Claims (8)
1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) : (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลดิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอมหรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอน อะตอม จาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่คาร์บอกซิและหมู่ไฮดรอกซิ ; R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างและหมู่เฮเทอโรไซคลิค ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง; ซึ่งหมู่แอลคิลไม่ถูกแทนที่ต่อไปอีก หรือถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่ไดแอริลอะมิโน; R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอมหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่คาร์บอกซิและ หมู่ไฮดรอกซิ, หรือหมู่แอลเคนิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 3 ถึง 6; พันธะแต่ละพันธะซึ่งเป็น (สูตร) และ (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอนหมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค แอริล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอมในวงซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน อะตอม และหมู่ซึ่งมีสูตร ?NHRa ซึ่ง Ra คือ หมู่แอลคาโนอิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 5 อะตอม หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวมี 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอมของวง คือ เฮเทอโรอะตอม, ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโทรเจน, ออกซิเจนและซัลเฟอร์เฮเทอโรอะตอม และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และฮาโลเจนอะตอม และเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนต่างๆ คือ (a) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบอะมิโนที่มีสูตร (II): (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน) กับอนุพันธ์สเทียรอยด์ที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง W และ W\' ทั้งสองหมู่ คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (IV): (สูตรเคมี) หรือกลุ่มที่มีสูตร (IVa): (สูตรเคมี) (ซึ่ง (สูตร),(สูตร) และ R3 เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน และ Me คือ เมธิล), (b) เมื่อ W และ W\' ทั้งสองหมู่ คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (IVa); การออกซิไดซ์สารประกอบนี้ซึ่งได้ในขั้น (a) จะเปลี่ยนหมู่ดังกล่าวไปเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร (IVb): (สูตรเคมี) และให้สารประกอบที่ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (V) NH2R3 (ซึ่ง R3 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน) จะเปลี่ยนหมู่นี้ไปเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร (IV) (c) ถ้าต้องการ, การเปลี่ยนหมู่ซึ่งเป็น R3 ไปเป็นหมู่อื่น ดังกล่าวใดๆ (d) ถ้าต้องการ, การเปลี่ยนพันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน ซึ่งแทนด้วย(สูตร) ไปเป็นพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน (e) ถ้าต้องการ, ที่ขั้นตอนใดๆ การทำให้สารประกอบนี้เป็นเกลือ (salifying) หรือเป็นเอสเทอร์ (esterifying) 2.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม; หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 อะตอม; หมู่เบนซิล; หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่ฟิวริลเมธิล; หรือหมู่ไธเอนิลเมธิล และ หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม,เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอะมิโนซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม 3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวิของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ; ซึ่ง R2 คือ แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล; หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a) ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่ฟิวริล, หมู่ฟิวริลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล หมู่ไธเอนิล และหมู่ไธเอนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล; ซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวไม่มีหมู่แทนที่เพิ่มเติมหรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิและหมู่ไฮดรอกซิ; และ หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าว เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอวิลอะมิโน ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม 4.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอรืของสารนั้นซึ่ง R2 คือ ไดเฟนิล อะมิโน ซึ่งหมู่เฟนิล แต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,และ หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจำ 1 ถึง 4 อะตอม, เฮดลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล อะมิโน ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม 5.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น; ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่เฟนิล อย่างน้อยหมู่หนึ่ง,หมู่เฟนิลที่ถูฏแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a)ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่คาร์บอกซิและหมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม; และ หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าว เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล อะมิโน ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม 6.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่งพันธะ ซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน, หรือพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยว ของคาร์บอน-คาร์บอน 7.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 อะตอม หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่ฟิวริลเมธิล หรือหมู่ไธเอนิล เมธิล; R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: หมู่เฟนิล; หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง; หมู่ฟิวริล; หมู่ฟิวริลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล หมู่ไธเอนิล, และหมู่ไธเอนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล, ซึ่งหมู่แอลคิลดังกล่าวที่ไม่มีหมู่แทนที่เพิ่มเติมหรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่อย่างน้อยหนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ หรือ R2 คือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโน ซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอน อะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ, หรือหมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม; หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 5 อะตอม และหมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอะมิโน ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 5 อะตอม,และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของ คาร์บอน-คาร์บอน, หรือพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 8.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ของสภาวะปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไอโซโพรพิล, หมู่เบนวิล หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หรือหมู่ไธเอนิลเมธิล และ หมู่แทนที่ (b) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่เมธอกวิ, หมู่เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ฟอร์แมมิโด และหมู่แอซิแทมิโด 9.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่ฟิวริล, หมู่ฟิวริลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่เมธิล หมู่ไธเอนิล, และหมู่ไธเอนิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่เมธิล; ซึ่งหมู่แทนที่ดังกล่าวไม่มีหมู่แทนที่เพิ่มเติมหรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ไธดรอกวิอย่างน้อยหมู่หนึ่ง หรือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโน ซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่เดียวหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, และ หมู่แทนที่ (b) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไดดรอกซิ, หมู่เอธอกซิคอร์บอนิล, หมู่เมธอกวิคาร์บอนิล, หมู่ฟอร์แมมิโด และหมู่แอซิแทมิโด 1 0.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล หมู่เอธิล, หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ไฮดรอกซิอย่างน้อยหมู่หนึ่งหรือหมู่แอลลิล;และ หมู่แทนที่ (b) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล,หมู่เอธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไธดรอกซิ, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ฟอร์แมมิโด และหมู่แอซิแทมิโด 1 1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไอโซโพรพิล, หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่เลือกถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างหรือหมู่ไธเอนิล เมธิล, R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b),ดังที่ได้นิยามไว้ข้างบน, หมู่ฟิวริล, หมู่ฟิวริล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่เมธิล, หมู่ไธเอนิล และหมู่ไธเอนิลที่ถูกแทนที่ไฮดรอกซิอย่างน้อยหมู่หนึ่ง หรือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโนซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง; R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (b), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ ไธดรอกซิอย่างน้อยหมู่หนึ่งหรือหมู่แอลลิล; หมู่แทนที่ (b) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ฟอร์แมมิโด และหมู่แอซิแทมิโด และ พันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 1 2.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะปฏิกิริยาจนกระทั้งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ หมู่เบนซิล หรือเบนซิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (c) ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แทนที่ (c) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอซิแทมิโด 1 3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรอะตอม และ R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล;หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่(c)ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล หรือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโน ซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่แทนที่ (c), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แทนที่ (c) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอซิแทมิโด 1 4.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่ง สามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิล 1 5.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ หมู่เบนซิลหรือหมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (c), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แทนที่ (c) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอซิแทมิโด; และ R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล หรือหมู่เอธิล 1 6.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม; R2 คือ หมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล; หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่เลือกประกอบด้วยหมู่แทนที่ (c) ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง; หมู่ฟิลริล และหมู่ไธเอนิล หรือ หมู่ไดเฟนิลอะมิโน, ซึ่งหมู่เฟนิลแต่ละหมู่ ไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่หนึ่งหรือทั้งสองหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่แทนที่ (c), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แทนที่ (c) ดังกล่าวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอซิแทมิโด R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิล หรือหมู่เอธิล,และพันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดียวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน, หรือพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 1 7.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอมซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริล, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างและหมู่คาร์บอกซิ หมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค ซึ่งมีวงคาร์บอนอะตอม จาก 6 ถึง 10 อะตอม ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจำ 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิและเฮโลเจนอะตอม, หมู่แอดรแมทิค เฮเทอดรไวคลิค ดังกล่าวมี 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งมีอะตอมอย่างน้อย อะตอมหนึ่ง คือ เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโทรเจน, ออกซิเจนและซัลเฟอร์เฮเทอโรอะตอม ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, และเฮโลเจนอะตอม 1 8.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริล, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างและหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค ซึ่งมีอะตอมจาก 6 ถึง 10 อะตอมในวงซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่ไฮดรอกซิและเฮโลเจนอะตอม หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวมี 5 หรือ 6 ในวง ซึ่งมีอะตอมอย่างน้อยอะตอมหนึ่ง คือ เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโทรเจนออกซิเจน และซัลเฟอร์เฮเทอโรอะตอม ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, และเฮโลเจนอะตอม 1 9.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น , ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอน อะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่คาร์บอกซิและหมู่ไฮดรอกซิ หมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค ซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอมในวงซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิและเฮโลเจนอะตอม, 2 0.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่งพันธะแต่ละพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) และ (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน 2 1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอริล ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง และหมู่คาร์บอกซิ R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างและหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิค ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แอริลดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ หมู่แอริลดังกล่าวคือ หมู่คาร์โบไซคลิค ซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอมในวงซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิและเฮโลเจนอะตอม; หมู่แอโรแมทิก เฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวมี 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งมีอะตอมอย่างน้อยอะตอมหนึ่ง คือ เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโทรเจน,ออกซิเจนและซัลเฟอร์ เฮเทอโรอะตอม,ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, และเฮโลเจนอะตอม,และ พันธะแต่ละพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)และ (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน 2 2.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หมู่เดียวที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคอกซิ, เฮโลเจน และไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริลและหมู่ไธเอนิล 2 3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R2 คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม และ หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ฟิลริล หรือหมู่ไธเอนิล 2 4.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล,หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม 2 5. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง พันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดียวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน 2 6.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดียวของคาร์บอน-คาร์บอน 2 7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาอ 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หมู่เดียวที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล,หมู่เฟนิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิล,C1-C4 แอลคอกซิ,เฮโลเจนและไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล; R2 คือ หมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เฟนิล, หมู่เฟนิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริล หรือหมู่ไธเอนิล; R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ, หรือ หมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม; และ พันธะ ซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยว ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน หรือ พันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 2 8. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน อะตอม และ R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร -C(CH3)(CH3)-R2\' ซึ่ง R2\' คือ หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่ เมธิล, เมธอกซิ, คลอโร, ฟลูออโร และ ไฮดรอกซิ, หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่ 2 หรือ 3 หมู่ เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร และไฮดรอกซิ หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล 2 9. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่หมู่เดียวเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่ อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร และไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล 3 0. