RU99122607A - Химически- и термостабильные готовые формы норастимизола - Google Patents
Химически- и термостабильные готовые формы норастимизолаInfo
- Publication number
- RU99122607A RU99122607A RU99122607/14A RU99122607A RU99122607A RU 99122607 A RU99122607 A RU 99122607A RU 99122607/14 A RU99122607/14 A RU 99122607/14A RU 99122607 A RU99122607 A RU 99122607A RU 99122607 A RU99122607 A RU 99122607A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- pharmaceutical composition
- norastemizole
- acceptable salt
- lactose
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 27
- SFOVDSLXFUGAIV-UHFFFAOYSA-N 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-piperidin-4-ylbenzimidazol-2-amine Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1CN1C2=CC=CC=C2N=C1NC1CCNCC1 SFOVDSLXFUGAIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 20
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 17
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 13
- GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N Lactose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1 GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N 0.000 claims 12
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 12
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 12
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 10
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 9
- 230000000172 allergic Effects 0.000 claims 7
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 7
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 6
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 5
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 claims 3
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 claims 3
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 3
- 229960001681 Croscarmellose Sodium Drugs 0.000 claims 2
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims 2
- 230000036462 Unbound Effects 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N lactose group Chemical group OC1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O2)CO)[C@H](O1)CO GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- VUKAUDKDFVSVFT-UHFFFAOYSA-N 2-[6-[4,5-bis(2-hydroxypropoxy)-2-(2-hydroxypropoxymethyl)-6-methoxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)-5-methoxyoxane-3,4-diol Chemical compound COC1C(OC)C(OC2C(C(O)C(OC)C(CO)O2)O)C(COC)OC1OC1C(COCC(C)O)OC(OC)C(OCC(C)O)C1OCC(C)O VUKAUDKDFVSVFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CWSZBVAUYPTXTG-UHFFFAOYSA-N 5-[6-[[3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-5-methoxyoxan-2-yl]oxymethyl]-3,4-dihydroxy-5-[4-hydroxy-3-(2-hydroxyethoxy)-6-(hydroxymethyl)-5-methoxyoxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)-2-methyloxane-3,4-diol Chemical compound O1C(CO)C(OC)C(O)C(O)C1OCC1C(OC2C(C(O)C(OC)C(CO)O2)OCCO)C(O)C(O)C(OC2C(OC(C)C(O)C2O)CO)O1 CWSZBVAUYPTXTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229940031574 HYDROXYMETHYL CELLULOSE Drugs 0.000 claims 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920001479 Hydroxyethyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- XAPRFLSJBSXESP-UHFFFAOYSA-N Oxycinchophen Chemical compound N=1C2=CC=CC=C2C(C(=O)O)=C(O)C=1C1=CC=CC=C1 XAPRFLSJBSXESP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 1
- 150000002016 disaccharides Chemical class 0.000 claims 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 claims 1
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 claims 1
- 239000011888 foil Substances 0.000 claims 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003063 hydroxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 claims 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 claims 1
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000007892 solid unit dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
Claims (42)
1. Фармацевтическая композиция, свободная от лактозы, которая включает норастемизол или его фармацевтически приемлемую соль и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель, не являющийся лактозой.
2. Твердая фармацевтическая композиция, которая включает норастемизол или его фармацевтически приемлемую соль и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель, причем указанный наполнитель не является лактозой.
3. Композиция по п.1 или 2, которая дополнительно включает смазывающее вещество, дезинтегрирующее вещество или их смеси.
4. Композиция по п. 1, в которой, по меньшей мере, один не являющийся лактозой фармацевтически приемлемый наполнитель является натрийкроскармеллозой, микрокристаллической натрийцеллюлозой, предварительно желатинированным крахмалом и стеаратом магния.
5. Композиция по п.1 или 2, которая по существу свободна от моно- и дисахаридов.
6. Термостабильная твердая фармацевтическая композиция, свободная от лактозы и состоящая по существу из норастемизола или его фармацевтически приемлемой соли и, по меньшей мере, одного фармацевтически приемлемого наполнителя.
7. Химически стабильная твердая фармацевтическая композиция, свободная от лактозы, содержащая 1 - 50 вес.% норастемизола или его фармацевтически приемлемой соли и 99 - 50 вес.%, по меньшей мере, одного фармацевтически приемлемого наполнителя.
8. Композиция по п.1 или 7, в которой норастемизол присутствует в количестве 1 - 200 мг.
9. Композиция по п.8 в которой норастемизол присутствует в количестве 2 - 100 мг.
10. Композиция по п.1 или 7, в которой норастемизол присутствует в количестве, терапевтически эффективном для лечения аллергического расстройства.
11. Твердая фармацевтическая композиция, которая включает норастемизол или его фармацевтически приемлемую соль, микрокристаллическую целлюлозу, предварительно желатинированный крахмал, стеарат магния и натрийкроскармеллозу.
