เอซิลที่สอดคล้องกันดังกล่าวของสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนตั (NAPARC) ดังกล่าว; ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR"ED*C) แก่สารตั้งต้นที่ ไม่ถูกเติมหมู่เอซิล (NAPARC ดังกล่าว; การเติมหมู่เอซิล (AC1) แก่สารตั้งต้นที่ไม่ถูกเติมหมู่เอซิล (NAPARC) ดังกล่าวเพื่อให้ สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว; การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) คังกล่าว การดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวเพื่อให้ สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกัน; ทีเป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ (PUR'^cO')แก่สารประกอบที่ถูกคืงหมู่เอซิลออกคังกล่าว; การออกซิไดซ์ (๐x) สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เซิลออกดังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไดอะมิโนฟีโนไรอะซิเนียมดังกล่าว; และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR") แก่สารประกอบไคอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม ดังกล่าว (DAPTC)

10. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งวิการประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำดับ: การรีคิวซ์ (RED) สารตั้งต้นที่ถูกออกซิไตซ์ที่สอดคล้องกันของสารตั้งต้นที่ไม่ถูกเดิม หมู่เอซิลที่สอคคล้องกันของสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (OPNAPARC) ที่สอดกล้องกันเพื่อให้ สารตั้งดันที่ไม่ถูกเติมหมู่เอซิถดังกล่าวของสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (NAPARC) ดังกล่าว โดยที่สารตั้งดันที่ถูกออกซิไดซ์ (OPNAPARC) ดังกล่าวคือสารประกอบของสูตรต่อไปนี้ โดยที่ X' เป็นดังที่ถูกนิยามไว้สำหรับ X และอาจเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างจาก X: (สูตรเคมี) และโดยที่ สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (NAPARC) ดังกล่าวคือสารประกอบของสูตร ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR"DAC) แก่สารตั้งดันที่ ไม่ถูกเดิมหมู่เอซิ (NAPARC) ดังกล่าว; การเติมหมู่เอซิล (AC) แก่สารตั้งต้นที่ไม่ถูกเติมหมู่เอซิลดังกล่าวของสารประกอบ เอซิเลเตตรีเอเจนต์ (NAPARC) ดังกล่าวเพื่อให้สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว โดยที่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวคือสารประกอบของสูตรต่อไปนี้ โดยที่ R" โดยไม่ขึ้นแก่กันคือะลิฟาติก C.แอลคิลอิ่มตัว, ฟีนิล, พารา-เมธอกซีฟินิล หรือ พารา-ไนโตร ฟีนิละ (สูตรเคมี) การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) คังกล่าว; การดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวเพื่อให้ สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกันของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PURACO') แก่สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกดังกล่าว; การออกซิไดซ์ (OX) สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกดังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไคอะมิโนฟื้ โนไธอะซิเนียม (DAPTC) ดังกล่าว; และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR2)แก่สารประกอบไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม (DAPTC) ดังกล่าว

1 1. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำดับ: การเปลี่ยน (CON) สารตั้งต้นทวนกระแสที่ถูกเติมหมู่เอซิลที่สอดคล้องกันของสารประกอบ เอซิเลเตตรีเอเจนต์ (AUPARC) ดังกล่าวให้เป็นสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว; การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว; การดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวเพื่อให้ สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกัน; ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR"CO!), แก่สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกคังกล่าว; การออกซิไคซ์ (OX) สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกคังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียมดังกล่าว; และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR") แก่สารประกอบไดอะมิโนฟี โนไธอะซิเนียม (DAPTC) ดังกล่าว

12. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำคับ: การเปลี่ยน (CON) สารตั้งต้นทวนกระแสที่ถูกเติมหมู่เซิลที่สอดคล้องกันของสารประกอบ เอซิเลเตตรีเอเจนต์ (AUPARC) ที่สอดคล้องกันให้เป็นสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว โดยที่สารตั้งต้นทวนกระแสที่ถูกเติมหมู่เอซิล (AUPARC) อังกล่าวคือสารประกอบของ สูตรต่อไปนี้ โดยที่ R" โดยไม่ขึ้นแก่กันคือะลิฟาติก C.แอลคิลอิ่มตัว, ฟีนิล, พารา-เมธอกซีฟินิล หรือพารา-ไนโตรฟินิล: (สูตรเคมี) และโดยที่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) คังกล่าวคือสารประกอบของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว; การดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวเพื่อให้ สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกันของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PURDCOX) แก่สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกดังกล่าว; การออกซิไดซ์ (OX) สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกดังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม (DAPTC); และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR") แก่สารประกอบไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม (DAPTC) ดังกล่าว

13. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำดับ: การเติมหมู่เอซิล (AC2) แก่สารตั้งดันทวนกระแสที่ไม่ถูกเติมหมู่เอซิลที่สอดคล้องกันของ สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (NAUPARC) ที่สอคคล้องกันเพื่อให้สารตั้งตันทวนกระแสที่ถูก เติมหมู่เอซิลคังกล่าวของสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (AUPARC) ที่สอดคล้องกันดังกล่าว: ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR^:co) แก่สารตั้งดันทวนกระแสที่ถูกเติมหมู่เอซิล (AUPARC) ดังกล่าว; การเปลี่ยน (CON) สารตั้งต้นทวนกระแสที่ถูกเติมหมู่เอซิล (AUPARC) ดังกล่าวให้เป็น สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว; การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว; การคึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวเพื่อให้ สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกัน; ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR'ACO) แก่สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกคังกล่าว; การออกซิไดซ์ (OX) สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกดังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม; และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR2) แก่สารประกอบไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม (DAPTC) ดังกล่าว

14. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ขั้นตอนต่อไปนี้ เรียงตามลำดับ: การเติมหมู่เอซิล (AC2) แก่สารตั้งต้นทวนกระแสที่ไม่ถูกเติมหมู่เอซิลที่สอดคล้องกัน ของสารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (NAUPARC) ที่สอดคล้องกันเพื่อให้สารตั้งต้นทวนกระแส ที่ถูกเติมหมู่เอซิล (AUP ARC) ดังกล่าว โดยที่สารตั้งต้นทวนกระแสที่ไม่ถูกเติมหมู่เอซิล (NAUPARC) ดังกล่าวคือสารประกอบของสูตร; (สูตรเคมี) และโดยที่สารตั้งต้นทวนกระแสที่ถูกเติมหมู่เอซิล (AUPARC) ดังกล่าวคือสารประกอบ ของสูตรต่อไปนี้ โดยที่ R" ไม่ขึ้นแก่กันคือ อะลิฟาติก C.แอลคิลอิ่มตัว, ฟีนิล, พารา-เมธอกซีฟินิล หรือ พารา-ไนโตรฟีนิล: (สูตรเคมี) ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR^*2-c0M) แก่สารตั้งต้นทวนกระแสที่ถูกเติมหมู่เอซิล (AUPARC) ดังกล่าว การเปลี่ยน (CON) สารตั้งต้นทวนกระแสที่ถูกเติมหมู่เอซิล (AUPARC) ดังกล่าวให้เป็น สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าว โดยที่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวคือสารประกอบของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) การทำให้บริสุทธิ์ (PUR) แก่สารประกอบเอซิเลเตตรีเอเจนต์ (ARC) คังกล่าว; การดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกจากสารประกอบเอซิเลตตรีเอเจนต์ (ARC) ดังกล่าวเพื่อให้ สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกที่สอดคล้องกันของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR'ACO') แก่สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกดังกล่าว; การออกซิไดซ์ (OX) สารประกอบที่ถูกดึงหมู่เอซิลออกคังกล่าวเพื่อให้สารประกอบ ไคอะมิโนฟี โนไธอะซิเนียมดังกล่าว และ ที่เป็นทางเลือกการทำให้บริสุทธิ์ (PUR%) แก่สารประกอบไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียม (DAPIC) ดังกล่าว

15. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 โดยที่ขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์ (PUR) ดังกล่าว ประกอบรวมด้วยการตกตะกอนเพื่อทำให้เกิดตะกอน, ตามด้วยการเก็บรวบรวม ของตะกอนดังกล่าว

16. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 โดยที่ขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์ (PUR) อังกล่าวประกอบรวมด้วย หรือประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการตกผลึกซ้ำ

17. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 โดยที่ขั้นตอนการดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกดังกล่าว คือโดยการทำปฏิกิริยากับหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ที่ดึงหมู่เอซิลออก ภายใต้ สภาวะของขั้นตอนการดึงหมู่เอซิลออก โดยที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ที่ดึงหมู่เอซิลออ กรวมถึง กรดบรอนสเตต

18. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 โดยที่ขั้นตอนการดึงหมู่เอซิล (DAC) ออกดังกล่าว คือโดยการทำปฏิกิริยากับหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ที่ดึงหมู่เอซิลออก ภายใต้ สภาวะของขั้นตอนการดึงหมู่เอซิลออก โดยที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ที่ดึงหมู่เอซิลออก ดังกล่าวรวมถึงกรดไฮโดรคลอริก

19. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 โดยที่ขั้นตอนการออกซิไคซ์ (OX) ดังกล่าว คือโดยการทำปฏิกิริยากับหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ออกซิไดซ์ ภายใต้สภาวะของ ขั้นตอนการออกซิไดซ์ โดยที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ออกซิไดซ์ ดังกล่าวรวมถึงกรดลิวอิส

20. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 โดยที่ขั้นตอนการออกซิไดซ์ (OX) ดังกล่าว คือโดยการทำปฏิกิริยากับหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ออกซิไดซ์ ภายใต้สภาวะของ ขั้นตอนการออกซิไดซ์ โดยที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ออกซิไดซ์ ดังกล่าวรวมถึง FeCl.

21. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 โคยที่ขั้นตอนการออกซิไดซ์ (OX) ดังกล่าว คือโดยการทำปฏิกิริยากับหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ออกซิไคซ์ ภายใต้สภาวะของ ขั้นตอนการออกซิไดซ์ โดยที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ออกซิไดซ์ ดังกล่าวรวมถึง C., แอลคิลไนไตรค์ หรือโดยที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งรีเอเจนต์ออกซิไดซ์ ดังกล่าวรวมถึง เรซินแอมเบอร์ไลต์ I.R. 120

22. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 6, 8, 10, 12 และ 14 โดยที่ R10 โดยไม่ขึ้น แก่กันคืออะลิฟาติก C.sแอลคิลอื่มตัว

23. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 6,8, 10, 12 และ 14 โคยที่ R10 โดยไม่ขึ้น แก่กันคือ -Me, -Et, -nPr, -nBu หรือ -nPe

24. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 6, 8, 10, 12 และ 14 โดยที่ R10 โดยไม่ขึ้น แก่กันคือ -Me

25. สารประกอบไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียมของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) โดยที่: แต่ละ R' และ R ถูกเลือกโคยไม่ขึ้นแก่กันจาก: -H; C.แอลคิล; C..แอลดีนิล; และ C.แอลคิลที่ถูกเติมด้วยแฮโลเจน; แต่ละ RMและ RN ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: C.แลคิล; C.แอลคีนิล; และ C.แอลคิลที่ถูกเติมด้วยแฮโลเจน; แต่ละ R"Aและ RN ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: C.แอลคิล; C..แอลคีนิล; และ C.แอลคิลที่ถูกเติมด้วยแฮโลจน; และ x คือหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งไอออนตรงข้ามประจุลบเพื่อให้ได้ความเป็นกลางทางประจุ ไฟฟ้า: ซึ่งถูกทำให้ได้มาโดยวิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 21

26. สารประกอบไดอะมิโนไธอะซิเนียมของสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ซึ่งถูกทำให้ได้มาโดยวิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 25

27. สารประกอบไดอะมิโนฟีโนไธอะซิเนียมตามข้อถือสิทธิที่ 26 หรือข้อถือสิทธิที่ 27 ที่มี ลักษณะเฉพาะคืออย่างน้อยหนึ่งในต่อไปนี้ ความบริสุทธิ์ที่มากกว่า 97%; น้อยกว่า 2% Azure B ที่เป็นสิ่งเจือปน; น้อยกว่า 0.15% Azure A ที่เป็นสิ่งเจือปน; น้อยกว่า 0.15% Azure C ที่เป็นสิ่งเจือปน; น้อยกว่า 0.0s% MVB ที่เป็นสิ่งเจือปน

28. ยาเม็ดแบน หรือแดปซูลทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย 20 ถึง 300 มก. ของ สารประกอบไดอะมิโนฟี โนไรอะซิเนียมตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 26 ถึง 28 และสารตัวพา, ตัวทำเจือจาง หรือส่วนเติมเนื้อยาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

29. วิธีการของการยับยั้งสารก่อโรคในสารตัวอย่างในหลอดทคลองที่ประกอบรวมด้วย ขั้นตอนของการนำปริมาณออกฤทธิ์ของสารประกอบเข้าไปในสารตัวอย่าง และการให้สัมผัสกัน อย่างแท้จริงกับสารตัวอย่างด้วยแสง โดยที่สารประกอบคือสารประกอบไดอะมิโนฟี โนไธ อะซิเนียมตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 26 ถึง 28

30. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่ 29 โดยที่สารตัวอย่างคือตัวอย่างเลือด หรือพลาสมา