TH10555B - อนุพันธ์ 1-เมธิลคาร์แบพีเนม การเตรียมสารเหล่านั้นและการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารปฏิชีวนะ - Google Patents

Abstract

ได้เปิดเผยสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ , และ A คือจำนวนหมู่โซคิลคหรืออะโซคลิคที่มีไนโตรเจนอะตอม คือ สารปฏิชีวนะที่มีค่าซึ่งทนทานต่อดิไฮโดรเพนทิเดส I ในร่างกาย วิธีเตรียมสารประกอบเหล่านั้นและวิธีใช้สารเหล่านั้นได้เปิดเผยเช่นกัน : สิทธิบัตรยา

Claims (4)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง : R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่แทนที่ (a),ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลไคนิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 6 อะตอม,หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร -C(=NH)Ro,ซึ่ง Ro คือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 6 อะตอม, และ A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A1),(A2),(A3),(A4),(A5),(A6),(A7)หรือ(A8); (สูตรเคมี) R2 คือ : ไฮโดรเจนอะตอม; หมู่แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอมซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน (b) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลไคนิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 6 อะตอม , หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร -C(=NH)R6, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง , ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง , หรือหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีวงคาร์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 7 อะตอม R3,R4 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (d) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง , ฮาโลเจน อะตอม , หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ซึ่งมีสูตร -CO.NRaRb, -OCOaRb หรือ -NRaRb , ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอลอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม , หรือ หมู่ไซแอโน Ra คือ : ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง , หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 6 อะตอม , หรือ หมู่แอลไคนิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 6 อะตอม , R9 คือ : ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู๋หนึ่ง, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง , หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร -C(=NH)R10 ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกทแนที่ที่มีคาร์บอนอะตมอจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งหมู่แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง , ดังที่นิยามไว้ข้างล่าง , หรือหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีวงคาร์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 7 อะตอม , หรือ R8 และ R9 รวมตัวกันเกิดเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -(CH2)5-W-(CH2)t- ซึ่ง W คือ พันธะเดียวของคาร์บอน-คาร์บอน , ออกซิเจน อะตอม,ซัลเฟอร์ อะตอม หรือหมู่ซึ่งมีสูตร NR22,ซึ่ง R22 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และ S และ t อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละค่า คือ 1,2 หรือ 3 R11 คือ ไอโรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , R12 คือ : ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกทแนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง , ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง , หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลไคนิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 6 อะตอม , หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร -C(=NH)R13 ซึ่ง R13 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจา ก1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหมู่หนึ่งดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่างหรือ หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีวงคาร์บอนอะตอมจา ก3 ถึง 7 อะตอม , R14 และ R15 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ้ดวยไฮโดรเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , R16 คือไอโดรเจนอะตม หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง,ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หรือหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีวงคาร์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 7 อะตอม R17 และ R18 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรือ หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง,หรือ R17 และ R18 รวมตัวกันเกิดเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -(CH2)q-Y-(CH2)r- ซึ่ง Y คือ พันธะเดียวของคาร์บอน-คาร์บอน , ออกซิเจน อะตอม , ซัลเฟอร์ อะตอม , หรือหมู่ซึ่งมีสูตร >NR23 ซึ่ง R23 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม, และ q และ r แต่ละค่าอาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ 1,2 หรือ 3, R19,R20 และ R21 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจนอะตอม และหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , Z