TH14842A - สารยับยั้ง hiv โปรติเอส ที่มีประโยชน์ในการรักษา ?aids - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้ได้ให้สารยับยั้ง HIV โปรติเอสชนิดใหม่,สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ที่มีสารประกอบเหล่านี้, และวิธี รักษา และ/หรือป้องกันการติดเชื้อ HIV และ/หรือ AIDS

Claims (10)

1. สารประกอบสูตร I(สูตรเคมี) ซึ่ง : Z คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, คาร์บาโมอิล, C2-C6 แอลคาโนอิล, C1-C4 แอลคอกซิคาร์บอนิล, -C(O)CF3 หรือ -S(O)2-R, ซึ่ง R คือ C1-C6 แอลคิล, อะมิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, C1-C4 แอลคิลอะมิโน, ได(C1-C4)แอลคิลอะมิโน, แอริล, แอ ริล(C1-C7)แอลคิล, เฮเทอโรไซเคิล, เฮเทอโรไซเคิล ชนิดไม่ อิ่มตัวหรือ C5-C7 ไซโคลแอลคิล, R1 คือแอริล, C5-C7 ไซโคลแอลคิล หรือ -S-R1x, ซึ่ง R1x คือ แอริล หรือ C5-C7 ไซโคลแอลคิล, R2 คือ โซ่ข้างของกรดอะมิโน, -(CH2)y-X-R2a ไซแอโน(C1-C4) แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) Y คือ 0, 1, 2 หรือ 3, X คือ พันธะ, ไดเวเลนท์ (C2-C4) แอลเคนิล, ไดเวเลนท์ (C2-C4) แอลไคนิล, (สูตรเคมี) W คือ 0, 1, หรือ 2, R2a คือ C1-C4 แอลคิล, แอริล, เฮเทอโรไซเคิลชนิดไม่อิ่ม ตัว, เฮเทอโรไซเคิล, แอริล(C1-C4)แอลคิล, เฮเทอโรไซเคิล ชนิดไม่อิ่มตัว (C1-C4)แอลคิล หรือ เฮเทอโรไซเคิล (C1-C4)แอลคิล, R2b คือไฮโดรเจน หรือ C1-C4 แอลคิล, R2c คือไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล, แอริล, เฮเทอโรไซเคิล ชนิด ไม่อิ่มตัว, แอริล(C1-C4)แอลคิล, เฮเทอโรไซเคิลชนิดไม่อิ่ม ตัว (C1-C4)แอลคิล, Y คือ แอริล หรือเฮเทอโรไซเคิลไม่อิ่มตัว, R3 คือ หมู่ที่มีโครงสร้าง: (สูตรเคมี) ซึ่ง : p คือ 4 หรือ 5, 1 คือ 3, 4 หรือ 5, R4 ที่มีแต่ละแห่งเป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดเจน, C1-C6 แอลคิล หรือ ไฮดรอกซิ (C1-C4)แอลคิล,R5 และ R6 เป็นอิสระ ต่อกัน เลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-C6แอลคิล, C1-C6แอล คอกซิ, อะมิโน, C1-C4 แอลคิลอะมิโน, ไฮดรอก ซิ(C1-C4)แอลคิล, คาร์บอกซิ, C1-C4 แอลคอกซิคาร์บอนิล, คาร์บาโมอิล, N-(C1-C4)แอลคิลคาร์โมอิล, แอริล, เฮเทอโร ไซเคิล หรือ เฮเทอโรไซเคิลชนิดไม่อิ่มตัว โดยมีข้อกำหนดคือ เมื่อ Z คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, คาร์ บาโมอิล C2-C5 แอลคาโนอิล หรือ C1-C4 แอลคอกซิคาร์บอนิล, R2 คือ โซ่ข้างของกรดอะมิโน, -(CH2)y-X-R2a ซึ่ง Y คือ 0, 1, 2 หรือ 3, X คือ พันธะ, (สูตรเคมี) R2b คือไฮโดรเจน, และ R2a คือ แอริล, เฮเทอโรไซเคิล หรือ เฮเทอโรไซเคิลชนิด ไม่อิ่มตัว, แล้ว R1 ต้องเป็นแอริล หรือ C5-C7 ไซโคล แอลคิล, หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: R1 คือ เฟนิล, Y คือ เฟนิล, และ R3 คือ (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 สูตร IA (สูตรเคมี) ซึ่ง: Z คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ แอริล, แอริล (C1-C4) แอลคิล หรือ C5-C7 ไซโคล แอลคิล, และ R2 คือ (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 สูตร IB (สูตรเคมี) ซึ่ง: Z คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ C1-C6 แอลคิล, R2 คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง: Y คือ 1, X คือ (สูตรเคมี) และเฮเทอโรไซเคิล R2a คือ แอริล, เฮเทอโรไซเคิล, แอริล(C1-C4) แอลคิล เฮเทอ โรไซเคิล (C1-C4) แอลคิล หรือ N-(C1-C4)แอลคิลเททระโซลิล, โดยมีข้อกำหนดคือ: (1) เมื่อ X คือ (สูตรเคมี) แล้วศูนย์อสมมาตรที่แสดงโดย 0 หรือ "R" และ (2) เมื่อ X คือ (สูตรเคมี) แล้วศูนย์อสมมาตรที่แสดงโดย 0 หรือ "S", หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ ซึ่ง : Z คือ เอธาโนอิล (สูตรเคมี) และแนฟธิล R2a คือ เฟนิล, p-ฟลูออโรเฟนิล, เฟนิลเมธิล, แนฟธิล, แนฟธิลเมธิล, พิริดิล, ควิโนลินิล, ควิโนลินิลเมธิล หรือ N-เมธิลเททระโซลิล, หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

6. (สูตรเคมี)

7. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบสูตร I หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์, ตามที่ขอถือสิทธิข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อ หนึ่ง, ผสมกับพาหะของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า

8. สารประกอบสูตร I หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นสารต่อต้านไวรัส

9. สารประกอบสูตร I หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ยับยั้งการจำลองแบบของ

10. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งประกอบด้วย: a) ให้สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับสูตร (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารนั้น, ซึ่งมี R1, R2, R3, Y และ Z ตามที่นิยามข้างบน, และ b) เลือกเปลี่ยนผลิตภัณฑ์ที่ได้เป็นเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 8 หน้า, 0 รูป)