TH19872A

TH19872A - สารประกอบเคมีชนิดใหม่ การเตรียมสารและการใช้ประโยชน์ของมันในส่วนผสมทางเภสัชกรรม

Info

Publication number: TH19872A
Application number: TH9501001680A
Authority: TH
Inventors: คริสโตเฟอร์ มีเดอ นาย; คูร์ท ชรอมม์ นาย; ฟรานซ์ บีร์เดอ นาย; ราล์ฟ อันเดอร์สเคอวิทซ์ นาย; อาร์มิน ฟูกเนอร์ นาย; เอิร์นสท์ อ็อตโต เร็นธ์ นาย; ฮูเบิร์ต ฮอยเออร์ นาย; ชรอมม์ นายคุร์ท; บีร์เคอ นายฟรานซ์
Original assignee: นาย ดำเนินการเด่น; นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก; นาย วิรัชศรีเอนกราธา; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีอเนกราธา
Filing date: 1995-07-13
Publication date: 1996-08-07

Abstract

????????????????????????????? (????????) (I) ??????????????????????????????????????????????????????? ??? LTB4 ??????????????????????????????????????????????????????

Claims

1. เบนซามิดีนซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) (I) และลักษณะแบบทอร์โทเมอร์ของมันและเกลือของมันซึ่งเกิดจากการเติมกรด

2. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 รวมกับส่วนผสมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับตามหลักการแพทย์ทาง ด้านเภสัชวิทยา, ตัวละลาย และ/หรือ ตัวนำพา (carrier)

3. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการเตรียมส่วน ผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาโรคซึ่งเกี่ยวข้อกับกระบวนการซึ่งเกิดการอักเสบ และ/หรือ เกิดอาการแพ้ขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่ง โรคข้ออักเสบ โรคหืด โรคซึ่งเกิดจาก การอุดกั้นปอดอย่างเรื้อรัง โรคขี้เรื้อนกวาง โรคลำไล้ใหญ่อักเสบ โรคสมองส่วนควบคุม ความจำเสื่อมก่อนวัย อาการช็อค โรคผนังหลอดเหลือแดงกระด้างและมีจุดเหลืองของ ไขมันและคลอเรสเตอรัลของเยื่อบุชั้นใน โรคเส้นโลหิตกระด้าง และสำหรับการรักษา โรคกระเพาะอาหารซึ่งเกิดขึ้นจากยาแก้อักเสบชนิดไม่มีสเตอรอยด์ และในการแพ่กระ จายของโรคและโรคเม็ดโลหิตข่าวในไขกระดูกเพิ่มขึ้นจำนวนมากผิดปกติอย่างเรื้อรัง

4. การใช้สารประกอบในขนาดใช้ยาซึ่งมีประสิทธิผลตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 สำหรับการรักษาโรคซึ่งจำเป็นต้องรักษาด้วย LTB4 ซึ่งเป็นยาต้านฤทธิ์สำ หรับกลุ่มเซลล์ที่ได้รับการกระตุ้น

5. การใช้สารประกอบในขนาดใช้ยาซึ่งมีประสิทธิผลตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 สำหรับการรักษาโรคซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการซึ่งเกิดอักเสบและ/หรือ เกิดอาการแพ้ขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคข้ออักเสบ โรคหืด โรคซึ่งเกิดจากการอุดกั้น ปอดอย่างเรื้อรัง โรคขี้เรื้อนกวาง โรคลำไส้ใหญ่อักเสบเรื้อรัง โรคสมองควบคุมความ จำเสื่อมก่อนวัย อาการช็อค โรคผนังหลอดเลือดแดงกระด้างและมีจุดเหลืองของไขมัน และคลอเรสเตอรัลของเยื่อบุชั้นใน โรคเส้นโลหิตกระด้างและสำหรับการรักษาโรค กระเพาะอาหารซึ่งเกิดจากยาแก้อักเสบชนิดไม่มีสเตอรอยด์และการแพร่กระจายของ โรคและโรคเม็ดโลหิตขาวในไขกระดูกเพิ่มขึ้นจำนวนมากผิดปกติอย่างเรื้อรัง

6. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะดังนี้ a) การเติมไฮโดรเจนแบบใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาในเอมิดอกซิมของ สูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) หรือ b) ใช้สารประกอบของสูตร III (สูตรเคมี) (III) ในที่นี้ Y = เฮโลเจน ที่น่าใช้คือคลอรีนหรือโบรมีนหรือ -O-SO2-R2 ในที่นี้ R2 = แอลคิล, แอริล ทำปฏิกิริยากับฟีนอลซึ่งมีสูตร (IV) (สูตรเคมี) หรือ ใช้ฟีนอลของสูตร V (สูตรเคมี) (V) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร VI (สูตรเคมี) (VI) ในที่นี้ Y = เฮโลเจน , ที่น่าใช้คือคลอรีนหรือโบรมีนหรือ -O-SO2-R2' ในที่นี้ R2 = แอลคิล , แอริล และจากผลิตภัณฑ์ซึ่งเกิดขึ้นอาจสกัดหรือแยกลักษณะแบบทอร์โทเมอร์ ซึ่งแตกต่างกันได้ และถ้าได้สารที่มีฤทธิ์เป็นเบสอาจเตรียมเกลือซึ่งเกิดจากการเติมกรดได้ และถ้าเกลือจากการเติมกรดเกิดขึ้นในตอนแรกอาจได้เบสอิสระเกิดขึ้น