TH4616B - อนุพันธ์ของควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิตการเตรียมและการใช้สารเหล่านี้ - Google Patents

Abstract

สารประกอบของสูตร(I) (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 คือแอลคอกซิ, R คือแอลคิล,เฮโลแอลคิล,แอลคิลอะมิโน"วโคลแอนคิลหรือเฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่, x คือฟลูออรีนกรือคลอรีน และ Y เลือกจากเฮเหอโรโซเดิลที่เฉพาะเจาะจงบางชนิด) มีความว่องไวในการต่อต้านแบบทีเรียที่ดีเลิศ สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม 1-ไซโคลโพรพิล -6-ฟลูออโร-8-เมธอกซิ-7- [4-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-พิเพอราซินิส] -1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิ ลิคแอซิด และเกลือเอสเทอร์และแอมีดของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาตร์ ซึ่งกรรมวิธีนี้ประกอบด้วยการให้สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R แทนหมู่ ไซโคลโพรพิล R1 แทน เมธอกซิ X แทนฟลูออรีน X? แทนเฮโลเจนอะตอมและอาจเหมือนกันหรือต่างกันกับเฮโลเจนอะตอม ซึ่งแทนโดย X และ R7? แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิ หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของมันหรือที่สมมูลกัน, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) Y-H (III) ซึ่ง Y แทน 4-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-พิเพอราซินิล หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของมันหรือสมมูลกัน และถ้าจำเป็นก็ให้ผลิตภัณฑ์นั้นทำปฏิกิริยาต่อไปนี้ต่อไปปฏิกิริยาเดียวหรือมากกว่า คือกำจัดหมู่ป้องกัน ทำให้เป็นเกลือ เอสเทอริไฟ และทำให้เป็นแอมีด