TH100486A - ตำรายาของแอลิสคิเรนและไฮโดรคลอโรไธอะลีด - Google Patents

Abstract

DC60 (02/12/51) การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับ รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากซึ่งประกอบ ด้วยปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาของแอลิสคิเรนหรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาของ HCTZ และตัวเติมชนิดชอบน้ำที่ได้รับการเลือกจาก หมู่ของคาร์โบไฮเดรตหรือการรวมกันของสิ่งเหล่านี้ เช่น น้ำตาล ชูการ์แอลกอฮอล์และแป้งหรือ การรวมกันของสิ่งเหล่านี้ การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับ รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากซึ่งประกอบ ด้วยปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาของแอริศคิเรนหรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาของ HCTZ และตัวเติมชนิดชอบน้ำที่ได้รับการเลือกจาก หมู่ของคาร์โบไฮเดรตหรือการรวมกันของสิ่งเหล่านี้ เช่น น้ำตาล ชูการ์แอลกอฮอล์และแป้งหรือ การรวมกันของสิ่งเหล่านี้

Claims (30)

1. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากซึ่งประกอบด้วย a) ปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาของแอลิสคิเรน หีอเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม b) ปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาของไฮโดรคลอโรไธอะสีด (HCTZ) และ c) ตัวเติมชนิดชอบน้ำที่ได้รับการเลือกจากคาร์โบไฮเดรตหรือการรวมกันของ สิ่งเหล่านี้

2. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (a) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 25 ถึง 47% โดยน้ำหนักที่มี- พื้นฐานบนน้ำหนักทั้งหมดของรูปแบบยาสำหรับให้ทางปาก

3. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (a) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 28 ถึง 44% โดยน้ำหนักที่มี พื้นฐานบนน้ำหนักทั้งหมดของรูปแบบยาที่เป็นของแข็ง

4. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (a) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ประมาณ 75 มิลลิกรัมถึงประมาณ 600 มิลลิกรัมของเบสอิสระต่อรูปแบบยาเป็นหน่วย

5. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (a) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 75 ถึงประมาณ 300มิลลิกรัมของเบสอิสระต่อรูปยาเป็นหน่วย

6. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (a) ปรากฏอยู่ในปริมาณเป็นปริมาณ 83 ประมาณ 166 ประมาณ 332 หรือประมาณ 663 มิลลิกรัมต่อรูปยาเป็นหน่วย

7. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ ซึ่ง ส่วนประกอบ (a) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 0.5 ถึง 10% โดยน้ำหนักที่มีพื้นฐาน บนน้ำหนัก

8. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (a) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 1.4 ถึง 5.5% โดยน้ำหนักที่มี พื้นฐานบนน้ำหนักทั้งหมดของรูปแบบยาสำหรับให้ทางปาก

9. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (b) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ประมาณ 12.5 ถึง ประมาณ 25 มิลลิกรัมของต่อรูปแบบยาเป็นหน่วย

10. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (c) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 3 ถึง 30% โดยน้ำหนักที่มี พื้นฐานบนน้ำหนักทั้งหมดของรูปแบบยาสำหรับให้ทางปาก

11. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (c) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 5 ถึง 25% โดยน้ำหนักที่มี พื้นฐานบนน้ำหนักทั้งหมดของรูปแบบยาสำหรับให้ทางปาก

12. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (c) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ประมาณ 30 มิลลิกรัมถึงประมาณ 150 มิลลิกรัมต่อรูปแบบยาเป็นหน่วย

13. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (c) ปรากฏอยู่ในปริมาณซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 50 ถึงประมาณ 100มิลลิกรัมของเบสอิสระต่อรูปยาเป็นหน่วย

14. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (c) ได้รับการเลือกจากกลุ่มของคาร์โบไฮเดรตและการ รวมกันของสิ่งเหล่านี้ เช่น ซึ่งประกอบด้วยน้ำตาลของคนขายลูกกวาด, น้ำตาลที่สามารถบีบอัดได้ เดกซ์เทรต เดกซ์ทริน เดกซ์โทรส แลกโทส มานนิทอล ซอร์บิทอล ซูโครส แป้ง อย่างเช่นแป้ง ข้าวโพด แป้งมันฝรั่งหรือแป้งข้าวสาลร

15. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่ง ส่วนประกอบ (c) ปรากฏอยู่ในฐานะเป็นการผสมของแป้งข้าวสาลี และแลกโทส

16. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่งรูปแบบยานอกจากนี้ประกอบด้วยตัวเติมเพิ่มเติม

17. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่งตัวเติมเป็นเซลลูโลสที่เป็นผลึกจุลภาค

18. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่งรูปแบบยานอกจากนี้ประกอบด้วยสารช่วยแตกตัว

19. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่งสารช่วยแตกตัวเป็น PVP ที่ได้รับการเชื่อมขวาง

20. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่งสารช่วยแตกตัวปรากฏอยู่ในปริมาณเป็น 8 ถึง 14 อย่าพึงประสงค์ 9 ถึง 13% โดยน้ำหนักต่อรูปแบบยาเป็นหน่วย

21. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่งรูปแบบยานอกจากนี้ประกอบด้วยสารหล่อลื่น

22. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่งรูปแบบยานอกจากนี้ประกอบด้วยสารช่วยไหล

23. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ ในที่ซึ่งรูปแบบยานอกจากนี้ประกอบด้วยสารยึด

24. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ สำหรับการบำบัดของความดันเลือดสูง ภาวะหัวใจล้มเหลว อาการปวดเค้น กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด โรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง โรคไตเหตุเบาหวาน โรคกล้ามเนื้อหัวใจเหตุเบาหวาน ความพร่องของไต โรคหลอดเลือดส่วนปลาย การโตเกินของ หัวใจห้องล่างซ้าย การทำหน้าที่ผิดปกติของการรับรู้ โรคหลอดเลือดสมอง อาการปวดศรีษะและ ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

25. รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนนี้ สำหรับการบำบัดของความดันเลือดสูง

26. การใช้ของ รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 24 สำหรับการผลิตของเภสัชภัณฑ์สำหรับการบำบัดของ ความดัน เลือดสูง ภาวะหัวใจล้มเหลว อาการปวดเค้น กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด โรคท่อเลือดแดง และหลอดเลือดแดงแข็ง โรคไตเหตุเบาหวานโรคกล้ามเนื้อหัวใจเหตุเบาหวาน ความพร่องของไต โรคหลอดเลือดส่วนปลาย การโตเกินของหัวใจห้องล่างซ้าย การทำหน้าที่ผิดปกติของการรับรู้ โรคหลอดเลือดสมอง อาการปวดศรีษะและภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

27. การใช้ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 26 สำหรับการบำบัดของความดันเลือดสูง

28. กระบวนการสำหรับการผลิตของ รูปแบบยาที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปากตามความ สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 24 ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ i) การทำแกรนูล a) ปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาของแอริศคิเรน หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม b) ปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาของไฮโดรคลอโรไธอะสีด (HCTZ) และ c) ตัวเติมชนิดชอบน้ำที่ได้รับการเลือกจากคาร์โบไฮเดรตหรือการรวมกันของสิ่ง เหล่านี้ และสารเติมแต่งพร้อมด้วยของเหลวสำหรับการทำแกรนูล ii) การทำแห้งแกรนูเลตซึ่งเป็นผลลัพธ์ iii) การผสมแกรนูเลตที่แห้งด้วยการเติมเนื้อยาของวัฏภาคด้านนอก iv) การบีบอัดสารผสมซึ่งเป็นผลลัพธ์เพื่อที่จะก่อรูปขนาดใช้ที่เป็นของแข็งสำหรับให้ทางปาก ในฐานะเป็นยาเม็ดแกน และ v) อย่างเลือกได้การเคลือบยาเม็ดแกนซึ่งเป็นผลลัพธ์เพื่อที่จะให้ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม

29. กระบวนการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 28 ในที่ซึ่งการเตรียมของวัฏภาค- แกรนูลในขั้นตอนที่ (i) และ (ii) ได้รับการดำเนินการในฐานะเป็นวัฏภาคที่แยกกันสองวัฏภาค วัฏภาคหนึ่งซึ่งมีส่วนประกอบ (a) อีกวัฏภาคหนึ่งซึ่งมีส่วนประกอบ (b) โดยที่ซึ่งวัฏภาคแกรนูล สองวัฏภาคได้รับการรวมกันก่อนขั้นตอนที่ (iii)

30. กระบวนการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 29 ในที่ซึ่งส่วนประกอบ (c) ปรากฏอยู่ ในวัฏภาคแกรนูลซึ่งมีส่วนประกอบ (b)