TH16339A

TH16339A - สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีนาโนแคปซูลเป็นองค์ประกอบ

Info

Publication number: TH16339A
Application number: TH9401000037A
Authority: TH
Inventors: เฮนรี่ นายวีรันซ์; มาร์ทีน นายเดมุสเทียร์; มิเชล นายเคลเลียร์ส
Original assignee: นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า; นายธเนศ เปเรร่า
Filing date: 1994-01-11
Publication date: 1995-08-17

Abstract

สารผสมทางเภสัชกรรมในรูปสารแขวนลอยแบบคอลลอยด์ของนาโนแคปซูลซึ่ง ประกอบด้วยเฟสที่เป็นน้ำมันที่จัดว่าประกอบด้วยน้ำมันที่มีสารลดแรงตึงผิวละลายอยู่ภายใน และที่มีนาโนแคปซูลจำนวนมากที่มีเส้นผ่าศูนย์กลางต่ำกว่า 500 นาโนเมตรแขวนลอยอยู่ ภายใน นาโนแคปซูลดังกล่าวห่อหุ้มเฟสที่มีตัวกลางเป็นน้ำที่จัดว่าประกอบด้วยสารละลายหรือ สารแขวนลอยของสารออกฤทธิ์บำบัดรักษาโรคและสารลดแรงตึงผิวในน้ำและอาจเลือกให้มี เอทธานอลอยู่ด้วย สิ่งที่เปิดเผยไว้ด้วยคือกระบวนการสำหรับเตรียมสารผสมดังกล่าว ผนัง ของนาโนแคปซูบดังกล่าวทำขึ้นจากโพลี (อัลคิล 2-ไซยาโนคริลเลท) ซึ่งอนุมูลอัลคิลมีคาร์ บอน 1 ถึง 6 อะตอม สารผสมนี้เหมาะเป็นพิเศษสำหรับการให้โพลีเพปไทด์และโพลีแซค คาไรด์เป็นยาทางปาก สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารผสมทางเภสัชกรรมในรูปสารแขวนลอยแบบคอลลอยด์ของนาโนแคปซูลซึ่ง ประกอบด้วยเฟสที่เป็นน้ำมันที่จัดว่าประกอบด้วยน้ำมันซึ่งน้ำมันนั้นคือ น้ำมันพืช น้ำมันแร่ หรือสาร ที่มีลักษณะคล้ายเป็นน้ำมันที่เลือกได้จากเบนซิลเบนโซเอทและกลีเซอไรด์ของกรดไขมันที่มีน้ำหนัก โมเลกุลสูง น้ำมันดังกล่าวมีสารลดแรงตึงผิวละลายอยู่ภายในและที่มีนาโนแคปซูลจำนวนมากที่มีเส้น ผ่าศูนย์กลางต่ำกว่า 500 นาโนเมตร แขวนลอยอยู่ภายใน นาโนแคปซูลดังกล่าวห่อหุ้มเฟสที่มีตัวกลาง เป็นน้ำที่จัดว่าประกอบด้วยสารละลาย หรือสารแขวนลอยของสารออกฤทธิ์บำบัดรักษาโรคและสาร ลดแรงตึงผิวในน้ำ ซึ่งมี pH ระหว่าง 1 ถึง 7 โดยที่ผนังของนาโนแคปซูลดังกล่าวนี้ทำขึ้นจากโพลี (อัลคอล 2-ไซยาโนอาคริลเลท) ซึ่งอนุมูลอัลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ส่วนประกอบทั้งหมดของ สารผสมดังกล่าวถูกเลือกมาจากสารที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม 2. สารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารออกฤทธิ์บำบัด รักษานั้นคือโพลีเพปไทด์ หรือโพลีแซคคาไรด์ 3. สารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารออกฤทธิ์บำบัด รักษานั้นคือ แคลซิโทนิน โซมาโตสแตติน อินซูลิน หรือเฮปปาริน 4. สารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเฟสที่มีน้ำเป็นตัว กลางมีส่วนประกอบเพิ่มเติมที่เป็นเอทธานอลระหว่าง 100 ไมโครลิตร ถึง 1000 ไมโครลิตรต่อ มิลลิลิตรของเฟสที่มีน้ำเป็นตัวกลาง 5. สารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งเฟสที่มีน้ำเป็นตัว กลางมีส่วนประกอบเพิ่มเติมที่เป็นเอทธานอลระหว่าง 200 ไมโครลิตร ถึง 500 ไมโครลิตรต่อมิลลิลิตร ของเฟสที่มีน้ำเป็นตัวกลาง 6. กระบวนการสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วย a) การเตรียมเฟสที่มีตัวกลางเป็นน้ำซึ่งจัดว่าประกอบด้วยสารละลาย หรือสาร แขวนลอยของสารออกฤทธิ์บำบัดรักษาและสารลดแรงตึงผิวในน้ำซึ่ง pH มีค่าระหว่าง 1 ถึง 7 b) การเติมเฟสที่มีตัวกลางเป็นน้ำดังกล่าวอย่างช้า ๆ และในขณะที่คนลงไปยัง เฟสที่เป็นน้ำมันที่จัดว่าประกอบด้วยน้ำมันซึ่งน้ำมันนั้นคือ น้ำมันพืช น้ำมันแร่ หรือสารที่มีลักษณะ คล้ายเป็นน้ำมันที่เลือกได้จากเบนซิลเบนโซเอท และกลีเซอไรด์ของกรดไขมันที่มีน้ำหนักโมเลกุลสูง น้ำมันดังกล่าวประกอบด้วยสารลดแรงตึงผิวที่ละลายอยู่ในนั้นเพื่อให้เกิดอีมัลชันประเภทน้ำในน้ำมัน c) การเติมอัลคิล 2-ไซยาโนอาคริลเลทอย่างน้อยหนึ่งชนิดซึ่งอนุมูลอัลคิลมีคาร์ บอน 1 ถึง 6 อะตอม ในรูปสารนั้นในสภาพที่ปราศจากตัวทำละลายลงไปยังอีมัลชันประเภทน้ำใน น้ำมันดังกล่าวในขณะที่คน การปล่อยให้อัลคิล 2-ไซยาโนอาคริลเลททำปฏิกิริยาเกิดโพลีเมอร์ที่ อุณหภูมิห้องเป็นเวลานานพอที่จะทำให้อัลคิล 2-ไซยาโนอาคริลเลทที่ตเมลงไปนั้นเกิดปฏิกิริยากลาย เป็นโพลีเมอร์ และการเอาสารแขวนลอยในเฟสที่เป็นน้ำมันของนาโนแคปซูลซึ่งมีเส้นผ่าศูนย์กลาง ต่ำกว่า 500 นาโนเมตร และซึ่งห่อหุ้มเฟสที่มีตัวกลางเป็นน้ำดังกล่าวออกมาเป็นผลผลิตของกระบวน การ ส่วนประกอบทั้งหมดของสารผสมดังกล่าวถูกเลือกมาจากสารที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม 7. สารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งอัตราส่วนโดย ปริมาตรของเฟสที่มีน้ำเป็นตัวกลางต่อเฟสที่เป็นน้ำมันมีค่าตั้งแต่ 1:100 ถึง 20:100 8. สารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งอัตราส่วนโดย ปริมาตรของเฟสที่มีน้ำเป็นตัวกลางต่อเฟสที่เป็นน้ำมันมีค่าตั้งแต่ 5:100 ถึง 15:100 9. สารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารลดแรงตึงผิวใน เฟสที่มีน้ำเป็นตัวกลางเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยโซเดียมลอริลซัลเฟต โซเดียมไดออกทิลซัลโฟ ซัคซิเนท โพลีออกซีเอทธิลลีนเซอร์บิแทนแฟตตีแอซิดเอสเทอร์ ผลิตภัณฑ์ของเอทธิลลีนออกไซด์และ โปรปิลลีนไกลคอลและโพลีออกซีเอทธิลลีนไกลคอล 1 0. สารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งความเข้มข้นของสาร ลดแรงตึงผิวในเฟสที่มีน้ำเป็นตัวกลางอยู่ระหว่าง 0.1 เปอร์เซ็นต์ถึง 10 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสาร ลดแรงตึงผิวต่อปริมาตรของเฟสที่มีน้ำเป็นตัวกลาง 1

