TH131395B - Bisocyclic thiazole is an allosteric modulator of MGLUR5 receptors (BICYCLIC THIAZOLES AS ALLOSTERIC MODULATERS OF MGLUR5 RECEPTORS). - Google Patents

Bisocyclic thiazole is an allosteric modulator of MGLUR5 receptors (BICYCLIC THIAZOLES AS ALLOSTERIC MODULATERS OF MGLUR5 RECEPTORS).

Info

Publication number
TH131395B
TH131395B TH1201002768A TH1201002768A TH131395B TH 131395 B TH131395 B TH 131395B TH 1201002768 A TH1201002768 A TH 1201002768A TH 1201002768 A TH1201002768 A TH 1201002768A TH 131395 B TH131395 B TH 131395B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
allosteric
mglur5
mglur5 receptors
bisocyclic
modulaters
Prior art date
Application number
TH1201002768A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH131395A (en
Inventor
อังเดร อาเวลีโน ทราบันโก-ซัวเรซ ซูซานา คอนด์-ไซด์ แกรีย์ จอห์น เทรซาเดอร์น โจเซ่ มานูเอล บาร์โทโลท-เนเบรดา โจควิน พาสเตอร์-เฟอร์นันเดซ เกรเกอร์ เจมส์ แมคโดนัลด์
Original Assignee
แจนส์เซน ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี
Filing date
Publication date
Application filed by แจนส์เซน ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี filed Critical แจนส์เซน ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี
Publication of TH131395B publication Critical patent/TH131395B/en
Publication of TH131395A publication Critical patent/TH131395A/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับไพไซคลิกไธอะโซล (Bicyclic thiazoles ) ชนิดใหม่ซึ่งเป็นโพสิทีพ อัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ (Positive allosteric modulators) ของเมตาโบโทรปิคกลูตาเมตรีเซพเตอร์สับไทป์ 5 (mGluR5) (Metabotropic glutamate receptor subtype 5) และซึ่งใช้ประโยชน์สำหรับการบำบัดหรือการ ป้องกันความผิดปกติของโรคที่เกี่ยวกับการทำงานไม่เป็นปกติและโรคของกลูตาเมตในที่ซึ่ง mGluR5 สับ ไทป์ของรีเซพเตอร์มีความเกี่ยวข้อง การประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารประกอบดังกล่าวนี้, มุ่งถึงกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้ และมุ่งถึงการใช้สารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้สำหรับการป้องกันและการบำบัดความผิดปกติ ของโรคในที่ซึ่ง mGluR5 มีความเกี่ยวข้อง The invention involved a new type of bicyclic thiazoles, which are positides. Positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) (Metabotropic glutamate receptor subtype 5) and which are utilized for Therapy or Prevention of functional disorders and glutamate diseases in which the receptor mGluR5 shunt is involved. The invention also focuses on the pharmaceutical components that include This compound, geared towards the preparation of these compounds and elements. And the use of these compounds and constituents for the prevention and treatment of disorders Of disease where mGluR5 is relevant

Claims (1)

1. สารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) (สูตรเคมี) (I) หรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน ในที่ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 ; A เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย -CH2O- และ -O-CH2-; R1 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฟีนิลและฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6 อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไซยาโน และฮาโล ; และ R2 เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด1. Compound structural formula (I) (chemical formula) (I) or its stereosomer form, where n is 1 or 2; A is selectable from a group containing -CH2O- and -. O-CH2-; R1 can be selected from among the following: Phenyls and phenyls that are replaced with 1, 2 or 3 substituting groups, each of which are independently selected from those containing C1-6 alkyl, trifluoromethyl, cyano and ha Lo; And R2 can be selected from the following groups
TH1201002768A 2010-12-16 Bisocyclic thiazole is an allosteric modulator of MGLUR 5 receptors (BICYCLIC THIAZOLES AS ALLOSTERIC MODULATERS OF MGLUR5 RECEPTORS). TH131395A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH131395B true TH131395B (en) 2014-02-27
TH131395A TH131395A (en) 2014-02-27

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA200971143A1 (en) BENZAMIDE MGLUR5 POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS AND METHODS FOR THEIR RECEIVING AND APPLICATION
EA200802322A1 (en) Derivatives of phenylpyrazole as non-steroidal ligands of glucocorticoid receptors
EA200970342A1 (en) GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH CONNECTIONS AND APPLICATIONS
DE602006006712D1 (en) THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES USE AS H3 RECEPTOR MODULATORS
EA201201541A1 (en) NEW CYCLOGEXYLAMINE DERIVATIVES THAT HAVE AN AGONISTIC ACTIVITY WITH RESPECT TO β2 ADRENERGIC RECEPTOR AND ANTAGONISTIC ACTIVITY WITH RESPECT TO THE M3 MUSCARRUM IG.
MX2010009752A (en) Oxadiazoanthracene compounds for the treatment of diabetes.
EA200802007A1 (en) COMPOUNDS POTENTIATING AMPA RECEPTOR AND APPLICATION OF THE SPECIFIED COMPOUNDS IN MEDICINE
GEP20135961B (en) Fused ring compounds and usage thereof
DE602006019221D1 (en) OF DOPAMINE D3 RECEPTORS
EA201400567A1 (en) NEW CYCLOGEXYLAMINE DERIVATIVES THAT HAVE AN AGONISTIC ACTIVITY WITH RESPECT TO β2 ADRENERGIC RECEPTOR AND ANTAGONISTIC ACTIVITY WITH RESPECT TO MUSCARINO RECEPTOR
MY143581A (en) Carboxamide derivatives as muscarinic receptor antagonists
EA201300436A8 (en) JOINT CRYSTALS AND SALTS OF CCR3 INHIBITORS
AR072809A1 (en) COMPOSITE OF (3- PIRIDINILCARBONIL) -4- (PHENYLSULPHONYLPIPERAZINE), ITS USE FOR THE PREPARATION OF A MEDICINE FOR THE TREATMENT OF PAIN AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT INCLUDES IT
EA201500651A1 (en) NEW DERIVATIVES AND cyclohexyl- HINUKLIDINILKARBAMATA having agonistic activity towards β2 adrenergic receptor and antagonistic activity against muscarinic receptors M3
MY183111A (en) 3-(heteroaryl-amino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-carbazole derivatives and their use as prostaglandin d2 receptor modulators
GEP20156315B (en) Oxazoline and isoxazoline derivatives as crac modulators
WO2008099186A8 (en) Heterocyclic derivatives as m3 muscarinic receptors
EA201890448A1 (en) FUMAGILLIN SPIROCYCLIC COMPOUNDS AND CONDENSED BICYCLIC COMPOUNDS AND METHODS FOR THEIR PREPARATION AND APPLICATION
EA201190086A1 (en) JOINTED DERIVATIVES OF IMIDAZOL AS ANTAGONIST TRPV3
EA201290534A1 (en) BICYCLIC THIAZOLES AS AN ALLOSTERIC MODULATOR MGLUR5 RECEPTORS
MX2013006768A (en) Glucagon receptor modulators.
EA201001842A1 (en) NEW CONNECTIONS WITH THE ACTIVITY OF ANTAGONISTS OF MUSCARINE RECEPTORS
ATE512142T1 (en) PYRIMIDINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF SOMATOSTATIN RECEPTOR ACTIVITY
WO2009034432A8 (en) Novel compounds active as muscarinic receptor antagonists
DE602007005387D1 (en) PTORS