TH101189A - อนุพันธ์ควิโนลีนต่อต้านแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (21/05/52) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ซับสทิทิวเทด ควิโนลีน ตัวใหม่ตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตร (Ib): (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, N-ออกไซด์ของมัน เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือ โซลเวทของมัน สารประกอบ ที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิด้วยเช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และปริมาณที่มี ประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิ เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, การใช้สารประกอบ ที่ขอถือสิทธิหรือองค์ประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย และกรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ซับสทิทิวเทด ควิโนลีน ตัวใหม่ตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตร (Ib): (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, N-ออกไซด์ของมัน เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือ โซลเวทของมัน สารประกอบ ที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิด้วยเช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และปริมาณที่มี ประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิ เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, การใช้สารประกอบ ที่ขอถือสิทธิหรือองค์ประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย และกรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ

Claims (23)

แก้ไข 12/04/2559 1. สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึงรูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอรีโอเคมีของมัน, ซึ่ง p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4; q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ ศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R1 คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, แฮโล, แอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C2-6 แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนแอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิล คาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริล แอลคิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a R4a Nแอลคิล, ได(แอริล)แอลคิล, แอริล, R5a R4a N-,R5a R4a N-C(=O)-, หรือ Het; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิลออกซิ แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; R3 คือ แอลคิลม แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล,แอริล,แอริล-แอริล, Het,Het-แอลคิล,Het-O-แอลคิล Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน; แอลคิล; แอลคิลออกซิแอลคิล; แอริลแอลคิล; Het- แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; Het; แอริล; หรือ -C(=NH)- NH2; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 1,1- ไดออกไซด์- ไธโอมอร์โฟลินิล, แอเซทิดินิล, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, 2,5-ไดแอซาไบไซโคล [2.2.1]เฮปทิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2,3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระ จาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลม แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, อะมิโนแอลคิล, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิลม พิริมิดินิลม พิเพอริดินิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย แอลคิล หรือ พิร์โรลิดินิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอริลแอลคิล; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N=; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, C2-6 แอลคีนิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิลม พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโบลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือ แอลคิลออกซิ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของมัน หรือ โซลเวทของมัน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het- แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน; แอลคิล; แอลคิลออกซิแอลคิล; แอริลแอลคิล; Het- แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล; Het; แอริล; หรือ -C(=NH)-NH2; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2,3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4- เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, 2,5-ไดแอซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิลม พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2,3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโล แอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิร์โรลิดินิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอริลแอลคิล; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ , แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง แอลคิล แทน C1-6 แอลคิล 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R1 คือ แฮโล, Het หรือ แอริล 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ แฮโล 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ C1-6 แอลคิลออกซิ 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แอริล 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 2, 3 หรือ 4 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6 แอลคิล 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน 12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบ ของสูตร (Ia) 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่ง R1 คือ แฮโล; R2 คือ C1-6แอลคิลออกซิ; R3 แอริลว R4 และ R5 คือ C1-6 แอลคิล; R7 คือ ไฮโดรเจน; q คือ 2,3 หรือ 4; และ p คือ 1 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งรวมถึง การติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย 16. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา และ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 13 เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์ 17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อด้วยแบคทีเรีย แกรม-บวก 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ที่ซึ่งแกรม-บวกแบคทีเรีย Streptococcus pneumoniae หรือ Staphylococcus aureus 19. สารรวมของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13, และ (b) หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น 20. สารรวมของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13, และ (b) หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นสารเตรียมสำหรับการใช้พร้อมด้วยกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกันในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ที่ซึ่งแบคทีเรียแกรม-บวก คือ Staphylococcus aureus ที่ต่อต้านเมธิซิลลิน --------------------------------------------------------

1. สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึง รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอรีโอเคมีของมัน, ซึ่ง p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4; q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ ศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R1 คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, แฮโล, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล , แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนแอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์ บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลแอลคิล, แอริลคาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, ได(แอริล)แอลคิล, แอริล, R5aR4aN-,R5aR4aN-C(=O)-, หรือ Het; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิลออกซิ แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; R3 คือ แอลคิลม แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล,แอริล,แอริล-แอริล, Het,Het-แอลคิล,Het-O-แอลคิล Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน; แอลคิล; แอลคิลออกซิแอลคิล; แอริลแอลคิล; Het- แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; Het; แอริล; หรือ -C(=NH)- NH2; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 1,1- ไดออกไซด์- ไธโอมอร์โฟลินิล, แอเซทิดินิล, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซา ไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, 2,5-ไดแอซาไบไซโคล [2.2.1]เฮปทิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล , อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2,3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระ จาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลม แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, อะมิโนแอลคิล, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิลม พิริมิดินิลม พิเพอริดินิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย แอลคิล หรือ พิร์โรลิดินิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอริลแอลคิล; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดีน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโนม 2,3-ไดไฮโดร ไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซ ควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลิ นิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซิ นิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2,3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่าง อิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริลม พิริดิล หรือ พิริมิดินิล; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, แอริล หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N=; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล ที่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์ บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธแอ โซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิลม พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากควิ โบลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธ แอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออก ซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล อาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือ แอลคิลออกซิ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของมัน หรือ โซลเวทของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het- แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน; แอลคิล; แอลคิลออกซิแอลคิล; แอริลแอลคิล; Het- แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล; Het; แอริล; หรือ -C(=NH)-NH2; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2,3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, 2,5-ไดแอซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดิ นิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดิ นิล, พิริแดซินิลม พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล ไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิร์โรลิดินิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแอริลแอลคิล; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ , แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง แอลคิล แทน C1-6แอลคิล

4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R1 คือ แฮโล, Het หรือ แอริล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ แฮโล

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลออกซิ

8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แอริล

9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 2, 3 หรือ 4

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6แอลคิล

11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน

12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบ ของสูตร (Ia)

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่ง R1 คือ แฮโล; R2 คือ C1-6แอลคิลออกซิ; R3 แอริลว R4 และ R5 คือ C1-6แอลคิล; R7 คือ ไฮโดรเจน; q คือ 2,3 หรือ 4; และ p คือ 1

14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา

15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งรวมถึง การติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย

16. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา และ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 13 เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์

17. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13 สำหรับการผลิตยาสำหรับ การบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย

18. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่ง การติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อ แกรม-บวก แบคทีเรีย

19. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Streptococcus pneumoniae

20. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Staphylococcus aureus

21. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ชี้บ่งลักษณะเฉพาะโดยปฏิกิริยาของ สารมัธยันตร์ของสูตร (IIa) หรือ (IIb) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (III) ตามแผนภาพของปฏิกิริยา ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (Ia) (IIa) (III) (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (Ib) (IIb) (III) โดยการใช้ nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ซึ่งตัวแปรทั้งหมด นิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; หรือ, ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นซึ่งกันและกันตาม การดัดแปลงที่ทราบกันในศิลปวิทยาการ, และ นอกจากนี้ ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของ สูตร (Ia) หรือ (Ib), ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษโดยการดำเนินการกับ กรด, หรือไปเป็นเกลือของการเติมเบสที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษ โดยการดำเนินการกับเบส, หรือ ในทางกลับกัน, การแปลงผันรูปแบบเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับ แอลคาไล, หรือ การแปลงผันเกลือของการเติมเบสไปเป็นกรดอิสระ โดยการดำเนินการกับกรด; และ, ถ้าต้องการ, การเตรียมรูปแบบที่เป็นสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน

22. สารผสมผสานกันของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหน่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น

23. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13, และ (b) หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นยาปรุงสำเร็จสำหรับการใช้พร้อมด้วยกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกันในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย