SA111320317B1 - إنولين يحتوي على تركيبة صيدلانية سريعة الذوبان - Google Patents

إنولين يحتوي على تركيبة صيدلانية سريعة الذوبان Download PDF

Info

Publication number
SA111320317B1
SA111320317B1 SA111320317A SA111320317A SA111320317B1 SA 111320317 B1 SA111320317 B1 SA 111320317B1 SA 111320317 A SA111320317 A SA 111320317A SA 111320317 A SA111320317 A SA 111320317A SA 111320317 B1 SA111320317 B1 SA 111320317B1
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
matrix
active ingredient
forming agent
inulin
Prior art date
Application number
SA111320317A
Other languages
English (en)
Inventor
فاريندير اهوجا
تيجاس جونجيكار
كريستين وانيربيرجير
Original Assignee
فيرينج بي . في .
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by فيرينج بي . في . filed Critical فيرينج بي . في .
Publication of SA111320317B1 publication Critical patent/SA111320317B1/ar

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A61K38/095—Oxytocins; Vasopressins; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2250/00—Food ingredients
    • A23V2250/50—Polysaccharides, gums
    • A23V2250/502—Gums
    • A23V2250/5062—Inulin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/50—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

الملخـــص: يتعلق الاختراع الحالي بتوفير تركيبة صيدلانية تشتمل على شبكة مصفوفة مفتوحة open matrix network carrying تحمل المكون النشط صيدلانياً pharmaceutically active ingredient، حيث تشتمل شبكة المصفوفة المفتوحة open matrix network على انولين inulin .

