SU686624A3 - Способ получени -гомо-20кетопрегнанов - Google Patents

Description

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 0-ГОМО-20-1 ЕТОПРЕГНАНОВ

HI- алцонсиеруппа. ti

Н

Иг Vspijnna .

он

Rj-crmoM Bodopodia. a/fti метип

Ri - атом Mucfopoda A ,

причем атом водорода в положении 5 может иметь л- или конфигурапию.

где Яз и R4 имеют указанное зна.чение,

Claims (2)

1Раскрьтают эпоксидное кольцо с помощьй) алканолов в присутствии минеральных кислот при 0. и полученные целевые продукты вьщел ют известными методами Пример 1. 500 г 2в, За-эпокси-О-гомо-Зопрегнан-20-она перемешивают в 40 мл метанола с 0,5 мл 70%-ного раствора перхлоркислоты. при 25°С. После этого реакционную смесь ввод т в водный раствор гадрокарбоната кали  и производ т экстрагирование уксусным эфиром. Экстракт промьтан  водой, сушат и упаривают в вакууме. После перекристаллизации из смеси ацетона и гексана пвлучают 310 лл За-окск-2 -метокси-0-гомо-5а-прегнан-20-она с т. пл. 156-158°С. Пример 2. 500мг2а, За-эпокси-О-гомо-5а-прегнан-2р-она перемешивают в 60 мл к-бутанола с 0,6 мл концентрированного раствора серной кислоты 16 ч при 25° С. После разделени  смеси, как описано в примере 1, 295 мг 2 -бутилокси-За-окси-0-гомо-5а-прегнан20 .она с т. пл. 107-ilO°C. Пример 3. 600мг20-ацетокси-2й, За; 20,21 -бис-эпокси-0-гомо-5о;-прегнана перемешивают в 60 мл этайола с 0,6%-ным раствором перхлоркислоты 1,5 ч при комнатной температуре. Посл этого реакционную смесь вливают в лед ную во ду, осажденный прод)тст отсасывают, промьтают водой и сушат. После- перекристаллизации из смеет ацетона и гексана получают 220 мг 2/3, 21-диэтокси-За-окси-0-гомо-5а-прегнан-20-она с т , п . 139-141С. Пример 4. 400 мг 2а, За-эпокси-О-гомо-5а -прегнан-11,20-диона смешивают в 5 мл абсолют ного этанола с 0,1 мл 70%-ной перхлоркислоты. и перемешивают 10 мин при комнатной температуре . После этого смесь ввод т в водный раствор хлористого натри  и экстрагируют метиленхлоридом . Метиленхлоридный раствор промывают водой, упарива рт и остаток очишают методом тонкослойной хроматографии, Таким образом получают 345 мг 2(5-этокси-За-окси-0гомо-5а-прегнан-11 ,20-диона с т. пл. 67-68°С. Формула изобретени  1. Способ получени  D-roMO-20-кетопрегнанов бшей формулы I ЗеЕ.- синонсигруппа d/i-6 . RZ- группа. , S. Водорода мегпиду JI4 атом /(ислоро а Л j причем атом водорода в положении 5 может меть а- или |3-конфигурацию,. 6 т личаюший  тем, что в соединешш обшей формулы 11 де Вз и R4 имеют указаш ое значение, раскрывают эпоксидное кольцо с помовдю изших алканолов в присутствии минеральных кисот при О-60° С и полученные продукты выдел ют. Источники информации, прин тые во внимание ри экспертизе 1. Патент Великобритании N 1229562, л. С 07 С 171/04, опублик. 28.04.71.

2.Вейганд-Хш1ьгетаг. Методы эксперимента органической химии, М., 1968, с. 273.