TH16326A - อาริลอัลคิลอะมีนต่าง ๆ ขบวนการในการเตรียมสารเหล่านี้ และส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อะโรมาติคตัวใหม่ที่ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มอะมิโนและด้วยส่วนที่เป็นเอสเทอร์ อามีนหรืออาไมด์ชนิดต่าง ๆ และเกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้ในส่วนผสมเพื่อนำไปใช้ในการรักษาโรค โดยเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับระบบนิวโรดินิน สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. ขบวนการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Y แทนกลุ่ม Cy-n ที่ซึ่ง Cy แทนเฟนิลตัวหนึ่งที่ไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกเข้าแทนที่ครั้งเดียวหรือหลายครั้งด้วยตัวเข้าแทนที่ตัวหนึ่งซึ่งเลือกจาก ไฮโดรเจน ฮาโลเจนอะตอมไฮดรอกซิล C1-C4 อัลคอกซี C1-C4 อัลคิลไทรฟลูออโรเมทิล ตัวเข้าแทนที่ดังกล่าวอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน กลุ่ม C3-C7ไซโคลอัลคิล กลุ่มไพริมิดินิล หรือกลุ่มไพริดิล หรือกลุ่ม (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Ar แทนเฟนิล, ไพริดิล หรือกลุ่มไทอีนิล หมู่เฟนิลดังกล่าว ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ครั้งหนึ่งหรือมากกว่าครั้งหนึ่งด้วยตัวเข้าแทนที่ตัวหนึ่ง ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ฮาโลเจนอะตอม , ไฮดรอกซิล C1-C4 อัลคอกซิ ไทรฟลูออโรเมทิล , C1-C4 อัลคิล ตัวเข้าแทนที่ดังกล่าวอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน x คือ 0 หรือ 1 และ X แทนไฮดรอกซิล C1-C4 อัลคอกซี ไฮดรอกซิอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิล คือ กลุ่ม C1-C3 C1-C4 อะซิลออกซี:เฟนอะซิลออกซิ ;คาร์บอกซิล; C1-C4 คาร์บาลคอกซี ไซยาโน อะมิโนอัลคิลีน ที่ซึ่งอัลคิลีน คือกลุ่ม C1-C3 กลุ่ม -N-(X1)2ที่ซึ่งกลุ่ม X1 แทนอย่างอิสระเป็นไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิลกลุ่ม (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง AIk แทน C1-C6 อัลคิล กลุ่ม (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Alk1 คือ C1-C3อัลคิลีน และ Alk\'1 คือ C1-C3อัลคิล; C1-C4 เอซิล; กลุ่ม -S-X2 ซึ่ง X2 แทนไฮโดรเจน หรือกลุ่ม C1-C4 อัลคิล หรือในทางเลือก X คือ พันธะคู่ ระหว่างคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งมันเชื่อมอยู่ และคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกัน ในเฮเทอโรไซเคิล m คือ 2 หรือ 3 Ar\' แทนเฟนิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกเข้าแทนที่ครั้งหนึ่งหรือมากกว่าครั้งหนึ่งด้วยตัวเข้าแทนที่ตัวหนึ่งที่ถูกเลือกจากไฮโดรเจน ฮาโลเจนอะตอม ที่น่าจะเลือกใช้คือ คลอรีน หรือฟลูออรีน อะตอมไทรฟลูออโรเมทิล C1-C4 อัลคอกซี C1-C4 อัลคิล สารเข้าแทนที่ดังกล่าวเหมือนกันหรือแตกต่างกัน ไทเอนิล เบนโซไทเธนิลแนพทิล อิโดลิล ที่ N- ถูกแทนที่ด้วย C1-C3 อัลคิล R แทนไฮโดรเจน C1-C6 อัลคิล T แทนกลุ่มที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) W เป็นอะตอมของออกซิเจน หรือกำมะถัน และ Z แทนไฮโดรเจน หรือM หรือ OM เมื่อ T แทนกลุ่ม (สูตรเคมี) หรือ M เมื่อ T แทนกลุ่ม (สูตรเคมี) M แทน C1-C6 อัลคิล เฟนิลอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิลคือกลุ่ม C1-C3 ที่ถูกเข้าแทนที่โดยเลือกเข้าแทนที่บนวงแหวนอะโรมาติคด้วยฮาโลเจน ไทรฟลูออโรเมทิล C1-C4 อัลคิล ไฮดรอกซิล , C1-C4 อัลคอกซี , ไพริดิลอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิลคือ กลุ่ม C1-C3, แนนทิลอัลคิล ที่ซึ่ง อัลคิล คือ กลุ่ม C1-C3 ถูกเข้าแทนที่โดยการเลือกบนระบบวงแหวนแนพทิลด้วยฮาโลเจน ไทรฟลูออโรเมทิลC1-C4 อัลคิล ไฮดรอกซิล C1-C4 อัลคอกซี ไพริดิลไทโออัลคิลที่ซึ่ง อัลคิลคือกลุ่ม C1-C3 สไทริน ถูกเข้าแทนที่โดยเลือกที่เป็น โมโน-ได-หรือกลุ่มไทรไซคลิคอะโรมาติค หรือเฮเทอโรอาโรมาติค