TH131395B - ไบโซคลิกไธอะโซลที่เป็นอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ mglur5 รีเซพเตอร์ (bicyclic thiazoles as allosteric modulaters of mglur5 receptors) - Google Patents
ไบโซคลิกไธอะโซลที่เป็นอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ mglur5 รีเซพเตอร์ (bicyclic thiazoles as allosteric modulaters of mglur5 receptors)Info
- Publication number
- TH131395B TH131395B TH1201002768A TH1201002768A TH131395B TH 131395 B TH131395 B TH 131395B TH 1201002768 A TH1201002768 A TH 1201002768A TH 1201002768 A TH1201002768 A TH 1201002768A TH 131395 B TH131395 B TH 131395B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- allosteric
- mglur5
- mglur5 receptors
- bisocyclic
- modulaters
- Prior art date
Links
- 230000003281 allosteric Effects 0.000 title abstract 3
- 230000000051 modifying Effects 0.000 title abstract 2
- 102100006612 GRM5 Human genes 0.000 title 2
- 101700027086 GRM5 Proteins 0.000 title 2
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 102000012777 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Human genes 0.000 abstract 4
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 abstract 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 2
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 abstract 1
- 102000016193 Metabotropic Glutamate Receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108010010914 Metabotropic Glutamate Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- -1 bicyclic thiazoles Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 abstract 1
- 239000005426 pharmaceutical component Substances 0.000 abstract 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับไพไซคลิกไธอะโซล (Bicyclic thiazoles ) ชนิดใหม่ซึ่งเป็นโพสิทีพ อัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ (Positive allosteric modulators) ของเมตาโบโทรปิคกลูตาเมตรีเซพเตอร์สับไทป์ 5 (mGluR5) (Metabotropic glutamate receptor subtype 5) และซึ่งใช้ประโยชน์สำหรับการบำบัดหรือการ ป้องกันความผิดปกติของโรคที่เกี่ยวกับการทำงานไม่เป็นปกติและโรคของกลูตาเมตในที่ซึ่ง mGluR5 สับ ไทป์ของรีเซพเตอร์มีความเกี่ยวข้อง การประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารประกอบดังกล่าวนี้, มุ่งถึงกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้ และมุ่งถึงการใช้สารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้สำหรับการป้องกันและการบำบัดความผิดปกติ ของโรคในที่ซึ่ง mGluR5 มีความเกี่ยวข้อง
Claims (1)
1. สารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) (สูตรเคมี) (I) หรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน ในที่ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 ; A เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย -CH2O- และ -O-CH2-; R1 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฟีนิลและฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6 อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไซยาโน และฮาโล ; และ R2 เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH131395A TH131395A (th) | 2014-02-27 |
| TH131395B true TH131395B (th) | 2014-02-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NZ630124A (en) | Estrogen receptor modulators and uses thereof | |
| EA200971143A1 (ru) | Бензамидные mglur5 позитивные аллостерические модуляторы и способы их получения и применения | |
| EA200802322A1 (ru) | Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов | |
| EA200970342A1 (ru) | Антагонисты рецептора глюкагона, композиции, содержащие такие соединения, и способы применения | |
| DE602006006712D1 (de) | Thiazolylpiperidin-derivate nützlich als h3 rezeptor modulatoren | |
| EA201201541A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛАМИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К β2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОМУ РЕЦЕПТОРУ И АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К M3 МУСКАРИНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ | |
| GEP20135961B (en) | Fused ring compounds and usage thereof | |
| DE602006019221D1 (de) | Von dopamin-d3-rezeptoren | |
| EA201400567A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛАМИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К β2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОМУ РЕЦЕПТОРУ И АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К МУСКАРИНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ М3 | |
| EA201700504A1 (ru) | 5-ароматическое алкинилзамещенное бензомидное соединение и способ его получения, фармацевтическая композиция и их применение | |
| MY143581A (en) | Carboxamide derivatives as muscarinic receptor antagonists | |
| EA201500651A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛ- И ХИНУКЛИДИНИЛКАРБАМАТА, ОБЛАДАЮЩИЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К β2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОМУ РЕЦЕПТОРУ И АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К МУСКАРИНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ М3 | |
| MY183111A (en) | 3-(heteroaryl-amino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-carbazole derivatives and their use as prostaglandin d2 receptor modulators | |
| AR072809A1 (es) | Compuesto de (3- piridinilcarbonil)-4-(fenilsulfonilpiperazina ), su uso para la elaboracion de unmedicamento para el tratamiento del dolor y composicion farmaceutica que lo comprende | |
| GEP20156315B (en) | Oxazoline and isoxazoline derivatives as crac modulators | |
| WO2008099186A8 (en) | Heterocyclic derivatives as m3 muscarinic receptors | |
| EA201890448A1 (ru) | Фумагиллиновые спироциклические соединения и конденсированные бициклические соединения и способы их получения и применения | |
| CL2013002971A1 (es) | Compuestos derivados de 5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridina/2-pirimidina-carboxamida, moduladores mglur5; composición farmacéutica que los comprende; proceso de preparación de ellos; y su uso en el tratamiento de esquizofrenia o enfermedades cognitivas. | |
| EA201190086A1 (ru) | Сочлененные производные имидазола в качестве антагониста trpv3 | |
| EA201290534A1 (ru) | Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов mglur5 рецепторов | |
| MX2013006768A (es) | Moduladores de receptor de glucagon. | |
| EA201001842A1 (ru) | Новые соединения, обладающие активностью антагонистов мускариновых рецепторов | |
| ATE512142T1 (de) | Pyrimidin- und chinazolinderivate als modulatoren der somatostatin-rezeptor aktivität | |
| WO2009034432A8 (en) | Novel compounds active as muscarinic receptor antagonists | |
| TH131395B (th) | ไบโซคลิกไธอะโซลที่เป็นอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ mglur5 รีเซพเตอร์ (bicyclic thiazoles as allosteric modulaters of mglur5 receptors) |