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่แอลลิล หรือหมู่เบนซิล 31. A method for preparing compounds with the formula (I): (chemical formula), in which: R1 is a hydrogen atom, an unsubstituted aldyl group with from 1 to 6 carbon atoms or replaced alkyl groups. Which contains from 1 to 6 carbon atoms which are replaced by at least one displacement group selected from the group containing Aerobic groups as defined below, aerobic groups Heterocyclic As defined below, a carboxylic group and a hydroxyl group; R2 is a substituted alkyl group with from 1 to 6 carbon atoms replaced by at least one displacement group. Choose from a group that includes Aerils, as defined below, and heterocyclic groups As defined below; Which alkyls are no longer replaced Or to be replaced with at least one replacement group selected from the containing group Carboxy And moo hydroxyls Or among diarylls amino; R3 is a hydrogen atom, an unsubstituted alkyl group with from 1 to 6 carbon atoms, a substituted alkyl group with from 1 to 6 carbon atoms, replaced by at least one replacement group. Selected from a group containing The aeryls as defined below, carboxy groups and Hydroxyl group, or Lkenyl group with carbon atoms from 3 to 6; Each bond, which is (formula) and (formula), is a single carbon-carbon bond. Or double bond of the carbon-carbon aryl group is A carbocyclic aryl group, which contains from 6 to 10 carbon atoms in the non-replaced band. Or to be replaced by at least one replacement group Selected from an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms, 1 to 6 alkyl carbon atoms, and alkyl carbonyl group Which has 2 to 7 carbon atoms, hydroxyl group, halogen atom and group with the formula? NHRa, where Ra is alkanoyl group. Which has from 1 to 5 carbon atoms in the aerodynamic group Such heterocyclic has 5 or 6 atoms in an orbital, where atoms from 1 to 3 of the orbital are heterocyclic, selected from a group containing nitrogens, oxygen and sulfur heteros. atom And not replaced, or replaced with at least one replacement group selected from the containing group. Alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, 1 to 6 carbon atoms, and halogen atoms. And salts and esters of these substances The well-established pharmaceuticals consist of steps: (a) the reaction of an amino compound with the formula (II): (chemical formula) (where R1 and R2 are the same as defined above) with a stian derivative. A group with the formula (III) (chemical formula) in which W and W \ 'are two groups, which are group with formula (IV): (chemical formula) or group with formula (IVa): (chemical formula) (which (formula), ( The formula) and R3 are the same as defined above, and Me is methyl), (b) where W and W \ 'are two groups with the formula (IVa); This compound, obtained at step (a), converts the group into a group with the formula (IVb): (chemical formula), and gives the reactive compound with the formula (V) NH2R3 (which R3 has the same meaning as defined above) converts this group to a group with the formula (IV) (c) if desired, the conversion of R3 to any of the above (d) if desired. , The conversion of a single carbon-carbon bond Which is represented by (formula) as a double bond of carbon-carbon (e) if desired, at any step To salt this compound (salifying) or esters. (esterifying) 2. A process for preparing a compound according to claim 1, which selects the reagent and the reaction state until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance can be prepared, where R1 Is a hydrogen atom; Alkyl groups with 3 carbon atoms; Benzyl group; The benzyl group that was replaced Which is replaced by at least one substitution group (a), as defined below, furyl methyl group; Or thiamethylmethyl group and such substitution (a) group, select from alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, alkoxin group with 1 to 4 carbon atoms. , Halogen atoms, hydroxyl groups, alkoxy carbonyl groups with carbon atoms from 2 to 5 atoms, and aliphatic carboxylic acid amino groups with Carbon atoms from 1 to 5 atoms 3. Method for preparing compounds according to claim 1, where reagents and reaction counts are selected until a compound with formula (I) or a salt or ester can be prepared. That substance; Where R2 is a substituted alkyl containing from 1 to 4 carbon atoms replaced by at least one displacement group selected from the phenyl group; The phenyl group that was replaced Which has at least one substitution group selected from the one containing the substitution (a) as defined below, furyl group, replaced furyl group C1-C4 alky. Moo thienil and moo thienil The replacement squad was replaced with C1-C4 alkyl; Which there is no additional substitution group or is substituted with at least one substitution group selected from a group consisting of carboxylic and hydroxyl group; And the substituted group (a) thereof is selected from the group containing Alkyl group with carbon atoms from 1 to 4 atoms, Alkyl group with carbon atoms from 1 to 4 atoms, halogen atoms, hydroxyl group, alkoxy carbonyl group. Which has a carbon atom from 2 to 5 atoms and an aliphatic carboxylic avilamino group with a carbon atom from 1 to 5 atoms 4. Process for preparing the compound according to claim 1, Which reagents are selected And reaction conditions until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance, R2 is diphenylamino, whose phenyl group Each group is not replaced or one or both groups are replaced with at least one substitution group (a), as defined below, and such substituted group (a) is selected from the group containing the L. Kills with 1 to 4 carbon atoms, Alkoxys with 1 to 4 carbon atoms, Headlagen atoms, Hydroxyl groups, Alcoxicarbonyl groups with carbon Atoms from 2 to 5 atoms and an aliphatic carboxylic acid amino group with carbon atoms from 1 to 5 atoms 5. The process for preparing the compound according to claim 1, where ree is selected. Agent and reaction conditions until a compound with formula (I) or its salt or ester can be prepared; Where R3 is hydrogen atom, alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, replaced alkyl group with 1 to 4 carbon atoms replaced by phenyl group. At least one group, the substituted phenyl group, which has at least one substitution group selected from the one containing the substitute group. (a) As defined below, carboxy and hydroxyl groups Or LKenil Which has 3 or 4 carbon atoms; And the substituted group (a) is selected from one containing alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, Alkoxys containing 1 to 4 carbon atoms, halogen atoms, hydroxyl group. Roxicarbonyl group with 2 to 5 carbon atoms and aliphatic carboxylic acid amino groups with carbon atoms from 1 to 5 atoms 6 The process for preparing the compound according to claim 1, which selects the reagent and the reaction conditions until a compound with formula (I) or its salt or ester can be prepared, whose bond represents ( Formula) is a single carbon-carbon bond. And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. Or the carbon-carbon double bond, or the bond which is represented by (formula) is the carbon-carbon double bond. And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. 