TH148341A

TH148341A - ยาเม็ดซึ่งประกอบรวมด้วย 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอน หรือเกลือของมัน

Info

Publication number: TH148341A
Application number: TH1401001967A
Authority: TH
Inventors: อิโนอูเอะ
Original assignee: โอสึกะ ฟาร์มาซูติคอล โก
Filing date: 2012-10-12
Publication date: 2016-04-01

Abstract

DC60 (27/05/57) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับยาเม็ดซึ่งมี, 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-ไพเพอราซิน-1- อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอน หรือเกลือของมัน, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์, ซึ่งมีความสามารถใน การแตกตัว, ความเสถียรในการเก็บรักษา และความเสถียรต่อแสงที่ดีเยี่ยม ยาเม็ดของการประดิษฐ์นี้ซึ่งประกอบรวมด้วยยาเม็ดชนิดไม่เคลือบที่มี 7-[4-(4-เบนโซ[b] ไธโอเฟน-4-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอน หรือเกลือของมันเป็นส่วนผสม ออกฤทธิ์, ส่วนเติมเนื้อยา เช่น แลคโทส, แป้งข้าวโพด, และเซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็กมาก; สารทำ ให้แตกตัว เช่น ไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลสชนิดถูกแทนที่ต่ำ, ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม, และแป้ง โซเดียมคาร์บอกซิเมธิล; สารยึดติด เช่น ไฮดรอกซิโพรพลิเซลลูโลส; สารหล่อลื่น เช่น สเตียเรต; และซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยชั้นเคลือบที่มีไฮโพรเมลโลส; แป้งแร่; ไททาเนียมออกไซด์; สารทำให้เกิดสี; และอื่นๆ ที่คล้ายคลึงกัน, โดยชั้นเคลือบนี้ถูกนำมาให้แก่พื้นผิวของยาเม็ดชนิดไม่ เคลือบนี้

Claims

OCR 13PL

1. ยาเม็ดซึ่งประกอบรวมด้วย 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล) บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอน หรือเกลือของมันในฐานะเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์, ส่วนเติมเนื้อยา (a), สารยึดติด (b), สารทําให้แตกตัว (c), สารหล่อลื่น (d) และสารเคลือบ ที่ซึ่งยาเม็ดชนิดไม่เคลือบ ประกอบรวมด้วย: 0.05 ถึง 25% โดยน้ำหนักของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล) บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอน หรือเกลือของมัน; 10 ถึง 98.5% โดยน้ำหนักของส่วนเติมเนื้อยา (a) ซึ่งคืออย่างน้อยหนึ่งสมาชิกที่เลือกมาจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยแลคโทส, สตาร์ชข้าวโพด, และเซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็ก; 0.1 ถึง 20% โดยน้ำหนักของสารยึดติด (b) ซึ่งคือ ไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส; 1 ถึง 25% โดยน้ำหนักของสารทําให้แตกตัว (c) ซึ่งคืออย่างน้อยหนึ่งสมาชิกที่เลือกมาจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลสชนิดถูกแทนที่ต่ำ, ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม, และ สตาร์ชโซเดียมคาร์บอกซิเมธิล; และ 0.1 ถึง 10% โดยน้ำหนักของสารหล่อลื่น (d) ซึ่งคือแมกนีเซียมสเตียเรต ยาเม็ดประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยชั้นเคลือบบนพื้นผิวของมัน, ที่ซึ่งสารเคลือบดังกล่าวประกอบรวมด้วยไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส, ทัลค์ และสารทํา ให้เกิดสี (e), สารทําให้เกิดสี (e) นั้นมีอยู่ในปริมาณในช่วงจาก 0.1 ถึง 50% โดยน้ำหนักของสารเคลือบ และประกอบรวมด้วยไอร์ออนออกไซด์ และไททาเนียมออกไซด์ และสารเคลือบไม่มีโพลิเอธิลีน ไกลคอลอย่างเป็นสําคัญ

2. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ซึ่งต่อ 1 ส่วนโดยน้ำหนักของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน- 4-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอน หรือเกลือของมัน, ยาเม็ดประกอบรวม ด้วย: 1 ถึง 2000 ส่วนโดยน้ำหนักของส่วนเติมเนื้อยา (a); 0.01 ถึง 100 ส่วนโดยน้ำหนักของสารยึดติด (b); 0.1 ถึง 500 ส่วนโดยน้ำหนักของสารทําให้แตกตัว (c); และ 0.01 ถึง 50 ส่วน โดยน้ำหนักของสารหล่อลื่น (d)

3. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งได้มาโดยการก่อตัวสารที่เป็นแกรนูลซึ่งได้มาจากการทําให้ เป็นแกรนูลแบบเปียก (wet granulation) ให้เป็นยาเม็ด

4. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ซึ่งยาเม็ดนี้ไม่มีโพวิโดนหรือครอสโพวิโดนอยู่

5. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ซึ่งส่วนเติมเนื้อยา (a) คือแลคโทส, สตาร์ชข้าวโพด, และ เซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็ก และสารทําให้แตกตัว (c) คือไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลสชนิดถูกแทนที่ ต่ำ

6. วิธีสําหรับผลิตยาเม็ด, ซึ่งวิธีประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (1) การทําให้เป็นแกรนูลของของผสมซึ่งมี 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-ไพเพอราซิน- 1-อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอน หรือเกลือของมัน, ส่วนเติมเนื้อยา (a), สารยึดติด (b), และ สารทําให้แตกตัว (c), และการผสมเพิ่มเติมเข้าไปในนั้นด้วยสารหล่อลื่น (d); และ (2) การทําให้ของผสมที่ได้มาก่อตัวเป็นรูปแบบยาเม็ด; และ (3) การผสมสารเคลือบ, สารทําให้เกิดสี (e), และตัวกลางชนิดของเหลวเพื่อให้ได้เป็น ของผสมสารเคลือบ, และการเคลือบพื้นผิวของรูปแบบยาเม็ดโดยใช้ของผสมสารเคลือบเพื่อก่อตัว ยาเม็ด ที่ซึ่งยาเม็ดประกอบรวมด้วย: 0.05 ถึง 25% โดยน้ำหนักของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล) บิวทอกซิ]-1H- ควิโนลิน-2-โอน หรือเกลือของมัน; 10 ถึง 98.5% โดยน้ำหนักของส่วนเติมเนื้อยา (a) ซึ่งคืออย่างน้อยหนึ่งสมาชิกที่เลือกมาจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยแลคโทส, สตาร์ชข้าวโพด, และเซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็ก; 0.1 ถึง 20% โดยน้ำหนักของสารยึดติด (b) ซึ่งคือ ไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส; 1 ถึง 25% โดยน้ำหนักของสารทําให้แตกตัว (c) ซึ่งคืออย่างน้อยหนึ่งสมาชิกที่เลือกมาจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลสชนิดถูกแทนที่ต่ำ, ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม, และ สตาร์ชโซเดียมคาร์บอกซิเมธิล; และ 0.1 ถึง 10% โดยน้ำหนักของสารหล่อลื่น (d) ซึ่งคือแมกนีเซียมสเตียเรต ยาเม็ดประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยชั้นเคลือบบนพื้นผิวของมัน, ที่ซึ่งสารเคลือบดังกล่าวประกอบรวมด้วยไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส และทัลค์, สารทํา ให้เกิดสี (e) มีอยู่ในปริมาณในช่วงจาก 0.1 ถึง 50% โดยน้ำหนักของของผสมสารเคลือบ และ ประกอบรวมด้วยไอร์ออนออกไซด์ และไททาเนียมออกไซด์ และ ของผสมสารเคลือบไม่มีโพลิเอธิลีนไกลคอลอย่างเป็นสําคัญ

7. วิธีสําหรับผลิตยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ที่ซึ่งส่วนเติมเนื้อยา (a) คือแลคโทส, สตาร์ช ข้าวโพด, และเซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็ก และสารทําให้แตกตัว (c) คือไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส ชนิดถูกแทนที่ต่ำ