TH131133B - N-((1r,2s,5r)-5-(เทิร์น-บิวทิลอะมิโน)-2-((s)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล [1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด, ตัวปรับคู่ที่มีฤทธิ์ต่อตัวรับแคโมคีน, รูปผลึก และกรรมวิธี - Google Patents
N-((1r,2s,5r)-5-(เทิร์น-บิวทิลอะมิโน)-2-((s)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล [1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด, ตัวปรับคู่ที่มีฤทธิ์ต่อตัวรับแคโมคีน, รูปผลึก และกรรมวิธีInfo
- Publication number
- TH131133B TH131133B TH1201001641A TH1201001641A TH131133B TH 131133 B TH131133 B TH 131133B TH 1201001641 A TH1201001641 A TH 1201001641A TH 1201001641 A TH1201001641 A TH 1201001641A TH 131133 B TH131133 B TH 131133B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- turn
- triacin
- butylamino
- cyclohexyl
- butyl
- Prior art date
Links
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 title abstract 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 title abstract 2
- 229940022659 Acetaminophen Drugs 0.000 title 1
- 108091008012 chemoreceptors Proteins 0.000 title 1
- 230000000051 modifying Effects 0.000 title 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N p-acetaminophenol Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 2
- DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N acetamide Chemical compound CC(N)=O DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 230000002503 metabolic Effects 0.000 abstract 2
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 abstract 2
- 102000004497 CCR2 Receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108010017312 CCR2 Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 102000004274 CCR5 Receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108010017088 CCR5 Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 208000008787 Cardiovascular Disease Diseases 0.000 abstract 1
- 230000000172 allergic Effects 0.000 abstract 1
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 abstract 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 abstract 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 abstract 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 abstract 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 abstract 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 230000002757 inflammatory Effects 0.000 abstract 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 abstract 1
- 229940002612 prodrugs Drugs 0.000 abstract 1
- 125000006318 tert-butyl amino group Chemical group [H]N(*)C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้ให้แอนทากอนิสท์ชนิดใหม่ N-((1R,2S,5R)-5-(เทิร์ท-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)- 3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล[1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-โซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด: (สูตรเคมี) หรือเกลือ, ซอลเวท หรือโพรดรักซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น, ที่มีฤทธิ์ต่อตัวรับ CCR- 2 และ CCR-5 ทั้งคู่ที่ไม่ได้คาดหวังไว้ ที่เปิดเผยไว้อีกด้วย คือ รูปผลึก, สารที่เกิดจากเมแทบอลิซึม, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารเหล่านั้น และวิธีใช้สารเหล่านั้นเป็นสารรักษาโรคที่เกี่ยวกับการ อักเสบ, ภูมิแพ้, โรคภูมิต้านต้นเอง, เมแทบอลิค, มะเร็ง และ/หรือ โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด การ เปิดเผยการประดิษฐ์นี้ยังให้กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ให้ไว้ในนี้, ซึ่งรวมถึง N-((1R,2S,5R)-5-(เทิร์ท-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล[1,5-a][1,3,5] ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด ได้ให้สารประกอบ ซึ่งเป็นอินเทอร์มิเดียทที่เป็นประโยชน์ของกรรมวิธีนี้ ไว้ในนี้อีกด้วย:
Claims (5)
1. สารประกอบ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารนั้น
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสารประกอบที่กล่าวแล้วในรูปผลึก
3. รูปผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 2, ที่ซึ่งรูปผลึกประกอบรวมด้วยรูป N-1
4. รูปผลึกตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ที่ซึ่งรูป N-1 ที่กล่าวแล้วอยู่ในรูปที่บริสุทธิ์อย่างมี นัยสำคัญ
5. รูปผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 3, ที่ซึ่งรูป N-1 มีลักษณะเฉพาะโดยตัวแปรเสริ:
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH131133A TH131133A (th) | 2014-01-24 |
| TH131133B true TH131133B (th) | 2014-01-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA201490744A1 (ru) | N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллическая форма и способ получения | |
| PH12021550809A1 (en) | Crystalline form of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide hydrogen sulfate | |
| AU2016202535B2 (en) | Fused heterocyclic compounds as sodium channel modulators | |
| PE20181888A1 (es) | Formulaciones liquidas de (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenil)-pirrolidin-1-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidina-1-carboxamida | |
| PE20140626A1 (es) | Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona | |
| EA201391752A1 (ru) | Спиро-[1,3]-оксазины и спиро-[1,4]-оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2 | |
| EA201391639A1 (ru) | Конденсированные гетероциклические соединения в качестве модуляторов ионных каналов | |
| EA201001455A1 (ru) | Пиридины и пиразины в качестве ингибиторов pi3k (фосфатидилинозиткиназы-3) | |
| GEP20156417B (en) | Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine derivatives as inhibitors of tropomyosin-related kinases | |
| RU2014103587A (ru) | Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4 | |
| EA201391786A1 (ru) | Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2 | |
| EA201300908A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ЦИКЛОБУТИЛ-1,5-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[3,4d]ПИРИМИДИН-4-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE9A | |
| TW201613931A (en) | Form crystal of bisulfate of janus kinase (JAK) inhibitor and preparation method thereof | |
| EA200900244A1 (ru) | Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения | |
| EA200900245A1 (ru) | Модуляторы активности рецептора хемокина, кристалические формы и способ их получения | |
| EA200901237A1 (ru) | Применение димирацетама при лечении хронической боли | |
| UY37987A (es) | Procedimiento para la preparación de (3s)-3-(4-cloro-3-{[(2s,3r)-2-(4-clorofenil)-4,4,4-trifluor-3- metilbutanoil]amino}fenil)-3-ácido ciclopropilpropanoico y su forma cristalina para uso como principio activo farmacéutico. | |
| RU2007145499A (ru) | Производные азолопиридин-2-она как ингибиторы липаз и фосфолипаз | |
| EA201390635A1 (ru) | Эффективные реакции пептидного сочетания и их применение для получения и выделения тринатриевой соли циклопента[g]хиназолина | |
| RU2015113961A (ru) | Азаиндолины | |
| AR090209A1 (es) | Polimorfos de 1-(3-terc-butil-1-p-tolil-1h-pirazol-5-il)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hidroxietil)-1h-indazol-5-iloxi)bencil)urea y composiciones farmaceuticas que los comprenden | |
| TH131133B (th) | N-((1r,2s,5r)-5-(เทิร์น-บิวทิลอะมิโน)-2-((s)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล [1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด, ตัวปรับคู่ที่มีฤทธิ์ต่อตัวรับแคโมคีน, รูปผลึก และกรรมวิธี | |
| BR112015021393A2 (pt) | processo para a preparação de (2s,5r)-7-oxo-6-sulfoóxi-2-[(((3r)-piperidina-3-carbonil)-hidrazina carbonil]-1,6-diaza-biciclo[3.2.1]- octano | |
| TH131133A (th) | N-((1r,2s,5r)-5-(เทิร์ท-บิวทิลอะมิโน)-2-((s)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล [1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด, ตัวปรับคู่ของการออกฤทธิ์ของตัวรับคีโมไคน์, รูปผลึก และกรรมวิธี | |
| TH97002B (th) | ตัวคุมฤทธิ์ตัวรับคีโมคีน, รูปแบบผลึก และกระบวนการ |