TH131395A - ไบโซคลิกไธอะโซลที่เป็นอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ mglur 5 รีเซพเตอร์ (bicyclic thiazoles as allosteric modulaters of mglur5 receptors) - Google Patents
ไบโซคลิกไธอะโซลที่เป็นอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ mglur 5 รีเซพเตอร์ (bicyclic thiazoles as allosteric modulaters of mglur5 receptors)Info
- Publication number
- TH131395A TH131395A TH1201002768A TH1201002768A TH131395A TH 131395 A TH131395 A TH 131395A TH 1201002768 A TH1201002768 A TH 1201002768A TH 1201002768 A TH1201002768 A TH 1201002768A TH 131395 A TH131395 A TH 131395A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- mglur5
- receptors
- allosteric
- compounds
- diseases
- Prior art date
Links
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 title abstract 3
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 title abstract 3
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N Thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 2
- 101150087728 Grm5 gene Proteins 0.000 title 1
- 102100038357 Metabotropic glutamate receptor 5 Human genes 0.000 title 1
- 230000003281 allosteric effect Effects 0.000 title 1
- 229940125516 allosteric modulator Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 102000012777 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Human genes 0.000 abstract 8
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 abstract 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 8
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 abstract 4
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 abstract 2
- 102000016193 Metabotropic glutamate receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108010010914 Metabotropic glutamate receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 229930195712 glutamate Natural products 0.000 abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 2
Abstract
DC60(10/09/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับไพไซคลิกไธอะโซล(Bicyclicthiazoles)ชนิดใหม่ซึ่งเป็นโพสิทีพ อัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์(Positiveallostericmodulators)ของเมตาโบโทรปิคกลูตาเมตรีเซพเตอร์สับไทป์ 5(mGluR5)(Metabotropicglutamatereceptorsubtype5)และซึ่งใช้ประโยชน์สำหรับการบำบัดหรือการ ป้องกันความผิดปกติของโรคที่เกี่ยวกับการทำงานไม่เป็นปกติและโรคของกลูตาเมตในที่ซึ่งmGluR5สับ ไทป์ของรีเซพเตอร์มีความเกี่ยวข้องการประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารประกอบดังกล่าวนี้,มุ่งถึงกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้ และมุ่งถึงการใช้สารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้สำหรับการป้องกันและการบำบัดความผิดปกติ ของโรคในที่ซึ่งmGluR5มีความเกี่ยวข้อง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับไพไซคลิกไธอะโซล(Bicyclicthiazoles)ชนิดใหม่ซึ่งเป็นโพสิทีพ อัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์(Positiveallostericmodulators)ของเมตาโบโทรปิคกลูตาเมตรีเซพเตอร์สับไทป์ 5(mGluR5)(Metabotropicglutamatereceptorsubtype5)และซึ่งใช้ประโยชน์สำหรับการบำบัดหรือการ ป้องกันความผิดปกติของโรคที่เกี่ยวกับการทำงานไม่เป็นปกติและโรคของกลูตาเมตในที่ซึ่งmGluR5สับ ไทป์ของรีเซพเตอร์มีความเกี่ยวข้องการประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารประกอบดังกล่าวนี้,มุ่งถึงกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้ และมุ่งถึงการใช้สารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวนี้สำหรับการป้องกันและการบำบัดความผิดปกติ ของโรคในที่ซึ่งmGluR5มีความเกี่ยวข้อง
Claims (1)
1. สารประกอบสูตรโครงสร้าง (I) (สูตรเคมี) (I) หรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน ในที่ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 ; A เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย -CH2O- และ -O-CH2-; R1 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฟีนิลและฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6 อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไซยาโน และฮาโล ; และ R2 เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบดแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH131395B TH131395B (th) | 2014-02-27 |
| TH131395A true TH131395A (th) | 2014-02-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA201790306A1 (ru) | 2-(морфолин-4-ил)-1,7-нафтиридины | |
| EA201500953A1 (ru) | 3-ацетиламино-1-(фенилгетероариламинокарбонил или фенилгетероарилкарбониламино)бензольные производные для лечения гиперпролиферативных нарушений | |
| EA201391670A1 (ru) | 1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2 | |
| EA201391786A1 (ru) | Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2 | |
| EA200971143A1 (ru) | Бензамидные mglur5 позитивные аллостерические модуляторы и способы их получения и применения | |
| EA201891120A1 (ru) | 1,3-тиазол-2-ил замещенные бензамиды | |
| EA201700504A1 (ru) | 5-ароматическое алкинилзамещенное бензомидное соединение и способ его получения, фармацевтическая композиция и их применение | |
| EA201490491A1 (ru) | Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2 | |
| EA201391752A1 (ru) | Спиро-[1,3]-оксазины и спиро-[1,4]-оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2 | |
| EA201390969A1 (ru) | Модуляторы глюкагонового рецептора | |
| EA200970967A1 (ru) | Оксадиазол замещенные производные индазола для применения в качестве агонистов сфингозин 1-фосфата (sip) | |
| EA201390947A1 (ru) | Соединения 2-амино-4-арилтиазола в качестве антагонистов trpa1 | |
| WO2012104263A3 (en) | 1,4 oxazines as bace1 and/or bace2 inhibitors | |
| AR077227A1 (es) | Compuesto de acido aril/ heteroaril- sustituido carboxilico, su uso para fabricar un medicamento util el tratamiento de afecciones o trastornos mediados por receptores s1p1, tales como esclerosis multiple y composicion farmaceutica que lo comprende | |
| EA201300436A8 (ru) | Совместные кристаллы и соли ингибиторов ccr3 | |
| BR112015008717A2 (pt) | composto, composição farmacêutica, método de tratar diabetes do tipo ii, uso do composto de fórmula (i), medicação para o tratamento de diabetes do tipo ii | |
| MY183111A (en) | 3-(heteroaryl-amino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-carbazole derivatives and their use as prostaglandin d2 receptor modulators | |
| GEP20156315B (en) | Oxazoline and isoxazoline derivatives as crac modulators | |
| EA201890448A1 (ru) | Фумагиллиновые спироциклические соединения и конденсированные бициклические соединения и способы их получения и применения | |
| BR112016017816A8 (pt) | derivados de etinila, seus usos, e composição farmacêutica | |
| EA201290534A1 (ru) | Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов mglur5 рецепторов | |
| MX2017016939A (es) | Novedosas antagonistas 5-ht2. | |
| TH131395A (th) | ไบโซคลิกไธอะโซลที่เป็นอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ mglur 5 รีเซพเตอร์ (bicyclic thiazoles as allosteric modulaters of mglur5 receptors) | |
| PE20150708A1 (es) | Derivados de ariletinilo | |
| MX2014000855A (es) | Moduladores receptores de glucagon de quinolinilo. |