Description

جا إنولين يحتوي على تركيبة صيدلانية سريعة الذوبان ‎An inulin containing fast dissolving pharmaceutical composition‏ الوصف الكامل خلفية الاختراع يتعلق الاختراع الحالي بتركيبات صيدلانية سريعة الذوبان ‎٠‏ وطرق لتحضيرها واستخدامها في علاج أو الوقاية من الأمراض في الكائنات الثديية ‎treatment and prophylaxis of diseases in‏ ‎mammals‏ « على وجه التحديد. الكائتات البشرية ‎particularly humans‏ . © تعد صور الجرعة الصيدلانية سريعة الذوبان التي تم تخصيصها لإطلاق المكون النشط في تجويف ‎oral cavity pil‏ معروفة جيداً ويمكن استخدامها لتوصل العديد من العقاقير: ‎(Critical Reviews in Therapeutic Drug Cartier Systems, 21(6):433-475 (2004); Seager H.‏ ‎J.
Phar.
Pharmacol 50:375-382; Bandari et al. (January 2008), Asian Journal of‏ ,)1998( ‎Pharmaceutics 2-11).‏ ‎٠‏ في صورة الجرعة سريعة الذوبان ‎٠‏ يمكن احتجاز العقار بصورة فيزيائية في المصفوفة المكونة من ‎mannitol‏ وجيلاتين الأسماك ‎fish gelatin‏ (البراءة الأوروبية رقم 4 ‎٠5١٠57‏ ؛ والبراءة الأوروبية رقم 159057١١)؛_والنشا‏ المعدلة ‎modified starch‏ (البراءة الأمريكية رقم 0 186.9646) ‎SNL pullulans‏ مع الحمض الأميني ‎amino acid‏ (البراءة الأوروبية رقم ‎(ATER‏ أو ‎maltodextrin‏ بالاشتراك مع ‎sell) sorbitol‏ الأمريكية رقم 77148315/7004). يمكن ملء ‎٠5‏ المحلول ‎solution‏ ؛ أو المعلق ‎suspension‏ ¢ أو المشتت للعقار ‎dispersion of the drug‏ والمادة
دس - الحاملة ‎carrier material‏ في تجويفات حبيبية ‎cavities‏ :11 وتجميدها يعد ذلك. وكحال أي منتج في المجال؛ لا تزال هناك تحسينات على الأخير. : يتمثل هدف الاختراع الحالي في توفير صورةٍ جرعة سريعة التشتت محسنة . الوصف العام لاخترا 2 © يتعلق الاختراع الحالي بتوفير تركيبة صيدلانية يتم إعطاؤها عبر القم ‎oral pharmaceutical‏ ‎composition‏ سريعة الذويان جديدة تشتمل على شبكة مصفوفة مفتوحة ‎open matrix network‏ ‎carrying‏ تحمل المكون النشط صيدلانياً ‎Gua pharmaceutically active ingredient‏ تتكون شبكة المصفوفة المفتوحة ‎open matrix network‏ من ‎inulin‏ . في نموذج آخر يوفر الاختراع الحالي تركيبة صيدلانية تشتمل على شبكة مصفوفة مفتوحة ‎open matrix network carrying‏ ‎٠‏ تحمل المكون النشط ‏ صيدلانياً ‎pharmaceutically active ingredient‏ ؛ وتتفتت المصفوفة ‎disintegration of the matrix‏ سريعاً عند التلامس مع المحلول المائع ‎aqueous solution‏ أو مع اللعاب ‎saliva‏ ؛ وتشتمل المصفوفة المذكورة على ‎inulin‏ ‏تكون التركيبة الصيدلانية للاختراع فريدة من حيث أنها يكون لها معدل ذوبان مرتفع ‎rapid‏ ‎dissolution‏ في الوسط الماتي ‎aqueous medium‏ أو في اللعاب ‎«saliva‏ على وجه التحديد ‎٠‏ تركيبة سريعة الذوبان عند ‎١‏ لإعطاء عبر القم ‎composition rapidly disintegrates when taken‏ ‎orally‏ . يمكن أن تحدث عملية التفتت ‎disintegration‏ في وسط ماثي ‎aqueous medium‏ أو في تجويف الفم ‎oral cavity‏ عند الاستهلاك ‎oral cavity upon consumption‏ (حيث تتفتت عند التلتمس مع اللعاب ‎disintegrates upon contact with saliva‏ ) في خلال فترة تقل عن ‎٠١‏ ثواني؛ وفي الفترات التي تقل عن ‎١ (YF fo RY AR‏ ثانية. بالتالي؛ يوفر الاختراع الحالي ‎"٠‏ تركيبة صيدلائية تشتمل على مكون نشط صيدلائياً؛ ويكون لها معدل ذوبانية مرتفع أي يتم تفتت
‎og -‏ - ‎٠‏ على الأقل من التركيبة في الوسط المائي ‎aqueous medium‏ أو اللعاب ‎saliva‏ أو في اللعاب في ‎gy‏ تقل عن ‎٠١‏ ثواني. في نموذج آخر؛ يتم تفتت .74 من التركيبة في الوسط المائي أو اللعاب في فترةٍ تقل عن ‎٠١‏ ثواني. في نموذج ‎dual AT‏ تتفتت ‎7٠00‏ من التركيبة في الوسط المائي أو في اللعاب في فترة تقل عن ‎٠١‏ ثواني. © يمكن الحصول على التركيبة الصيدلانية للاختراع بواسطة تصعيد المذيب ‎subliming a solvent‏ (أي الماء)؛ على سبيل المثال في عملية التجفيف بالتجميع ‎freeze drying‏ ؛ من المستحضر ‎Jill‏ الذي يشتمل على المكون النشط وعامل (عوامل ‎(agents‏ تشكيل المصفوفة في المحلول ‎solution‏ وفقاً لأحد النماذج؛ يتم إدخال كميات من وحدة الجرعة للمستحضر السائل التي تتضمن كميات محددة من المكون النشط في التجاويف 8 ويتم إجراء عملية تصعيد للحصول ‎٠‏ على (بعد عملية التصعيد ‎(after sublimation‏ للتركيبة الصيدلانية في صورةٍ وحدة الجرعة. يمكن أن تكون التجاويف ‎le depressions‏ عن حشوات محببة مفتوحة ‎open blister pack‏ بعد خطوة التصعيده ثم يتم بعد ذلك تشكيل صورة وحدة الجرعة الصلبة من التركيبة التي توجد في التجويف؛ ويتم وضع طبقة عازلة ‎sealing film‏ أو رقائقية ‎foil‏ على التجاويف ‎depressions‏ ‏لتشكيل حشوة محببة مانعة للتسرب ‎sealed blister pack‏ . ‎Gd ©‏ يوفر الاختزاع عملية لتحصير التركيبة الصيدلائية التي تشتمل على تصعيد المذيب ‎subliming a solvent‏ من المستحضر السائل الذي يشتمل على مكون نشط صيدلاتياً وعالناها في المذيب ‎solvent‏ . كما يوفر الاختراع عملية لتحضير تركيبة صيدلانية تشتمل على خطوات (أ) تحضير محلول يشتمل على ‎inulin‏ ومكون نشط في المذيب ‎solvent‏ © و(ب) تجميد المحلول ‎freezing solution‏ ‎Ye‏ المذكور؛ و(ج) تصعيد المذيب ‎subliming 2 solvent‏ من المحلول المجمد ‎freezing solution‏ «
‎oo —_—‏ —_— حيث تكون التركيبة الصيدلانية التي يتم الحصول عليها عبارة عن صورة جرعة سريعة التفقت والتي تتفتت في خلال ‎٠١‏ ثواني مع التلامس مع المحلول المائي ‎aqueous solution‏ أو مع اللعاب ‎saliva‏ . © يوفر الاختراع الحالي تركيبة صيدلائية قابلة للتفتت في الفم سريعة الذويان ‎fast-dissolving‏ + يتم تحضيرهاً ‎sale‏ وتوقيرها في صورة وحدة جرعة ¢ وتكون عادة في صورة وحدة جرعة مجففة بالتجميد للإعطاء عبر الفم؛ وتشتمل على مكون نشط وواحد ‎of‏ أكثر من السواغات ‎excipients‏ . يكون واحد على الأقل من السواغات ‎١ excipients‏ أي المصفوفة التي تشكل ‎ble celal)‏ عن ‎polysaccharide inulin‏ . ‎٠١‏ يتم فيما يلي عرض بعض المصطلحات المستخدمة سابقاً والتي ترد فيما يلي في مواصفة البراءة وعناصر الحماية: سوف .يتم استخدام تعبير "مكون نشط ‎‘active ingredient‏ أو ‎sa‏ نشط صيدلانياً ‎pharmaceutically active ingredient‏ " بصورةٍ متبادلة في هذه الوثيقة. يشير تعبير "تركيبة مقبولة صيدلانياً ‎pharmaceutical composition‏ ' واتركيبة ‎composition‏ " ‎٠‏ التي يتم استخدامها بصورة متبادلة إلى التركيبة الصيدلانية للاختراع. يتم استخدام تعبير "صورة وحدة الجرعة ‎unit dosage form‏ " أو 'صورة الجرعة ‎dosage form‏ " للإشارة إلى التركيبة المذكورة التي تم تشكيلها باستخدام كمية من المكون الصيدلاني النشط ‎active pharmaceutical ingredient‏ ‎(APD‏ صورة جرعة للإعطاء في جرعة واحدة للفرد المستهدف. يمكن تهيئة صورة وحدة
_ = _ الجرعة؛ على أساس طبيعة المكون النشط؛ والتعليماتء ومرحلة المرض؛ والعديد من العوامل المعروفة بذاتها الخاصة بالإعطاء لمرة؛ أو اثنين؛ أو ثلاث أو العديد من مرات الإعطاء في اليوم. يتضمن تعبير "حمل ‎"carrying‏ أي صورة من التفاعل بين المكون النشط والمصفوفة التي تسمح بالحفاظط و/ أو احتواء كمية من المكون النشط وإطلاقه إلى الوسط عند تفتت المصفوفة ‎disintegration of the matrix e‏ يشير تعبير 'مصفوفة ‎matrix‏ " إلى الوسط الحامل الصلب للمكون النشط. وتشتمل المصفوفة على واحد أو أكثر من السوا غات ‎excipients‏ . ويمكن الإشارة إلى السواغات التي تشكل المصفوفة في هذه الوثقة في العديد من المرات؛ بتعبير "عوامل تشكيل المصفوقة ‎matrix forming agents‏ " ويتم الإشارة إلى كل من العوامل المذكورة بتعبير "عامل تشكيل المصفوفة ‎matrix forming agent‏ ‎١ ٠‏ يتضمن تعبير "شبكة مصفوفة مفتوحة ‎open matrix network carrying‏ ' مصفوفة للمادة الحاملة القابلة للذويان في الماء أو القابلة للتشتت في الماء والتي يكون لها فترات فاصلة يتم التشتت من خلالها. تتفتت المصفوفة ‎disintegration of the matrix‏ بسرعة من خلال التلامس مع المحلول المائي ‎aqueous solution‏ أو مع اللعاب ‎saliva‏ . ‎٠‏ في أحد ‎eg lal‏ يكون ‎inulin‏ عبارة عن عامل تشكيل المصفقوفة ‎matrix forming agent‏ المفرد في التركيبة. في نموذج آخرء يظل واحد أو أكثر من عوامل تشكيل المصفوفة الثانوية ‎secondary‏ ‎matrix forming agents‏ موجوداً في التركيبية. تتضمن الأمثلة المحددة متل السكريات ‎«sugars‏ وكحولات سكرية ‎sugar alcohols‏ ¢ وسكاريد أحادية ‎monosaccharides‏ ¢ وسكاريد ثنائية ‎disaccharides‏ » وسكاريد ثلاثية ‎ trisaccharides‏ .
‎VY —_‏ _ وبروتينات ‎proteins‏ ¢ وأحماض أمينية ‎amino acids‏ « وأنواع ‎gums Aaa‏ وما شابه ذلك؛ والتي تكون نافعة كعوامل تشكيل مصفوفة ثانوية؛. على غير سبيل الحصر : ‎mannitol, trehalose, raffinose, pullulan, inositol, sucrose, lactose, dextrose, erythritol,‏ ‎xylitol, lactitol, maltitol, isomalt, alanine, arginine, threonine, glycine, cysteine, serine,‏ ‎histidine, valine, proline, lysine, asparagine, glutamine, ribose, glucose, galactose, 2‏ ‎fructose, maltose, maltotriose, guargum, xanthan gum, tragacanth gum, veegum‏ وما إلى ذلك. بوجهِ عام؛ يمكن أن يتمتل توازن الصيغة في المصفوفة. بالتالي؛ تقترب نسبة مصفوفة ‎inulin‏ ‎.٠‏ يمكن أن تتراوح كمية المصفوفة الثانوية التي تشكل العامل النافع وفقاً للاختراع الحالي من ‎٠‏ حوالي صفر إلى حوالي ‎Ta‏ ‏في أحد نماذج الاختراع» يكون ‎inulin‏ عبارة عن عامل تشكيل المصفوقة الرئيسية ‎main matrix-‏ ‎forming agent‏ . في نموذج آخر « تشتمل التركيبة أيضاً على ‎mannitol‏ أو ‎raffinose‏ أو ‎trehalose‏ أو توليفة منها كعوامل تشكيل المصفوفة الثانوية ‎.secondary matrix forming agents‏ في أحد النماذج؛ يكون ‎inulin‏ عبارة عن عامل تشكيل المصفوفة ‎١ matrix forming agent‏ والذي ‎٠‏ يشتمل على 199,490 من إجمالي وزن التركيبة. في نموذج ‎aT‏ يشتمل ‎inulin‏ على ‎re‏ ‎LAs‏ من إجمالي وزن التركيبة. في نموذج آخر؛ يشتمل ‎inulin‏ على 2975-46 من إجمالي التركيبة الكلية. في نموذج آخر؛ يشتمل ‎inulin‏ على 710-1 من إجمالي وزن التركيبة الكلية. في نموذج آخر ؛ يتم استخدام ‎mannitol‏ أو ‎trehalose‏ + أو ‎raffinose‏ أو توليفات منها في عامل تشكيل المصفوفة ‎SE matrix forming agent‏ « والذي يشتمل على صفر 84,9 من إجمالي
ام - وزن التركيبة الكلية. في أحد النماذج؛ يشتمل عامل تشكيل المصفوفة الثانوي ‎secondary matrix‏ ‎80a forming agent‏ من ؛-0 75 من إجمالي وزن التركيبة الكلي. في نموذج آخر؛ تشتمل عوامل تشكيل المصفوفة الثانوية ‎secondary matrix forming agents‏ على ‎Jo.—Yo‏ من إجمالي وزن التركيبة الكلية. © بالتالي؛ يمكن أن تكون تركيبة الاختراع عبارة عن تلك التي تشتمل على ‎inulin‏ كعامل تشكيل المصفوفة الرئيسية ‎main matrix-forming agent‏ ويكون ‎mannitol‏ أو ‎trehalose‏ أر ‎raffinose‏ ‏(أو توليفات منها) عبارة عن عامل تشكيل المصفوفة الثاتوي ‎secondary matrix forming agent‏ « حيث يشكل ‎inulin‏ )799,497 (تكون النسبة الكلية من المكون عبارة عن وزن/وزن» أي وزن جميع المكونات التي تشكل التركيبة المجمعة)؛ ويتكون عامل تشكيل المصفوفة الثانوي ‎secondary‏ ‎matrix forming agent ٠١‏ من صفر- 85,595 ؛ وبصورة نمطية ‎oem‏ يمكن أن يصل محتوى المكون النشط بصورة نمطية (على غير سبيل الحصر) +79 من إجمالي التركيبة» وبصورة نمطية يتراوح المحتوى من حوالي 780-01 على أساس طبيعة المكون النشط. في أحد النماذج؛ يشتمل المكون النشط على 71-0.01 من إجمالي وزن التركيبة. في نموذج آخرء يشتمل المكون النشط على ‎I-08‏ من إجمالي التركيبة الكلية. وفي نموذج آخر أيضاً؛ يشتمل المكون النشط ‎٠‏ على ما يتراوح من ‎55-٠١‏ _من إجمالي التركيبة الكلية. وفي نماذج أخرى؛ يشتمل المكون النشط على ما ‎obi‏ من 750-18 من إجمالي وزن التركيبة. في نموذج آخر ‎cmd‏ يشتمل المكون النشط على ما يتراوح من ‎790-1١0‏ من إجمالي وزن التركيبة. في أحد النماذج؛ لا تتضمن تركيبة الاختراع جل الأسماك. في نموذج آخرء؛ لا تتضمن تركيبة الاختراع نشا معدل. في نموذج 31« لا تتضمن تركيبة الاختراع ‎pullulan‏ بالاشتراك مع الحمض ‎١ ٠‏ لأميني ‎amino acid‏ . في نموذج ‎«jal‏ لا تتضمن تركيبة الاختراع ‎maltodextrin‏ بالاشتراك مع
- oq ‏الذوبان' بصورة متبادلة ويجب إدراك أنهما‎ pas ‏يتم استخدام تعبيرين 'زمن التفتت"‎ . 00 ‏بشيران إلى متوسط الزمن المطلوب لإذابة أو تفتت تركيبة الاختراع في محلول مائي أو في اللعاب‎ ‏يعني تعبير "زمن الذوبان في الفم” الزمن المطلوب لإذابة‎ «oral cavity ‏تجويف الفم‎ A saliva ‏تركيبة الاختراع في تجويف الفم.‎ ‏يعني تعبير 'سرعة التفتت / الذوبان" كما هو مستخدم في هذه الوثيقة التفتت الذي يبلغ 7850 على‎ © ‏من التركيبة في الوسط‎ 2٠0 Bale ‏الأقل من تركيبة الاختراع؛ وعادة يبلغ 74560 وبشكل مفضل‎ ‏ثواني‎ ٠١ ‏في خلال‎ ) oral cavity alll ‏(في تجويف‎ saliva ‏أو اللعاب‎ aqueous medium (Sled) ‏ثانية.‎ ٠١١ oF cf ‏اك تف‎ Ad ‏والفترات التي تقع في‎ ‏كما هو مستخدم في هذه الوثيقة هي الماء أو المحلول‎ aqueous medium ‏إن أمثلة الوسط المائي‎ potassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate, ‏المنظم (أي‎ solution Ye
Morjaria et. al (May ‏أو لعاب صناعي كما تم الوصف في‎ (sodium hydrogen phosphate ‏كما هو مستخدم في هذه الوثيقة‎ lal ‏يشير تعبير‎ . 2004), Dissolution Technologies 12 - 15 ‏إلى تجويف الفم للكائن الثديي؛ على وجه التحديد الكائن البشري. في أحد النماذج» يكون للتركيبة‎ ‏الصيدلانية للاختراع معدل ذوبان سريع بحيث يتم إذابة 72850 على الأقل من التركيبة في الوسط‎ ‏ثواني. في نموذج آخرء؛ يكون للتركيبة‎ ٠ ‏في خلال‎ saliva ‏أو اللعاب‎ aqueous medium (Sel Yo ‏على الأقل من التركيبة في الوسط‎ 79٠6 ‏الصيدلانية للاختراع معدل ذوبان سريع بحيث يتم إذابة‎ ‏ثوائي. في نموذج آخرء يكون للتركيبة الصيدلانية للاختراع معدل‎ ٠١ ‏المائي أو اللعاب في خلال‎ aqueous medium ‏على الأقل من التركيبة في الوسط المائي‎ 7٠0٠ ‏ذوبان سريع بحيث يتم إذابة‎ ‏ثواني.‎ ٠١ ‏أو اللعاب 8 في خلال‎
