TH17291A

TH17291A - สารสูตรผสมของสารต้านเชื้อราสำหรับใช้ทางปาก

Info

Publication number: TH17291A
Application number: TH9401002096A
Authority: TH
Inventors: มาร์ค คาเรล โจเซฟ นายฟรังซัวส์; วิลลี่ มาเรีย อัลเลิร์ต คาร์โล นายดรายส์
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date: 1994-09-29
Publication date: 1995-12-27

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารสูตรผสมสำหรับการใช้ทางปากซึ่งประกอบด้วย สารต้านเชื้อรา ไซโคลเดกซ์ทรินหรืออนุพันธ์ของสารดังกล่าวในปริมาณเพียงพอ ตัวกลาง ซึ่งประกอบด้วยน้ำที่เป็นกรดเพื่อเป็นพาหะชนิด เหลวส่วนใหญ่และตัวทำลายร่วมซึ่งเป็นแอล- กอฮอล์การเติมสารให้ความหวานซึ่งยอมรับให้ใช้ทางเภสัชกรรม 1 ชนิดหรือมากกว่าและ กลิ่นรสที่ยอมรับให้ใช้ทางเภสัชกรรม 1 ชนิดหรือมากกว่าลงไปจะได้สารสูตรผสมสำหรับ ใช้ทางปากที่น่ารับประทานกรรมวิธีเตรียมสารสูตรผสมนั้นและรูปแบบยาทางเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบด้วยสารสูตรผสมดังกล่าว สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารสูตรผสมสำหรับการใช้ทางปาก ซึ่งประกอบด้วย (a) ไอแทรโคนาโซล หรือ แซเพอร์โคนาโซล (b) ปริมาณที่เพียงพอของไซโคลเด็กซ์ทริน หรืออนุพันธ์ของสารดังกล่าวเพื่อทำหน้าที่เป็นตัว ทำละลายสำหรับไอแทรโคนาโซล หรือแซเพอร์โคนาโซล (c) ตัวกลางที่เป็นกรดที่ประกอบด้วยน้ำเพื่อใช้เป็นพาหะชนิดเหลวส่วนใหญ่ (d) ตัวละลายร่วมซึ่งเป็นแอลกอฮอล์ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล,โพรพิลีน ไกลคอล และกลิเซอรอล (e) สารให้ความหวานจัดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมชนิดหนึ่งหรือมากกว่า รวมกับสารให้ ความหวานที่ใช้ในปริมาณสารหนึ่งหรือมากกว่า และ (f) กลิ่นรสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมชนิดหนึ่งหรือมากกว่า

2. สารสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งไซโคลเดกซ์ทรินคือ ไฮดรอกซิโพรพิล-เบตา- ไซโคลเดกซ์ทริน ที่มี M.S. ในช่วง 0.35 ถึง 3 และมี เบตา-ไซโคลเดกซ์ทรินที่ไม่ถูกแทนที่น้อยกว่า 5%

3. สารสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งตัวทำละลายร่วมที่เป็นแอลกอฮอล์คือ โพรพิลินไกลคอล

4. สารสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ที่ซึ่งจะมี pH เป็น 2.0 +- 0.1

5. สารสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ที่ซึ่งสารให้ความหวานจัดเลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยแซ็กคาริน, โซเดียมหรือแคลเซียมแซ็กคาริน และสารให้ความหวานที่ใช้ใน ปริมาณมาก ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยซอร์บิทอล, แมนนิทอล, ฟรุคโทส, ซูโครส, มอลโทส, กลูโคส, คาราเมล หรือน้ำผึ้ง

6. สารสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ประกอบด้วยสารเหล่านี้โดยน้ำหนักหรือโดยปริมาตร เมื่อคิดจากปริมาตรทั้งหมดของสารสูตรผสม : (a) 4% (น้ำหนัก/ปริมาตร) ของไอแทรโคนาโซล (b) 60% (น้ำหนัก/ปริมาตร) ของไฮดรอกซิโพรพิล-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทริน (c) 10% (ปริมาตร/ปริมาตร) ของโพรพิลีนไกลคอล (d) กรดและเบสเพื่อปรับ pH ของสารสูตรผสมให้อยู่ภายในช่วง 2.0 +- 0.1 (e) 0.08% (น้ำหนัก/ปริมาตร) ของโซเดียมแซ็กคาริน (f) ใช้ได้มากถึง 1% (น้ำหนัก/ปริมาตร) ของกลิ่นรสชนิดหนึ่งหรือมากกว่า และ (g) น้ำ

7. สารสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ประกอบด้วยสารเหล่านี้โดยน้ำหนักหรือโดยปริมาตร เมื่อคิดจากปริมาตรทั้งหมดของสารสุตรผสม : (a) 1% (น้ำหนัก/ปริมาตร) ของไอแทรโคนาโซล หรือ แซเพอร์โคนาโซล (b) 40% (น้ำหนัก/ปริมาตร) ของไฮดรอกซิโพรพิล-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทริน (c) 10% (น้ำหนัก/ปริมาตร) ของโพรพิลีนไกลคอล (d) กรดและเบสเพื่อปรับ pH ของสารสูตรผสมให้อยู่ภายในช่วง 2.0 +- 0.1 (e) 0.06% (น้ำหนัก/ปริมาตร) ของโซเดียมแซ็กคาริน (f) 19% (ปริมาตร/ปริมาตร) ของสารละลายเซอร์บิทอลซึ่งไม่ตกผลึก (70%) (g) ใช้ได้มากถึง 1% (น้ำหนัก/ปริมาตร) ของกลิ่นรสชนิดหนึ่งหรือมากกว่า และ (h) น้ำ

8. กรรมวิธีเตรียมสารสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยขั้นตอนของ : (a) การละลายสารออกฤทธิ์ในตัวทำละลายร่วมที่เป็นแอลกอลฮอล์ และกรด (b) การละลายไซโคลเดกซ์ทรินในน้ำและเติมสารละลายที่เตรียมขึ้น (a) ลงไปในขณะที่ ทำการคนจนกระทั่งเป็นเนื้อเดียว (c) การเติมสารให้ความหวานและกลิ่นรส (d) การปรับค่าความเป็นกรดให้ได้ pH 2.0 +- 0.1 และ (e) การเจือจางสารสูตรผสมให้ได้ปริมาตรสุดท้ายตามต้องการ