SU583608A1

SU583608A1 - Оксимы @ -(3,4,5-триметоксибензоил)-замещенных- @ -аминоалкилфенилкетонов,обладающие нейролептической активностью

Info

Publication number: SU583608A1
Application number: SU762386462A
Authority: SU
Inventors: В.А. Портнягина; В.К. Карп; В.Н. Федосеева; Ф.П. Тринус; Л.А. Громов; Т.Ф. Троян; Е.П. Колядич
Original assignee: Киевский научно-исследовательский институт фармакологии и токсикологии
Priority date: 1976-07-15
Filing date: 1976-07-15
Publication date: 1985-03-15

Abstract

Оксимы N-

Description

ел

эо

00

О) Изобретение относитс к :нов№«, ие описанным в литературе соедине™ ни м - оксимам N-(3,4,5-тpимeтoкcибeнэoил )-зaмeщeнным-п aмйнoaлкилфeнилкe oнaм общей формулы cHjO-f Vc-K „ JW. р HjOоNOH где R - метил, этил и.н-пропил, которые обладают нейтролептической активностью и могут найти применение в медицине. Известны различные соединени , обладающие нейтролептиче ркой активностью , в частности 4-(п-хлорфеннл ) -1 - С3 (п-фторбемэ оил) -nporiRnJ -пиперидинол-4(галоперидол) l j, Однако галоперидол обладает относительно высокой токсичностью. Целевые соединени , позвол кщйе pacffiKpHTb арсенал средств воздействи на живой организм, получают при взаимодействии соотнетствун цих кетонов N -(3,4,5-триметоксибензоил -п-аминоацетофенон, N-(354,5-триме оксибензоил)-п аминоацетофенон.| ,. с сол нокислым гидроксиламином в сре де метанола в присутствии уксусно кислого натри . Пример, Оксим/Ы-(3;4,,5-три метоксибензоил) -п аминоацетофеиона 8, 6,5 г (0,02 моль) N-(3,4,5-триметоксибензоил ) -п-аминоацетофенона раствор ют в 60 мл метанола, добавл ют 2 г (0,029 мать) сол нокислого гидроксиламина и 2 г уксуснокислого натри в 12 мл воды, кип т т 1 ч с обратным холодильником, выпивают в 120 мл воды, отфильтровывают оса-, Док, водой, сушат и nepefкристаллизовывают из метанола. Аналогично получают оксимы 8 -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминопропиофенона и N (3,4,5 тpимeтoкcибeнзoил )-п-aминoбyтиpoфeнoнa. Строение нов}зж оксимов N -(3,4,5-триметоксибензоил )-замещенных-п-аминоалкшп} )еш1пкетонов подтверждено данными элементного анализа, УФи ИК-спектроскопии, тонкослойной хроматографии . Полученные соединени представл ют собой желтоватые кристаллические вещества , трудно растворимые в воде, хорошо раствориьаю в органических растворител х. Характеристики полученных соединений приведены н табл.1. Новые соединени обладают выраженной нейролептш еской активностью. Как видно из данных новые соединени в 40 раз менее токсичны «ем галоперидол, сравнимы с ним по нейтролептической активности, и кроме того, в отличие от галоперидола, потен191руют действие снотворных.

«

er

8 Ч ю

О го CO

О CM ГО

го

ГО

о in

vT)

о

о a

CN tM

ГЧ1

ГО

о « s

о r

CM

vO

t

in f

ГО -ON

tM

CN OO

CM

in

OO

o

VO

vO

О 4.t

r

ЧГ

c г

€«

О

t

af5

о

EC u

OH о

О 00

(N

r CM CO

CO

00 00

OO

О го

о о

о m

ГО in « -

en u-

СО

г

in

чО 00

1

t

s CM

ГО

чО vO

4D

vD VO

О

v

-

in

vn CM

Т

in

CM

о a с e;

fX с

(T)