TH131133A - N-((1r,2s,5r)-5-(เทิร์ท-บิวทิลอะมิโน)-2-((s)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล [1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด, ตัวปรับคู่ของการออกฤทธิ์ของตัวรับคีโมไคน์, รูปผลึก และกรรมวิธี - Google Patents
N-((1r,2s,5r)-5-(เทิร์ท-บิวทิลอะมิโน)-2-((s)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล [1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด, ตัวปรับคู่ของการออกฤทธิ์ของตัวรับคีโมไคน์, รูปผลึก และกรรมวิธีInfo
- Publication number
- TH131133A TH131133A TH1201001641A TH1201001641A TH131133A TH 131133 A TH131133 A TH 131133A TH 1201001641 A TH1201001641 A TH 1201001641A TH 1201001641 A TH1201001641 A TH 1201001641A TH 131133 A TH131133 A TH 131133A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- cyclohexyl
- formula
- acetamide
- tert
- compound
- Prior art date
Links
- DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N Acetamide Chemical compound CC(N)=O DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 15
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 title claims abstract 9
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract 8
- 102000009410 Chemokine receptor Human genes 0.000 title 1
- 108050000299 Chemokine receptor Proteins 0.000 title 1
- 125000006318 tert-butyl amino group Chemical group [H]N(*)C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 5
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 4
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 4
- 102000004497 CCR2 Receptors Human genes 0.000 claims abstract 3
- 108010017312 CCR2 Receptors Proteins 0.000 claims abstract 3
- 102000004274 CCR5 Receptors Human genes 0.000 claims abstract 3
- 108010017088 CCR5 Receptors Proteins 0.000 claims abstract 3
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims abstract 3
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 3
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 3
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 2
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 abstract 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 abstract 2
- 230000007815 allergy Effects 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 abstract 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 abstract 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 abstract 2
- 125000004214 1-pyrrolidinyl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 abstract 1
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 abstract 1
- 102100035875 C-C chemokine receptor type 5 Human genes 0.000 abstract 1
- 101710149870 C-C chemokine receptor type 5 Proteins 0.000 abstract 1
- 102000005674 CCR Receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108010059983 CCR Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 239000000543 intermediate Substances 0.000 abstract 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 abstract 1
Abstract
22/01/2562(OCR) หน้า1ของจำนวน1หน้าบทสรุปการประดิษฐ์การประดิษฐ์นี้จัดให้มีแอนทากอนิสท์ชนิดใหม่:N((lR,2S,5R)5(เทิร์ทบิวทิลอะมิโน)2((S)3(7เทิร์ทบิวบิลไพแรโซโล[1,5a][1,3,5]ไทรแอซิน4อิลอะมิโน)2ออกโซพิร์โรลิดิน1อิล)ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด:(โครงสร้างทางเคมี)หรือเกลือ,ซอลเวทหรือโพรดรักซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น,ที่มีฤทธิ์ต่อตัวรับCCR2และCCR5ทั้งคู่ที่ไม่ได้คาดหวังไว้ที่เปิดเผยไว้อีกด้วยคือรูปผลึก,สารที่เกิดจากเมแทบอลิซึม,องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารเหล่านั้นและวิธีใช้สารเหล่านั้นเป็นสารรักษาโรคที่เกี่ยวกับการอักเสบ,ภูมิแพ้,โรคภูมิต้านตนเอง,เมแทบอลิค,มะเร็งและ/หรือโรคหัวใจร่วมหลอดเลือดการเปิดเผยการประดิษฐ์นี้ยังจัดให้มีกรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(I)ตามที่จัดให้มีไว้ในนี้,ซึ่งรวมถึงN((1R,2S,5R)5(เทิร์ทบิวบิลอะมิโน)2((S)3(7เทิร์ทบิวบิลไพแรโซโล[1,5a][1,3,5]ไทรแอซิน4อิลอะมิโน)2ออกโซพิร์โรลิดิน1อิล)ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีดได้ให้สารประกอบซึ่งเป็นอินเทอร์มิเดียทที่เป็นประโยชน์ของกรรมวิธีนี้จัดให้มีในนี้อีกด้วย การประดิษฐ์นี้ให้แอนทากอนิสท์ชนิดใหม่:N((1R,2S,5R)5(เทิร์ทบิวทิลอะมิโน)2((S) 3(7เทิร์ทบิวทิลไพแรโซโล[1,5a][1,3,5]ไทรแอซิน4อิลอะมิโน)2โซพิร์โรลิดิน1อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด: (สูตรเคมี) หรือเกลือ,ซอลเวทหรือโพรดรักซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น,ที่มีฤทธิ์ต่อตัวรับCCR 2และCCR5ทั้งคู่ที่ไม่ได้คาดหวังไว้ที่เปิดเผยไว้อีกด้วยคือรูปผลึก,สารที่เกิดจากเมแทบอลิซึม, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารเหล่านั้นและวิธีใช้สารเหล่านั้นเป็นสารรักษาโรคที่เกี่ยวกับการ อักเสบ,ภูมิแพ้,โรคภูมิต้านต้นเอง,เมแทบอลิค,มะเร็งและ/หรือโรคหัวใจร่วมหลอดเลือดการ เปิดเผยการประดิษฐ์นี้ยังให้กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(I)ตามที่ให้ไว้ในนี้,ซึ่งรวมถึง N((1R,2S,5R)5(เทิร์ทบิวทิลอะมิโน)2((S)3(7เทิร์ทบิวทิลไพแรโซโล[1,5a][1,3,5] ไทรแอซิน4อิลอะมิโน)2ออกโซพิร์โรลิดิน1อิล)ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีดได้ให้สารประกอบ ซึ่งเป็นอินเทอร์มิเดียทที่เป็นประโยชน์ของกรรมวิธีนี้ไว้ในนี้อีกด้วย
Claims (4)
1. สารประกอบที่มีสูตร: (โครงสร้างทางเคมี)หรือเกลือของสารเหล่านั้น
2. สารประกอบที่มีสูตร: (โครงสร้างทางเคมี)
3. รูปผลึกของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ที่ซึ่งรูปผลึกคือรูป N-1
4. รูปผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 3, ที่ซึ่งรูป N-1 มีลักษณะเฉพาะโดยพารามิเตอร์ของหน่วยเซลล์จะเท่ากับค่าต่อไปนีอย่างมีนัยสำคัญ: แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH131133B TH131133B (th) | 2014-01-24 |
| TH131133A true TH131133A (th) | 2014-01-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7355741B2 (ja) | ベンズアミド化合物 | |
| SI2529622T1 (en) | Bruton tyrosine kinase inhibitors | |
| EA201270602A1 (ru) | N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-а][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способы получения | |
| WO2012018499A2 (en) | Specific regulation of cytokine levels by hdac6 inhibitors | |
| TW200745111A (en) | New compounds | |
| TW200606164A (en) | New compounds | |
| MX2009010165A (es) | Nuevas imidazo[4,5-b]piridina-7-carboxamidas 704. | |
| US20240299404A1 (en) | Treatment of pruritus with p2x3 modulators | |
| WO2013002365A1 (ja) | 止痒剤 | |
| EA200900244A1 (ru) | Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения | |
| TW200800984A (en) | New compounds | |
| US20220273666A1 (en) | Nanoparticle formulation of bcl-2 inhibitor | |
| TH131133A (th) | N-((1r,2s,5r)-5-(เทิร์ท-บิวทิลอะมิโน)-2-((s)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล [1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด, ตัวปรับคู่ของการออกฤทธิ์ของตัวรับคีโมไคน์, รูปผลึก และกรรมวิธี | |
| IL270833A (en) | Synergistic preparations containing (R)-dimiracetam (1) and (S)-dimidacetam (2) in a non-sequential ratio | |
| JP6010614B2 (ja) | 血清尿酸を低下させるための［１，２，４］チアジアジン１，１−ジオキサイド化合物 | |
| TH131133B (th) | N-((1r,2s,5r)-5-(เทิร์น-บิวทิลอะมิโน)-2-((s)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล [1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด, ตัวปรับคู่ที่มีฤทธิ์ต่อตัวรับแคโมคีน, รูปผลึก และกรรมวิธี | |
| RU2021118626A (ru) | Производные 7-фенокси-n-(3-азабицикло[3.2.1]октан-8-ил)-6,7-дигидро-5h-пирроло[1,2-b][1,2,4]триазол-2-амина и связанные соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы для лечения болезни альцгеймера | |
| CY1115134T1 (el) | N-((1r,2s,5r)-5-(t-boytyλamino)-2-((s)-3-(7-t-boytyλπypazoλo[1,5-a][1,3,5] tpiazin-4-υλαμινο)-2-οξοπυρρολιδιν-1-υλ)κυκλοεξυλ)ακεταμιδιο, διπλος ρυθμιστης δραστικοτητας υποδοχεων χημειοκινης, κρυσταλλικες μορφες και διεργασιες | |
| TH97002B (th) | ตัวคุมฤทธิ์ตัวรับคีโมคีน, รูปแบบผลึก และกระบวนการ | |
| RU2008147222A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительным, в частности противоастматическим действием, применения фармацевтической композиции (варианты) и лекарственное средство (варианты) | |
| NZ758086B2 (en) | Synergistic compositions comprising (r)-dimiracetam (1) and (s)-dimiracetam (2) in a non-racemic ratio | |
| TH97002A (th) | ||
| CL2012000924A1 (es) | N-((1r,2s,5r)-5-(tert butilamino)-2-((s)-3-(7-tert-butilpirazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-il amino)-2-oxopirrolidin-1-il) ciclohexil) acetamida y compuesto hidroxilado en el 7-tert-butilpirazolo; forma cristalina; composicion farmaceutica; y su uso para el tratamiento de enfermedades mediadas por ccr-2/ccr-5. | |
| TH95794B (th) | ตัวคุมฤทธิ์ตัวรับคีโมคีน รูปแบบผลึก และกระบวนการ |