- ١. ‏السائل على إدخال صورة الجرعة من في‎ open matrix network ‏تساعد شبكة المصفوفة المفتوحة‎ aqueous ‏يؤدي نفاذ الوسط المائئي‎ ٠ ‏الفترات الفاصلة والسماح بالنفاذ من خلال الجزء الداخلي لها‎ carrier material ‏الماءء الخ)؛ إلى تعرض المادة الحاملة‎ «saliva ‏(مثل اللعاب‎ medium ‏يتم تفتت‎ Cua aqueous medium te! ‏لصورة الجرعة الداخلية والخارجية إلى فعل الوسط‎ ‏بشكل سريع.‎ carrier material ‏المادة الحاملة‎ © ‏وتكون تركيبة المصفوفة المفتوحة ذات طبيعة مسامية وتعمل على تعزيز تفتت صورةٍ الجرعة‎ ‏أو المضغوطة‎ granulated ‏الأقراص (المحببة‎ Jie ‏مقارنة بصور الجرعة الصيدلانية صلبة الشكل‎ ‏وتحاميل‎ csuppositories ‏والتحاميل‎ + capsules ‏والكبسولات‎ » tablets ‏والحبوب‎ «(compressed ‏مهبلية 068581368. تؤدي سرعة الذوبان إلى الإطلاق السريع للمكون النشط الذي يتم حمله بواسطة‎ matrix ‏المصفوفة‎ ٠ inulin ‏عن‎ Sle ‏للمصفوفة المفتوحة‎ carrier material ‏في الاختراع الحالي؛ تكون المادة الحاملة‎ ‏أو مشتق منها.‎ terminal glucose ‏به جلوكوز طرفي‎ CgHppOs polymer fructose ‏عبارة عن‎ inulin ‏يكون‎ ‏بين حلقات‎ B-2->1) ‏روايط‎ 4 polysaccharide ‏عن‎ ple inulin ‏بصورة نمطية. ويكون‎
B ‏المرتبطة وتصف‎ fructose ‏في حلقة‎ ag ‏حيث يوضح العددي ذرات الكربون التي‎ fructose Vo ‏بواسطة العديد من الوحدات.‎ inulin ‏علاقة الكيمياء الفراغية. ويتم إنتاج مركبات‎ ‏مشتق من أي مصدرء على غير سبيل‎ inulin ‏كما تم هو مستخدم في هذه الوثيقة‎ inulin ‏يتضمن‎ ‏والذي يتضمن؛ على غير سبيل‎ inulin ‏الحصر مثل الوحدات التي يكون بها تركيزات مرتفعة من‎ ‏واليام البري‎ «(Taraxacum officinale) ‏وطرخشقون‎ «(Inula helenium) ‏الزنجبيل الشامي‎ ¢ pas
‎١١ -‏ - ‎spp-Dioscorea)‏ (« والقلقاس الرومي ‎«(Helianthus tuberosus)‏ والهندبا البرية ( ‎Cichorium‏ ‎o(intybus‏ والكرم المكسيكي ‎(Pachyrhizus erosus)‏ والأرقطيون ‎«(Arctium lappa)‏ والبصل ‎«(Allium cepa)‏ والقوم ‎«(Allium sativum)‏ والأجاف ‎ULM (Agave spp.)‏ المعمرة ‎.{Camassia spp.) Camas s «(Smalianthus sonchifolius spp.)‏ في نموذج محددء يتم الحصول © على ‎inulin‏ من الهندبا البرية ‎.(Cichorium intybus})‏ يمكن أن يتضمن المكون النشط صيدلانياً ‎pharmaceutically active ingredient‏ أي مكون صيدلاني مثل العقارء ‎cally‏ والببتيد؛ والنيوكليوتيد؛ وما إلى ذلك. من الأمثلة غير المقيدة للعقاقير ‎Alls‏ يمكن حملها من خلال شبكة المصفوفة المفتوحة ‎open matrix network‏ للاختراع الحالي هي المسكنات ‎analgesics‏ ؛ ومعيقات ألفا ‎alpha blockers‏ ¢ ومضادات الحساسية ‎anti-‏ ‎٠١‏ 87 ؛ ومضادات الربو ‎anti-asthma‏ ¢ (التهاب الأنف التحساسي ‎allergic rhinitis‏ » والشرى المزمن ‎«(chronic uticaria‏ ومضادات الالتهاب ‎١ anti-inflammatory‏ ومضادات الحموضةٌ ء وطارد الديدان ‎anthelmintics‏ « وعوامل مضادة لاضطراب التظم ‎anti-arthythmic‏ ‎«agents‏ ومضادات_ ‎tall‏ المفاصل ‎anti-arthritis‏ « ومضادات البكتريا ‎anti-bacterial‏ © ومضادات القلق ‎anti-anxiety‏ ¢ ومضادات التخثر ‎anti-coagulants‏ « ومضادات الإكتئاب ‎anti-‏ ‎١ 08555 Yo‏ ومضادات السكر ‎١ anti-diabetics‏ ومضادات الإسهال ‎anti-diarrtheals‏ ؛ ومضادات إدرار البول ‎anti-diuretics‏ ء ومضادات الصرع ‎anti-epileptics‏ « ومضادات الفطريات ‎anti-fungal‏ ¢ ومضادات النقرس ‎anti-gout‏ ؛ ومضادات قرط الحساسية ‎anti-hypertensive‏ ¢ ومضادات سلس البول ‎١ anti-incontinence‏ ومضادات الأرق ‎anti-insomnia‏ © ومضادات الملاريا ‎anti-‏ ‎malarials Ys‏ « ومضادات الصداع النصفي ‎anti-migraine‏ ¢ ومضادات المسكارين ‎anti-muscarinic‏
‎١٠ —‏ - ؛ ومضادات تكون الورم ‎<anti-neoplastic‏ ومضادات الكبت المناعي ‎immunosuppressants‏ « ومضادات ‎١‏ لأوالي 201-00102051 6 ومضادات الرثية ‎١ anti-rheumatics‏ ومضادات التهاب الأنف التحساسي ‎anti-rhinitis‏ ¢ ومضادات التشنج ‎anti-spasmatic‏ « ومضادات الإصابة بالدرقية 200-048 « ومضادات الفيروسات ‎antivirals‏ »+ ومزيل القلق ‎anxiolytics‏ + والمهدئات ‎sedatives ©‏ ¢ وموائع النوم ‎chypnotics‏ ومضاد الذهان ‎neuroleptics‏ ¢ ومعيقات بيت ‎beta-‏ ‎blockers‏ « ومضادات فرط التنسج الحميد ‎canti-benign hyperplasia (BHP)‏ ومؤثرات التقلص في عضلة القلب ‎cardiac inotropic‏ ؛ و ‎corticosteroids‏ ؛ وعوامل كبت الكحة ‎cough‏ ‎suppressants‏ ¢ وعوامل تسمم الخلية ‎cytotoxics‏ ¢ ومزيلات الاحتقان ‎decongestants‏ + وركود المعدة الناتج عن الإصابة بالسكر ‎diabetic gastric stasis, diuretics‏ ؛ والإنزيمات ‎enzymes‏ ؛ ‎٠‏ ومضادات باركتسون ‎١ anti-parkinsonian‏ ومضادات الهضم ‎gastro-intestinal‏ ¢ ومضادات مستقبل هستامين ‎histamine receptor antagonists‏ ¢ ومضادات الحصوبة ‎infertility‏ ؛ والانتباد بطاني رحمي ‎endometriosis‏ « وعلاج استبدال الهرمون ‎hormone replacement therapy‏ « وعوامل التحكم في الشحوم ‎agents regulating lipid‏ ؛ والمخدرات الموضعية ‎Tocal anesthetics‏ « وعوامل عصبية عضلية ‎neuromuscular agents‏ » ونيترات وعوامل مضادة للذبحة ‎nitrates and‏ ‎anti-anginal agents 5‏ « واضطرابات انقطاع الطمث ‎menstrual disorders‏ ¢ ومرض الحركة ‎motion sickness‏ « ومضاد الآلام ‎anti-pain‏ ¢ ومضاد الغثيان ‎anti-nausea‏ ¢ واضطرابات الحركة ‎movement disorders‏ ¢ وعوامل التغذية ‎nutritional agents‏ ¢ والمخدرات الأفيونية ‎opioid‏ ‎analgesics‏ ¢ ولقاحات الفم ‎oral vaccines‏ ؛ والبروتينات ‎proteins‏ ¢ و ‎peptides‏ وعقاقير ناتجة عن عودة الارتباط الجيني ‎recombinant drugs‏ ¢ وعوامل ‎ade‏ الغثيان التالي للجراحة والمستحث ‎٠‏ بالعلاج الكيميائي ومثبطات القيء بضخ البروتونات؛ وفصام الشخصية ‎schizoprenia‏ » وموائع الحمل ‎contraceptives‏ ؛ واضطراب ناتج عن الإصابة بالألم والنويات ؛ واعتلال الوظائف الجنسية
— ‏أ‎ Y — ‏واعتلال تفريغ المنبهات‎ ¢ spermicides ‏(للذكور الإناث)؛ ومبيدات النطاف‎ sexual dysfunction ‏.وما إلى ذلك.‎ veterinary medicines ‏؛ والأدوية البيطرية‎ stimulants voiding dysfunctions ‘Alfa blockers Wl ‏وتكون الأمثلة المحددة غير المقيدة لتلك العقاقير عبارة عن معيقات‎ ‏مواد تخدير وعوامل مضادة للالتهاب:‎ Tamsulosine aspirin, aloxiprin, auranofin, azapropazone, benorylate, diflunisal, etodolac, fenbufen, 5 fenoprofen calcium, flurbiprofen, ibuprofen, indomethacin, ketoprofen, meclofenamic acid, mefenamic acid, nabumetone, naproxen, oxaprozin, oxyphenbutazone, phenylbutazone, piroxicam, sulindac, paracetamol : Antacids ‏ومضاد الحموضة‎ aluminum hydroxide, magnesium carbonate, magnesium trisilicate, hydrotalcite, Yo dimethicone : Antihelmintics ‏وطارد الديدان‎ albendazole, bephenium hydroxynaphthoate, cambendazole, dichlorophen, ivermectin, mebendazole, oxamniquine, oxfendazole, oxantel embonate, praziquantel, pyrantel embonate, thiabendazole ١ : Anti-allergic ‏ومضادات الحساسية‎
—_ ‏أ‎ ¢ —_ des loratidine, loratidine, Montelukast Montelukast sodium, Cetirizin, Fexofenadin,
Ebastine : Anti-arthythmic agents ‏عوامل مضادة لاضطراب النظم‎ .amiodarone 1101, disopyramide, flecainide acetate, quinidine sulphate : Anti-bacterial agents ‏وعوامل مضادة البكتريا‎ © benethamine penicillin, cinoxacin, ciprofloxacin HCl, clarithromycin, clofazimine, cloxacillin, demeclocycline, doxycycline, erythromycin, ethionamide, imipenem, nalidixic acid, nitrofurantoin, rifampicin, spiramycin, sulphabenzamide, sulphadoxine, sulphamerazine, sulphacetamide, sulphadiazine, sulphafurazole, sulphamethoxazole, sulphapyridine, tetracycline, trimethoprim ١ : Anti-coagulants ‏ومضادات التخثر‎ .dicoumarol, dipyridamole, nicoumalone, phenindione : Anti-depressants ‏ومضادات الاكتئاب‎ amoxapine, ciclazindol, maprotiline HCI, mianserin HCL, nortriptyline HCI, trazodone
HC), trimipramine maleate Yo : Anti-diabetics ‏ومضادات السكر‎
— y ‏اج‎ ‎acetohexamide, chlorpropamide, glibenclamide, gliclazide, glipizide, tolazamide, tolbutamide : Anti-diarrheals ‏ومضادات الإسهال‎ atropine sulphate, codeine phosphate, co-phenotrope, difenoxin, loperamide hydrochloride, suphasolazine, mesalazine, olsalazine, corticosteroids, prednisolone © .desmopressin, desmopressin acetate ‏مثل‎ :Anti-diuretics ‏ومضادات إدرار البول‎ : Anti-cpileptics ‏ومضاد الصرع‎ beclamide, carbamazepine, clonazepam, ethotoin, methoin, methsuximide, methylphenobarbitone, oxcarbazepine, paramethadione, phenacemide, phenobarbitone, phenytoin, phensuximide, primidone, sulthiame, valproic acid Yo : Anti-fungal agents ‏وعوامل مضادة للفطريات‎ amphotericin, butoconazole nitrate, clotrimazole, econazole nitrate, fluconazole, flucytosine, griseofulvin, itraconazole, ketoconazole, miconazole, natamycin, nystatin, sulconazole nitrate, terbinafine HCI, terconazole, tioconazole, undecenoic acid. .allopurinol, probenecid, sulphinpyrazone : Anti-gout agents ‏وعوامل مضادة للنقرس‎ Ye : Antihypertensive agents ‏عوامل مضادة الحساسية‎
— 3 7 — amlopidine, benidipine, darodipine, dilitazem HCI, diazoxide, felodipine, guanabenz acetate, indoramin, isradipine, minoxidil, nicardipine HCI, nifedipine, nimodipine, phenoxybenzamine HC], prazosin HCl, reserpine, terazosin HCl
Zolpidem :Anti-insomnia ‏مضادات الأرق‎ : Anti-malaria ‏مضادات الملاريا‎ © amodiaquine, chloroquine, chloroproguanil HCl, halofantrine HCI, mefloquine HCI, proguanil HCL, pyrimethamine, quinine sulphate : Anti-migraine agents ‏عوامل مضادة للصداع التصفي‎ rizatriptan, dihydroergotamine mesylate, ergotamine tartrate, methysergide maleate, pizotifen maleate, sumatriptan succinate, caffeine ٠٠ : Anti-muscarinic agents ‏عوامل مضادة للمسكارين‎ oxybutinin, tolterodin, atropine, benzhexol HCI, biperiden, ethopropazine HCL, hyoscine butyl bromide, hyoscyamine, mepenzolate bromide, orphenadrine, oxyphencylcimine
HCI, tropicamide \o : Immunosuppressants ‏وعوامل الكبت المناعية‎ Anti-neoplastic agents ‏مضادات تكون الورم‎ aminoglutethimide, amsacrine, azathioprene, busulphan, chlorambucil, cyclosporin, dacarbazine, estramustine, etoposide, lomustine, melphalan, mercaptopurine, methotrexate, mitomycin, mitotane, mitozantrone, procarbazine HCI, tamoxifen citrate, testolactone : Anti-protozoal agents ‏لأوالي‎ ١ ‏ومضاد‎ © benznidazole, clioquinol, decoquinate, diiodohydroxyquinoline, diloxanide furcate, dinitolmide, furzolidone, metronidazole, nimorazole, nitrofurazone, ornidazole, tinidazole : Anti-rheumatics ‏ومضادات الرثية‎ ibuprofen, aceclofenac, acemetacin, azapropazone, diclofenac sodium, diflunisal, ٠١ etodolac, ketoprofen, indomethacin, mefenamic acid, naproxen, piroxicam, aspirin, benorylate, auranofin, penicillamine. : Anti-rhinitis ‏ومضاد التهاب الأنف‎ anti-uticaria: Cetirizin, fexofenadin, ebastine, loratidin, montelukast .carbimazole, propylthiouracil : Anti-thyroid agents ‏وعوامل مضادة للدرقية‎ ٠
Antivirals ‏مضادة فيروسية‎ acyclovir, amantadine hydrochloride, famciclovir, zidovadine, didanosine, zalcitabine, foscarnet sodium ‏الذهان‎ Calas chypnotics ‏؛ والمنومات‎ sedatives ‏والمهدثات‎ ¢ Anxiolytic ‏مزيلات القلق‎ :neuroleptics alprazolam, amylobarbitone, barbitone, bentazepam, bromazepam, bromperidol, 2 brotizolam, butobarbitone, carbromal, chlordiazepoxide, Chlorpheniramine, chlormethiazole, chlorpromazine, clobazam, clonazepan, clotiazepam, clozapine, diazepam, droperidol, ethinamate, flunanisone, flunitrazepam, fluopromazine, flupenthixol decanoate, fluphenazine decanoate, flurazepam, haloperidol, lorazepam, lormetazepam, medazepam, meprobamate, methaqualone, midazolam, nitrazepam, ١ oxazepam, pentobarbitone, perphenazine phenylephrine, pimozide, prochlorperazine, pseudoephedrineHCL, sulpride, temazepam, thioridazine, triazolam, zopiclone.
:p-Blockers ‏معيقات‎ ‎acebutolol, alprenolol, atenolol, labetalol, metoprolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propanolol Yo
: Cardiac inotropic agents ‏وعوامل التأثير على نقلص عضلة القلب‎ amrinone, digitoxin, digoxin, enoximone, lanatoside C, medigoxin :Corticosteroids ‏و‎ beclomethasone, betamethasone, budesonide, cortisone acetate, desoxymethasone, dexamethasone, fludrocortisone acetate, flunisolide, flucortolone, fluticasone propionate, hydrocortisone, methylprednisolone, prednisolone, prednisone, triamcinolone : Cough suppressants ‏عوامل كبت الكحة‎ codeine phosphate dexomethorphan, guaifenesin, pholcodine, diamorphine, methadone 2 : Cytotoxics Wall ‏وعوامل سامة‎