หรือ เกลือตัวหนึ่งของสารประกอบสูตร (I) กับกรดอนินทรีย์หรืออินทรีย์ กระบวนการประกอบด้วยขั้นตอนของ (a) การทำปฏิกิริยาอะมีนอิสระของสูตร (ii) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง m,Ar\' และ R เป็นดังที่ระบุข้างต้น และ E แทนกลุ่มที่ใช้ป้องกันออกซิเจน หรือกลุ่ม (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Y ถูกระบุดังข้างต้น โดยที่เมื่อ Y แทนกลุ่ม (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง X คือ ไฮดรอกซิล ไฮดรอกซิลนี้อาจถูกป้องกัน หรือ อะมีนอิสระของสูตา (II"\') (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง m,Ar\' และ R เป็นดังที่ระบุข้างต้นด้วยอนุพะนธ์ที่เป็นหมู่ฟังก์ชันของกรดของสูตร HO-CO-Z (III) ที่ซึ่ง Z เป็นดังที่ระบุข้างต้น เมื่อสารประกอบสูตร (I) ที่ซึ่ง T คือ ?CO คือสารที่ถูกเตรียมขึ้นหรือ ไอโซ(ไอโอ ) ไซยาเนตของสูตร W=C=N-Z (III\') ที่ซึ่ง W และ Z เป็นดังที่ระบุข้างต้น เมื่อสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง T คือ ?C(W)-NH- เป็นสารที่ถูกเตรียมขึ้น เพื่อทำให้เป็นสารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (b) แล้วเมื่อ E แทนเททราไฮโดรไพรานิลออกซี เป็นกลุ่มที่ใช้ป้องกันออกซิเจน กลุ่มเททราไฮโดรไพรานิล ถูกกำจัดออกโดยการทำปฏิกิริยาของกรด การกำจัดหมู่ป้องกันดังกล่าวอาจดำเนินการโดยตรงบนสารประกอบของสูตร (II) เพื่อที่จะให้สารประกอบที่ได้ของสูตร (II") ซึ่งถูกกระทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) หรือ (III\'); (c) การทำปฏิกิริยาอัลคานอลอามีนที่ถูกเข้าแทนที่ที่ไนโตรเจนที่ได้โดยวิธีการนี้ที่มีสูตร (สูตรเคมี) กับมีเทนซัลโฟนิล คลอไรด์ (d) การทำปฏิกิริยาไมซิลเลตที่ได้โดยวิถีการนี้ที่มีสูตร (สูตรเคมี) กับเซคคันดารีอามีนของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Y เป็นดังที่ระบุไว้ข้างต้น และ (e) หลักงจากการกำจัดของไฮดรอกซิล ซึ่งแทนโดย X ออกแล้ว หากต้องการ ผลิตภัณฑ์ที่ได้นั้นอาจเปลี่ยนไปเป็นเกลือตัวหนึ่งของมัน 2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Y คือ (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Ar คือเฟนิล , x คือ -NH-CO-CH3 และ X คือ O 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง Y คือ (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Ar คือ เฟนิล , x คือ O และ X คือ ไฮดรอกซิล , อะเซทิลออกซี หรือ กลุ่ม -NH-CO-Alk ที่ซึ่ง Alk แทน C1-C6 อัลคิล หรือเกลือตัวหนึ่งของมัน กับกรดอินทรีย์ หรืออนินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งสารประกอบของสูตร (I) คือ (+) อิแนนทิโอเมอร์ของ N- เมทิล -N-[4-(4-เฟนิล -4- อะซีทิลอะมิโน พิเพอริดิล )-2-(3,4- ไดคลอโรเฟนิล ) บิวทิล] เบนซาไมด์ หรือเกลือของมันกับกรดอินทรีย์ หรือกรดแร่ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 3 ที่ซึ่งสารประกอบของสูตร (I) คือ (+) อิแนนทิโอเมอร์ของ N- เมทิล -N-[4-(4-เฟนิล -4- อะซีทิลอะมิโน พิเพอริดิล )-2-(3,4- ไดคลอโรเฟนิล ) บิวทิล] เบนซาไมด์ หรือเกลือของมันกับกรดอินทรีย์ หรือกรดแร่ซึ่งเป็ฯที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 3 ที่ซึ่งสารประกอบของสูตร (I) คือ (-) อิแนนทิโอเมอร์ของ N- เมทิล -N-[4-(4-เฟนิล -4- อะซีทิลอะมิโน พิเพอริดิล )-2-(3,4- ไดคลอโรเฟนิล ) บิวทิล] เบนซาไมด์ หรือเกลือของมันกับกรดอินทรีย์ หรือกรดแร่ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar\'คือ กลุ่ม 3,4 ไดคลอโรเฟนิล 8.กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R คือ เมทิล 9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง T คือ กลุ่ม -C=O 1 0. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 9 ซึ่ง Z คือ กลุ่มไทอีนิล 1

1. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 9 ซึ่ง Z คือกลุ่มเฟนิล ที่อาจถูกแทนที่สองครั้งด้วยฮาโลเจน