คือ หมู่อิมิแดโซลิล , หมู่ไทรแอโซลิล หรือหมู่เททระโซลิล d คือ 0 หรือ 1 e, f ,I, j, และ k แต่ละค่า อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ 1 หรือ 2, g, l และ m แต่ละค่าอาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ 0,1 หรือ 2,และ n และ p แต่ละค่าอาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ 1,2 หรือ 3 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A1): R2, R3 และ R4 ไม่ใช่ทุกหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม เมื่อ R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , และ R1, R3 และ R4 ไม่ใช่ทุกหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม เมื่อ R2 คือหมู่แอลคิล,หมู่แทนที่ (a) ดังกล่าวเลือกจาก หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ไซแอโน, เฮโลเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอม เพื่อเตรียมเป็นหมู่ออกโซ, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม, และ หมู่ซึ่งมีสูตร -CO.NRaRb,-OCO3NRaRb และ -NRaRb,ซึ่ง Ra และ Rb มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน, หมู่แทนที่ (b) ดังกล่าวเลือกจาก หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่คาร์บอกซิ , หมู่ไซแอโน , เฮโลเจนอะตอม , หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่ซึ่งมีสูตร -CO.NRaRb,-OCO.NRaRb และ -NRaRb, ซึ่ง Ra และ Rb มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน , หมู่ซัลฟาโมอิล , หมู่ยูริอิโด , หมู่ซัลโฟ , หมู่แอลคาโนอิล ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคาโนอิลอะมิโน ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคาโนอิลออกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคิลไธโอที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคิลซัลฟินิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และ หมู่แอลคิลซัลโฟนิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แทนที่ (C) ดังกล่าวเลือกจาก เฮโลเจนอะตอม หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีวงค์วางค์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 7 อะตอม , และ หมู่แทนที่ (d) ดังกล่าว เลือกจาก หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่ไซแอโน , หมู่ซึ่งมีสูตร -CO.NRaRb,-OCO.NRaRb และ -NRaRb, ซึ่ง Ra และ Rb มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน , หมู่คาร์บอกซิ, เฮโลเจน อะตอม , และ หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีสูตร (Ia): (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ A มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ R5 คือ หมู่ C1-C20 แอลคิล , หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล , หมู่แอแรลคิล , ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอลคิล คือ หมู่ C1-C3 แอลคิล และส่วนที่เป็นหมู่แอริล คือหมู่ C6-C14 คาร์ไบไซคลิค แอโรแมทิค ซึ่งอาจถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ , ถ้า ถูกแทนที่ , มีหมู่แทนที่ (e) อย่างน้อยหมู่หนึ่งดังกที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง , หมู่แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ , ถ้าถูกแทนที่ , มีหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่งดังที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, หมู่เฮโลจิเนเทด C1-C6 แอลคิล , หมู่ซีลิลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ , ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอลคิลมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม, และหมู่ซิลิลมีหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-C6 แอลคิล และหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่เรหือมีหมู่แทนที่ (e) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง , ดังที่ได้บรรยายไว้ข้างล่าง , หมู่เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (e) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่เฟแนซิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (e) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง , ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง , หมู่ไซคลิคหรือแอโซคลิคเทอร์เพนิล , หมู่แอลคอกซิเมธิล , ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอลคอกซิ คือ C1-C6; หมู่แอลิแฟทิค แอซิลออกซิแอลคิล , ซึ่งหมู่แอซิลคือ หมู่ C2-C6 แอลคาโนอิล , และส่วนที่เป็นหมู่แอลคิล คือ C2-C6 แอลคิล, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลออกซิแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซโคลแอลคิล , ซึ่งหมู่แอซิล คือหมู่ C2-C6 แอลคาโนอิล , หมู่แทนที่ ไซโคลแอลคิล หรือ C3-C7 และส่วนที่เป้นหมู่แอลคิล คือ หมู่แอลคิล C1-C6; หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลออกซิแอลคิล , ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอลคอกซิ คือ C1-C10, และส่วนที่เป็นหมู่แอลคิล คือ C1-C6; หมู่ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิลออกซิแอลคิล หรือหมู่ไซโคลแอลคิลออกซิคาร์บอนิลออกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิล คือ C3-C10 มอนอ-หรือ พอลิ-ไซคลิค และไม่ถูกแทนที่ หรือถูก แทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิล อย่างน้อยหมู่หนึ่ง และหมู่แอลคิล คือ C1-C6; หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคอกซิคาร์บอนิลออกซิแอลคิล,ซึ่งหมู่แอลคอกซิมีหมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลหมู่เดียว,หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิล คือ C3-C10 และ มอนอ - หรือพอลิ-ไซคลิค หมู่เทรอืเพนิลคาร์บอนิลออกซิแอลคิล หรือหมู่เทอร์เพนิลออกซิคาร์บอนิลออกซิแอลคิล,ซึ่งหมู่แอลคิลมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่ 5- แอลคิล หรือ 5-เฟนิล (2- ออกโซ -1,3- ไดออกโซเลน -4-อิล ) แอลคิล ซึ่งหมู่ แอลคิล แต่ละหมู่ คือ C1-C6; รือ หมู่ฟธาลิดิล, อินแดนิล หรือ 2- ออกโซ -4,5,6,7- เททระไฮโดร -1,3- เบนโซไดออกโซเลน -4- อิล , และ หมู่แทนที่ (e) เลือกจากหมู่ C1-C4 แอลคิล,หมู่ C1-C4 แอลคอกซิ,หมู่ C1-C4 เฮโลแอลคิล,หมู่ C1-C3 แอลคิลีนไดออกซิ, เฮโลเน อะตอม, หมู่ไซแอโนและหมู่ไนโทร 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ (5-ซับ-สทิทิวเทด -2-ออกโซ -1,3-ไดออกโซเลน-4-อิล)เมธิล,หมู่ 1- เมธิล ไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิลออกวิเมธิล , หมู่ 1- ไอโซโพรพอกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล หรือหมู่ 1 ไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิลออกซิเอธิล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง , ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกทแนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่แทนที่ (a\'), ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม , หมู่แอลไคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม หรือ 4 อะตอม หมู่ฟอร์มิมิโดอิล , หรือหม่แอซิทิมิโดอิล , และ หมู่แทนที่ (a\') เลือกจากหมู่ไฮดรอกซิ , หมู่คาร์บอกซิ , หมู่คาร์แบโมอิล , หมู่คาร์แบโมอิลออกซิ , หมู่ไซแอโน , เฮโลเจน อะตอม , หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่อะมิโน , หมู่มอนอ-และ ได- แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แอลคิลแต่ละหมู่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง , ซึ่ง A คือหมู่ซึ่งมีสูตร (A1) และ n คือ 2 หรือ 3 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง , ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาหมู่แทนที่ (b\'),ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง , หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม , หมู่แอลไคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม , หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร -C(=NH)R6, ซึ่ง R6 คือ หมู่ R6 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หมู่แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์คาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม, และ ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากเฮโลเจน อะตอม , หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม และหมู่ไซโคล แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 6 อะตอม ,หรือ หมู่ไซโคลแอลคิลคาร์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 6 อะตอม , และ หมู่แทนที่ (b\') เลือกจาก หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่คาร์บอกซิ ,หมู่คาร์แบโมอิล ,หมู่คาร์แบโมอิลออกซิ, หมู่ไซแอโน , หมู่ซัลฟาโมอิล , หมู่ยูริอิโด , หมู่ซัลโฟ หมู่แอลคอกซิ , ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล , ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 4 อะตอม , หมู่แอลคาโนอิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 4 อะตอม , หมู่แอลคาโนอิลอะมิโนที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลคาโนอิลออกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่อะมิโน,หมู่มอนอ-และ ได-แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แอลคิลแต่ละหมู่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคิลไธโอที่มีคาร์บอนอะตอมจาก1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคิลซัลฟนิล ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม หมู่แอลคิลซัลโฟนิลทีมีคาร์บออะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่ มอนอ และ ได-แอลคิลคาร์แบโมอิลซึ่งหมู่แอลคิลแต่ละหมู่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม และหมู่มอนอ- และ ได แอลคิลคาร์แบโมอิลออกซิ ซึ่งหมู่แอลคิลแต่ละหมู่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม 7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง , ซึ่ง A คือหมู่ซึ่งมีสูตร (A1) และ R3 และ R4 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่คาร์บอกซิ , หมู่คาร์แบโมอิล หรือหมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอน อะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจากหมู่ไฮดรอกซิ , หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม หมู่อะมิดน , หมู่คาร์แบโมอิล และเฮโลเจส อะตอม 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A1); n คือ 2, R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล , R2 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ 2- ไฮดรอกซิเอธิล , หมู่ 2- คาร์แบโมอิลเอธิล , หมู่คาร์บอกซิเมธิล , หมู่คาร์แบโมอิลเมธิล , หมู่ 2- ฟลูออโรเอธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล , และ R3 และ R4 