SU980722A1

SU980722A1 - Способ микрогранулировани витамина д @

Info

Publication number: SU980722A1
Application number: SU813275921A
Authority: SU
Inventors: Сергей Леонидович Лотош; Ирина Константиновна Сарычева; Владимир Арнольдович Членов; Армен Манукович Тер-Степанян; Владимир Алексеевич Северцев; Михаил Цалевич Янотовский; Владимир Владимирович Кокурин; Никита Алексеевич Богословский
Original assignee: Научно-производственное объединение "Витамины"
Priority date: 1981-01-13
Filing date: 1981-01-13
Publication date: 1982-12-15

Description

(54) СПОСОБ МИКРОГРАНУЛИРОВАНИЯ ВИТАМИНА Дз

Изобретение относитс к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано в медицине и ветеринарии.

Известен способ микрогранулировани витамина Д, заключающийс в получении комплекса витамина Дд с холестерином, растворение его в арахисовом масле с добавлением антиоксиданта, эмульгировании масл ной фазы в водном растворе сухого молока и распылительной сушки полученной Э1мульсии 1.

Однако известный способ требует большого расхода холестерина, который идет на получение витамина Дд и на образование комплекса.

Наиболее близким к предлагаемому вл етс способ микрогранулировани витамина Дз путем эмульгировани расплава витамина Дз в присутствии антиоксиданта и жидкого эмульгатора, гомогенизации смеси и ее микрогранулировани 2 .

Однако известный способ не обеспечивает длительного хранени целевого продукта .

Цель изобретени - увеличение сроков хранени целевого продукта.

Поставленна цель достигаетс тем, что согласно способу микрогранулировани витамина Дз путем эмульгировани расплава витамина Д в присутствии антиоксиданта и жидкого эмульгатора, гомогенизации смеси и ее микрогранулировани эмульгирование витамина Дз провод т в расплаве пальмитиновой или стеариновой кислоты или их метиловых или этиловых эфиров при 25-70°С, добавл ют смесь моно-, ди- и тристеаратов

О глицерина, бутилокс(толуол.

Способ осущес следующим образом .

Приготавливают 20-40% водный раствор структурообразующих веществ, вл ющихс дисахаридами и (или) производными целлюлозы при 25-70°С. К готовому раствору прибавл ют твердый эмульгатор (мел или микрокристаллическую целлюлозу). Отдельно расплавл ют 10-100 г жирных кислот или их сложных эфиров при температуре водного раствора структурообразующих веществ, добавл ют 1,875-18,75 г витамина Дз (в пересчете на 100%), бутилокситолуола 4-37 г, 0,0-1,25 г эмульгатора Т-2 и перемещивают до полного растворени .

Масл ную фазу 1медленно приливают в водный раствор при перемешивании структурообразующих веществ и гомогенизируют до размера частиц (размер частиц определ ют под микроскопом) 1 -10 мкм. Высока степень эмульгировани обеспечивает равномерное распределение активного вещества по массе готовой формы препарата. Затем витаминную эмульсию подают в распылительную сушилку. Температура вход щего воздуха должна находитьс в пределах 130- 170°С, выход щего воздуха 80-100°С, окружна скорость вращени распылительного устройства 70-170 м/с. Активность полученных микрогранул с витамином Дд,50000- 500000 МЕ/г.

Пример 1. Раствор ют 70 г карбоксиметилцеллюлозы и 1214 г лактозы в 6930 г воды, нагретой до 55-60°С, затем добавл ют 200 г измельченного мела. После этого к суспензии медленно приливают расплав фотосмолы, содержащий 1,875 г (в расчете на 100% витамина Дз), 10,0 г метилового эфира пальмитиновой кислоты, бутилокситолуола , 0,1 г эмульгатора Т-2. Далее витаминную эмульсию гомогенизируют и подают в распылительную сушилку. Температуру вход щего воздуха устанавливают 130°С и выход щего 80°С. После установлени рабочего режима сушилку запитывают эмульсией. Окружна скорость вращени распылительного диска к этому моменту должна составл ть 70 м/с. Образуюшийс в результате сущки белый свободно текущий порошок собирают в приемный бункер . Активность полученных микрогранул витамина Дз 50000 МЕ/г.

Пример 2. Провод т аналогично примеру I. Загрузка: 420 г карбоксиметилцеллюлозы , 864 г лактозы, 6685 г воды, 200 г микрокристаллической целлюлозы, 1,875 г ви

100000

Прототип 100000 Предлагаемый

Таким образом; в микрогранулах, изготовленных по предлагаемому способу наблюдаетс значительно более высока сохранность заложенного витамина Дз.

Применение антиоксидантов, эмульгаторов и предварительное растворение витатамина Д (в пересчете на ), 10 г этилового эфира пальмитиновой кислоты, 4 г бутилокситолуола, 0,1 г эмульгатора Т-2.

Услови проведени опыта: температура вход щего воздуха 170°С, выход щего 100°С, окружна скорость 170 м/с. Активность полученных микрогранул 50000 МЕ/г.

Пример 3. Провод т аналогично примеру 1. Загрузка: 315 г карбоксиметилцеллюлозы , 1008 г лактозы, 6685 г воды, 20,0 г мела, 18,75 г витамина Дз (в пересчете на 100%), 100 г метилового эфира стеариновой кислоты, 37 г бутилокситолуола,-,25 г эмульгатора Т-2.

Услови проведени опыта: температура вход щего воздуха 150°С, выход щего 90°С, окружна скорость 120 м/с. Активность полученных микрогранул 50000 МЕ/г.

Пример 4. Провод т аналогично примеру 1. Загрузка: 315 г карбоксиметилцеллюлозы , 1008 г лактозы, 6685 г воды, 20,0 г микрокристаллической целлюлозы, 18,75 г витамина Дз (в пересчете на 100%), 100 г стеариновой кислоты, 37 г бутилокситолуола , 1,25 г эмульгатора Т-2.

Услови проведени опыта: температура вход щего воздуха 160°С, выход щего 90°С, окружна скорость 140 м/с. Активность полученных микрогранул 50000 МЕ/г.

Использование предлагаемого способа микрогранулировани витамина Д обеспечивает сохранение высокого уровн биолоQ гической активности препарата в сравнении с исходной фотосмолой, снижение потерь препарата при технологической его переработке , повышение однородности распределени витамина в массе препарата.

Способ позвол ет увеличить сроки хранени целевого препарата.

Сравнительные данные по хранению приведены в таблице.

48,9

48900

69,5 83,2 92,9 83200

мина в расплаве жирных кислот или их сложных эфиров приводит к снижению концентрации действующего вещества в масл ной фазе, преп тствует взаимодействию холекальциферола с кислородом, растворенном в водной фазе при приготовлении и дозировании

эмульсии, и с кислородом воздуха, диффундирующим через оболочку к частицам витамина в процессе сушки и хранени микрогранул , что обеспечивает лучшую сохранность готового прецарата и снижение потерь активности холекальциферола при производстве микрогранул. При микрогранулировании по способу, изложенному в прототипе, падение активности при технологической переработке составл ет 15-20%, в то врем как при производстве микрогранул по предлагаемому способу падение активности практически отсутствует.

Claims

1.Техническа информаци о производстве «Синдевита ВХЗ, Селетин сантезал . 20.07.79.

2.Козлов Э. И., Иванова Р. А., Лопатникова Е. Пути повышени стабильности витамина А в препаратах. - Сборник трудов ВНИВИ, М., ЦБНТИ «Медпром, № 10, 1977, с. 92.