TH15369A - - Google Patents

Abstract

สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) (สูตรเคมี) (ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยแอริลหรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิค; R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยแอริล, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิคหรือหมู่ไดแอริลอะมิโน; R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม,หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยแอริลหรือหมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 6 อะตอม; และพันธะแต่ละพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) และ(สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน) และเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมสำหรับรักษาและป้องกันโรคต่อมลูกหมากโต นอกจากนี้, การประดิษฐ์นี้ให้กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้นเช่นกัน: สิทธิบัตรยา

Claims (8)

1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) : (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลดิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอมหรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอน อะตอม จาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่คาร์บอกซิและหมู่ไฮดรอกซิ ; R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างและหมู่เฮเทอโรไซคลิค ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง; ซึ่งหมู่แอลคิลไม่ถูกแทนที่ต่อไปอีก หรือถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่ไดแอริลอะมิโน; R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอมหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่คาร์บอกซิและ หมู่ไฮดรอกซิ, หรือหมู่แอลเคนิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 3 ถึง 6; พันธะแต่ละพันธะซึ่งเป็น (สูตร) และ (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอนหมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค แอริล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอมในวงซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน อะตอม และหมู่ซึ่งมีสูตร ?NHRa ซึ่ง Ra คือ หมู่แอลคาโนอิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 5 อะตอม หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวมี 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอมของวง คือ เฮเทอโรอะตอม, ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโทรเจน, ออกซิเจนและซัลเฟอร์เฮเทอโรอะตอม และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และฮาโลเจนอะตอม และเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนต่างๆ คือ (a) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบอะมิโนที่มีสูตร (II): (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน) กับอนุพันธ์สเทียรอยด์ที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง W และ W\' ทั้งสองหมู่ คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (IV): (สูตรเคมี) หรือกลุ่มที่มีสูตร (IVa): (สูตรเคมี) (ซึ่ง (สูตร),(สูตร) และ R3 เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน และ Me คือ เมธิล), (b) เมื่อ W และ W\' ทั้งสองหมู่ คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (IVa); การออกซิไดซ์สารประกอบนี้ซึ่งได้ในขั้น (a) จะเปลี่ยนหมู่ดังกล่าวไปเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร (IVb): (สูตรเคมี) และให้สารประกอบที่ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (V) NH2R3 (ซึ่ง R3 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน) จะเปลี่ยนหมู่นี้ไปเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร (IV) (c) ถ้าต้องการ, การเปลี่ยนหมู่ซึ่งเป็น R3 ไปเป็นหมู่อื่น ดังกล่าวใดๆ (d) ถ้าต้องการ, การเปลี่ยนพันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน ซึ่งแทนด้วย(สูตร) ไปเป็นพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน (e) ถ้าต้องการ, ที่ขั้นตอนใดๆ การทำให้สารประกอบนี้เป็นเกลือ (salifying) หรือเป็นเอสเทอร์ (esterifying) 2.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม; หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 อะตอม; หมู่เบนซิล; หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่ฟิวริลเมธิล; หรือหมู่ไธเอนิลเมธิล และ หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม,เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอะมิโนซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม 3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวิของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ; ซึ่ง R2 คือ แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล; หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a) ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่ฟิวริล, หมู่ฟิวริลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล หมู่ไธเอนิล และหมู่ไธเอนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล; ซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวไม่มีหมู่แทนที่เพิ่มเติมหรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิและหมู่ไฮดรอกซิ; และ หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าว เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอวิลอะมิโน ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม 4.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอรืของสารนั้นซึ่ง R2 คือ ไดเฟนิล อะมิโน ซึ่งหมู่เฟนิล แต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,และ หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจำ 1 ถึง 4 อะตอม, เฮดลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล อะมิโน ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม 5.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น; ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่เฟนิล อย่างน้อยหมู่หนึ่ง,หมู่เฟนิลที่ถูฏแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a)ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่คาร์บอกซิและหมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม; และ หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าว เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล อะมิโน ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม 6.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่งพันธะ ซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน, หรือพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยว ของคาร์บอน-คาร์บอน 7.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 อะตอม หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่ฟิวริลเมธิล หรือหมู่ไธเอนิล เมธิล; R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: หมู่เฟนิล; หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง; หมู่ฟิวริล; หมู่ฟิวริลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล หมู่ไธเอนิล, และหมู่ไธเอนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล, ซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวที่ไม่มีหมู่แทนที่เพิ่มเติมหรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่อย่างน้อยหนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ หรือ R2 คือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโน ซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอน อะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ, หรือหมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม; หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอะมิโน ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม,และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของ คาร์บอน-คาร์บอน, หรือพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 8.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ของสภาวะปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไอโซโพรพิล, หมู่เบนวิล หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หรือหมู่ไธเอนิลเมธิล และ หมู่แทนที่ (b) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่เมธอกวิ, หมู่เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ฟอร์แมมิโด และหมู่แอซิแทมิโด 9.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่ฟิวริล, หมู่ฟิวริลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่เมธิล หมู่ไธเอนิล, และหมู่ไธเอนิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่เมธิล; ซึ่งหมู่แทนที่ดังกล่าวไม่มีหมู่แทนที่เพิ่มเติมหรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ไธดรอกวิอย่างน้อยหมู่หนึ่ง หรือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโน ซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่เดียวหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, และ หมู่แทนที่ (b) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไดดรอกซิ, หมู่เอธอกซิคอร์บอนิล, หมู่เมธอกวิคาร์บอนิล, หมู่ฟอร์แมมิโด และหมู่แอซิแทมิโด 1 0.