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่เมธิล, หมู่คาร์แบโมอิล , หมู่ไซแอโน , หมู่คาร์บอกซิ , หมู่ไฮดรอกซิเมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หรือหมู่อะมิโนเมธิล 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A1); n คือ 3, R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล , R2 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ 2- ไฮดรอกซิเอธิล , หมู่ 2- คาร์แบโมอิลเอธิล , หมู่คาร์บอกซิเมธิล , หมู่คาร์แบโมอิลเมธิล , หมู่ 2- ฟลูออโรเอธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล , และ R3 และ R4 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่เมธิล, หมู่คาร์แบโมอิล , หมู่ไซแอโน , หมู่คาร์บอกซิ , หมู่ไฮดรอกซิเมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หรือหมู่อะมิโนเมธิล 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A1); n คือ 2 R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล , R2 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ 2- ไฮดรอกซิเอธิล , หมู่คาร์บอกซิเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล , R3 คือไฮโดรเจน อะตอม , และ R4 คือ หมู่เมธิล หมู่คาร์แบโมอิล , หมู่ไซแอโน , หมู่ไฮดรอกซิเมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล หรือหมู่อะมิโนเมธิล 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A1); n คือ 3; R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่เมธิล , หมู่ฟลูมิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล , R2 คือ หมู่ฟอร์มิมิโดอิล , หมู่แอซิทิมิโดอิล , หมู่คาร์บอกวิเมธิล , หมู่ 2- ไฮดรอกซิเอธิล หรือหมู่ 2- ฟลูออโรเอธิล , และ R3 และ 4 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ ไฮโดรเจนอตะตอม , หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่อะมิโน หรือหมู่ไซแอโน 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A2); และ R7 คือไฮโดรเจนอะตอม , หมู่คาร์บอกซิ , หมู่คาร์แบโมอิล , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หรือหมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1ถึง 3 อะตอม , ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ไฮดรอกซิ , หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่คาร์แบโมอิล , หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ไซแอโน 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A2) ; และ R8 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ไฮดรอกซิ , หมู่แอลคอกซิ , ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่คาร์แบโมอิล , หมู่คาร์แบโมอิลออกซิ , หมู่คาร์บอกซิ , หมู่ไซแอโน , หมู่อะมิโน และเฮโลเจนอะตอม หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม , หรือหมู่แอลไคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A2) , และ R9 คือ ไฮโดรเจน อะตอม,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม,ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาหมู่ไอดรอกซิ,หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม หมู่คาร์แบโมอิล,หมู่คาร์แบโมอิลออกซิ,หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม หมู่คาร์แบโมอิล,หมู่คาร์แบโมอิลออกซิ,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่ไซแอโน,หมู่อะมิโน,และเฮโลเจน อะตอม,หรือหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=NH)R10 ซึ่ง R10 คือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาหมู่แทนที่ (b\'),ดังที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง , ไฮโดรเจน อะตอม หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอน อะตอม จาก 1 ถึง 3 อะตอม และเฮโลเจน อะตอม หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 6 อะตอม หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ไซโคลแอลคิล หมู่เดียวที่มีคาร์บอนอะตอม จาก 3 ถึง 6 อะตอม 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A2),และ R8 และ R9 รวมตัวกันเกิดเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -(CH2)5-W-(CH2)t-ซึ่ง W คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน- คาร์บอน , ออกซิเจนอะตอม , ซัลเฟอร์ อะตอม , หรือหมู่ซึ่งมีสูตร >NR22 ซึ่ง R22 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน อะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ,S คือ 1,2 หรือ 3 และ t คือ 2 1 6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A2); d คือ 0 หรือ 1; m คือ 0 ,1 หรือ 2; R1 คือไฮโดรเจน อะตอม , หมู่เมธิล ,หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล , R7 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่ ไฮดรอกซิ , หมู่ไซแอโน , เฮโลเจน อะตอม , หมู่คาร์บอกซิ , หมู่คาร์แบโมอิล หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล R8 ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่ฟลูออโรเมธิล,หมู่คาร์แบโมอิลเมธิล,หมู่คาร์บอกซิเมธิล,หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอน อะตอม 3 หรือ 4 อะตอม,หมู่แอลไคนิล ที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม หมู่ 2- เฮโลเอธิล,2- ไฮดรอกซิเอธิล,หมู่ 2- แอลคอกซิเอธิล,ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอลคอกซิ มีคาร์บอน อะตอม จาก 1 ถึง 3 อะตอม,หรือหมู่ 