SU411089A1 - - Google Patents

Description

1

Изобретение относитс  к области получени  новых производных хиназолона-4, которые могут найти применение как промежуточные продукты в синтезе физиологически-активных веществ .

В литературе известен способ введени  ацилалкильного заместител  к азоту гетероцикла , например взаимодействием азотсодерлсащего гетероцикла с а-галоидкетоном в среде органического растворител  в ирисутствии и1;елочного агента.

Однако указанна  реакци  впервые проводитс  дл  соединений р да хиназолонов.

По предлагаемому способу 2-галоген-3-ацш1алкилхиназолоны-4 общей формулы I

-СНОСОК

где R - алкил, арил или замещенный арил,

X - галоген,

получают взаимодействием 2-галогенхиназолон-4 , например 2-хлорзиназолон-4, с а-галогенкетопом с последующим выделением целевых соединений известными приемами.

Реакцию взаимодействи  соединений общей формулы I с а-галогенкетонами провод т в

среде органического растворител  в присутствии акцептора галогенводорода, например хлористого водорода. В качестве растворител  предпочтительио примен ют низщие спирты, а акцептором хлористого водорода могут служить такие основани , как например гидроокиси или алкогол ты щелочных металлов. Реакцию осуществл ют при нагреваннн, предпочтительно при температуре кипени  реакционной смеси.

Строение получеиных соединений устанавливают с помощью элементарного анализа и физико-химических методов исследовани . Предлагаемый способ с равным успехом может быть использован и дл  синтеза аналогичных соединений, содержащих различные заместители в бензольном кольце хиназолинового цикла.

Пример. 2-Хлор-3-ацилалкилхиназолоны-4

К раствору 0,01 мол  метилата натри  в

15 мл метанола прибавл ют 0,01 моль 2-хлорхиназолона-4 , а затем 0,01-0,011 моль а-бромкетона . Смесь кип т т 6-8 час, охлаждают,

осадок отфильтровывают, промывают водой и высушивают.

Упариванием спиртового маточного раствора до небольшого объема и разбавлением его водой выдел ют дополнительное количество

целевого продукта (см. таблицу).

2-хор-3-ацплметилх11назолоны-4

/;х

N--CH,€OR ,

а)Дл  анализа соединение 1 очищено перекристаллизацией кристаллизованы из водного метанола. б)CI + Вг.

Предмет изобретени 

Способ получени  2-галоге11-3-ацилалкилхииазолонов-4 общей формулы

N-Cll7;COTl

где R--алкил, арил или замещенный арил,

X - галоген,

отличающийс  тем, что 2-галогенхиназолон-4 , например 2-хлорхиназолон-4, подвергают взаимодействию с а-галогенкетоном в среде органического растворител  в присутствии щелочного агента с последующим выделением целевого продукта известными приемами . из водного диоксана, соединени  2, 3, 4 пере