Cytotoxics: ifosfamide, chlorambucil, melphalan, busulphan, cytotoxic antibodies, doxorubicin, epirubicin, plicamycin, bleomycin, methotrexate, cytarabine, fludarabine, gencitabine, fluorouracil, mercaptopurine, thioguanine, vincristine, vinblastine, vindesine, etoposide. AE .pseudoephedrine hydrochloride :Decongestants ‏مزيلات الاحتفان‎
Diuretics ‏عوامل إدرار البول‎ acetazolamide, amiloride, bendrofluazide, bumetanide, chlorothiazide, chlorthalidone, ethacrynic acid, frusemide, metolazone, spironolactone, triamterene .pancreatin, pepsin, lipase : Enzymes ‏إنزيمات‎ ٠ .Gabapentin : Epilepsy g pall : Anti-parkinsonian agents ‏عوامل مضادة لداء باركنسون‎
#١ bromocriptine mesylate, lysuride maleate, sclegiline, para-fluoroselegiline, lazabemide, rasagiline, 2-BUMP [N-(2-butyl)-N-methylpropargylamine], M-2-PP [N-methyl-N-(2- pentyl)-propargylamine], MDL-72145 [beta-(fluoromethylene)-3,4-dimethoxy- benzencethanamine], mofegiline, apomorphine, N-propylnoraporphine, cabergoline, metergoline, naxagolide, pergolide, piribedil, ropinirole, terguride, quinagolide. 5 : Gastro-intestinal agents ‏عوامل الهضم‎ bisacodyl, cimetidine, cisapride, diphenoxylate HCI, domperidone, metoclopramide, famotidine, loperamide, mesalazine, nizatidine, esomeprazole, metopimazine, pantoprazole, ondansetron HCL, Granisetron, tropisetron, dolasetron, ranitidine HCl, sulphasalazine. Lanzoprazole ١ : Histamine Receptor Antagonists ‏وعوامل مضادة لمستقبل هستامين‎ acrivastine, astemizole, cinnarizine, cyclizine, cyproheptadine HCI, dimenhydrinate, flunarizine HCI, loratadine, meclozine HCI, oxatomide, terfenadine, triprolidine .dydrogesterone : Hormone replacement therapy ‏علاج استبدال الهرمون‎
Enalapril :Iypertension ‏مضاد إرتفاع الضغط‎ Vo ‏من‎ agonists auxiliary agents ‏وعوامل مساعدة‎ ¢ Oxytocin : Lactation ‏مدرات اللبن‎ .0Xytocin : Lipid regulating agents ‏عوامل التحكم في الشحوم‎
— Y ١ — .bezafibrate, clofibrate, fenofibrate, gemfibrozil, probucol : Local anaesthetics ‏مخدرات موضعية‎ amethocaine, amylocaine, benzocaine, bucricaine, bupivacaine, butacaine, butanilicaine, butoxycaine, butyl aminobenzoate, carticaine, chloroprocaine, cinchocaine, clibucaine, clormecaine, coca, cocaine, cyclomethycaine, dimethisoquin, diperodon, dyclocaine, © ethyl chloride, ethyl p-piperidinoacetylaminobenzoate, etidocaine, hexylcaine, isobutamben, ketocaine, lignocaine, mepivacaine, meprylcaine, myrtecaine, octacaine, oxethazaine, oxybuprocaine, parethoxycaine, pramoxine, prilocaine, procaine, propranocaine, propoxycaine, proxymetacaine, ropivacaine, tolycaine, tricaine, trimecaine, vadocaine. ١ .diphenhydramine : Motion sickness ‏داء الحركة‎ .pyridostigmine : Neuro-muscular agents ‏عوامل عضلية عصبية‎ :anti-anginal agents ‏وعوامل أخرى مضادة للذبحة‎ nitrates amyl nitrate, glyceryl trinitrate, isosorbide dinitrate, isosorbide mononitrate, pentaerythritol tetranitrate Yo ‏فيتامين ه؛‎ ea ‏فيتامين‎ (Yoo ‏فيتامين‎ of ‏؛ فيتامينات؛ مثل فيتامين‎ betacarotene : ‏عوامل غذائية‎ . ‏معادن‎ dl ‏فيتامين‎ ‎: Opioid analgesics ‏مخدرات أفيونية المفعول‎
«٠»
codeine, dextropropyoxyphene, diamorphine, dihydrocodeine, meptazinol, methadone,
morphine, nalbuphine, pentazocine
لقاحات ‎a5‏ عن طريق ‎:Oral vaccines all‏ لمنع أو تقليل أعراض الأمراض ‎Jia‏ الإنفلونزا ‎Influenza‏ ¢ السل ‎Tuberculosis‏ ء الالتهاب السحائي ‎Meningitis‏ « التهاب الكبد ‎Hepatitis‏ «
© السعال الديكي ‎Whooping Cough‏ ؛ شلل الأطفال ‎Polio‏ ؛ تنتوس ‎Diphtheria Ly « Tetanus‏
« ملاريا ‎Malaria‏ « كوليرا ‎Cholera‏ ؛ الهربيس ‎Herpes‏ ¢ التيفريد ‎HIV « Typhoid‏ الإيدز ‎AIDS‏ ‏« الحصبة ‎Measles‏ ء داء لايم ‎Lyme disease‏ « إسهال يصيب المسافرون ‎Traveller's Diarrhea‏
؛ التهاب الكبد الإقفاري © ‎Hepatitis A, Band‏ ¢ وطويل الحضانة والشبيه ‎Ally‏ ¢ التهاب الأذن الوسطى ؛» حمى الدنج ء ‏ داء الكلب ‎Rabies‏ « نظيرة النزلة الوافدة ‎Parainfluenza‏ « الحصبة
‎٠‏ الألمانية ‎Rubella‏ ¢ الحمى الصفراء ‎Yellow Fever‏ ¢ الزحار ‎Dysentery‏ « داء الفيالقة ‎Legionnaires Disease‏ ¢ داء المقوسات ‎Toxoplasmosis‏ ¢ انفلونزا الماعز؛ الحمى النزفية ‎Q-‏ ‎Fever‏ ؛ حمى النزف الأرجنثينية ‎Argentina Haemorrhegic Fever‏ ¢ التسوس ‎١ Caries‏ داء شاغاس ‎Chagas Disease‏ ء التهاب السبيل البولي الذي يحدث بواسطة الإيشيرشيا كولاي ‎Urinary‏
‎Tract Infection caused by E. coli‏ ¢ داء المكورات الرئوية ‎Pneumococcal Disease‏ + النكاف ‎Mumps ‘©‏ ؛ شَيكُونْعُونِيا ‎Chikungunya‏ ¢ حمى القش ‎Hayfever‏ ¢ الربو ‎Asthma‏ + التهاب المفاصل الروماتويدي ‎Rheumatoid Arthritis‏ » الورم السرطاني ‎Carcinomas‏ « داء الأكريات ‎Coccidiosis‏ ¢ مرض ‎١ Newcastle Disease BLAS‏ التهاب الرئة المتوطن بالجيوانات ‎pneumonia‏ 20200116 » ابيضاض الدم في القطط ‎Feline leukemia‏ ؛ التهاب الأنف الضموري ‎Atrophic rhinitis‏ » الخمرة 5 ؛ ‎aja‏ القدم والفم والتهاب الرئة الخنازيري ‎Foot and‏ ‎Mouth disease and Swine pneumonia Ye‏ « أو منع أو تقليل الأعراض التي تحدث بواسطة الأنواع ‎haa)‏ الأنواع السلمونيلة ‎Salmonella species‏ ¢ أنواع البورديتيلا ‎Bordetella species‏ « | لأنواع
‎oxy -‏ - المولعة بالدم ‎Haemophilus species‏ ء المقوسة الجوندية ‎Toxoplasmosis gondii‏ « الفيروس المضخم للخلايا ‎Cytomegalovirus‏ ¢ الأنواع المتدثرة ‎Chlamydia species‏ ؛ الأنواع المتعلقة بالعقديات ‎Streptococcal species‏ ¢ فيروس نورولك ‎Norwalk Virus‏ « الإشريشيا القولونية ‎Escherischia coli‏ « يكتيريا حلزونية ‎Helicobacter pylori‏ ء الفيروسة العجلية ‎Rotavirus‏ : © النيسرية ‎Neisseria gonorrhae al‏ ¢ النيسرية السحائية ‎Neisseria meningiditis‏ » فيروس غددي ‎Adenovirus‏ ¢ فيروس إبشتاين-بار ‎Epstein Barr Virus‏ ؛ فيروس التهاب الدماغ الياباني ‎Japanese Encephalitis Virus‏ ¢ المتكيسة الجؤجؤية ‎Pneumocystis carini‏ ¢ هربس بسيط ‎Herpes simplex‏ « أنواع المطثيات ‎Clostridia species‏ ¢ الفيروس المخلوي التنفسي ‎Respiratory‏ ‎Syncytial Virus‏ ¢ أنواع الكليبسلا ‎Klebsiella species‏ ¢ أنواع الشيجلا ‎Shigella species‏ « ‎Yo‏ الزائفة الزنجارية ‎Pseudomonas aeruginosa‏ ¢ الفيروسة ‎Parvovirus ball‏ « الأنواع العطيفة ‎Campylobacter species‏ « الأنواع الريكتسية ‎Rickettsia species‏ ¢ الفيروس التطاقي الحماقي ‎Varicella zoster‏ « أنوع يرسينيا ‎Yersinia species‏ ¢ فيروس حمى نهر روس ‎Ross River Virus‏ ؛ فيروس ‎J.C.‏ ؛ جرثومة رودكوكس إيكوي ‎Rhodococcus equi‏ « موراكسيلا كاتاراليس ‎Moraxella‏ ‎catarrhalis‏ بوريليا بورجدورفري ‎Borrelia burgdorferi‏ والباسُْورِيلَة ‎Aha‏ للدم ‎Pasteurella‏ ‎haemolytica ٠‏ ققصور وظائف الإفراغ: ‎_Tamsulosine, trospium chloride, tolterodine , oxybutinin‏ بروتينات؛ وببتيدات وعقاقير ناتج عودة الارتباط الجيني ‎Proteins, peptides and recombinant‏ 58: هورمونات ناتج ‎sage‏ الارتباط الجيني والهرمونات المتماظظة ‎recombinant hormones and‏ 190-85 + وسيتوكينات ناتج عودة الارتباط الجيني ‎recombinant cytokines‏ ؛ ‎Yo‏ وبلازموجينات ناتج عودة الارتباط الجيني ‎recombinant plasminogens‏ ؛ وبروتين اندماج مستقبل
— Y $ — nucleic acids ‏وأحماض نووية‎ « monoclonal antibodies ‏وأجسام مضادة أحادية التسيلة‎ «TNF oligonucleotides « antisense oligonucleotides ‏؛ وأوليجو نيوكليوتيدات مضادة لاتجاه النسخ‎ .adhesion molecules ‏وجزيئات التصاق‎ glycoproteins ‏وبروتينات سكرية‎ ¢
Tepoxalin ‏الحيوانات:‎ (al ‏التهاب المفاصل‎ :Sex hormones and Contraceptives ‏الهرمونات الجنسية ومواتع الحمل‎ © clomiphene citrate, danazol, desogestrel, ethinyloestradiol, ethynodiol, ethynodiol diacetate, levonorgestrel, medroxyprogesterone acetate, mestranol, methyltestosterone, norethisterone, norethisterone enanthate, norgestrel, estradiol, conjugated estrogens, dydrogesterone, progesterone, stanozolol, stilboestrol, testosterone, tibolone.
Nicergoline « Olanzapine ¢ Schizoprenia ‏اتفصام الشخصية‎ ٠ :Sexual dysfunction ‏قصور الوظائف الجنسية‎
Cabergolin, oxytocin, tadalafil, sildenafil, vardenafil .% nonoxynol :Spermicides ‏مبيدات الحيوانات المنوية‎ :Stimulants ‏المتبهات‎ ‎Vo ‎amphetamine, dexamphetamine, dexfenfluramine, fenfluramine, mazindol, pemoline. ‏هذا‎ 4. desmopressin acetate ‏في نموذج محدد غير مقيد؛ يكون المكون الفعال عبارة عن‎ ‏استخدام صورة الجرعة في تأخير الإفراغ أو في علاج أو في علاج أو منع السلس‎ (Sa ‏النموذج‎
‎Yo -‏ - البولي» أو التبول الليلي اللاإرادي ‎primary nocturnal enuresis (PNE)‏ « أو التبول الليلي أو البوالة التفهة المركزية. في أحد النماذج؛ تشتمل كمية ‎desmopressin acetate‏ في التركيبة على ما يتراوح من ‎TY Yo - vy‏ وزن/وزن. في نموذج آخر ¢ تشتمل كمية ‎desmopressin acetate‏ في التركيبة على ما يتراوح من ‎LY - ٠,05‏ وزن/وزن. © في نموذج محدد غير ‎cafe‏ يكون المكون الفعال عبارة عن ‎loratidine‏ . في هذا النتموذج يمكن استخدام صورةٍ الجرعة على سبيل المثال لتحسين الأعراض الأنفية أو غير الأنفية لالتهاب الأنف الأرجي والشرى المزمن مجهول السبب. في أحد النماذج» ‎Ja‏ كمية ‎lonatidine‏ في التركيبة على ما يتراوح من ‎٠-١١‏ 7 #وزن/وزن ‎٠‏ في نموذج ‎AT‏ تشتمل كمية ‎loratidine‏ في التركيبة ‎١4‏ ‏7 وزن/وزن. ‎٠‏ في نموذج محدد غير ‎(ala‏ يكون المكون الفعال عبارة عن ‎famotidine‏ . في هذا النموذج يمكن استخدام صورة الجرعة على سبيل المثال في علاج مرض الْجَزْرٌ ‎treatment of [aya Coad‏ ‎gastroesophageal reflux disease‏ ¢ وفرحة الاثنا عشر والمعدة ‎duodenal and gastric ulcer‏ ¢ حالات الإفراز المفرط المرضية ‎pathological hypersecretory conditions‏ (على سبيل المثال متلازمة زولينجر إليسون وورم الغدد الصماء المتعدد ‎Zollinger-Ellison syndrome and multiple‏ ‎(endocrine adenomas Yo‏ في ‎er dail asl‏ تشتمل كمية ‎famotidine‏ في التركيبة على ما يتراوح من ‎550-7١‏ 7 وزن/وزن .في نموذج آخرء تشتمل كمية ‎famotidine‏ في التركيبة على ما يتراوح من ١؟-في‏ / وزن /وزن- في نموذج محدد غير مقيد؛ يكون المكون الفعال عبارة ‎Montelukast sodiumge‏ . في هذا ‎ised‏ يمكن استخدام صورةٍ الجرعة على سبيل المثال في الوقاية من الربو ‎asthma‏ المزمن ‎٠‏ وعلاجه؛ التهاب ‎bat‏ لأرجي ‎allergic rhinitis‏ والتضيق القصبي المستحث بالتمرين ‎exercise-‏
‎-induced bronchoconstriction‏ في أحد النماذج؛ تشتمل كمية ‎Montelukast sodium‏ في التركيبة على ما يتراوح من 0-8 7 وزن/وزن. في نموذج آخرء؛ تشتمل كمية ال ‎Montelukast‏ ‎sodium‏ في التركيبة على ما يتراوح من ‎A 79-٠١‏ وزن/وزن. تتفتت صورة الجرعة ‎Vaal‏ الخاصة بالاختراع؛ وبالتالي يتم إطلاق المكون الفعال؛ بمجرد © تلامسه مع مائع (وسط ماثي ‎aqueous medium‏ أو اللعاب ‎saliva‏ ). نمطياً؛ تعتبر صورة الجرعة الصيدلانية الخاصة بالاختراع عبارة عن صورة جرعة صيدلانية تتفتت بالفم والتي تتفتت بالفم خلال 0 ؟ ثانية» ونمطياً ‎٠١‏ ثوإني أو أقل. ينبغي فهم أن المصطلح 'تثفتت بالفم" كما هو مستخدم هنا على أن يتضمن ‎yaa‏ )5 جرعة صلبة تتفتت أو تذوب في الفم خلال (على الأكثر) ‎Tr‏ ثانية. في نماذج ‎(gal‏ تتفتت صورة الجرعة التي ‎Ve‏ ثتثفتت بالفم ‎all Jala‏ خلال ١٠؛‏ أو 3 أو ‎«A‏ 0 و أو 1 أو @ أو ‎of‏ أو 33 أو ‎Y‏ أو حتى خلال ثانية واحدة. تشتمل طريقة مناسبة لإعطاء صورةٍ الجرعة للحالة الخاصة بالاختراع في الإعطاء عن طريق الفم ‎oral administration‏ بما في ذلك الإعطاء عن طريق الأشداق ‎buccal‏ وتحت اللسان ‎.sublingual‏ ‏في نموذج محدد؛ يتم إعطاء صورةٍ الجرعة تحت اللسان. يمكن أيضاً وضع صور الجرعة الخاصة ‎Ve‏ بالاختراع على اللسان أو مقايل الخد أو اللثة. تتم ‎Aaa‏ صور الجرعة الصيدلانية الخاصة بالاختراع الحالي لإمداد المكون الفعال على سبيل المثال في تجويف الفم ‎oral cavity‏ . يمكن امتصاصض ‎absorbed‏ المكون الفعال عبر الغشاء المخاطي ‎mucosa‏ عند موضع الإعطاء 6 على سبيل المثال الغشاء المخاطي تحت اللسان ‎sublingual mucosa‏ « و/أو؛ في حالة الإعطا عن طريق الفم» من تجويف ‎oral cavity sill‏
(على سبيل المثال عن طريق الأغشية المخاطية للأشداق 5 ‎across the buccal and/or AD ff‏ ‎(gingival mucosa‏ و /أو من السبيل الهضمي للتوزيع الذي يعم الجسم كله. ستعتمد الجرعة الدقيقة ونظام إعطاء صورة الجرعة على التأثير العلاجي المراد تحقيقه ويمكن أن تختلف بناءً على مكون فعال ‎carne‏ وطريقة الإعطاء وعُمر وحالة ‎ill‏ الذي سيتم إعطاءه العقار. © في بعض الأحيان يمكن إرشاد المرضى بأخذ وحدتين أو أي عدد آخر من وحدة صور الجرعة في جرعة إعطاء واحدة وفي بعض الأحيان جزء فقطء ‎Jie‏ نصف أو ربع وحدة صورة الجرعة في جرعة إعطاء واحدة. صورة الجرعة الخاصة بالاختراع تحقق توازن الأداء : مقاومة الشدء الثبات والتفتت السريع. +ليمكن إنتاجها باسطة تقنيات تجفيف بالتبريد معروفة. يمكن تخزينها (وتعبئتها) في شرائط ولكن نتيجة ‎٠‏ المقاومة الشد الخاصة بهاء يمكن أيضاً تخزينها و/أو تعبئتها في زجاجات أو شحنة. يحقق الاختراع هذه النتائج في خطوة معالجة واحدة؛ بدون الحاجة إلى اللجوء إلى خطوات متعددة تشتمل على التحبيب. بالإضافة إلى المكونات التي تم وصفها أعلاه؛ يمكن ‎Lad‏ أن تشتمل المصفوفة على سواغات أخرى (عوامل مساعدة ‎auxiliary agents‏ + عوامل ثانوية ‎(accessory agents‏ على سبيل المثال ‎Yo‏ وليس الحصر مواد ‎fillers ede‏ « عوامل مكونة للمصفوفة ‎٠ matrix-forming agents‏ مغلظات القوام ‎Ley) thickeners‏ في ذلك لكن بدون حصر صمغ الغوار ‎guar gum‏ وصمغ ‎xanthum‏ ‎(gum‏ ؛» ومواد رابطة ‎«binders‏ ومواد مخففة ‎diluents‏ ¢ ومزلقات ‎lubricants‏ ¢ وعوامل ضبط الرقم الهيدروجيني ‎pH‏ ؛ وعوامل حماية ‎protecting agents‏ ¢ ومحسنات اللزوجة ‎viscosity‏ ‎enhancers‏ ¢ وعوامل تفتيل ‎wicking agents‏ ¢ ومفتتات غير فوارة ‎non-effervescent‏ ‎disintegrants ٠‏ + ومفتتات فوارة ‎١. effervescent disintegrants‏ وخافضات_التوتر السطحي
ام - ‎surfactants‏ ؛ ومضادات الأكسدة ‎anti-oxidants‏ ¢ وعوامل ترطيب ‎wetting agents‏ ؛ ومواد ملونة ‎colorants‏ » وعوامل إضافة نكهة ‎flavouring agents‏ ¢ وعوامل إخفاء الطعم ‎taste-masking‏ ‏5 ء ومواد مكسبة للمذاق الحلو ‎sweeteners‏ ¢ ومواد حافظة ‎preservatives‏ وما إلى ذلك. في أحد النماذج» يتم الحصول على تركيبة خاصة بالاختراع بواسطة تصعيد مذيب من مستحضر © سائل يشتمل على مكون فعال»؛ ‎inulin‏ وبشكل اختياري عامل(عوامل) تشكيل مصفوفة ثانوية في مذيب. تمطياً؛ يتم وضع المستحضر السائل في قالب؛ على سبيل المثال حيث يتم تصعيد تركيبة صلبة؛ والتي بشكل نمطي تكون في وحدة جرعة؛ داخل القالب. يمكن أن يكون القالب عبارة عن عبوة حبيبات يتم بواسطتها تشكيل صورة الجرعة الصلبة داخل تجويف عبوة حبيبات والتي يتم بعد ذلك إحكامها بواسطة طبقة رقيقة مانعن للتسرب أو رقاقة معدنية ‎٠‏ في أحد النماذج؛ تشتمل العملية على إدخال كميات وحدة جرعة من التركيبة المذكورة في تجاويف خاصة بعبوة الحبيبات المفتوحة؛ ثم يتم تصعيد المستحضر للحصول على صور جرعة صلبة داخل التجاويف ‎depressions‏ المذكورة. يمكن إجراء التصعيد بواسطة التجفيف بالتبريد للمستحضر الذي يشتمل على المكون الفعال؛ ‎inulin‏ وبشكل اختياري عامل(عوامل) تشكيل مصفوفة ثانوية في مذيب. في أحد النماذج؛ يكون ‎٠‏ المذيب ‎solvent‏ عبارةٌ عن ماء. بالتالي يكشف الاختراع عن عملية لتحضير صور الجرعة سريعة التفتت بواسطة التجفيف بالتبريد لتوليفة من مكون فعال» ‎inulin‏ وبشكل اختياري عامل(عوامل) تشكيل مصفوفة ثانوية. تشتمل صورة الجرعة سريعة التفتت على شبكة من المكون الفعال و ‎min‏ الحامل ويشكل اختياري عامل(عوامل) تشكيل مصفوفة ثانوية؛ تم الحصول على الشبكة ‎Ady‏ تصعيد مذيب من
المستحضر السائل الذي يحتوي على المكون الفعال؛ ‎inuling‏ وعوامل تشكيل مصفوفة أخرى اختيارية. يمكن أن يكون المستحضر المذكور عبارة عن محلول؛ أو معلق ‎suspension‏ أو مشتت ‎.dispersion‏ ‏نمطياً؛ يتم تحضير مستحضر أولي يشتمل على مكون فعال» ‎inulin‏ ويشكل اختياري © عامل(عوامل) تشكيل مصفوفة ثانوية في مذيب؛ ‎Any‏ التصعيد. يمكن إجراء التصعيد بواسطة تجفيف المستحضر بالتبريد ‎freeze drying the preparation‏ في إجراء التجفيف بالتبريد؛ تتم تعبئة المستحضر (في صورة سائلة ‎(tiquid form‏ الذي يشتمل على مكون فعال» ‎inulin‏ وأي عامل تشكيل مصفوفة آخر اختياري في مذيب في قوالب. بصورة نمطية يشتمل كل قالب على كمية محدد من المحلول ‎solution‏ المذكور بالإضافة إلى كمية محددة ‎٠‏ من مكون فعال. يتم بعد ذلك تجميد المستحضر الموجود في القالب» على سبيل المثال بواسطة إمرار وسط تبريد غازي على القالب . بعد ‎dead‏ المستحضرء يتم تصعيد المذيب ‎subliming a‏ 1 منه. يتم إجراء التجميد في وحدة التجفيف بالتجميد ‎da, ٠‏ لذلك يتم الحصول على شبكة مصفوفة مفتوحة ‎open matrix network carrying‏ من ‎JSG inulin‏ اختياري مع عوامل أخرى لتشكيل مصفوفة متضمنة في المحلول ؛ وتحمل المكون الفعال. © يتم وضع المستحضر في قالب أثناء عملية التجفيف بالتبريد للحصول على صورة صلبة في أي شكل مطلوب. قبل ‎Adee‏ التجفيف بالتبريد؛ يمكن تبريد القالب وتجميده (على سبيل المثال في أنبوب تجميد سريع أو رفوف وحدة التجفيف بالتبريد)؛ على سبيل المثال باستخدام نيتروجين سائل ‎liquid nitrogen‏ أو ثاني أكسيد كربون صلب ‎solid carbon dioxide‏
.سم بعد التجميد ‎capil‏ يمكن ‎A‏ التركيبات التي تم تجفيفها بالتبريد من القالب حسب الحاجة أو تخزينها فيه لحين استخدامها. نمطياًء يتم تصميم كل قالب بحيث يتم إنتاج وحدة صورةٍ جرعة للتركيبة. بالتاي تكون التركيبة التي تم الحصول عليها سريعة التفتت وتتحلل خلال ‎Te‏ ثانية على الأكثر بمجرد تلامسها مع مائع؛ ونمطياً خلال أقل من ‎٠١‏ ثواني. © بصورةٍ نمطية يكون المذيب ‎solvent‏ عبارةة عن ماء ولكته يمكن أيضاً أن يشتمل بشكل اختياري
على مذيب مشترك (مثل الكحول على سبيل المثال لتحسين ذوابنية ‎tert-butyl alcohol‏ ) لتحسين ذوابنية المركب الكيميائي ‎.improve the solubility of the chemical‏ يمكن أن تشتمل التركيبة على عامل ضبط الرقم الهيدروجيني ‎pH‏ لضبط الرقم الهيدروجيني ‎PH‏ ‏للمحلول الذي يتم ‎die‏ تحضير صورة الجرعة خلال مدى يتراوح من ؟ إلى ١٠؛‏ ونمطياً من ‎Yoo‏ sodium ‏و‎ sodium hydroxide ‏و‎ ¢ citric acid ‏يمكن استخدام‎ AJ 5,9 ‏إلى 5 أو من‎ ٠ ‏؛ لكن يمكن استخدام العوامل الأخرى‎ pH ‏الهيدروجيني‎ A ‏في صورة عامل ضبط‎ carbonate ‏عنله. لن تتم إزالة عوامل ضبط الرقم الهيدروجيني‎ acid ‏و‎ hydrochloric acid ‏التي تشتمل على‎ ‏غير المتطايرة بواسطة التجفيف بالتبريد أو أي عمليات تصعيد أخرى وبالتالي يمكن أن تكون‎ pH ‏متواجدة في المنتج النهائي.‎
‎VO‏ يمكن أن يشتمل القالب على سلسلة من تجاويف اسطوانية الشكل أو أي شكل ‎AT‏ يعتبر كل حجم مطابق لحجم صورة الجرعة المطلوب تشكيلة. في أحد ‎ila‏ يكون القالب عبارة عن تجويف في رقاقة من ‎ale‏ رقيقة. يمكن أن تشتمل المادة الرقيقة على أكثر من تجويف واحد. يمكن أن تكون_ المادة الرقيقة مشابهة لتلك المستخدمة في عبوات الحبيبات المستخدمة في تعبئة أقررص منع الحمل التي تؤخذ عن طريق الفم أشكال الدواء المشابهة. على سبيل المثالي مكن تصنيع
‎Yo‏ المادة الرقيقة من ‎sale‏ ملدنة بالحرارة بالإضافة إلى التجاويف ‎depressions‏ التي تم تشكيلها ps Y y —
Polyvinyl chloride ‏بواسطة التشكيل بالحرارةٍ أو التشكيل بالبرودة.يمكن استخدام طبقة )488 من‎ filmic material. Laminates of ‏في صورة مادة رقيقة. يمكن أيضاً استخدام رقاقات المادة الرقيقة‎ filmic material ‏الأمثلة‎ ‏يتم وصف الاختراع في الأمثلة التالية؛ والتي لا تعتبر بأي طريقة مقيدة لمجال الاختراع المذكورة.‎ © ‏المواد المستخدمة في الأمثلة الموضحة أدناه‎
Beneo Orafti, Belgium ‏(من أصل الهندبا البرية)‎ imulin
Merck, India ‏ا ا‎
Manufactured by Polypeptide Labs A/s, desmopressin acetate and supplied by Ferring
Ultratech India Ltd
Exim Pharma International, India
MSN Pharma Chem Pvt. Litd., India Montelukast sodium
Merck, India guar gum ‏غم الغوار‎
SD Fine Chem Ltd., India xanthan gum ‏الزإنثان‎ ‏سوس‎ | sodumcitrate]
Hyashibara, Japan ‏الام ا‎
Sigma Aldrich glycine]
Shin-Etsu Chemical Co. Japan (HPMC) hydropropyl methyl cellulose
Shin-Etsu Chemical Co. Japan methyl cellulose
Merck, India Gum tragacanth ‏صمغ الكثيراء‎
‎١‏ ( إذابة ‎inulin‏ ¢ وسواغات أخرى؛ في ‎Alla‏ وجودهاء في ماء منقى مع التقليب ‎٠٠١ Aa‏ إلى ‎0s‏ دورة في الدقيقة ‎(rpm)‏ ‏ضبط الرقم ‎sing uel‏ 11م للمحلول باستخدام محلول ‎NaOH citric acid‏ ‎(v ©‏ تكوين الحجم النهائي للمحلول باستخدام ‎ele‏ منقى . ¢ خلط المحلول 0 مع التقليب حتى ‎5٠٠‏ إلى دورةٌ في الدقيقة لمدة ‎١١‏ دقيقة. 0( إضافة جرعة المحلول ‎solution‏ في كل تجويف لرقاقات عبوة الحبيبات المُشكلة مسبقاً (بصورة نمطية باستخدام ‎ale‏ توزيع). 1( تجميد عبوات الحبيبات التي تم ملئها عند درجة حرارة تتراوح من ‎٠-‏ ؟ إلى ‎١٠١١-‏ م ‎(VV‏ تجفيف عبوات الحبيبات في وحدة تجفيف بالتبريد ‎(A‏ وضع رقاقة عبوة الحبيبات التي تحتوي على نواتج التجفيف بالتبريد الجافة النسيج الحامل المثقوب لآلة تعبئة عبوة الحبيبات لنقل رقاقات عبوة الحبيبات من خلال المحطة المائعة للتسرب ‎AY‏ التعيئة. 4( إحكام غلق عبوات الحبيبات باستخدام رقاقة معدنية مُغْلِفة ووضعها في عبوات الحبيبات النهائية.
‎YY —‏ -— ج)- الصيغ تم تحضير الصيغ التالية باستخدام الطريقة التي تم وصفها في قسم الطرق “ب” الوارد أعلاه. مثال ‎١‏ ‎pase ass‏ © مثال ‎Y‏ ‎inulin‏ ‎Le | eee me‏ ‎I EE‏ ‎sr ces‏ مثال ؟ ‎citric acid‏ )£0 وزن/حجم) كمية كافية حتى الرقم كمية كافية حتى الرقم الهيدروجيني ‎pH‏ 0,£ الهيدروجيني ‎pH‏ 0,£ ماء منقى كمية كافية حتى ‎YOu‏ ‏ميكرو لتر
مثال ء ‎inulin‏ ‎mannitol‏ ‎citric acid‏ )0:/ كمية كافية حتى الرقم الهيدروجيني | كمية كافية حتى الرقم وزنإحجم) ‎pH‏ 0,£ الهيدروجيني ‎pH‏ 0,£ ‎ae‏ مثال ‎o‏ ‎inulin‏ ‎raffinose‏ ‎Jo } citric acid‏ وزن/حجم) كمية كافية حتى الرقم كمية كافية حتى الرقم الهيدروجيني ‎pH‏ 0,£ الهيدروجيني ‎pH‏ 0,£ ماء منقى كمية كافية حتى ‎You‏ ميكرو لتر © مثال + ‎trehalose‏ ‎citric acid‏ (8/ وزن/حجم) كمية كافية حتى الرقم كمية كافية حتى الرقم الهيدروجيني ‎pH‏ 0,£ الهيدروجيني ‎pH‏ ‏0,£ ‎a aes‏
‎Yo —‏ — مثال ‎v‏ ‎Sere ms‏ مثال ‎A‏ ‎citric acid‏ )%0 كمية كافية حتى رقم هيدروجيني كمية كافية حتى رقم وزن/حجم) ‎iy pH‏ 0,£ هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ 4,8 ‎ER FPO‏ ‎q Jha ©‏ ‎fo ) citric acid‏ كمية كافية حتى رقم هيدروجيني كمية كافية حتى رقم وزن /حجم) ‎ily pH‏ 0,£ هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ 0,£ ل د. طريقة تحضير صور جرعة تحتوي على ‎Desmopressin‏ ‎)١‏ إذابة ‎¢inulin‏ وسواغات أخرى؛ في حالة وجودهاء في ماء متقى مع التقليب حتى ‎٠٠١‏ إلى ‎Quan‏ دورةٌ في الدقيقة ¢
وس ؟) إذابة ‎acetate‏ 06517100168510 في ماء منقى وإضافته إلى محلول تم تحضيره في خطوة ‎.١‏ ‏¥( ضبط الرقم الهيدروجيني ‎pH‏ للمحلول باستخدام محلول ‎citric acid‏ (50/ وزن/حجم). £ ( تكوين الحجم النهائي للمحلول باستخدام ماء منقى . ©( خلط المحلول ‎solution‏ مع التقليب حتى ‎٠٠09‏ إلى ‎Or‏ دورة في الدقيقة لمدة إضافية تتراوح © .من 0 - ‎Yo‏ دقيقة. 1) إضافة جرعة المحلول ‎solution‏ في التجاويف ‎depressions‏ الخاصة برقاقات عبوة الحبيبات المُشكلة مسبقاً (بصورة نمطية باستخدام ماصة توزيع). 'ا) تجميد عبوات الحبيبات التي تم ملئها عند درجة حرارة تتراوح من ‎٠١-‏ إلى ‎١١١-‏ أ ‎(A‏ تجفيف عبوات الحبيبات في وحدة تجفيف بالتبريد ‎)١ 0٠‏ وضع رقاقة عبوة الحبيبات التي تحتوي على نواتج التجفيف بالتبريد الجافة النسيج الحامل المثقوب ‎iN‏ تعبئة عبوة الحبيبات» لنقل رقاقات عبوةٍ الحبييات من خلال المحطة المائعة للتسرب ‎aly‏ التعبئة. ‎)٠‏ إحكام غلق عبوات الحبيبات باستخدام رقاقة معدنية ‎lah‏ ووضعها في عبوات الحبيبات النهائية. ‎yo‏ ه. صيغ ‎desmopressin‏ ‏ثم تحضير صيغ ناتج تجفيف ‎desmopressin‏ بالتبريد باستخدام الطريقة التي تم وصفها قي "د" أعلاه.
— ب ‎Y‏ — مثال ‎٠١‏ ‎٠ desmopressin acetate‏ ميكرو جرام 1" مكافئ ‎desmopressin‏ ‎lo ) citric acid‏ وزن/حجم ( كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ £0 | هيدروجيني ‎Au pH‏ 0,£ ‎ola‏ متقى كمية كافية حتى ‎Yo.‏ ‏ميكرو لتر مثال - ‎١١‏ ‎٠ desmopressin acetate‏ ميكرو جرام 8 مكافئ ‎desmopressin‏ ‎annitol‏ ‎citric acid‏ )£0 وزن/حجم) كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم هيدروجيني 11م يبلغ £0 ‎١‏ هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ 8 ماء متقى كمية كافية حتى ‎You‏ ‏ميكرو لتر
مثال ‎١١‏ ‎٠ desmopressin acetate‏ 1 ميكرو جرام ‎LAY‏ ‏مكافئ ‎desmopressin‏ ‎inulin‏ ‎“on [ewe [ww‏ ‎citric acid‏ )£0 وزن/حجم) كمية كافية حتى رقم | كمية ‎AES‏ حتى رقم هيدروجيني ‎do pH‏ 4 هيدروجيني ‎pH‏ ‏يبلغ ‏ ‏ماء ‎sie‏ كمية كافية ‎Yo.
Jas‏ ميكرو لتر مثال ‎٠١‏ ‎٠ desmopressin acetate‏ ميكرو جرام 6 مكافئ ‎desmopressin‏ ‏محلول متظم ب ‎Y,2) sodium citrate‏ كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم ملي مولار) هيدروجيني ‎gly pH‏ 5.4 | هيدروجيني ‎pH‏ ‏يبلغ ‎£,A‏ ‏ماء ‎(sie‏ كمية كافية حتى ‎You‏ ‏ميكرو لتر ‎o‏
مثال ‎Ye‏ ‎[am‏ ليه | ‎Tal‏ ‎٠ desmopressin acetate‏ ميكرو جرام 40,. مكافئ ‎desmopressin‏ ‎citric acid‏ )£0 وزن/وزن) كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ £7 | هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ ا ماء منقى كمية كافية ‎Yoo Jia‏ ميكرو لتر مثال ‎Yo‏ ‎[a‏ حت | ‎Cad‏ ‎٠ desmopressin acetate‏ ميكرو جرام ‎VY‏ ‏مكافئ ‎desmopressin‏ ‎citric acid‏ )70 وزن/حجم) كمية كافية حتى رقم | كمية كافية حتى رقم هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ £7 | هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ ‎gv‏ ‎sla‏ منقى كمية كافية حتى ‎Yoo‏ ‏ميكرو لتر
— وا مثال ‎١٠١‏ ‎eps wm‏ | سين - ‎YO desmopressin acetate‏ ميكرو جرام ‎vad‏ ‏مكافئ ‎desmopressin‏ ‎mannitol‏ ‎ese | eee [me‏ ‎citric acid‏ )£0 وزن/حجم) كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ 67 | هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ ال ماء متقى كمية كافية حتى ‎Yo.‏ ‏ميكرو لتر مثال ‎١١‏ ‎٠ desmopressin acetate‏ ميكرو جرام ‎Ct‏ ‏مكافئ ‎desmopressin‏ ‎inulin‏ ‎mannitol‏ ‎citric acid‏ )70 وزن/حجم) كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم هيدروجيني ‎dy pH‏ 5:7 | هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ ال ماء ‎sie‏ كمية كافية حتى ‎Yo.‏ ‏ميكرو لتر
‎١ _‏ $ ب مثال ‎YA‏ ‎٠ desmopressin acetate‏ ميكرو ‎aba‏ 6 مكافئ ‎desmopressin‏
‎inulin ‎ae ewe | me
‎mannitol ‏ا‎ | eens ewe ae ‏كح‎
‎ya ‏مثال‎ ‎"81 ‏ول ميكرو جرام‎ desmopressin acetate desmopressin ‏مكافئ‎ ‎inulin
‎Ce en [me
‎mannitol
‎citric acid‏ )10 وزن/حجم) كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم هيدروجيني ‎١ 6A My pH‏ هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ ‎£,A‏ ‏ماء منقى كمية كافية حتى ‎Yo.‏ ‏ميكرو لتر
مثال ‎٠١‏ ‎٠ desmopressin acetate‏ ميكرو جرام 8" ‎desmopressin ;ASe‏ محلول منظم ب ‎sodium citrate‏ كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم (5.؟ ملي مولار) هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ © هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ ‎o‏ ‏ماء منقى كمية كافية حتى ‎Yoo‏ ‏ميكرو لتر مثال ‎YY‏ ‎Yeo desmopressin acetate‏ ميكرو جرام ا مكافئ ‎desmopressin‏ ‏محلول منظم ب ‎sodium citrate‏ كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم ‎Y,0)‏ ملي مولار) هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ ‎EA‏ | هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ ب ماء ‎hie‏ كمية كافية حتى ‎You‏ ‏ميكرو لتر
‎y —‏ $ — مثال ‎YY‏ ‎TR desmopressin acetate‏ يكرو جرام ‎oF‏ . مكافقئ ‎desmopressin‏ ‎inulin‏ ‎en en we‏ ‎mannitol‏ ‏محلول منظم ب ‎sodium citrate‏ كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم ‎Y,0)‏ ملي ‎(se‏ هيدروجيني ‎dy pH‏ © | هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ * ماء منقى كمية كافية حتى ‎Yor‏ ‏ميكرو لتر مثال ‎YY‏
‎«AT ‏ميكرو جرام‎ ٠6 desmopressin acetate desmopressin ‏مكافئ‎
‎plan
‎citric acid‏ )10 وزن/ حجم) كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ 67 | هيدروجيني ‎fu pH‏ ‎RY‏ ‏ماء منقى كمية كافية حتى ‎Yo.‏ ‏ميكرو لتر
و طرق تحضير صور جرعة تحتروي على ‎loratadine‏ ‎١‏ تشتيت صمغ الغوار ‎gum‏ 7 في ماء منقى مع التقليب. ؟) تحضير محلول من ‎inulin‏ وسواغات أخرى في ‎slo‏ مع التقليب؛ وإضافة هذا المحلول ‎solution‏ في محلول صمغ الغوار ‎guar gum‏ الذي تم الحصول ‎ide‏ في خطوة ‎١‏ مع التقليب © حتى 08 - 500 دورة في الدقيقة. ¥( إضافة ‎loratadine‏ إلى المحلول ‎solution‏ الذي تم الحصول علية في خطوة ؟ بواسطة التقليب المستمر ‎٠00 - Yeu Ja‏ دورة في الدقيقة. 0 تتم مجانسة معلق ‎loratadine‏ لمدة تتراوح من ‎Ye = ٠١‏ دقيقة للحصول على معلق منتظم. ©( ضبط الرقم الهيدروجيني ‎pH‏ للمعلق باستخدام محلول ‎citric acid‏ (5/ وزن/حجم). ‎)١ ٠‏ تكوين الحجم النهائي للمعلق باستخدام ماء منقى. ‎(V‏ خلط المعلق ‎suspension‏ مع التقليب حتى ‎٠٠0٠0‏ إلى 0850 دورة في الدقيقة ‎sad‏ إضافية تتراوح : من © - ‎Ye‏ دقيقة. ‎(A‏ إضافة جرعة المعلق ‎suspension‏ التي تم تحضيرها في كل تجويف لرقاقات عبوة الحبيبات المُشكلة مسبقاً مع التقليب المتوسط للمعلق للحفاظ على الانتظام. ‎)١ ٠‏ تجميد عبوات الحبيبات التي تم ملئها عند درجة حرارة تتراوح من ‎١١١- Ye‏ أم .
‎a —‏ ًّ _ ‎)٠‏ تجفيف عبوات الحبيبات في وحدة تجفيف بالتبريد 01 وضع رقاقة عبوة الحبيبات التي تحتوي على نواتج التجفيف بالتبريد الجافة النسيج الحامل المثقوب ‎All AN‏ عبوة الحبيبات؛ لنقل رقاقات عبوة الحبيبات من خلال المحطة المانعة للتسرب ‎AN‏ التعبئة. ‎)١١ ©‏ إحكام غلق عبوات الحبيبات باستخدام رقاقة معدنية مُخلفة ووضعها _ في عبوات الحبيبات النهائية. ز. صيغ ‎loratadine‏ ‏تم تحضير صيغ ناتج تجفيف 106ل10:8110_بالتبريد التالية باستخدام الطريقة التي تم وصفها في "و" ‎oe]‏ ‎Yi Jie Ve‏ ‎mannitol‏ ‎oo ee‏ ) ‎gum‏ ‎citric acid‏ (5/ كمية كافية حتى رقم كمية كافية حتى رقم هيدروجيني وزن/حجم) هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ ‎pH tl‏ يبلغ 5 ‎ela‏ منقى كمية كافية حتى ‎Yo ٠‏ ميكرو لتر
مثال ‎Yo‏ ‎loratadine‏ ‎ito}‏ ‏وي ‎rm‏ ‎citric acid‏ (5/ كمية كافية حتى رقم هيدروجيني كمية كافية حتى رقم وزن/حجم) ‎pH‏ يبلغ ‎£.V‏ هيدروجيني ‎pH‏ يبلغ 6,7 ‎eens‏ ‏ح. طرق تحضير صور جرعة تحتوي على ‎famotidine‏ ‎)١‏ تشتيت صمغ الزانثان ‎xanthan gum‏ أو صمغ الغوار ‎guar gum‏ في ماء منقى مع التقليب. ‎(Y ©‏ إذابة ‎inulin‏ المحلول 0 الذي تم الحصول علية في خطوة ‎١‏ مع التقليب حتى ‎Yoo‏ ‏= .9.7 دورةٍ في الدقيقة. ¥( إضافة ‎famotidine‏ المحلول ‎solution‏ الخاص بالخطوة ؟ مع التقليب المستمر حتى ‎٠٠١‏ ‎Ove —‏ دورة في الدقيقة حتى يثم الحصول على معلق مناسب. ) تتم مجانسة معلق ‎famotidine‏ الذي تم الحصول ‎Ade‏ في خطوة 7 لمدة ‎٠١‏ دقائق للحصول ‎Ye‏ على معلق منتظم . 0( تكوين الحجم النهائي للمعلق باستخدام ماء منقى. 1) خلط المعلق ‎ae suspension‏ التقليب حتى ‎٠٠١‏ إلى دورةٍ في الدقيقة لمدة إضافية تتراوح من © - ‎١‏ دقيقة. ‎(V‏ إضافة جرعة المعلق ‎suspension‏ التي تم تحضيرها في كل تجويف لرقاقات عبوة الحبيبات ‎VO‏ المُشكلة مسبقاً مع التقليب المتوسط للمعلق للحفاظ على الانتظام.
— 7 $ _— ‎(A‏ تجميد عبوات الحبيبات التي تم ملئها عند درجة حرارة تتراوح من ‎١١١- Ye‏ أم 8( تجفيف عبوات الحبيبات في وحدة تجفيف بالتبريد ؟( وضع رقاقة عبوة الحبيبات التي تحتوي على نواتج التجفيف بالتبريد الجافة النسيج الحامل المثقوب ‎WN‏ تعبئة عبوة الحبيبات » ‎Jad‏ رقاقات عبوة الحبيبات من خلال المحطة المانعة للتسرب © لآلة التعبئة. 1( إحكام غلق عبوات الحبيبات باستخدام رقاقة معدنية ‎Aili‏ ووضعها في عبوات الحبيبات النهائية. ‎famotidine ize a‏ تم تحضير صور جرعة ‎famotidine‏ التي تتفتت بالفم التالية باستخدام الطريقة التي وصفها أعلاه + 3 في ‎rd‏ . مثال + ‎annitol‏ ‎in‏ ‏د ل ا
YY ‏مثال‎ ‎preys ‎a
ي. طرق تحضير صور جرعة تحتوي على ‎Montelukast sodium‏ ‎١‏ ( إذابة ‎Montelukast‏ في ماء متقى مع التقليب. ‎(x ©‏ إذابة ‎inulin‏ ؛ وسواغات أخرى في حالة وجودهاء في محلول ‎Montelukast‏ الخاص بالخطوة ‎١‏ مع ‎fea)‏ لتقليب ‎You Ja‏ 5.6.0 دورة في الدقيقة. 0 تكوين الحجم ‎hel‏ للمحلول باستخدام ماء منقي . $ ( خلط المحلول ‎solution‏ مع التقليب حتى ‎٠٠١‏ إلى ‎Ov‏ دورة في الدقيقة لمدة ‎Yo‏ دقيقة ‎0٠‏ ¢( إضافة جرعة المحلول ‎solution‏ في كل تجويف لعبوة حبيبات مُشكلة مسبقاً. 1( تجميد عبوات الحبيبات التي تم ملئها عند درجة حرارة تتراوح من ‎Th‏ إلى ‎oA‏ ‏¥( تجفيف عبوات الحبيبات في وحدة تجفيف بالتبريد
‎(A‏ وضع رقاقة عبوة الحبيبات التي تحتوي على نواتج التجفيف بالتبريد الجافة النسيج ‎Jalal‏ ‏المتقوب لآلة تعبئة عبوة الحبيبات؛ لنقل رقاقات عبوة الحبيبات من خلال المحطة المانعة للتسرب لآلة التعبئة. 9( إحكام غلق عبوات الحبيبات باستخدام رقاقة معدنية مُغلفة ووضعها في عبوات الحبيبات © النهائية. ك. ‎Montelukast sodium fra‏ : تم تحضير _صورةٍ جرعة ‎Montelukast‏ التي تتفتت بالفم التالية باستخدام الطريقة التي تم وصفها في "ي" أعلاه. مثال ‎YA‏ ‎٠ Montelukast sodium‏ مجم مأ مكافىء ‎Montelukast‏ ‎Cee es‏ ‎٠‏ مثال ‎va‏ ‎Cit | he |e‏ ‎٠ Montelukast sodium‏ مجم 8 ‎Va,‏ ‏مكافيء ‎Montelukast‏ ‎a‏ ‎mannitol‏ ‏ال | ‎eer | eee‏ كمية كافية حتى ‎aero‏
— ويا مثال ‎ve‏ ‎Montelukast sodium‏ ‎٠ 851 0 :‏ مجم ‎Y¢,YY‏ ‎Montelukast ¢ 854‏ ‎mannitol‏ ‎gum‏ ‎neotame‏ ‎Co | ew [we‏ ‎SA EN re‏ مثال ‎vy‏ ‎Montelukast sodi‏ ‎ontelukast so fom‏ ؟ مجم ‎YY, EA‏ مكاقىء ‎Montelukast‏ ‎ol‏ ‏صع 55 ‎cg‏ ‎ees‏
— 3 جم سس ‎٠١ Jl.‏ ‎Montelukast sodium‏ © مجم ‎ARIE‏ ‏مكافقىء ‎Montelukast‏ ‏صمغ الزإتثان ‎santhan gum‏ مجم | 4 ا كمية كافية حتى ‎Fae.‏ ‎(J‏ أمثلة مثال ‎YY‏ ‏© ثم تحضير نواتج تجفيف بالتبريد مقارنة وفقاً للطريقة التي ثم وصفها في ‎cole uy‏ لكنه ثم استخدام ‎٠ inulingse Yay pullulan‏ ‎ullulan‏ ‎Te mess‏ ‎vi Jl‏ تم تحضير نواتج تجفيف بالتبريد مقارنة وفقاً للطريقة التي تم وصفها في “ب” أعلاه؛ لكنه تم ‎٠‏ استخدام 110140 بدلاً من متليها ‎٠‏ ‎HPMC‏ ‎ee [wee‏ ‎saws‏
‎a Y —‏ — ‎vo Jb‏ تم تحضير نواتج تجفيف بالتبريد مقارنة وفقاً للطريقة التي تم وصفها في “ب” أعلاه؛ لكنه تم استخدام ‎methyl cellulose‏ بدلاً من ‎inulin‏ . ‎methyl cellul‏ كني كقية ياغ ‎ate ver‏ ‎Ji ©‏ تم تحضير نواتج تجفيف بالتبريد مقارنة وفقاً للطريقة التي تم وصفها في “ب” أعلاه؛ لكنه تم استخدام ميثيل صمغ الكثيرات بدلاً من ‎inutin‏ ‏شمن ‎Clad | ees‏ ‎١ ' ١ on oe 12‏ ‎tragacanth‏ ‎Ae ve gas‏ مثال ‎FY‏ ‏تم تحضير نواتج تجفيف بالتبريد مقارنة وفقاً للطريقة التي تم وصفها في “ب” أعلاه؛ لكنه تم استخدام جيلاتين السمك ‎Yay fish gelatin‏ منمتاسهة . يتين السمك ‎gi‏ ‎EE YR TTR.‏
‎a Y —‏ — مثال ‎YA‏ ‏تم تحضير نواتج تجفيف بالتبريد مقارنة وفقاً للطريقة التي تم وصفها في “ب” أعلاه؛ لكنه تم استخدام جيلاتين السمك ‎fish gelatin‏ بدلاً ‎٠ inulinge‏ ‎ee [pms‏ ‎Cee | ee‏ ‎a ms‏ © م. اختبارات التفتت ‎Disintegration Tests‏ ‎fa‏ . اختبار التفتت في صحن بتري ‎Disintegration test in petri dish‏ يقيس هذا الاختبار زمن التفتت المتوقع للتركيبة الخاصة بالاختراع في وسط مائي ‎aqueous‏ ‎medium‏ وهذا دليل على زمن تفتتها في اللعاب ‎saliva‏ . تم تحديد معدل التفتت لجميع نواتج التجفيف بالتبريد على ورقة ترشيح رطبة وفقاً للطريقة التي تم ‎٠‏ وصفها في الطلب الدولي رقم 700840070845 صفحة ‎VY‏ فقرة ‎YS‏ حيث أنه تم ‎shal‏ ‏الاختبار عند درجة حرارة تبلغ حوالي 78 + 7 م. ‎a‏ . قياس زمن الذوبان في الفم ( ‎Oral Dissolving Time (ODT‏ للعلاج الإرضائي تم تحديد زمن ذوبان نواتج التجفيف بالتبريد للعلاج الإرضائي في تجويف الفم ‎ly oral cavity‏ للطريقة التى ثم وصفها في الطاب الدولي رقم 4 صفحة ‎١١ vy 3) VY‏ حيث ثم ‎٠‏ وضع ناتج التجفيف بالتبريد على اللسان لإنسان بالغ يتمتع بصحة جيدة ثم تم قياس الزمن حتى
— 0% - ذابت بالكامل بينما يتم حك نواتج التبريد بالتجفيف بين اللسان وسقف الحلق. تم قياس متوسط قياس زمن الذوبان في الفم ) ‎Oral Dissolving Time (ODT‏ من البيانات التي تم الحصول عليها من 0 من البشر البالغين الأصحاء. ن. طريقة اختيار زمن التفتتث ) زمن الذوبان ‎Dissolving Time‏ في المعمل) © يقيس هذا الاختبار زمن التفتت للتركيبات الخاصة بالاختراع في وسط ماي ‎aqueous medium‏ مما يدل على زمن تفتتها في اللعاب ‎٠ saliva‏ المعدات: ‎«Electrolab‏ نموذج: ‎ED2 SAPO‏ الإجراء: تم إتباع الطريقة وفقاً ل : ‎Ph Bur. 1997 5 (<701>Disintegration «General Chapters) USP 31-NF 26‏ ).2.9.1 ‎Disintegration of tablets and capsules ١‏ ثم ‎eda‏ الدورق ‎lll‏ وضبط درجة حرارته عند ب م + 5, ‎a‏ باستخدام حمام ماء ‎٠.‏ ثم وضع نواتج التبريد بالتجفيف غاطس مصنوع من سلك من النحاس يبلغ قطره حوالي 0,8 مم ‎ok)‏ ‏ملي مولار) وطوله حوالي ‎VO‏ مم. تم بعد ذلك وضع نواتج التبريد بالتجفيف في سلة لمجموعة حامل السلال وتم وضع أداة علية. تم ملاحظة زمن الثفتت بالثواتي ‎disintegration time was‏ ‎.noted in seconds ٠‏ . طريقة الذويان ‎Dissolution method‏ يقيس هذا الاختبار ذوبان (7) لمكون فعال من تركيبة الخاصة بالاختراع في وسط مائي ‎aqueous‏ ‎medium‏ مما يدل على معدل إطلاق المكون الفعال من التركيبة.
- oo
المعدات: ‎«Varian‏ نموذج: 17167025
الإجراء:
تم قياس زمن ذوبان نواتج التبريد بالتجفيف التي تحتوي على مكون فعال كما يلي: تم إتباع الطريقة
وفقاً ‎(<711>Dissolution «General Chapters) USP 32-NF 27 J‏ تم اختيار أوساط الذوبان © )+ نيوتن ‎HCI‏ محلول فوسفات ‎Phosphate buffer shi‏ رقمه الهيدروجيني ‎LA‏ محلول
أسيتات منظم ‎Acetate buffer‏ رقمه الهيدروجيني 8 أو ‎Leo‏ 5 في ماء) على أساس
المكون الفعال في التركيبة. تم ملء أحواض الإذابة بحجم أوساط مناسب ‎5٠0٠١(‏ ملي لتر أو 100
ملي لتر) على أساس المكون الفعال في التركيبة وتم الاحتفاظ بدرجة حرارة الأوساط عند ‎TY‏ م +
0,0 2 باستخدام حمام ماء. كان الجهاز المستخدم ‎type Il USP‏ (محراك) وتم ضبطه عند ال ‎٠‏ «م المطلوبة )00 دورة في الدقيقة) وفقاً لإجراء الاختبار. تم سحب عينات وفقاً للنقطة الزمنية )0
دقائق؛ و١٠‏ دقائقء و5١‏ دقيقة و١7‏ دقيقة) المحددة في إجراء الاختبار. تم تحليل العينات
بالتحليل الكروماتوجرافي أو بواسطة الأشعة فوق البنفسجية ‎UV‏ وفقاً ‎sha‏ الاختبار وتم حساب
النسبة ‎dy ial)‏ للإطلاق.
يتم توضيح بيانات معدلات التفتتء؛ ‎ODT,‏ و17 في المعمل؛ ومقاومة الشد والذوبان لنواتج ‎٠‏ التبريد بالتجفيف التي تم تحضيرها وفقاً للأمثلة ‎١‏ إلى ‎ory‏ والأمثلة المقارنة 738 إلى ‎GEA‏
.١ ‏جدول‎
- om —
جدول ‎١‏ ‏رقم المثال | اختبار التفتت في ‎١‏ زمن الذوبان في الفم | ‎ADT‏ | مقاومة الشد صحن بتري إثانية) | ‎Codi) | dd | Gs)‏
ثانية اه د | ده ا ل
‎oy —‏ - رقم المثال | اختبار التفتت في | زمن الذوبان في الفم | ‎ADT‏ | مقاومة الشد صحن بتري (ثانية) (ثانية) المعمل | (نيوتن/مم') (ثانية) © | ا دا اها "ددا + الست اها | + ‎on]‏ ‎pe‏ اه ا ا اد ‎NA‏ - غير قابل للتطبيق للعمود ؟ حيث ثم قياس زمن الذوبان في الفم لنواتج التجفيف بالتبريد للمجموع الإرضائية فقط. ‎NA‏ - غير قابل للتطبيق للعمود © حيث أنه تم قياس من الذوبان لناتج التجفيف بالتبريد الذي © يحتوي على عقاقير فقط.

Claims (1)

  1. — aA —
    عناصر الحماية ‎-١ ١‏ تركيبة صيدلانية تتضمن مصفوفة تحمل مكون ‎Jad‏ صيد لانياً وتتضمن ‎inulin‏ على هيئة ¥ عامل تشكيل المصفوفة الرئيسي ‎mannitol s main matrix-forming agent‏ على هيئة عامل ‎Y‏ تشكيل المصفوفة الثانوي ‎١ secondary matrix forming agent‏ حيث ؛ - يتم الحصول على التركيبة الصيدلانية المذكورة عن طريق تسامي المذيب ‎solvent‏ من مستحضر © سائل يتضمن المكون الفعّال صيدلانياً» عامل تشكيل المصفوفة الرئيسي ‎main matrix-forming‏ ‎agent 7‏ وعامل تشكيل المصفوفة ‎secondary matrix forming agent sll‏ في مذيب ‎solvent‏ ‏¥ ءو ‎A‏ التركيبة الصيدلانية المذكورة تتفتت خلال ‎٠١‏ ثواني عند قياسها وفقاً ل 1997 ‎Ph, Eur.‏ الجزء ‎F940 5‏ في الماع عند ‎TY‏ درجة مثوية + 0,+ درجة مثوية. ‎١‏ ؟- التركيبة الصيدلانية وفقاً لعنصر الحماية ‎Cun)‏ على الأقل 9686 من التركيبة يتفتت خلال ‎٠١"‏ ثواني. ‎١‏ +#- التركيبة الصيدلانية وفقاً لعنصر الحماية ‎١‏ أو ‎oF‏ حيث تكون في صورةٍ جرعة عبر الفم. ‎١‏ +؛- التركيبة الصيدلانية وفقاً لعنصر الحماية ‎oF‏ حيث تكون مهيأة للإعطاء تحث اللسان. ‎-٠* ١‏ التركيبة الصيدلانية وفقاً لأي من عناصر الحماية ١-4؛‏ حيث يتم نتفيذ التسامي بواسطة ¥ التجفيف بالتجميد ‎freeze drying‏ للمستحضر.
    ‎a —‏ ج م ‎١‏ +- التركيبة الصيدلانية وفقاً لأي من عناصر الحماية )0 حيث يكون المكون الفعّال عبارة عن ‎desmopressin Y‏ أسيتاتء ‎montelukast sodium 0 famotidine » loratidine‏ « ‎١‏ #- عملية لتحضير التركيبة الصيدلانية وفقاً لأي من عناصر الحماية ١-1؛‏ تشتمل العملية المذكورة على تسامي المذيب ‎solvent‏ من مستحضر سائل يتضمن مكون فعّال صبدلانياً؛ ‎inulin‏ ‏؟ و ‎mannitol‏ في مذيب . ‎١‏ + العملية وفقاً لعنصر الحماية ‎of‏ تتضمن: (أ) إدخال كميات وحدة جرعة من المستحضر "7 السائل المذكور في منخفضات بعبوةٍ ذات نفطات مفتوحة؛ و(ب) تسامي المذيب ‎solvent‏ من ¥ المستحضر السائل للحصول على صور وحدة جرعة صلبة ‎solid unit dosage‏ خلال ؛ المنخفضات ‎depressions‏ المذكورة. ‎١‏ 4- العملية وفقاً لعنصر الحماية ‎A‏ حيث يتم تنفيذ التسامي عن طريق التجفيف بالتجميد ‎freeze‏ ‎Y‏ 8 للمستحضر. ‎-٠١ ١‏ العملية وفقاً لعنصر الحماية 4؛ حيث يكون المذيب ‎solvent‏ هو الماء. ‎-١١ ١‏ العملية وفقاً لأي من عناصر الحماية ‎٠١-١7‏ حيث يكون المكون ‎JU‏ هو ‎famotidine « loratidine ٠ desmopressin Y‏ أو ‎٠ montelukast sodium‏
SA111320317A 2010-03-29 2011-03-29 إنولين يحتوي على تركيبة صيدلانية سريعة الذوبان SA111320317B1 (ar)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN742DE2010 2010-03-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA111320317B1 true SA111320317B1 (ar) 2015-05-11

Family

ID=54241475

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA111320317A SA111320317B1 (ar) 2010-03-29 2011-03-29 إنولين يحتوي على تركيبة صيدلانية سريعة الذوبان

Country Status (24)

Country Link
US (2) US10086078B2 (ar)
EP (1) EP2552403B1 (ar)
JP (1) JP5907945B2 (ar)
KR (1) KR101725173B1 (ar)
CN (1) CN102821755A (ar)
AR (1) AR080736A1 (ar)
AU (1) AU2011234636B2 (ar)
BR (1) BR112012024428A2 (ar)
CA (1) CA2793405A1 (ar)
DK (1) DK2552403T3 (ar)
ES (1) ES2553568T3 (ar)
HK (1) HK1181649A1 (ar)
HU (1) HUE026213T2 (ar)
IL (1) IL222086A (ar)
JO (1) JO3112B1 (ar)
MX (1) MX2012011204A (ar)
NZ (1) NZ602441A (ar)
PL (1) PL2552403T3 (ar)
PT (1) PT2552403E (ar)
RU (1) RU2566270C2 (ar)
SA (1) SA111320317B1 (ar)
TW (1) TWI513477B (ar)
WO (1) WO2011120903A2 (ar)
ZA (1) ZA201207176B (ar)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK3254676T3 (en) 2009-10-30 2019-03-11 Ix Biopharma Ltd QUICK-SOLVING SOLID DOSAGE FORM
JO3112B1 (ar) * 2010-03-29 2017-09-20 Ferring Bv تركيبة دوائية سريعة التحلل
WO2013037708A1 (en) * 2011-09-16 2013-03-21 Ferring B.V. A fast dissolving pharmaceutical composition
TW201422254A (zh) * 2012-11-21 2014-06-16 Ferring Bv 用於速釋及延釋的組成物
JP6488003B2 (ja) * 2014-04-25 2019-03-20 アールピー シーラー テクノロジーズ リミテッド ライアビリティ カンパニー 安定なモンテルカスト溶液
CA3046725A1 (en) 2017-01-11 2018-07-19 Ferring B.V. A fast disintegrating pharmaceutical composition
CN111904936B (zh) * 2020-08-28 2022-07-19 开封康诺药业有限公司 一种法莫替丁冻干粉针剂
US11672761B2 (en) 2020-11-16 2023-06-13 Orcosa Inc. Rapidly infusing platform and compositions for therapeutic treatment in humans

Family Cites Families (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA251629A (en) 1925-07-14 T. Hanna William Coal cutting knife
GB1548022A (en) 1976-10-06 1979-07-04 Wyeth John & Brother Ltd Pharmaceutial dosage forms
CA1114812A (en) 1977-08-16 1981-12-22 Carlos Moreno Hapten polysaccharide conjugates
CN1053808C (zh) 1993-04-24 2000-06-28 章修纲 尼非地平控释剂型
EP0879600A1 (en) 1997-05-20 1998-11-25 Tiense Suikerraffinaderij N.V. (Raffinerie Tirlemontoise S.A.) Fructan containing composition for the prevention and treatment of colon cancer
EP0958825A1 (en) * 1998-05-18 1999-11-24 Tiense Suikerraffinaderij N.V. (Raffinerie Tirlemontoise S.A.) Synergistic composition of a non-digestible carbohydrate and an anti-cancer drug for use in the treatment of cancer
SE9803871D0 (sv) 1998-11-11 1998-11-11 Pharmacia & Upjohn Ab Therapeutic method and formulation
AU1453600A (en) 1998-11-04 2000-05-22 Mcneil-Ppc, Inc. Solid oral dosage forms containing alginic acid and famotidine
GB9901819D0 (en) 1999-01-27 1999-03-17 Scherer Corp R P Pharmaceutical compositions
GB9908014D0 (en) 1999-04-08 1999-06-02 Scherer Corp R P Pharmaceutical compositions
NL1012300C2 (nl) * 1999-06-11 2000-12-12 Rijksuniversiteit Stabilisator voor farmaca.
EP1064938A1 (en) 1999-06-28 2001-01-03 Sanofi-Synthelabo Pharmaceutical dosage forms for controlled release producing at least a timed pulse
CA2380449A1 (en) * 1999-08-17 2001-02-22 Novartis Consumer Health S.A. Rapidly dissolving dosage form and process for making same
WO2002003992A2 (en) 2000-07-06 2002-01-17 Wyeth Use of substituted indole compounds for treating prosthesis-related bone degeneration
US6815435B2 (en) 2000-07-13 2004-11-09 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical compositions containing DDS compounds
IT1319664B1 (it) * 2000-11-17 2003-10-23 Pharma Biotech Ltd Addotti di antibatterici chinolonici con polimeri polisaccaridicinaturali.
US6509040B1 (en) * 2001-06-22 2003-01-21 R.P. Scherer Corporation Fast dispersing dosage forms essentially free of mammalian gelatin
MY148466A (en) 2001-10-26 2013-04-30 Merck Frosst Canada Ltd Granule formulation
AU2003240759B2 (en) 2002-04-03 2008-02-14 Solvay Pharmaceuticals B.V. Stabilized natural cannabinoid formulation
DE60307082T4 (de) 2002-05-07 2015-04-30 Ferring B.V. In der mundhöhle dispergierbare phamarzeutische zusammensetzung mit desmopressin
GB0210397D0 (en) 2002-05-07 2002-06-12 Ferring Bv Pharmaceutical formulations
SK502004A3 (en) * 2002-05-27 2004-07-07 Advance Holdings Ltd Dietary supplements from wine vinasses and relevant production process
US20040096569A1 (en) 2002-11-15 2004-05-20 Barkalow David G. Edible film products and methods of making same
EP1428526A1 (en) 2002-12-13 2004-06-16 Rijksuniversiteit Groningen Formulation for fast dissolution of lipophilic compounds
CA2516291C (en) 2003-02-28 2012-02-14 Alk-Abello A/S Dosage form having a saccharide matrix
US8012505B2 (en) 2003-02-28 2011-09-06 Alk-Abello A/S Dosage form having a saccharide matrix
ES2300546T3 (es) 2003-09-05 2008-06-16 Myung-Jun Chung Polvo de bacterias del acido lactico doblemente recubiertas usando proteina y polisacarido y metodo de preparacion del mismo y forma farmaceutica del mismo.
CN100366294C (zh) 2004-04-30 2008-02-06 量子高科（北京）研究院有限公司 一种口腔速溶制剂及其生产方法
EP1597978A1 (en) 2004-05-17 2005-11-23 Nutricia N.V. Synergism of GOS and polyfructose
MY191349A (en) * 2004-08-27 2022-06-17 Bayer Pharmaceuticals Corp New pharmaceutical compositions for the treatment of hyper-proliferative disorders
US20060088593A1 (en) 2004-10-27 2006-04-27 Bunick Frank J Dosage forms having a microreliefed surface and methods and apparatus for their production
TW200621310A (en) * 2004-11-10 2006-07-01 Univ Groningen A process for preparing formulations of lypophilic active substances by spray freeze drying
CN100339081C (zh) * 2004-11-10 2007-09-26 范敏华 一种氯雷他定口腔崩解片剂的制备方法
CA2591747A1 (en) * 2004-12-23 2006-06-29 Mcneil-Ppc, Inc. Orally disintegrating pharmaceutical compositions with sensory cue agents
US20070042023A1 (en) 2005-08-22 2007-02-22 National Starch And Chemical Investment Holding Corporation Dissolvable film
US8158152B2 (en) 2005-11-18 2012-04-17 Scidose Llc Lyophilization process and products obtained thereby
ES2804472T3 (es) 2005-12-13 2021-02-08 Harvard College Estructuras para trasplante celular
US20070293582A1 (en) 2006-06-05 2007-12-20 Malcolm Hill Epinephrine dosing regimens comprising buccal, lingual or sublingual and injectable dosage forms
FR2910812B1 (fr) * 2006-12-29 2009-03-20 Pierre Fabre Medicament Sa Compositions pharmaceutiques injectables lyophilisees de derives hemi-synthetiques d'alcaloide de vinca stables a temperature ambiante
CN101636173A (zh) 2007-03-27 2010-01-27 宝洁公司 施用益生菌剂的方法及试剂盒
JP5269894B2 (ja) 2007-06-27 2013-08-21 ハンミ ファーム． シーオー．， エルティーディー． 経口投与用速溶性製剤の製造方法及びその製造、並びに包装装置
KR100930427B1 (ko) 2008-01-25 2009-12-08 정명준 3중 코팅 유산균의 제조방법 및 나노 입자 코팅 방법, 그방법으로 제조된 3중 코팅 유산균 및 이를 포함하는 제품
US8623401B2 (en) 2008-03-27 2014-01-07 Fenwafe Inc. Wafer formulation
CN102124097B (zh) * 2008-08-28 2013-11-06 科.汉森有限公司 细菌组合物
PL2552418T3 (pl) 2010-03-29 2017-12-29 Ferring B.V. Szybko rozpuszczająca się kompozycja farmaceutyczna
JO3112B1 (ar) * 2010-03-29 2017-09-20 Ferring Bv تركيبة دوائية سريعة التحلل
US20120135050A1 (en) 2010-07-08 2012-05-31 Wellesley Pharmaceuticals, Llc Extended-release formulation for reducing the frequency of urination and method of use thereof
WO2013037708A1 (en) * 2011-09-16 2013-03-21 Ferring B.V. A fast dissolving pharmaceutical composition
US20150306170A1 (en) 2012-11-21 2015-10-29 Ferring B.V. Composition for immediate and extended release

Also Published As

Publication number Publication date
DK2552403T3 (en) 2015-10-05
TWI513477B (zh) 2015-12-21
WO2011120903A2 (en) 2011-10-06
RU2566270C2 (ru) 2015-10-20
AU2011234636B2 (en) 2015-01-15
KR20130008588A (ko) 2013-01-22
ZA201207176B (en) 2013-05-29
RU2012141141A (ru) 2014-05-10
KR101725173B1 (ko) 2017-04-10
HK1181649A1 (en) 2013-11-15
NZ602441A (en) 2014-01-31
EP2552403B1 (en) 2015-09-09
US10086078B2 (en) 2018-10-02
EP2552403A2 (en) 2013-02-06
BR112012024428A2 (pt) 2016-05-31
PT2552403E (pt) 2015-10-30
US20130123180A1 (en) 2013-05-16
MX2012011204A (es) 2012-11-23
IL222086A (en) 2017-01-31
PL2552403T3 (pl) 2016-01-29
JP2013523676A (ja) 2013-06-17
JO3112B1 (ar) 2017-09-20
US20180369392A1 (en) 2018-12-27
WO2011120903A3 (en) 2012-05-03
TW201138830A (en) 2011-11-16
US10512695B2 (en) 2019-12-24
CA2793405A1 (en) 2011-10-06
AU2011234636A1 (en) 2012-10-11
JP5907945B2 (ja) 2016-04-26
ES2553568T3 (es) 2015-12-10
CN102821755A (zh) 2012-12-12
AR080736A1 (es) 2012-05-02
HUE026213T2 (en) 2016-05-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10512695B2 (en) Fast dissolving pharmaceutical composition
US9731018B2 (en) Fast dissolving pharmaceutical composition
US10023335B2 (en) Fast dissolving pharmaceutical composition
AU2013263795A1 (en) A fast dissolving pharmaceutical composition
KR20190104322A (ko) 속붕해성 약학적 조성물