TH2192A - อนุพันธ์ของแนพโธควิโนน - Google Patents

Abstract

แนพโธควิโนนซึ่งเป็นสารใหม่ใช้ต่อต้านโพรโทซัว ซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนและ R2 เลือกจาก C1-6 แอลคอกซิ แอแรล คอกซิ C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคอกซิ เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกจาก เฮโลเจน และ C1-6 แอลคิล เฮโลเจนและเพอร์เฮโล -C1-6 แอลคิล หรือ R1 และ R2 ทั้งสอง หมู่คือ C1-6 แอลคิล หรือเฟนิล และ n คือ 0 หรือ 1 และ เกลือของสารเหล่านี้ สารประกอบของสูตร (I) มีประโยชน์ในการ รักษาหรือป้องกันโรคที่เกี่ยวกับโพรโทซัวรวมทั้งมาลาเซีย ไธลิเรียและคอดไคไดโอซิส ได้อธิบายกรรมวิธีหลายวิธีในการ เตรียมสารประกอบของสูตร (I)

Claims (9)

1. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี)ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนและ R2 เลือกจาก C1-6 แอลคอกซิ แอแรล คอกซิ C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคอกซิ เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกจาก เฮโลเจน และ C1-6 แอลคิล เฮโลเจนและเพอร์เฮโล -C1-6 แอลคิล หรือ R1 และ R2 ทั้งสอง หมู่คือ C1-6 แอลคิล หรือเฟนิล และ n คือ 0 หรือ 1 และ เกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีระวิทยา ซึ่งประกอบด้วย a) ไฮโดรไลส์สารประกอบ 3-X -ซับสทิทิวเทค ที่สัมพันธ์กัน (ซึ่ง X แทนหมู่ซึ่งสามารถไฮโดรไลส์ให้อยู่เป็นหมู่ไฮดรอก ซิได้ ) หรือ 2,3-เอพอกไซด์ที่สัมผัสกัน b) ออกซิไดส์สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (ซึ่งมี n, R1 และ R2 ตามที่นิยามแล้วในที่นี้) c) ให้สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง Y แทนหมู่ไฮดรอกซิหรือหมู่ซึ่งไฮโดรไลส์เป็นหมู่นี้ ได้) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งจะให้ส่วน R1 และ R2 ซับสทิทิวเทค-ไซโคลเฮกซิลหรือ ไซโคลเฮกซิลเมธิลซึ่งมี R1 และ R2 ตามที่นิยามมาแล้วในที่นี้ ) และ (เมื่อ Y แทนหมู่ ที่ไฮโดรไลส์ได้ไฮโดรไลส์หมู่ที่กล่าวนี้ให้เป็นหมู่ไฮอรอก ซิ) d) เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I) (ซึ่ง n คือ 1) ให้เป็นสาร ประกอบของสูตร (I) (n คือ 0) ที่สัมพันธ์กันโดยปฏิกิริยา ฮุกเกอร์ออกซิเดชัน (Hooker Oxidation) และเลือกเปลี่ยนสาร ประกอบของสูตร (I) ที่ได้นี้ให้เป็นเกลือของมันซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางสรีระวิทยา e) เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) ซึ่งมี R 1 และ R2 ตามที่นิยามมาแล้วให้เป็นสารประกอบของ สูตร (I) ซึ่ง n=1 โดยการรีดิวส์หมู่ออกโซเมธิล

2. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ la) ซึ่งประกอบด้วย การไฮโดรไลส์สารประกอบ3-X -ซับสทิทิวเทคที่สัมพันธ์กันซึ่ง X แทนเฮโลเจน แอซิลออกซิหรือหมู่แอลคอกซิ

3. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ lb) ซึ่งประกอบด้วย การออกซิไดส์สารประกอบของสูตร (II) โดยใช้เฟอริค คลอไรด์ กับกรดแร่หรือกรดโดรมิค

4. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ lc) ซึ่งประกอบด้วย การให้สารประกอบของสูตร (III) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบกรด คาร์บอกซิลิคที่เหมาะสมซึ่งให้ส่วน R1 และ R2 ซับสทิทิวเทค ไซโคลเฮกซิล หรือไซโคลเฮกซิลเมธิล

5. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ le) ซึ่งประกอบด้วย การรีดิวส์สารประกอบของสูตร (IV) โดยการไฮโดรจิเนท

6. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง n คือ 0

7. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง n คือ 1

8. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อในข้อ หนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนและ R 2 คือหมู่ tert -บิวทอกซิหรือเฟนิล ซึ่งถูก แทนที่ด้วยหมู่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกจากคลอรีนและเมธิล ในตำแหน่งที่3-และ/หรือ 4-

9. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดหนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนและ R 2 คือหมู่เนิล-C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจนหนึ่งหรือสองอะตอม 1

0. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 9 สำหรับเตรียมสารประกอบ 2-(4-(4-คลอโรเฟนิล ) ไซโคลเฮก ซิล)-3-ไฮดรอกซิ-1-,4-แนฟโธควิโนน (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ,3 หน้า, รูป)