2- อะมิโนเอธิล R9 คือ ไฮโดรเจน อะตอม,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม หมู่ฟลูออโรเมธิล,หมู่คาร์แบโมอิลเมธิล,หมู่คาร์บอกซิเมธิล,หมู่ฟอร์มิมิโดอิล,หมู่แอซิทิมิโดอิล, หมู่ 2-เฮโลเอธิล,หมู่ 2- ไฮดรอกซิ เอธิล,หมู่ 2- แอลคอกซิ เอธิล,ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอลคอกซิ มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หรือหมู่ 2-อะมิโนเอธิล หรือ R8 และ R9 รวมตัวกันเกิดเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2o(CH2)2-, -(CH2)29(CH2)2-, -(CH2)2NH(CH2)2- หรือ -(CH2)2NCH3(CH2)2- 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง d คือ o, m คือ 1 หรือ 2, R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่ แอซิทิมิโดอิล R7 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , R8 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ,หมู่คาร์แบโมอิลเมธิล ,หมู่คาร์บอกซิเมธิล , หมู่ 2- ฟลูออโรเอธิล หรือ หมู่ 2- ไฮดรอกซิเอธิล , และ R9 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอม จาก 1 ถึง 3 อะตอม ,หมู่ฟอร์มิมิโดอิล,หมู่แอซิทิมิโดอิล หรือหมู่ 2- ฟลูออโรเอธิล 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A3); 1 คือ 0,1 หรือ 2, และ R7 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , 1 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A3), และ R11 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ได้แก่หมู่เมธิล หมู่เอธิล หรือหมู่โพรพิล 2 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A3), และ R12 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม,ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ไฮดรอกซิ หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่คาร์แบโมอิล,หมู่คาร์โมอิลออกซิ,หมู่คาร์บอกซิ หมู่ไซแอโน,หมู่อะมิโน,และเฮโลเจนอะตอม,หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม,หมู่แอลไคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม,หรือหมู่ซึ่งมีสูตร -C<=NH)R13, ซึ่ง R13 คือ ได้แก่หมู่เมธิล หมู่เอธิล หรือหมู่โพรพิล ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ทีมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , ซึ่งหมู่แทนที่เลือก จากหมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม และ เฮโลเจนอะตอม หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 6 อะตอม , หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ไซโคลแอลคิลหมู่เดียวที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 6 อะตอม 2 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A3); 1 คือ 0,1 หรือ 2 R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิไดอิล , R7 คือ ไฮโดรเจน อะตอม R11 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , และ R12 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์ฐอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่ฟลูออโรเมธิล,หมู่คาร์แบโมอิลเมธิล,หมู่คาร์บอกซิเมธิล,หมู่แอลเคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม,หมู่แอลไคนิลที่มีคาร์บอนอะตอม 3 หรือ 4 อะตอม 4 หมู่ฟอร์มิมิโดอิล,หมู่แอซิทิทมิโดอิล,หมู่ 2- เฮโลเอธิล,หมู่ 2-ไฮดรอกซิ-เอธิล,หมู่ 2- แอลคอกซิเอธิล ซึ่งส่วนที่หมู่แอลคอกซิมีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม หรือหมู่ 2- อะมิโนเอธิล 2 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A3) 1 คือ 1 หรือ 2, R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิไดอิล , R7 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , R11 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่เมธิล, และ R12 คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์ฐอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่คาร์แบโมอิลเมธิล , หมู่คาร์บอกซิเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิดดอิล , หมู่แอวิทิมิโดอิล , หมู่ 2- ฟลูออดรเอธิลหรือหมู่ 2- ไฮดรอกซิเอธิล 2 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A4) และ R14 และ R15 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A4) และ R16 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม และเฮโลเจนอะตอม , หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน อะตอมจาก 3 ถึง 6 อะตอม , หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม , ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ไซโคลแอลคิลหมู่เดียวที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 3 ถึง 6 อะตอม 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A4); i คือ 1 หรือ 2, และ R1 ,R14 ,R15 และ R16 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม 2 6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A4); i คือ 1 และ R1 ,R14 ,R15 และ R16 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่เมธิล 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A5);และ R17 และ R18 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม หรือหมู่แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งหมู่แทนที่เลือกหมู่ไฮดรอกซิ , หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม และเฮโลเจนอะตอม 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A5);และ R17 และ R18 รวมตัวกันเกิดเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -(CH2)q-Y-(CH02)r-, ซึ่ง Y คือ พันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ซึ่งมีสูตร >NR23,ซึ่ง R23 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม และ q และ r แต่ละค่าคือ 2 หรือ 3 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A5); p คือ 2, R1 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู๋แอซิทิมิโดอิล , R17 และ R18 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันตหรือต่างกัน คือ ไฮโดรเจน อะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่2- เฮโลเอธิล หรือหมู่ 2- ไฮดรอกซิเอธิล , หรือ R17 และ R18 ร่วมตัวกันเกิดเป็นหมู่ ซึ่งมีสูตร -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2O(CH2)2-, -(CH2)2S(CH2)2-, -(CH2)2NH(CH2)2- หรือ -(CH2)2NCH3(CH2)2-, 3 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A5); p คือ 2, R1 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล ,และ R17 และ R18 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันตหรือต่างกัน คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล 3 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A6)และ R19 คือไฮโดรเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม 3 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A6 j และ k ทั้งสองค่าคือ 2, R1 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล , หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่แอซิทิมิโดอิล ,และ R19 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม 3 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A6) j และ k ทั้งสองค่า คือ 2, และ R1 และ R19 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หรือหมู่เมธิล 3 4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A7),และ Z คือ หมู่ 1- อิมิแดโซลิล , หมู่ 1,2,4- ไทรอะโซล -1- อิล หรือหมู่ 1,2,3- ไทรอะโซล -1- อิล 3 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A7); g คือ 0,1 หรือ 2, R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่เมธิล , และ Z คือหมู่ 1- อิมิแดโซลิล , หมู่ 1,2,4- ไทรอะโซล -1- อิล หรือหมู่ 1,2,3- ไทรอะโซล- 1- อิล 3 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A7); g คือ 1 หรือ 2, R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล , และ Z คือ หมู่ 1- อิมิแดโซลิล , หมู่ 1,2,4- ไทรอะโซล -1- อิล หรือหมู่ 1,2,3- ไทรอะโซล -1- อิล 3 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A8), และ R20 และ R21 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม 3 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A8) ; e และ f ทั้งสองค่า คือ 1, R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่เมธิล , หมู่ฟลูออโรเมธิล หมู่ฟอร์มิมิโดอิล หรือหมู่ แอซิทิมิโดอิล , และ R20 และ R21 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนอะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม 3 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A คือ หมู่ซึ่งมีสูตร (A8); e และ f ทั้งสองค่า คือ 1, R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่เมธิล , R20 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, และ R21 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่เมธิล 4 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อใดข้อหนึ่ง , ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมอยู่ในโครงร่าง (configuration ) เหมือนกับโครงร่างเหล่านั้นของไธอิแนไมซิน 4

1. สารประกอบต่อไปนี้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 2-[2-(1- ฮอมอพิเพอแรซินิลคาร์บอนิล )-1- เมธิลพิรอลิดิน -4- อิลไธโอ]-6-(1- ไฮดรอซิเอธิล) 1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- คาร์บอกซิเมธิลฮอมอพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล ) -4- อิลไธโอ]-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4-(2- ไฮดรอกซิเอธิล )ฮอมอพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล ] พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- แอซิทิมิโดอิลฮอมอพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล )พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- ฟอร์มิมิโดอิลฮอมอพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล ) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- ฟอร์มิมิโดอิลฮอมอพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล ) -1- เมธิลพิรอลิดิน -4-อิลไธโอ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[1- เมธิล -2- (พิเพอแรซินิลคาร์บอนิล ) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4-(2-ไฮดรอกซิเอธิล ) พิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล] ? พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ )-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด 2-[2-(3- เมธิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล ) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- ฟอร์มิมิโดอิลพิเพอแรซิน -1 อิลคาร์บอนิล ) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1- ไฮดรอกซิ ?