7. The process for preparing the compound according to claim 1, which selects the reagent and the reaction conditions until the compound with the formula (I) or the salt or ester of that substance can be prepared, where R1 is the hydrogen atom. , An alkyl group containing 3 carbon atoms, a benzyl group, a substituted benzyl group replaced by at least one substitution group (a), as defined below. Fury methyl group Or methyenylmethyl group; R2 is a substituted alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, replaced by at least one displacement group selected from the containing group: phenyl group; A substituted phenyl group containing at least one substitution group selected from the one containing the substituted group (a), as defined below; Moo furyl; The furyl group replaced by the substitute C1-C4 alkyl thienyl group, and the thienyl group replaced by the C1-C4 alkyl group, which Where there is no additional replacement group, or is replaced with at least one group selected from a group containing carboxylic groups. And the hydroxyl group or R2 is the diphenyl amino group. Where each phenyl group is not replaced or one or both is replaced with at least one substitution group selected from the group containing the substitution group (a), as defined below; R3 is the hydrogen atom, Alkyls with from 1 to 4 carbon atoms, displaced alkyl groups with from 1 to 4 carbon atoms that are replaced by at least one displacement group selected from the phenyl group. , The phenyl group that was replaced Which has at least one substitution group selected from the one containing the substitution (a), as defined below, carboxy And hydroxyl groups, or LKenil groups Which has 3 or 4 carbon atoms; The substituted group (a) is selected from an alkyl group containing 1 to 4 carbon atoms, Alkoxys containing 1 to 4 carbon atoms, halogen atoms, hydroxyl groups. Si, the Alcox carbonyl group Which has from 2 to 5 carbon atoms and an aliphatic carboxylic acid amino group with 1 to 5 carbon atoms, and the bond represented by (formula) is a single bond of Carbon - carbon And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. Or a double bond of Carbon-Carbon, or the bond represented by (formula), is a carbon-carbon double bond. And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. 8. The process for preparing the compound according to claim 1, where the reagent of the reaction state is selected until the compound with the formula (I) or the salt or ester of that substance can be prepared, where R1 is the hydrogen atom, group. Isopropyl, a substituted benzyl group containing at least one substitution group selected from the group containing the substituted group (b), as defined below, or thienyl group. The methyl and its substitutes (b) are selected from among containing methyl group, ethyl group, methoxin group, ethoxyl group, fluorine atom, chlorine atom, bromine atom, hydroxyl group. Si, ethoxcarbonyl group, methoxycarbonil group, formamido group And among the azitamidos 9. The process for preparing the compound according to claim 1, in which the reagent is selected. And reaction conditions until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance, R2 is a substituted alkyl group with from 1 to 4 carbon atoms replaced. At least one substitution group selected from a group consisting of: phenyl group, a phenyl group that has at least one substitution group selected from a group containing substitution (b), as defined below. The furyl group, the replaced furyil group, which contains the methyl thiamine group, and the replaced thiamine group. Which has a group instead of methyl; In which there is no additional substitution group, or is replaced by at least one thidroxyl group or diphenyl amino group. Where each phenyl group is neither replaced nor a single group, or both are replaced by at least one substitution group selected from the one containing the substitution group (b), as defined below, and the substitution group ( b) Select from methyl group, ethyl group, methoxin group, ethoxi group, fluorine atom, chlorine atom, bromine atom, didroxyl group, ethoxi group. Corbonil, methogwikarbonil, formidos The process for preparing the compound according to claim 1, which selected the reagent and the reaction conditions until the compound with the formula (I) or the salt or ester could be prepared. That substance in which R3 is the hydrogen atom, methyl group, ethyl group, benzyl group, replaced benzyl group, which is replaced by at least one displacement group selected from the group containing the displacement group (b). , As defined below, substituted alkyl group containing from 1 to 3 carbon atoms which are replaced by at least one hydroxyl substitution group or allilyl group; and (b) Selected from methyl group, ethyl group, methoxin group, ethoxi group, fluorine atom, chlorine atom, bromine atom, thidroxyl group, ethox group. Cicarbonil, methoxcarbonil, formamidos And acetamidos group 1 1. Process for compound preparation according to claim 1, where reagents and reaction conditions were selected until compounds with formula (I) or salt or ester could be prepared. That substance in which R1 is the hydrogen atom, isopropyl group, benzyl group, the selected benzyl group is replaced with at least one displacement group selected from the group containing the substitution group (b), as Defined below, or a thionylmethyl group, R2 is a substituted alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, replaced by at least one displacement group selected from the one containing a group. Phenyl, a substituted phenyl group that contains at least one substitution group selected from a group containing a substitute group. (b), as defined above, furyl group, replaced furyl group containing methyl group, thiamine and hydroxyl group. At least one group or diphenyl amino group in which each phenyl group is not replaced, or one or both groups are replaced with at least one substitution group selected from the one containing the substitution group (b), As defined below; R3 is the hydrogen atom, methyl group, ethyl group, benzyl group, substituted benzyl group, which is replaced by at least one displacement group selected from the one containing the substitution group (b), as As defined below, a substituted alkyl group, with 1 to 3 carbon atoms, is replaced by a substituted alkyl group. At least one thidroxyl group or allilides; Such substitutes (b) are selected from a group containing methyl group, ethyl group, methoxin group, ethoxi group, fluorine atom, chlorine atom, bromine atom, hydroxyl group, A group. Thoxicarbonil, Metoxicarbonil, Formamidos And the azitamidos and the bonds represented by (formula) are Carbon-Carbon Single Bond And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. And the bond represented by (formula) is Carbon-Carbon Single Bond 1 2. Process for preparing compounds according to claim 1, in which reagents and reaction conditions are selected until compounds with formula (I) or salts or esters can be prepared. That substance, for which each group of R1 and R2 may be identical or different, is a substituted benzyl group or substituted benzyl group with at least one displacement group selected from the group containing the substitution group (c) as shown. Defined below, such substitutes (c) are selected from among containing methyl group, methoxin group, fluorine atom, chlorine atom, hydroxyl group. 3. Process for compound preparation according to claim 1, which select reagents and reaction conditions until compound with formula (I) or salt or ester can be prepared. That, where R1 is the hydratomic and R2 is the substituted alkyl group with from 1 to 3 carbon atoms replaced by at least one displacement group selected from the phenyl group; the phenyl group. A displaced containing at least one substitution group selected from the one containing the substituted group (c) as defined below, furyl group. And the thienyl group or the diphenyl amino group Where each phenyl group is not replaced or one or both is replaced with at least one substitution group selected from the substitution group (c), as defined below; From methyl group, methoxin group, fluorine atom, chlorine atom, hydroxyl group and acetamidone group 1. 4. Process for compound preparation according to claim 1, where RA is selected. Agent and reaction state until A compound with the formula (I) or a salt or ester of that substance can be prepared, where R3 is a hydrogen atom, a methyl group or an ethyl group 5. The process for preparing the compound according to claim 1, Where R1 and R2 may be the same or different, the benzyl group or the benzyl group being replaced. Which has at least one substitution group selected from the one containing the substituted group (c), as defined below. Such substituted group (c) is selected from among containing methyl group, methoxin group, fluorine atom. , Chlorine atoms, hydroxyl groups and azitamidos; And R3 is the hydrogen atom, methyl group or ethyl group 1. 