1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารลดแรงตึงผิวในเฟส ที่เป็นน้ำมันเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ซอร์บิแทนแฟตตีแอซิดเอสเทอร์ และเกลือที่ละลายได้ ของกรดน้ำดี 1

2. สารผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งความเข้มข้นของสาร ลดแรงตึงผิวในเฟสที่มีน้ำเป็นตัวกลางอยู่ระหว่าง 0.1 เปอร์เซ็นต์ถึง 20 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสาร ละลายลดแรงตึงผิวต่อปริมาตรของเฟสที่มีน้ำเป็นน้ำมัน 1

3. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งความเข้มข้นของสารลดแรงตึง ผิวในเฟสที่มีน้ำเป็นน้ำมันอยู่ระหว่าง 0.1 เปอร์เซ็นต์ถึง 20 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสารละลายลด แรงตึงผิวต่อปริมาตรของเฟสที่มีน้ำเป็นน้ำมัน 1

4. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งมีการดำเนินปฏิกิริยาการเกิด โพลีเมอร์ของอัลคิล 2- ไซยาโนอาคริลเลทเป็นช่วงเวลาระหว่าง 3 ถึง 8 ชั่วโมง 1

5. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งสารออกฤทธิ์บำบัดรักษาได้แก่ แคลซิโทนิน โซมาโตสแตติน อินซูลิน หรือเฮปปาริน 1

6. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งเฟสมีตัวกลางเป็นน้ำมีส่วน ประกอบเพิ่มเติมที่เป็นเอทธานอลระหว่าง 100 ไมโครลิตรถึง 1000 ไมโครลิตรต่อมิลลิลิตรของเฟส ทีมีตัวกลางเป็นน้ำ 1

7. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งสารลดแรงตึงผิวในเฟสที่มี ตัวกลางเป็นน้ำคือโซเดียมลอริลซัลเฟต 1

8. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งความเข้มข้นของสารลดแรงตึง ผิวในเฟสที่มีตัวกลางเป็นน้ำอยู่ระหว่าง 0.1 เปอร์เซ็นต์ถึง 10 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสารลดแรงตึง ผิวต่อปริมาตรของเฟสที่มีตัวกลางเป็นน้ำ 1

9. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งสารลดแรงตึงผิวในเฟสที่เป็น น้ำมันคือซอร์บิแทนโมโน-โอลีเอท