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล หมู่เอธิล, หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ไฮดรอกซิอย่างน้อยหมู่หนึ่งหรือหมู่แอลลิล;และ หมู่แทนที่ (b) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล,หมู่เอธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไธดรอกซิ, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ฟอร์แมมิโด และหมู่แอซิแทมิโด 1 1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไอโซโพรพิล, หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่เลือกถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างหรือหมู่ไธเอนิล เมธิล, R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b),ดังที่ได้นิยามไว้ข้างบน, หมู่ฟิวริล, หมู่ฟิวริล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่เมธิล, หมู่ไธเอนิล และหมู่ไธเอนิลที่ถูกแทนที่ไฮดรอกซิอย่างน้อยหมู่หนึ่ง หรือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโนซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง; R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ ไธดรอกซิอย่างน้อยหมู่หนึ่งหรือหมู่แอลลิล; หมู่แทนที่ (b) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ฟอร์แมมิโด และหมู่แอซิแทมิโด และ พันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 1 2.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะปฏิกิริยาจนกระทั้งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ หมู่เบนซิล หรือเบนซิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (c) ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แทนที่ (c) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอซิแทมิโด 1 3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรอะตอม และ R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล;หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่(c)ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล หรือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโน ซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่แทนที่ (c), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แทนที่ (c) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอซิแทมิโด 1 4.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่ง สามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิล 1 5.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ หมู่เบนซิลหรือหมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (c), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แทนที่ (c) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอซิแทมิโด; และ R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล หรือหมู่เอธิล 1 6.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม; R2 คือ หมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล; หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่เลือกประกอบด้วยหมู่แทนที่ (c) ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง; หมู่ฟิลริล และหมู่ไธเอนิล หรือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโน, ซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่แทนที่ (c), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แทนที่ (c) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอซิแทมิโด R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิล หรือหมู่เอธิล,และพันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดียวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน, หรือพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 1 7.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอมซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริล, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างและหมู่คาร์บอกซิ หมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค ซึ่งมีวงคาร์บอนอะตอม จาก 6 ถึง 10 อะตอม ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจำ 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิและเฮโลเจนอะตอม, หมู่แอดรแมทิค เฮเทอดรไวคลิค ดังกล่าวมี 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งมีอะตอมอย่างน้อย อะตอมหนึ่ง คือ เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโทรเจน, ออกซิเจนและซัลเฟอร์เฮเทอโรอะตอม ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, และเฮโลเจนอะตอม 1 8.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริล, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างและหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค ซึ่งมีอะตอมจาก 6 ถึง 10 อะตอมในวงซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่ไฮดรอกซิและเฮโลเจนอะตอม หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวมี 5 หรือ 6 ในวง ซึ่งมีอะตอมอย่างน้อยอะตอมหนึ่ง คือ เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโทรเจนออกซิเจน และซัลเฟอร์เฮเทอโรอะตอม ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, และเฮโลเจนอะตอม 1 9.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น , ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอน อะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่คาร์บอกซิและหมู่ไฮดรอกซิ หมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค ซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอมในวงซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิและเฮโลเจนอะตอม, 2 0.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่งพันธะแต่ละพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) และ (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน 2 1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอริล ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง และหมู่คาร์บอกซิ R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างและหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิค ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ หมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค ซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอมในวงซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิและเฮโลเจนอะตอม; หมู่แอโรแมทิก เฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวมี 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งมีอะตอมอย่างน้อยอะตอมหนึ่ง คือ เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโทรเจน,ออกซิเจนและซัลเฟอร์ เฮเทอโรอะตอม,ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, และเฮโลเจนอะตอม,และ พันธะแต่ละพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)และ (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน 2 2.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หมู่เดียวที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคอกซิ, เฮโลเจน และไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริลและหมู่ไธเอนิล 2 3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม และ หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ฟิลริล หรือหมู่ไธเอนิล 2 4.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล,หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม 2 5. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง พันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดียวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน 2 6.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดียวของคาร์บอน-คาร์บอน 2 7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาอ 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หมู่เดียวที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล,หมู่เฟนิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล,C1-C4 แอลคอกซิ,เฮโลเจนและไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล; R2 คือ หมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล, หมู่เฟนิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริล หรือหมู่ไธเอนิล; R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ, หรือ หมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม; และ พันธะ ซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยว ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน หรือ พันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 2 8. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน อะตอม และ R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร -C(CH3)(CH3)-R2\' ซึ่ง R2\' คือ หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่ เมธิล, เมธอกซิ, คลอโร, ฟลูออโร และ ไฮดรอกซิ, หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่ 2 หรือ 3 หมู่ เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร และไฮดรอกซิ หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล 2 9. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่หมู่เดียวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่ อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร และไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล 3 0. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่แอลลิล หรือหมู่เบนซิล 3

