TH100976A - ระบบนำส่งยาแบบอีมัลชิฟายตัวเองชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (23/05/44) การประดิษฐ์นี้ถือสิทธิและเปิดเผยสารผสมทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับการให้ทางปาก ในรูปของอีมัลชันพรี-คอนเซนเตรต ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) NSAID ที่ปลดปล่อย NO หนึ่งชนิดหรือมากกว่า (ii) สารลดแรงตึงผิวหนึ่งชนิดหรือมากกว่า (iii) อาจมีน้ำมันหรือไขมันกึ่งแข็ง โดยที่สารผสมดังกล่าวทำให้เกิดอีมัลชันน้ำมันในน้ำเมื่อสัมผัส กับของเหลวในทางเดินอาหาร สาร ผสมอาจประกอบรวมด้วยแอลกอฮอล์ สายโซ่สั้นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า นอกจากนี้ขอบข่ายของการ ประดิษฐ์นี้ยังรวมถึงการใช้ร่วมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม สารผสมทางเภสัชกรรมมีประโยชน์ในการ รักษาความเจ็บปวดและการ อักเสบ นอกจากนี้ขอบข่ายของการประดิษฐ์นี้ยังประกอบรวมด้วย สาร ผสมทางเภสัชกรรมตามการประดิษฐ์นี้ในรูปแบบหน่วยขนาดยา ร่วมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม และ สารยับยั้งโปรตอนปั๊มดัง กล่าวถูกเคลือบเพื่อให้แตกตัวในลำไส้ การประดิษฐ์นี้ถือสิทธิและเปิดเผยสารผสมทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับการให้ทางปาก ในรูปของอีมัลชันพรี-คอนเซนเตรด ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) NSAID ที่ปลดปล่อย NO หนึ่งชนิดหรือมากกว่า (ii) สารลดแรงตึงผิวหนึ่งชนิดหรือมากกว่า (iii) อาจมีน้ำมันหรือไขมันกึ่งแข็ง โดยที่สารผสมดังกล่าวทำให้เกิดอีมัลน้ำมันในน้ำเมื่อสัมผัส กับของเหลวในทางเดินอาหาร สาร ผสมอาจประกอบรวมด้วยแอลกอฮอล์ สายโซ่สั้นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า นอกจากนี้ขอบข่ายของการ ประดิษฐ์นี้ยังรวมถึงการใช้ร่วมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม สารผสมทางเภสัชกรรมมีประโยชน์ในการ รักษาความเจ็บปวดและการ อักเสบ นอกจากนี้ขอบข่ายของการประดิษฐ์นี้ยังประกอบรวมด้วย สาร ผสมทางเภสัชกรรมตามการประดิษฐ์นี้ในรูปแบบหน่วยขนาดยา ร่วมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม และ สารยับยั้งโปรตอนปั๊มดัง กล่าวถูกเคลือบเพื่อให้แตกตัวในลำไส้

Claims (42)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับให้ทางปาก ในรูปของอีมัลชันพรี-คอนเซนเตรต ซึ่งประกอบรวมด้วย (i)NSAID ที่ปลดปล่อย NO หนึ่งชนิดหรือมากกว่า (ii)สารลดแรงตึงผิวหนึ่งชนิดหรือมากกว่า (iii)อาจมีน้ำมันหรือไขมันกึ่งแข็ง โดยที่สารผสมดังกล่าวที่ทำให้เกิดอีมัลชันน้ำมันในน้ำในที่ นั้นเมื่อสัมผัสกับตัวกลางแอคเควียสเช่น ของเหลวในทางเดิน อาหาร

2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบรวมเพิ่ม เติมด้วยแอลกอฮอล์สายโซ่สั้น หนึ่งชนิดหรือมากกว่า

3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ NSAID ที่ปลดปล่อย NO เป็นสาร ประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ X เป็นสเปซเซอร์ กล่าวคือสารประกอบซึ่งเป็นสะพาน เชื่อมระหว่างหมู่ที่ให้ไนโตรเจนออกไซด์และ NSAID และ M ถูกคัดเลือกจากหมู่ใดหมู่หนึ่งต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)

4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 3 โดยที่สเปซเซอร์ X ของ NSAID ที่ปลดปล่อย NO ถูกคัดเลือกจากมหู่แอลคิลีนเชิง เส้น, กิ่ง หรือไซคลิก -(CH2)a โดยที่ n เป็นเลขจำนวนเต็ม ตั้งแต่ 2 ถึง 10 และ-(CH2)m-O(CH2)p- โดยที่ m และ p เป็นเลข จำนวนเต็มตั้งแต่ 2 ถึง 10 และ -CH2-pC6H4-CH2-

5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยที่ NSAID ที่ปลดปล่อย NO เป็นสารประกอบชนิดใด ชนิดหนึ่งที่คัดเลือกจาก (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) (สูตรเคมี) (ld) (สูตรเคมี) (lc) (สูตรเคมี) (le) (สูตรเคมี) (lf) (สูตรเคมี) (lg) (สูตรเคมี) (ll) (สูตรเคมี) (lj) (สูตรเคมี) (lk) (สูตรเคมี) (lL) (สูตรเคมี) (lm) (สูตรเคมี) (ln) (สูตรเคมี) (lo) . (สูตรเคมี) (lp) และ (สูตรเคมี) (lq)