6. Process for preparing the compound according to claim 1, where R1 is the hydrogen atom; R2 is a substituted alkyl group containing from 1 to 3 carbon atoms, replaced by at least one displacement group selected from the phenyl group; The phenyl substituted group containing at least the substitution group selected from the selected contains the substituted group (c) as defined below; Philryl and thienyl group or diphenyl amino group, which each phenyl group Not replaced, or one or both is replaced with at least one substitution group selected from the substitution group (c), as defined below. Methyl, methoxin group, fluorine atom, chlorine atom, hydroxyl group and azitamido group.R3 is hydrogen atom, methyl group. Or ethyl groups, and the bonds represented by (formula) are Carbon-Carbon Single Bond And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. Or double bonds of carbon-carbon, or bonds which represent (Formula) is a carbon-carbon double bond. And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond 1 7. Process for preparing compounds according to claim 1, in which reagents and reaction conditions are selected, until compounds with formula (I) or salt can be prepared. Or the ester of that substance, where R1 is a hydrogen atom, an undistorted alkyl group whose carbon atoms from 1 to 6 atoms, or a substituted alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms. Which has at least one substitution group selected from the aryl group, as defined below, the aerobic group. Heterocyclic, as defined below, and the carboxylic group The above are Carbon cyclic group Which has a circle of carbon atoms from 6 to 10 that are not replaced Or replaced by at least one displacement group selected from a group consisting of: alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, hydroxyl group Sci and halogen atoms, adramatic groups Such heterocyclic has 5 or 6 atoms in a ring, which has at least one atom, a hetero atom, chosen from a group containing nitrogens, oxygen, and sulfur heterostructures. Which is not replaced or replaced with at least one replacement group selected from the containing group. Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, and 1 halogen atoms 8. Method for preparing the compound according to claim 1, which is selected. Reagents and reaction conditions until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance can be prepared, where R2 is a displaced alkyl group with 1 to 6 carbon atoms. Replaced With at least one substitution group selected from the one containing the aryl group, as defined below, and the aerodynamic group. Heterocyclic as defined below. The above are Carbon cyclic group In which there are from 6 to 10 atoms in the loop that are not replaced or replaced with at least one displacement group selected from the group containing Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, hydroxyl group and halogen atoms. Aerometric group Such heterocyclic has 5 or 6 in an orbital containing at least one atom, a heterocyclic, selected from a group containing nitrogen oxygen. And sulfur heteroatoms Which is not replaced or is replaced with at least one substitute group Selected from a group containing Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms Alkoxys containing 1 to 4 carbon atoms, and 1 halogen atoms 9. The method for preparing the compound according to claim 1, in which the ellipsoid is selected. Agent and reaction conditions until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance, R3 is a hydrogen atom, a non-substituted alkyl group. Where there are from 1 to 6 carbon atoms, which are replaced alkyl groups. Where there are from 1 to 6 carbon atoms replaced by at least one displacement group selected from the one containing the aryl group as defined below, the carboxylic group and the hydroxyl group. The above are Carbon cyclic group Which contains from 6 to 10 carbon atoms in the loop, which are not replaced or replaced with at least one displacement group selected from the containing group: alkyl group with carbon atoms from 1 to 4 atoms, alkyl group A silica containing 1 to 4 carbon atoms, hydroxyl group and halogen atoms, 2 0. Process for compound preparation according to claim 1, where reagents are selected. And the state of the reaction until a compound with formula (I) or its salt or ester can be prepared, where each bond represented by (formula) and (formula) is a single carbon-carbon bond. Or double bond of carbon-carbon 2 1. A process for preparing the compound according to claim 1, in which the reagent is selected. And reaction conditions until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance can be prepared, where R1 is a hydrogen atom, a non-displaced alkyl group with a carbon atom or an alkyl group. Displaced, containing from 1 to 6 carbon atoms, replaced by at least one displacement group selected from the one containing the aryl group, as defined below, the aerodynamic group Heterocyclic As defined below And the R2 carboxylic group is a substituted alkyl group containing from 1 to 6 carbon atoms that are replaced by at least one displacement group selected from the one containing the aryl group as defined. The bottom and the aerobic heterocyclic group As defined below, R3 are hydrogen atoms, non-displaced alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, replaced alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms which are Replaced with at least one substitution group selected from the one containing the aryl group as defined below, carboxylic group. And moo hydroxyls The above are Carbon cyclic group In which there are from 6 to 10 carbon atoms in the loop, which are not replaced or replaced with at least one displacement group selected from the group containing Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, hydroxyl group and halogen atoms; Aerobic Such heterocyclic has 5 or 6 atoms in a ring, which has at least one atom, a heterocyclic, selected from a group containing nitrogens, oxygen and sulfur. A hetero atom, which is not replaced or replaced with at least one displacement group selected from the group containing Alkyl groups with 1 to 4 carbon atoms, Alkyl groups with 1 to 4 carbon atoms, and halogen atoms, and Each bond, represented by (formula) and (formula), is a single carbon-carbon bond or a carbon-carbon double bond 2. 2. The process for preparing the compound according to claim 1, in which the reagent is selected. And the state of the reaction until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance, R1 is a hydrogen atom, a non-displaced alkyl group with from 1 to 4 carbon atoms. Or a group of alkyls that have been replaced Which has from 1 to 4 carbon atoms replaced by a single displacement group selected from a group containing a phenyl group, a substituted phenyl group with at least one substitution group; C4 Alcoxin, Helogen and Hydroxy, Furyyl Group and Thyenyl Group 2 3. Process for compound preparation according to claim 1, where reagents were selected. And reaction conditions until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance, R2 is a substituted alkyl group with from 1 to 4 carbon atoms replaced. From 1 to 3 substituted groups selected from a group containing a phenyl group, a substituted phenyl group with at least one substitution group. Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, Alkoxyl group with 1 to 4 carbon atoms, halogen atoms and hydroxyl group, Philryyl group, or thienyl group. 2 4. Process for compound preparation according to claim 1, which reagents are selected. And reaction conditions until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance, R3 is hydrogen atom, alkyl group with carbon atoms from 1 to 4 atoms, L group. Substituted kills with 1 to 4 carbon atoms with at least one displacement group selected from among containing Phenyl Group, Carboxy Group And moo hydroxyls Or LKenil Which has 3 or 4 carbon atoms. 2. 5. Process for compound preparation according to claim 1, which reagents are selected. And the state of the reaction until a compound with formula (I) or its salt or ester can be prepared, where the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. Or double bond of carbon-carbon 2 6. Process for compound preparation according to claim 1, which reagent is selected. And the state of the reaction until a compound with formula (I) or its salt or ester can be prepared, where the bond represented by (formula) is a carbon-carbon double bond. And the bond represented by (formula) is a single bond of carbon-carbon 2 7. The process for preparing the compound according to claim 1, where the reagent is selected. And the state of the reaction until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance can be prepared, where: R1 is a hydrogen atom, a non-displaced alkyl group with a carbon atom from 1 to 4. The atoms or alkyls that are replaced Which has 1 to 4 carbon atoms or substituted alkyl groups. Which has from 1 to 4 carbon atoms replaced by A single group that is selected from a group containing Phenyl Group, Phenyl Group Substituted with at least one displacement group, select from a group containing C1-C4 alkyl, C1-C4 alkyl, halogen and hydroxyl group, furyl group and thiamine. Enil; R2 is a substituted alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms that are replaced by from 1 to 3 displacement groups selected from the ones containing the phenyl group, the substituted phenyl group with the substitution group. At least one Choose from a group that includes Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, Alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, halogen atoms and hydroxyl group, furyyl group or thienyl group. ; R3 is a hydrogen atom, an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, a substituted alkyl group with from 1 to 4 carbon atoms with at least one displacement group. Phenyl Group, Carboxy Group And hydroxyl groups, or Lkenyl groups with 3 or 4 carbon atoms; And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. Or a carbon-carbon double bond, or a bond represented by (formula) is a carbon-carbon double bond. And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond 2. 8. Process for preparing the compound according to claim 1, in which the reagent is selected. And the state of the reaction until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance can be prepared, where R1 is the hydrogen atom and R2 is the group with the formula -C (CH3) (CH3) -R2 \ ', where R2 \' is a phenyl group, a substituted phenyl group with at least one substitution group, select from a group containing methyl substitution, methoxin, Chloro, fluoro and hydroxyl, or substituted alkyl groups with from 1 to 3 carbon atoms with 2 or 3 substitutions.Choose from among containing phenyl group, phe group. Replaced onyx with at least one replacement group. Choose from a group that includes Methyl group, methoxin, fluoro, chloro and hydroxyl group, furyyl and thienyl group 2 9. Process for compound preparation according to claim 1, where RA is selected. Agent And the state of the reaction until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance, R1 and R2 may be the same or different, is the substituted alkyl group containing carbon. From 1 to 3 atoms with a single group, select from a group containing a phenyl group, a substituted phenyl group with a substitution. At least one group, choose from among which consists of Methyl group, methoxin, fluoro, chloro and hydroxyl, furyl group and thiamine 3 0. Process for compound preparation according to claim 1, in which re Agent And the state of the reaction Until a compound with the formula (I) or a salt or ester of that substance, R3 is a hydrogen atom, a methyl group, an ethyl group, an allil group or a benzyl group 3.
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่งพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอนหรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 31. The process for preparing the compound according to claim 1, in which the reagent is selected. And the state of the reaction Until a compound with formula (I) or a salt or ester can be prepared, the bond represented by (formula) is either a single carbon-carbon bond or a carbon-carbon double bond. And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon 3 bond.
2. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง: R1 คือ ไอโดรเจน อะตอม และ R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร -C(CH3)(CH3)-R2\' ซึ่ง R2\' คือ หมู่ เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ คลอโร, ฟลูออโร และไฮดรอกซิ หรือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 3 อะตอม และที่มีหมู่แทนที่ 2 หรือ 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร และไฮดรอกซิ, หมู่ฟิวริล และหมู่ไธเอนิล; R3 คือ ไอโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่แอลลิล หรือหมู่เบนซิล; และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยว ของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 32. The process for preparing the compound according to claim 1, in which the reagent is selected. And the state of the reaction Until a compound with the formula (I) or a salt or ester of that substance can be prepared, where: R1 is the atomic Irogen and R2 is the group with the formula -C (CH3) (CH3) -R2 \ 'where R2 \' is the phenyl group, the substituted phenyl group. With at least one replacement group Choose from a group that includes Methyl, methoxychloro, fluoro- and hydroxyl or substituted alkyl groups with carbon atoms from 1 to 3 atoms and with selected 2 or 3 substitutions. From a group containing a phenyl group, a substituted phenyl group, which at least one substitute group Choose from a group that includes Methyl group, methoxin, fluoro, chloro and hydroxyl, furyryl and thienyl group; R3 is an atomic idrogen, a methyl group, an ethyl group, an allil group or benzyl group; And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. Or double bonds of carbon-carbon And the bonds represented by (formula) are Single Bond of Carbon-Carbon 3
3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น,ซึ่ง: R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งมีหมู่แทนที่หมู่เดียว ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโรและไฮดรอกซิ, หมู่ฟิลริลและไธอินิล; R3 คือ ไอโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่แอลลิล หรือ หมู่เบนซิล; และ พันธะซึ่งแทนด้วย(สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของคาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทน (สูตร)ซึ่งแทนด้วยพันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน 33. The process for preparing the compound according to claim 1, in which the reagent is selected. And the state of the reaction Until a compound with the formula (I) or a salt or ester of that substance can be prepared, which: R1 and R2 each group may be the same or different, namely the displaced alkyl group with a carbon atom from 1. Up to 3 atoms with a single group Selected from a group containing a phenyl group, a substituted phenyl group that has at least one substitution group. Choose from a group that includes Methyl group, methoxin, fluoro, chloro and hydroxyl, phylryl and thiinyl group; R3 is an atomic idrogen, a methyl group, an ethyl group, an allyl group or benzyl group; And the bond represented by (formula) is Carbon-Carbon Single Bond Or double bonds of carbon-carbon And the bonds which represent (Formula), which is denoted by a single bond of carbon-carbon 3.
4. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ R2 คือ หมู่ไดเฟนิลเมธิล, หมู่ไดเฟนิลเมธิลที่ ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโรหรือไฮดรอกซิ, หมู่ 1,2-ไดเฟนิลเอธิล, หมู่ 1,2-ไดเฟนิลเอธิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโรหรือไฮดรอกซิ, หมู่ 1,1-ไดเฟนิลเอธิล หรือ หมู่ที่ 1,1-ไดเฟนิลเอธิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือไฮดรอกซิ 34. Process for compound preparation according to claim 1, which reagents are selected. And reaction conditions until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance, R1 is a hydrogen atom and R2 is a diphenylmethyl group, a diphenylmethyl group with Is replaced, which has at least one substitution group, selected from a group that contains Methyl group, methoxyl, fluoro, chloro or hydroxyl, group 1,2-diphenyl ethyl, group 1,2-diphenyl ethyl A substitute containing at least one substitution group; select from a group containing Methyl, methoxyl, fluoro, chloro or hydroxyl group, group 1,1-diphenyl ethyl or group 1,1-diphenyl ethyl Which has at least one substitution group selected from the group containing The group replaces methyl, methoxin, fluoro, chloro or hydroxyl 3.
5. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น, ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หรือหมู่เอธิล 35. The process for preparing the compound according to claim 1, in which the reagent is selected. And the state of the reaction Until a compound with the formula (I) or a salt or ester of that substance, R3 is a hydrogen atom, a methyl group, or an ethyl group 3.
6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยาจนกระทั่งสามารถเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม; R2 คือ หมู่ไดเฟนิลเมธิล, หมู่ไดเฟนิลเมธิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือไฮดรอกซิ, หมู่ 1,2-ไดเฟนิลเอธิล, หมู่ 1,2-ไดเฟนิลเอธิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือไฮดรอกซิ, หมู่ 1,1-ไดเฟนิลเอธิล หรือ 1,1-ไดเฟนิลเอธิลที่ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่เมธิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือ ไฮดรอกซิ, R3 คือ ไอโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หรือหมู่เอธิล; และ พันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร)คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะคู่ของ คาร์บอน-คาร์บอน และพันธะซึ่งแทนด้วย (สูตร) คือ พันธะเดี่ยวของ คาร์บอน-คาร์บอน 36. The process for preparing the compound according to claim 1, where the reagent is selected. And the state of the reaction until a compound with formula (I) or a salt or ester of that substance can be prepared, of which: R1 is a hydrogen atom; R2 is a diphenylmethyl group, a substituted diphenylmethyl group that has at least one substitution group. Choose from a group that includes Methyl group, methoxyl, fluoro, chloro or hydroxyl, group 1,2-diphenyl ethyl, group 1,2-diphenyl ethyl which There is at least one replacement group. Choose from a group that includes Methyl, methoxyl, fluoro, chloro or hydroxyl group, group 1,1-diphenyl ethyl or 1,1-diphenyl ethyl substituted with Moo replaced at least one. Choose from a group that includes Methyl group, methoxin, fluoro, chloro or hydroxyl group, R3 is an atomic ion, methyl group, or ethyl group; And the bond represented by (formula) is a single carbon-carbon bond. Or a double bond of Carbon - carbon And the bond represented by (formula) is a single bond of Carbon - Carbon 3
7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกรีเอเจนต์ และสภาวะของปฏิกิริยา จนกระทั่งสามารถเตรียม: N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[2-(4-เมธิลเฟนิล)-1-เฟนิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[2-(4-เมธิลเฟนิล)-1-เฟนิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a -(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a -(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[ 1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N, N-ไดเฟนิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N, N-ไดเฟนิล-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N-[ 1-(3-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอรนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ฟิวริล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสเทน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[ 1-เฟนิล-2-(4-เมธิลเฟนิล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[ 1-เฟนิล-2(4-เมธิลเฟนิล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5-แอนโดรสท์-1-อีน-17-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1(2-ไธอินิล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[ 1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a -(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a -(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(2-ไฮดรอกซิ-1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N, Nไดเฟนิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N, N-ไดเฟนิล-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N-[1-(2-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ฟิวริล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-5a-แอนโดรสท์-1-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,2-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(ไดเฟนิลเมธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[2-(4-เมธิลเฟนิล)-1-เฟนิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[2-(4-เมธิลเฟนิล)-1-เฟนิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1,1-ไดเฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล)-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-เมธิล-1-(2-ไธอินิล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เบนซิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[a-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด, N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด, N-[1-(4-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-(2-ไฮดรอกซิ-1,2-ไดเฟนิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N, N-ไดเฟนิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N, N-ไดเฟนิล-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์โบไฮดราไซด์; N-[1-(3-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; N-[1-(2-เมธอกซิเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด; และ N-[1-เมธิล-1-(2-ฟิวริล)เอธิล]-4-เมธิล-3-ออกโซ-4-อะซาแอนโดรสท์-5a-อีน-17B-คาร์บอกแซมีด 37. The process for preparing the compound according to claim 1, in which the reagent is selected. And the state of the reaction Until can be prepared: N- (1,2-diphenyl ethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamid; N- (diphenylmethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamid; N- (1,1-diphenylethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamid; N- (diphenylmethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane 17B-carboxamid; N- (1,2-diphenyl ethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamid; N- (1-methyl-1-phenylethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamid; N- (1-methyl-1- (2-thiinyl) ethyl] -3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamid ; N- (1- methyl-1- (2-thienyl) ethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B- CarboxyMade; N- (1-methyl-1-phenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamy Knife; N- (2- (4-methylphenyl) -1-phenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B - Carboxzemad; N- (2- (4-methylphenyl) -1-phenylethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamy Knife; N- (1,1-diphenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamid; N- [a - (4-hydroxyphenyl) benzyl] -3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamid; N- (a - (4-hydroxyphenyl) benzyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxylic Zamid; N- (1- (4-methoxifenyl) -1-methyl ethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxay Knife; N- (1- (4-methoxifenyl) -1-methyl ethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane- 17B-CarboxyMade; N, N-Diphenyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carbohydrate; N, N-Diphenyl-4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carbohydrate; N- (1- (3-methoxifenyl) -1-methyl ethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androstane- 17B-CarboxyMade; N- (1-methyl-1- (2-furyl) ethyl] -3-oxo-4-aza-5a-androstane-17B-carboxamy Knife; N- (1,2-diphenylethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-carboxamid; N- (1,2-diphenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-ee-17B-carboxay Knife; N- (diphenylmethyl) -3 -oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-carboxamid; N- (Diphenylmethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-carboxamid; N- (1-phenyl-2- (4-methylphenyl) ethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-kha Roxatmid; N- (1-phenyl-2 (4-methylphenyl) ethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-e PM-17B-CarboxyMade; N- (1,1-diphenylethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-carboxamid; N- (1,1-diphenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5-androst-1-e-17-carboxay Knife; N- (1-methyl-1-phenylethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androst-1-ee-17B-carboxamid; N- (1-methyl-1-phenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-kha Roxatmid; N- (1-methyl-1 (2-thienyl) ethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-carbox Zamid; N- (1-methyl-1- (2-thienyl) ethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-e PM-17B-CarboxyMade; N- (a - (4-hydroxyphenyl) benzyl) -3 -oxo-4-aza-5a-androst-1-e-17B-carboxamy Knife; N- (a - (4-hydroxyphenyl) benzyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-e-17B - Carboxzemad; N- (1- (4-methoxifenyl) -1-methyl ethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androst-1-ee-17B- CarboxyMade; N- (1- (4-methoxifenyl) -1-methyl ethyl) -4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androst-1 -En-17B-CarboxyMade; N- (2-hydroxy-1,2-diphenylethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-carbox Zamid; N, N diphenyl-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-carbohydrate; N, N-Diphenyl-4-methyl-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-e-17B-carbohydrate; N- (1- (2-methoxifenyl) -1-methyl ethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androst-1-ee-17B- CarboxyMade; N- (1-methyl-1- (2-furyl) ethyl) -3-oxo-4-aza-5a-androst-1-eine-17B-kha Roxatmid; N- (1,2-diphenylethyl) -3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carboxamid; N- (1,2-diphenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carboxamid; N- (Diphenylmethyl) -3 -oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carboxamid; N- (Diphenylmethyl) -4-methyl-3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carboxamid; N- (2- (4-methylphenyl) -1-phenylethyl) -3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carboxay Knife; N- (2- (4-methylphenyl) -1-phenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-azaandrost -5a-e- 17B-CarboxyMade; N- (1,1-diphenylethyl) -3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carboxamid; N- (1,1-diphenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carboxamid; N- (1-methyl-1-phenylethyl) -3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carboxamid; N- (1-methyl-1-phenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carboxay Knife; N- (1-methyl-1- (2-thienyl) ethyl] -3-oxo-4-azaandrost -5a-eine-17B-carboxamy Knife; N- (1-methyl-1- (2-thienyl) ethyl) -4-methyl-3-oxo-4-azAndrost -5a-e-17B - Carboxzemad; N- [a- (4-hydroxifenyl) benzyl] -3 -oxo-4-azaandroost-5a-eine-17B-carboxamid; N- (a- (4-hydroxyphenyl) -1-methyl ethyl) -3-oxo-4-azAndrost-5a-eine-17B-car Tell Samed, N- (1- (4-methoxifenyl) -1-methyl ethyl) -3-oxo-4-azaland-5a-e- 17B-carboxamid, N- [1- (4-methoxifenyl) -1-methyl ethyl] -4-methyl-3-oxo-4-azaea Androst-5a-e-17B-Carboxamid; N- (2-hydroxyl -1,2-diphenylethyl) -4-methyl-3-oxo-4-azAndrost -5a-eine-17B- CarboxyMade; N, N-Diphenyl-3-Oxo-4-azaandroost-5a-eine-17B-carbohydrate; N, N-Diphenyl-4-methyl-3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carbohydrate; N- (1- (3-methoxifenyl) -1-methyl ethyl) -3-oxo-4-azaandrost-5a-eine-17B-carbox Zamid; N- (1- (2-methoxifenyl) -1-methyl ethyl) -4-methyl-3-oxo-4-azaandrost -5a-eine -17B- CarboxyMade; And N- [1-methyl-1- (2-furyl) ethyl] -4-methyl-3-oxo-4-azAndrost-5a-eine. -17B- Carboxylic 3
8.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมสำหรับรักษาและป้องกันโรคต่อมลูกหมากโต ซึ่งประกอบด้วยการนำสารแสดงฤทธิ์อย่างน้อยชนิดหนึ่งมาผสมกับตัวพาหรือตัวเจอจาง, ซึ่งสารแสดงฤทธิ์คือ สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเตอร์ของสารนั้น อย่างน้อยชนิดหนึ่งซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 37 ข้อใดข้อหนึ่ง8. Processes for preparing mixtures for treatment and prevention of benign prostatic hyperplasia. Which consists of at least one active substance being mixed with a carrier or an agent, in which the active substance is Compound with formula (I) or salt or ester of that substance At least one of the recognized pharmaceutical, claiming clauses 1 to 37.