สารประกอบของสูตร(I) (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 คือแอลคอกซิ, R คือแอลคิล,เฮโลแอลคิล,แอลคิลอะมิโน"วโคลแอนคิลหรือเฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่, x คือฟลูออรีนกรือคลอรีน และ Y เลือกจากเฮเหอโรโซเดิลที่เฉพาะเจาะจงบางชนิด) มีความว่องไวในการต่อต้านแบบทีเรียที่ดีเลิศ สิทธิบัตรยา Compounds of formula (I) (chemical formula) (where R1 is alkoxy, R is alkyl, heloalkyl, alkyl amino", cholankyl or phenyl. (selected to be replaced, x is fluorine or chlorine and Y is selected from some specific heherozodes) has excellent anti-tyria agility.
Claims (1)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม 1-ไซโคลโพรพิล -6-ฟลูออโร-8-เมธอกซิ-7- [4-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-พิเพอราซินิส] -1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิ ลิคแอซิด และเกลือเอสเทอร์และแอมีดของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาตร์ ซึ่งกรรมวิธีนี้ประกอบด้วยการให้สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R แทนหมู่ ไซโคลโพรพิล R1 แทน เมธอกซิ X แทนฟลูออรีน X? แทนเฮโลเจนอะตอมและอาจเหมือนกันหรือต่างกันกับเฮโลเจนอะตอม ซึ่งแทนโดย X และ R7? แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิ หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของมันหรือที่สมมูลกัน, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) Y-H (III) ซึ่ง Y แทน 4-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-พิเพอราซินิล หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของมันหรือสมมูลกัน และถ้าจำเป็นก็ให้ผลิตภัณฑ์นั้นทำปฏิกิริยาต่อไปนี้ต่อไปปฏิกิริยาเดียวหรือมากกว่า คือกำจัดหมู่ป้องกัน ทำให้เป็นเกลือ เอสเทอริไฟ และทำให้เป็นแอมีด1. Process for preparation 1- cyclopropyl -6-fluoro-8-methoxin -7- [4- (2-hydroxyethyl) -1-piperacinis] -1,4-dihydro- 4-oxocquinoline-3-carboxylic acid and ester salts and their alloys, which are pharmacologically acceptable. This process consists of giving a compound of formula (II) (chemical formula) where R represents the cyclopropyl group R1 instead of methoxin X instead of fluorine X? Instead of the halogen atom, and can it be the same or different with the halogen atom represented by X and R7? Instead of hydrogen atoms or carboxylic defense groups Or its active derivative, or equivalent, reacts with the compound formula (III) Y-H (III), where Y represents 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperacinil. Or its swift derivative, or equivalent And if necessary, the product can continue to react, one or more reactions Is to eliminate the protection group This makes it esteri salt and makes it amy.
TH8701000167A1987-03-31
Quinoline-3-carboxylic derivatives Azit, preparation and use of these substances
TH4616B
(en)
ACYL-SUBSTITUTED DERIVATIVES OF 1,2,3,4TETRAHYDROISOQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACIDS, THEIR SALTS, MEDICATIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE.