TH13347B

TH13347B - สารประกอบที่ทำให้โลหิตมีไขมันน้อยลง

Info

Publication number: TH13347B
Application number: TH9301000239A
Authority: TH
Inventors: เอ็ดเวิร์ด เบรียดดี้ นายลอเรนซ์
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date: 1993-02-16
Publication date: 2002-08-19

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง 1 คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 4 m คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 5 n คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 R และ R'คืออะตอมหรือหมู่ที่เลือกโดยอิสระต่อกันจากเฮโลเจน,ไนโทร,เฟนิล แอลคอกซิ,C1-4แอลคอกซิ,C1-6แอลคิล และ-o(CH2)PSO3R"ซึ่งPคิอเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4 และ R"คือ ไฮโดรเจนหรือC1-6 แอลคิล,ซึ่งหมู่เฟนิลแอลคอกซิ,แอลคอกซิ และ แอลคิลที่กล่าวแล้วนั้นเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า R4 คือหมู่แอลคิล C1-6 โซ่ตรง;และ R5 คือหมู่ C2-6 แอลคิล โซ่ตรง; และเกลือ,โซลเวท และอนุพันธ์ฟังก์ชันทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้น,เกี่ยวกับกรรมวิธีในการเตรียมและสารขั้นกลางชนิดใหม่สำหรับเตรียมสารเหล่านั้น,เกี่ยวกับสารผสมทางเภสัชศาสตร์ที่มีสารที่มีสารเหล่านั้น และการใช้เป็นยา,โดยเฉพาะใช้ในการป้องกันและรักษาสภาวะโลหิตมีไขมันมากกว่าปกติ,เช่น ผนังเส้นเลือดแดงใหญ่หนาขึ้น สิทธิบัตรยา

Claims

1.สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง 1 คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 4 m คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 5 n คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 R และ R ,คืออะตอมหรือหมู่ที่เลือกโดยอิสระต่อกันจากเฮโลเจน,ไนโทร,เฟนิล แอลคอกซิ,c1-4 แอลคอกซิ,c1-6 แอลคิล และ-o(CH2)PSO3R"ซึ่ง P คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4 และR"คือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล,ซึ่งหมู่เฟนิลแอลคอกซิ,แอลคอกซิ และแอลคิลที่กล่าวแล้วนั้น เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า R4 คือหมู่แอลคิล C1-6 โซ่ตรง;และ R5 คือหมู่ C2-6 แอลคิล โซ่ตรง; และเกลือ,โซลเวท และอนุพันธ์ฟังชันทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้น 2. สารประกอบสูตร(I)ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง n คือ 2 R4 คือ เมธิล , เอธิล, n-โพรพิล , หรือ n-บิวทิล; และ R5 คือ เอธิล, n-โพรพิล , หรือ n-บิวทิว; และเกลือ, โซลเวท และอนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้น 3. สารประกอบสูตร(I)ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง สารประกอบนั้นอยู่ในรูป ทรานส์ คอนฟิเจอเรชันตามที่นิยามมาแล้ว, หรือเกลือ, โซลเวท, หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้น 4. สารประกอบสูตร(I)ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง สารประกอบนั้นคือ ทรานส์ 3- บิวทิล-3 เอธิล -2,3,4,5-เททระไฮโดร-5-เฟนิล-1,4-เบนโซไธอะเซฟีน-1,1- ไดออกไซด์, หรือเกลือ,โซลเวท, หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้น 5. สารประกอบสูตร(I)ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง สารประกอบนั้นอยู่ในรูป (RR)-,(SS)-,หรือ(RR,SS)-,หรือเกลือ,โซล เวท หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารใดๆเหล่านั้น 6. สารประกอบซึ่งคือ (-)-(RR)-3 บิวทิล-3 เอธิล-2,3,4,5-เททระไฮโดร-5-เฟนิล -1,4-เบนโซไธอะเซพีน 1,1-ไดออกไซด์ หรือ (+-)-(RR,SS)-3-บิวทิล-3-เอธิล -2,3,4,5-เททระไฮโดร-5-เฟนิล-1,4-เบนโซไธอะเซฟีน 1,1-ไดออกไซด์หรือเกลือ,โซลเวทหรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้น 7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ,โซลเวท ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา, หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้นสำหรับใช้เป็นสารสำหรับใช้รักษา 8. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือ, โซลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา, หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้นในการผลิตสารผสมทางเภสัชศาสตร์สำหรับใช้ป้องกันหรือรักษาสภาวะทางคลินิกที่แสดงว่ามีการยับยั้งการดูดกรดน้ำดี 9. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือ, โซลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา, หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้นในการผลิตสารผสมทางเภสัชศาสตร์สำหรับใช้ป้องกันหรือรักษา, หรือเกลือ, โซลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา, หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้นในการผลิตสารผสมทางเภสัชศาสตร์สำหรับใช้ป้องกันหรือรักษาอาการโลหิตมีไขมันมากกว่าปกติ 1 0. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้นในการผลิตสารผสมทางเภสัชศาสตร์สำหรับใช้ป้องกันหรือรักาอาการผนังเส้นเลือดแดงใหญ่หนาขึ้น 1

1. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบสูตร(I)ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ,โซลเวท ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา, หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้น, พาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง, และเลือกมีสารที่มีความว่องไวทางสรีรวิทยาอื่นชนิดเดียวหรือมากกว่า 1

2. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งอยู่ในรูปของเม็ดหรือแคปซูล 1

3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเอกสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง 1 คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 4 m คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 5 n คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 R และ R\'คืออะตอมหรือหมู่ที่เลือกโดยอิสระต่อกันจากเฮโลเจน,ไนโทร,เฟนิลแอลคอกซิ,C1-4 แอลคอกซิ,C1-6 แอลคิล และ-O-(CH2)PSO3R"ซึ่ง คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4 และ R"คือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล,ซึ่งหมู่เฟนิลแอลคอกซิ,แอลคอกซิ และแอลคิลที่กล่าวแล้วนั้น เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า R4 คือหมู่แอลคิล C1-6 โซ่ตรง;และ R5 คือหมู่ C2-6 แอลคิล โซ่ตรง; ซึ่งประกอบด้วย (a)รีดิวซ์พันธะอิมีนของสารประกอบสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่งมี 1, m, R, R4 และ R5 ตามที่นิยามแล้ว หรือ (b)ไซไคลส์สารประกอบสูตร (VIII) (สูตรเคมี) ซึ่งมี 1, m, R ,R\',R4 และ R5 ตามที่นิยามแล้ว และ L\' คือเฮโลเจน หรือ (c)เฟนิเลทสารประกอบสูตร (XIII) (สูตรเคมี) ซึ่งมี 1,R,R4 และ R5 ตามที่นิยามแล้ว และเลือกออกซิไดส์สารประกอบสูตร (I)ที่ได้เป็นไปสารประกอบที่มีสัมพันธ์ซึ่ง n= 1 หรือ 2 และหลังจากนั้นเลือกเปลี่ยนไปเป็นเกลือ,โซลเวท,หรือ อนุพันธ์ชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหลานั้น 1

4. วิธีเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วย (a) เตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือ , โซลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา, หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลทางสรีรวิทยาของสารเหล่านั้นโดยกรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 13 และ (b) ผสมผลิตภัณฑ์จากขั้น (a) กับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์อย่างน้อยชนิดหนึ่งและเลือกมีสารที่มีความว่องไวทางสรีรวิทยาอื่นชนิดหนึ่งหรือมากกว่า 1

5. วิธีตามที่ขอถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งยังประกอบรวมด้วยขั้น (c) เพิ่มเติมซึ่งนำสารผสมจากขั้น (b) มาทำให้เป็นเม็ดหรือแคปซูล 1

6. สารประกอบสูตร(II) (สูตรเคมี ) ซึ่งมี 1, m,R,R\',R4 และ R5 ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1