TH131133B - N - ((1R, 2S, 5R) -5- (turn-butylamino) -2 - ((S) -3- (7-turn-butyl-pyrazo) Lo [1,5-A] [1,3,5] triacin-4-ilamino) -2-oxopyrrolidin-1-il) cyclohexyl) Acetaminophen, modulator with chemo-receptor activity, crystalline form and process. - Google Patents

N - ((1R, 2S, 5R) -5- (turn-butylamino) -2 - ((S) -3- (7-turn-butyl-pyrazo) Lo [1,5-A] [1,3,5] triacin-4-ilamino) -2-oxopyrrolidin-1-il) cyclohexyl) Acetaminophen, modulator with chemo-receptor activity, crystalline form and process.

Info

Publication number
TH131133B
TH131133B TH1201001641A TH1201001641A TH131133B TH 131133 B TH131133 B TH 131133B TH 1201001641 A TH1201001641 A TH 1201001641A TH 1201001641 A TH1201001641 A TH 1201001641A TH 131133 B TH131133 B TH 131133B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
turn
triacin
butylamino
cyclohexyl
butyl
Prior art date
Application number
TH1201001641A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH131133A (en
Inventor
เพอร์ซี่ เอช. เชอร์นีย์ โรเบิร์ต เจ. รอสโซ วิคเตอร์ ดับบลิว. ลี จุน คาร์เตอร์
Original Assignee
บริสตอลไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by บริสตอลไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี filed Critical บริสตอลไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี
Publication of TH131133B publication Critical patent/TH131133B/en
Publication of TH131133A publication Critical patent/TH131133A/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้แอนทากอนิสท์ชนิดใหม่ N-((1R,2S,5R)-5-(เทิร์ท-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)- 3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล[1,5-a][1,3,5]ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-โซพิร์โรลิดิน-1-อิล) ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด: (สูตรเคมี) หรือเกลือ, ซอลเวท หรือโพรดรักซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น, ที่มีฤทธิ์ต่อตัวรับ CCR- 2 และ CCR-5 ทั้งคู่ที่ไม่ได้คาดหวังไว้ ที่เปิดเผยไว้อีกด้วย คือ รูปผลึก, สารที่เกิดจากเมแทบอลิซึม, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารเหล่านั้น และวิธีใช้สารเหล่านั้นเป็นสารรักษาโรคที่เกี่ยวกับการ อักเสบ, ภูมิแพ้, โรคภูมิต้านต้นเอง, เมแทบอลิค, มะเร็ง และ/หรือ โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด การ เปิดเผยการประดิษฐ์นี้ยังให้กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ให้ไว้ในนี้, ซึ่งรวมถึง N-((1R,2S,5R)-5-(เทิร์ท-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-3-(7-เทิร์ท-บิวทิลไพแรโซโล[1,5-a][1,3,5] ไทรแอซิน-4-อิลอะมิโน)-2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)แอเซแทมีด ได้ให้สารประกอบ ซึ่งเป็นอินเทอร์มิเดียทที่เป็นประโยชน์ของกรรมวิธีนี้ ไว้ในนี้อีกด้วย: This invention gave the antagonist a new type. N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) - 3- (7-tert-butyl pyrazo Lo [1,5-a] [1,3,5] triacin-4-ilamino) -2-sopirrolidin-1-il) cyclohexyl) Azetamid: (chemical formula) or salt, salvate or prodrug, which has an unexpected effect on both CCR- 2 and CCR-5 receptors. Also disclosed are crystals, metabolic substances, pharmaceutical constituents which contain those substances. And how they are used as therapeutic agents for inflammatory, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and / or cardiovascular diseases. Formula (I) as given here, which includes N - ((1R, 2S, 5R) -5- (turn-butylamino) -2 - ((S) -3-. (7-tert-butyl pyrazolo [1,5-a] [1,3,5] triacin-4-il-amino) -2-oxopirro Lidin-1-il) cyclohexyl) acetamide Has given the compound Which is a useful interface of this method. Also included here:

Claims (5)

1. สารประกอบ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารนั้น1. a compound having a formula (chemical formula) or a salt of that substance 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสารประกอบที่กล่าวแล้วในรูปผลึก2. Compound of claim 1, which is the compound mentioned in crystalline form. 3. รูปผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 2, ที่ซึ่งรูปผลึกประกอบรวมด้วยรูป N-13. Crystal form of claim No. 2, where the crystalline form is composed of N-1. 4. รูปผลึกตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ที่ซึ่งรูป N-1 ที่กล่าวแล้วอยู่ในรูปที่บริสุทธิ์อย่างมี นัยสำคัญ4. Crystalline form according to claim 3, where the said N-1 is significantly pure. 5. รูปผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 3, ที่ซึ่งรูป N-1 มีลักษณะเฉพาะโดยตัวแปรเสริ:5. The crystal form of claim 3, where the figure N-1 is characterized by the variable:
TH1201001641A 2010-10-12 N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -3- (7-tert-butyl-pyrazo) Lo [1,5-A] [1,3,5] triacin-4-ilamino) -2-oxopyrrolidin-1-il) cyclohexyl) Acetamid, a modulator of action of chemokine receptors, crystalline form and process. TH131133A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH131133B true TH131133B (en) 2014-01-24
TH131133A TH131133A (en) 2014-01-24

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201490744A1 (en) N - ((1R, 2S, 5R) -5- (TRET-BUTYLAMINO) -2 - ((S) -3- (7-TRET-BUTILPYRAZOLO [1,5-A] [1,3,5] TRIAZIN- 4-ILAMINO) -2-OXOPYRROLIDIN-1-IL) CYCLOGEXYL) ACETAMID AS A DUAL MODULE OF ACTIVITY OF CHEMOKIN RECEPTORS
AU2016202535B2 (en) Fused heterocyclic compounds as sodium channel modulators
PE20181888A1 (en) LIQUID FORMULATIONS OF (S) -N- (5 - ((R) -2- (2,5-DIFLUOROPHENYL) -PYRROLIDIN-1-IL) -PYRAZOLE [1,5-A] PYRIMIDIN-3-IL) -3 -HYDROXYPYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE
PH12017500900A1 (en) Crystalline form of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide hydrogen sulfate
PE20140626A1 (en) BIS COMPOUNDS (FLUOROALKYL) -1,4-BENZODIAZEPINONE
WO2012007869A3 (en) N- sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage - gated sodium channels
EA201391752A1 (en) SPYRO- [1,3] -OXAZINS AND SPYRO- [1,4] -OXAZEPINS AS BACE1 AND / OR BACE2 INHIBITORS
EA201391639A1 (en) Condensed Heterocyclic Compounds As Modulators of Ion Channels
EA201001455A1 (en) Pyridine and pyrazine as PI3K inhibitors (phosphatidylinositin kinase-3)
GEP20156417B (en) Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine derivatives as inhibitors of tropomyosin-related kinases
RU2014103587A (en) CYCLIC AMINE DERIVATIVES AS EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS
EA201391786A1 (en) HALOGEN-ALKYL-1,3-OXAZINS AS BACE1 AND / OR BACE2 INHIBITORS
EA201300908A1 (en) DERIVATIVES OF 6-CYCLOBUTYL-1,5-DIHYDROPYRAZOLO [3,4d] PYRIMIDIN-4-SHE AND THEIR APPLICATION AS PDE9A INHIBITORS
TW201613931A (en) Form crystal of bisulfate of janus kinase (JAK) inhibitor and preparation method thereof
EA200900244A1 (en) CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY MODULATORS, THEIR CRYSTALLINE FORMS AND METHOD FOR THEIR RECEPTION
EA200900245A1 (en) HEMOKIN RECEPTOR ACTIVITY MODULATORS, CRYSTAL FORMS AND METHOD FOR THEIR RECEPTION
EA200901237A1 (en) APPLICATION OF DIMIRACETAM IN THE TREATMENT OF CHRONIC PAIN
UY37987A (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF (3S) -3- (4-CHLORO-3 - {[(2S, 3R) -2- (4-CHLOROPHENYL) -4,4,4-TRIFLUOR-3- METHYLBUTANOYL] AMINO} PHENYL) -3-CYCLOPROPILPROPANOIC ACID AND ITS CRYSTAL FORM FOR USE AS A PHARMACEUTICAL ACTIVE PRINCIPLE.
RU2007145499A (en) Azolopyridine-2-one derivatives as inhibitors of lipase and phospholipase
EA201390635A1 (en) EFFECTIVE REACTIONS OF PEPTIDE COMBINATION AND THEIR APPLICATION TO OBTAIN AND SEPARATE THE TRINATRIC SALT OF THE CYCLOPENT [G] HINAZOLINE
RU2015113961A (en) AZAINDOLINS
AR090209A1 (en) POLYMORPHES 1- (3-TERC-BUTIL-1-P-TOLIL-1H-PIRAZOL-5-IL) -3- (5-FLUORO-2- (1- (2-HYDROXYETHYL) -1H-INDAZOL-5- ILOXI) BENCIL) UREA AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT UNDERSTAND THEM
TH131133B (en) N - ((1R, 2S, 5R) -5- (turn-butylamino) -2 - ((S) -3- (7-turn-butyl-pyrazo) Lo [1,5-A] [1,3,5] triacin-4-ilamino) -2-oxopyrrolidin-1-il) cyclohexyl) Acetaminophen, modulator with chemo-receptor activity, crystalline form and process.
BR112015021393A2 (en) Process for the preparation of (2s, 5r) -7-oxo-6-sulfooxy-2 - [(((3r) -piperidine-3-carbonyl) -hydrazine carbonyl] -1,6-diaza-bicyclo [3.2.1 ] - octane
TH131133A (en) N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -3- (7-tert-butyl-pyrazo) Lo [1,5-A] [1,3,5] triacin-4-ilamino) -2-oxopyrrolidin-1-il) cyclohexyl) Acetamid, a modulator of action of chemokine receptors, crystalline form and process.