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่งพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอนหรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 3

2. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง: R1 คือ ไอโดรเจน อะตอม และ R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร -C(CH3)(CH3)-R2\' ซึ่ง R2\' คือ หมู่ เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ คลอโร, ฟลูออโร และไฮดรอกซิ หรือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 3 อะตอม และที่มีหมู่แทนที่ 2 หรือ 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร และไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล; R3 คือ ไอโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่แอลลิล หรือหมู่เบนซิล; และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยว ของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 3

3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น,ซึ่ง: R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่หมู่เดียว ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโรและไฮดรอกซิ, หมู่ฟิลริลและไธอินิล; R3 คือ ไอโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่แอลลิล หรือ หมู่เบนซิล; และ พันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทน (สูตร)ซึ่งแทนด้วยพันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 3

4. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ R2 คือ หมู่ไดเฟนิลเมธิล, หมู่ไดเฟนิลเมธิลที่ ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโรหรือไฮดรอกซิ, หมู่ 1,2-ไดเฟนิลเอธิล, หมู่ 1,2-ไดเฟนิลเอธิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโรหรือไฮดรอกซิ, หมู่ 1,1-ไดเฟนิลเอธิล หรือ หมู่ที่ 1,1-ไดเฟนิลเอธิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือไฮดรอกซิ 3

5. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หรือหมู่เอธิล 3

6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม; R2 คือ หมู่ไดเฟนิลเมธิล, หมู่ไดเฟนิลเมธิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือไฮดรอกซิ, หมู่ 1,2-ไดเฟนิลเอธิล, หมู่ 1,2-ไดเฟนิลเอธิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือไฮดรอกซิ, หมู่ 1,1-ไดเฟนิลเอธิล หรือ 1,1-ไดเฟนิลเอธิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือ ไฮดรอกซิ, R3 คือ ไอโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หรือหมู่เอธิล; และ พันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของ คาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของ คาร์บอน-คาร์บอน 3

7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียม: N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[2-(4-เมธิลเฟนิล)-1-เฟนิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[2-(4-เมธิลเฟนิล)-1-เฟนิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a -(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a -(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[ 1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N, N-ไดเฟนิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N, N-ไดเฟนิล-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N-[ 1-(3-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอรนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ฟิวริล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[ 1-เฟนิล-2-(4-เมธิลเฟนิล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[ 1-เฟนิล-2(4-เมธิลเฟนิล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5-แอนโดรสท์-1-อีน-17-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1(2-ไธอินิล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[ 1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a -(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a -(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(2-ไฮดรอกซิ-1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N, Nไดเฟนิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N, N-ไดเฟนิล-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N-[1-(2-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ฟิวริล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[2-(4-เมธิลเฟนิล)-1-เฟนิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[2-(4-เมธิลเฟนิล)-1-เฟนิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด, N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด, N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(2-ไฮดรอกซิ-1,2-ไดเฟนิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N, N-ไดเฟนิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N, N-ไดเฟนิล-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N-[1-(3-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-(2-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; และ N-[1-เมธิล-1-(2-ฟิวริล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด 3

8.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมสำหรับรักษาและป้องกันโรคต่อมลูกหมากโต ซึ่งประกอบด้วยการนำสารแสดงฤทธิ์อย่างน้อยชนิดหนึ่งมาผสมกับตัวพาหรือตัวเจอจาง, ซึ่งสารแสดงฤทธิ์คือ สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเตอร์ของสารนั้น อย่างน้อยชนิดหนึ่งซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 37 ข้อใดข้อหนึ่ง