6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย หน่วยของสารยับยั้งโปรตอน ปั๊มไวรับกรดที่มีชั้นเคลือบแต่ละหน่วยเพื่อให้แตกตัวในลำ ไส้ หรือเกลือ แอลคาไลน์ของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม

7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 โดยสารยับยั้งโปรตอน ปั๊มไวรับกรดถูกคัดเลือก จากสารประกอบตามสูตรทั่วไป I หรือ เกลือแอลคาไลน์ ของสารดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัช กรรม หรืออีแนนชิโอเมอร์เดี่ยวของสารดังกล่าว หรือเกลือแอล คาไลน์ของอีแนนชิโอเมอร์เดี่ยว (สูตรเคมี) I โดยที่ Het1 เป็น (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) Het2 เป็น (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) X= (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) โดยที่ N ในเบนซิมิดาโซลมอยตีหมายความว่าหนึ่งในคาร์บอนอะตอมซึ่งถูกแทนที่ด้วย R6-R9 อาจ ถูกแลกเปลี่ยนเป็นไนโตรเจนอะตอมโดยไม่มีหมู่แทนที่ R1, R2 และ R3 เหมือนกันหรือต่างกันและถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคอกซี ซึ่ง อาจถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน, แอลคิลไทโอ, แอลคอกซีแอลคอกซี, ไดแอลคิลอะมิโน, พิเพอริดิโน, มอร์โฟลิโน, ฮาโลเจน, เฟนิล และเฟนิลแอลคอกซี R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกันและถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, แอลคิล และแอรัลคิล R6 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมธิล, แอลคิล และแอลคอกซี R6-R9 เหมือนกันหรือต่างกันและถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคอกซี, ฮาโลเจน, ฮาโล-แอลคอกซี, แอลคิลคาร์ฌบนิล, แอลคอกซีคาร์โบนิล, ออกซาโซลิล, ไตรฟลูออโรแอลคิล หรือ หมุ่ R6-R9 ซึ่งอยู่ติดกันก่อเป็นโครงสร้างวงแหวนซึ่งอาจถูกแทนที่เพิ่มเติม R10 เป็นไฮโดรเจนหรือก่อสายโซ่แอลคิลีนร่วมกับ R3 และ R11 และ R12 เหมือนกันหรือต่างกันและถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรือ แอลคิล; หมู่ แอลคิล, หมู่แอลคอกซี และมอยตีของหมู่ดังกล่าว อาจเป็นสายโซ่ C1-C9 ชนิดกิ่งหรือเส้นตรง หรือ ประกอบรวมด้วยหมู่ไซคลิกแอลคิล เช่น ไซโคลแอลคิล-แอลคิล

8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 7 โดยที่สารยังยั้งโปรตอนปั้มไวรับกรดถูกคัดเลือก จากสารใดสารหนึ่งต่อไปนี้ (สูตรเคมี) โอมีพราโซล (สูตรเคมี) แลนโซพราโซล (สูตรเคมี) แพนโทพราโซล (สูตรเคมี) พาริพราโซล (สูตรเคมี) เลมิโนพราโซล (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 8 โดยสารยับยั้งโปรตอน ปั๊มไวรับกรดถูกคัดเลือก จากโอมีพราโซล, เกลือแอลคาไลน์ของ โอมีพราโซล, (S)-โอมีพราโซล และเกลือแอลคาไลน์ของ (S)- โอมี พราโซล

10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 9 โดยที่เกลือกแอล คาไลน์ของโอมีพราโซลหรือ (S)- โอมีนพราโซลเป็นเกลือ แมกนีเซียม

11. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ NSAID ที่ ปลดปล่อย NO เป็นสารประกอบ ตามสูตร Ia และสารยับยั้งโปรตอน ปั๊มไวรับกรดถูกคัดเลือกจากโอมีพราโซล, เกลือแอลคาไลน์ของ โอมีพราโซล, (S)-โอมีนพราโซล และเกลือแอลคาไลน์ของ (S)-โอ มีพราโซล

12. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยที่ปริมาณของ NSAID ที่ปลดปล่อย NO อยู่ในช่วง 50-1500 มก. ต่อหน่วยขนาดยา

13. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 12 โดยที่ปริมาณของ NSAID ที่ปลดปล่อย NO อยู่ใน ช่วง 125-500 มก. ต่อหน่วยขนาด ยา

14. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยที่สารลดแรงตึงผิวเป็น บล็อกโค-พอลิเมอร์

15. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยที่สารลดแรงตึงผิวเป็น สารลดแรงตึงผิวนอน-ไอออนิก

16. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยที่สารลดแรงตึงผิวนอน- ไอออนิกคือโพลอกซาเมอร์

17. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 15 โดยที่สารลดแรงตึง ผิวคัดเลือกจากสารใดสาร หนึ่งต่อไปนี้ โพลอกซาเมอร์ 407; โพลอกซาเมอร์ 401; โพลอกซาเมอร์ 237; โพลอกซาเมอร์ 338; โพลอกซาเมอร์ 331; โพลอกซาเมอร์ 231; โพลอกซามีน 908; โพล อกซามีน 1307; โพลอกซามีน 1107; และโพลีออกซีเอทิลีน โพลี ออกซิบิวทิลีนบล็อกโคพอลิเมอร์

18. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยที่สารลดแรงตึงผิวมี ปริมาณทั้งหมดตั้งแต่ 12.5-6000 มก.

19. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 18 โดยที่สารลดแรงตึง ผิวมีปริมาณทั้งหมดตั้งแต่ 100-500 มก.

20. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยที่อัตราส่วนของ NSAID ที่ปลดปล่อย NO: สารลดแรง ตึงผิวอยู่ในช่วงตั้งแต่ 1:0.1 - 1:10

21. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 20 โดยที่อัตราส่วน ของ NSAID ที่ปลดปล่อย NO: สารลดแรงตึงผิวอยู่ในช่วงตั้ง แต่ 1:0.3 - 1:3

22. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยที่มีน้ำมันอยู่

23. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 22 โดยที่น้ำมันเป็น น้ำมันพืช

24. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 23 โดยที่น้ำมันพืช ถูกคัดเลือกจากน้ำมันมะพร้าว, น้ำมันข้าวโพด, น้ำมันถั่ว เหลือง, น้ำมันเรพสีต, น้ำมันใหญ่ฝรั่น และน้ำมันละหุ่ง

25. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 22 โดยที่น้ำมันเป็น น้ำมันสัตว์

26. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 25 โดยที่น้ำมันสัตว์ เป็นน้ำมันปลา หรือโมโน-, ได- หรือไตรกลีเซอไรด์หนึ่งชนิด หรือมากกว่า

27. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยที่ใช้ไขมันกึ่งแข็งเป็น สารเพิ่มปริมาตร

28. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 27 โดยที่ไขมันกึ่ง แข็งถูกคัดเลือกจากโมโน, ได- และไตรกลีเซอไรด์

29. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 28 โดยที่โมโน-, ได-และไตรกลีเซอรไรด์ถูกคัดเลือก จากกลีเซอริลปาล์มิโตสเ ตียเรต หรือของผสมของโมโน-, ได-และไตร-เอสเตอร์ของกลีเซ อรอล, โมโน-และได-เอสเตอร์ของโพลีเอทิลีนกลัยคอล หรือโพลี เอทิลีนกลัยคอลอิสระ

30. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 2-29 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่แอลกอฮอล์สายโซ่สั้นถูก คัดเลือกจากเอทานอล, โพรพิลี นกลัยคอล และกลีเซอรอล

31. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่งซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย สารลดแรงตึงผิวร่วม

32. รูปแบบหน่วยขนาดยาที่บรรจุด้วยสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อ ถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง

33. รูปแบบหน่วยขนาดยาตามข้อถือสิทธิ 32 ซึ่งคัดเลือกจาก แคปซูล, แอมพูลสำหรับดื่ม, dose cushion, ยาลูกกลอนนุ่มที่ เคี้ยวได้ และยาอมที่มีตัวยาพื้นฐานเคี้ยวได้

34. รูปแบบหน่วยขนาดยาตามข้อถือสิทธิ 33 ในรูปแคปซูล

35. รูปแบบหน่วยขนาดยาตามข้อถือสิทธิ 34 โดยที่แคปซูลดัง กล่าวเป็นแคปซูลเจลาตินแข็ง

36. รูปแบบหน่วยขนาดยาตามข้อถือสิทธิ 34 โดยที่แคปซูลดัง กล่าวเป็นแคปซูลเจลาตินอ่อน

37. สารละลายสำหรับให้ทางปากซึ่งประกอบรวมด้วยสารผสมทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1-31 ข้อใดข้อหนึ่งที่ละลายในน้ำ

38. ชุดใช้งานซึ่งประกอบรวมด้วยสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือ สิทธิ 1 ในรูปแบบหน่วย ขนาดยา ร่วมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊มไว รับกรด

39. ชุดใช้งานตามข้อถือสิทธิ 38 โดยที่สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ถูกเคลือบเพื่อให้แตกตัวในลำไส้

40. ชุดใช้งานตามข้อถือสิทธิ 39 โดยที่สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม เป็นโอมีพราโซลซึ่งถูกเคลือบเพื่อ ให้แตกตัวในลำไส้

41. วิธีการรักษาความเจ็บปวด โดยการให้สารผสมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่งแก่ผู้ป่วยที่จำ เป็นต้องได้รับการรักษาดังกล่าว

42. วิธีการรักษาการอักเสบ โดยการให้สารผสมทางเภสัชกรรมตาม ข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ข้อหนึ่งแก่ผู้ป่วยที่จำเป็น ต้องได้รับการรักษาดังกล่าว