เอธิล)-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด, 2-[2-(4- แอซิทิมิโดอิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล ) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1- ไฮดรอกซิ- เอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คารร์บอกซิลิค แอซิค, 2-[2-(4- ฟอร์มิมิโดอิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล ) -1- เมธิลพิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6- (1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4-แอซิทิมิโดอิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล )-1- เมธิลพิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6- (1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- ฟอร์มิมิโดอิล -3- เมธิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล ) พิรอลิดิน -4- อิลโธโอ]-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- แอซิทิมิโดอิล -3- เมธิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล -4- อิลไธโอ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล)-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(2- เมธิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล -4- อิลไธโอ ]-6- (1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1-เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- ฟอร์มิมิโดอิล -2- เมธิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- แอซิทิมิโดอิล -2- เมธิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(3-ไฮดรอกซิเมธิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล ) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[1-ฟอร์มิมิโดอิล -2-(4- ฟอร์มิมิโดอิล -2- เมธิลพิเพอแรซิน -1- อิลคาร์บอนิล) พิรอลิดิน -4-อิลไธโอ ]-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(3- แอซิทิมิโดอิลอะมิโนพิรอลิดิน -1- อิลคาร์บอนิล ) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6- (1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(3- ฟอร์มิมิโดอิลอะมิโนพิรอลิดิน -1- อิลคาร์บอนิล) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(3- อะมิโนพิรอลิดิน -1- อิลคาร์บอนิล ) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล)-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- แอซิทิมิโดอิลอะมิโนพิเพอริดิน -1- อิลคาร์บอนิล) พิรอลิดิน -4-อิล/ไธโอ ]-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน-2- เอม-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด 2-[2-(3- อะมิโนพิรอลิดิน -1- อิลคาร์บอนิล )-1- เมธิลพิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1- ไฮดรอกซิ -เอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิค, 2-[2-(3- แอซิทิมิโดอิลอะมิโนพิรอลิดิน -1- อิลคาร์บอนิล )-1- เมธิลพิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(3- ฟอร์มิมิโดอิลอะมิโนพิรอลิดิน -1- อิลคาร์บอนิล )-1- เมธิลพิรอลิดิน -4-อิลไธโอ ]-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(4- แอซิทิมิโดอิลอะมิโนพิเพอริดิน -1- อิลคาร์บอนิล)-1- เมธิลพิรอลิดิน -4-ไธโอ]-6-(1- ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(1- ฟอร์มิมิโดอิลพิรอลิดิน -3- อิลคาร์แบโมอิล ) พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6- (1- ไฮดรอกซิ-เอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด , 2-[2-(3- ไดเมธิลอะมิโน -1,2,5,6- เททระไฮโดรพิแรซิน -1-อิลคาร์บอนิล )พิรอลิดิน -4- อิลไธโอ ]-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล )-1- เมธิล -1- คาร์แบเพน -2- เอม -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด และเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเสภัชกรรม 4

2. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกบอรวมด้วยตัวพา , ตัวเจือจาง หรือสารเสริมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมผสมกับสารปฏิชีวนะในปริมาณที่มีผลซึ่งสารเลือกจากสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) และเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 41 ข้อใดข้อหนึ่ง 4

3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 41 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบรวมด้วยขั้น การให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (II): (สูตรเคมี) [ซึ่ง R24 คือ หมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิ , และ R28 คือ หมู่แอลเคนซัลโฟนิลออกซิ , หมู่แอริลซัลโฟนิลออกซิ , หมู่ไดแอลคิลฟอสฟอริลออกซิ , หมู่ไดแอริลฟอสฟอริลออกซิ หรือหมู่ซึ่งมีสูตร -S-(-O)R27, ซึ่ง R27 หมู่แอลคิล,หมู่เฮโบแอลคิล , หมู่แอลคิล , หมู่เฮโลแอลคิล , หมู่แอซิแทมิโดแอลคิล , หมู่แอซิแทมิโดแอลเคนิล,หมู่แอริล , หรือหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค]ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (III); (สูตรเคมี) (ซึ่ง R26 คือ หมู่หรืออะตอมใด ๆ ซึ่งแทนด้วย R1 หรือหมู่หรืออะตอมดังกล่าวใด ๆ ซึ่งป้องกันหมู่ที่ว่องไวใดๆ ไว้, และ A" คือ หมู่หรืออะตอมใด ๆ ซึ่งแทนด้วย A หรือหมู่หรืออะตอมดังกล่าวใด ๆ ซึ่งป้องกันหมู่ที่ว่องไวใด ๆ และถ้าจำเป็นการเอาหมู่ป้องกันออก 4

4. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 41 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาหรือป้องกันการติดเชื้อแบคทีเรีย