12. Твердая фармацевтическая композиция по п.11, которая представляет собой лекарственную форму в виде таблеток или капсул.
13. Фармацевтическая композиция по п.2, которая дополнительно включает энтеросолюбильное покрытие.
14. Способ лечения аллергических расстройств у млекопитающих, который включает введение терапевтически эффективного количества композиции по п.1 или 2.
15. Способ по п.14, в котором млекопитающее является человеком.
16. Способ по п.14, в котором аллергическое расстройство представляет собой аллергический ринит.
17. Безводная фармацевтическая композиция, которая включает норастемизол или его фармацевтически приемлемую соль и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель.
18. Безводная фармацевтическая композиция по п.17, в которой по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель является лактозой.
19. Твердая фармацевтическая композиция, которая включает норастемизол или его фармацевтически приемлемую соль, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель и лактозу, причем композиция по существу свободна от несвязанной воды.
20. Фармацевтическая композиция по п.17 или 19, в которой по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель выбирают из группы, состоящей из наполнителей с низким содержанием влаги или безводных наполнителей.
21. Безводная фармацевтическая композиция, которая содержит 1 - 50 вес.% норастемизола или его фармацевтически приемлемой соли и 99 - 50 вес.% одного или нескольких фармацевтически приемлемых наполнителей.
22. Твердая стандартная лекарственная форма, которая включает безводную композицию по п.20 или 21, содержащуюся в герметически упакованной фольге, герметически закрытом контейнере, блистерной упаковке или ленточных упаковках.
23. Негигроскопичная фармацевтическая композиция, которая включает норастемизол или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей.
24. Негигроскопичная фармацевтическая композиция по п.23, в которой один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей являются лактозой.
25. Негигроскопичная фармацевтическая композиция, которая включает норастемизол или его фармацевтически приемлемую соль, лактозу и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей, причем композиция по существу свободна от несвязанной воды.
26. Твердая негигроскопичная фармацевтическая композиция, которая включает норастемизол или его фармацевтически приемлемую соль, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель и лактозу.
27. Фармацевтическая композиция по п. 24 или 25, в которой один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей выбирают из группы, состоящей из негигроскопичных наполнителей или наполнителей с низким содержанием влаги.
28. Фармацевтическая композиция по пп. 23, 24, 25 или 26, в которой лактоза гидратирована.
29. Способ лечения аллергического расстройства у млекопитающего, который включает введение терапевтически эффективного количества препарата по п.24 или 25.
30. Способ по п.29, в котором млекопитающее является человеком.
31. Способ по п.29, в котором аллергическое расстройство представляет собой аллергический ринит.
32. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств, вызванных гистамином, включающая крупные частицы норастемизола или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый наполнитель.
33. Фармацевтическая композиция по п.32, включающая крупные частицы, в которой наполнитель включает в себя лактозу.
34. Фармацевтическая композиция по п.32, включающая крупные частицы, в которой около 40 вес.% или более крупных частиц норастемизола или его фармацевтически приемлемой соли включают в себя частицы размером 200 мкм или более.
35. Твердая фармацевтическая композиция для лечения расстройств, вызванных гистамином, включающая терапевтически эффективное количество покрытого норастемизола или его фармацевтически приемлемой соли, которая включает норастемизол или его фармацевтически приемлемую соль, покрытые инертным покрытием, и фармацевтически приемлемый наполнитель.
36. Твердая фармацевтическая композиция по п.35, в которой наполнитель включает лактозу.
37. Твердая фармацевтическая композиция по п.35, в которой покрытый норастемизол или его фармацевтически приемлемая соль включает в себя гранулированной состав из норастемизола или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемого инертного наполнителя, причем гранулированный состав покрыт инертным покрытием.
38. Твердая фармацевтическая композиция по п.35 или 37, в которой средство для нанесения инертного покрытия включает инертный пленкообразующий агент в растворителе.
39. Твердая фармацевтическая композиция по п.38, в которой инертный пленкообразующий агент выбирают из группы, состоящей из метилцеллюлозы, гидроксиметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, метилгидроксиэтилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы и их смесей.
40. Способ лечения аллергического расстройства у млекопитающего, который включает введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.32 или 35.
41. Способ по п.40, в котором млекопитающее является человеком.
42. Способ по п.40, в котором аллергическое расстройство представляет собой аллергический ринит.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US82447797A | 1997-03-26 | 1997-03-26 | |
| US08/824,477 | 1997-03-26 | ||
| US85178697A | 1997-05-06 | 1997-05-06 | |
| US08/851,786 | 1997-05-06 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU99122607A true RU99122607A (ru) | 2001-08-20 |
| RU2214245C2 RU2214245C2 (ru) | 2003-10-20 |
Family
ID=27124816
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU99122607/14A RU2214245C2 (ru) | 1997-03-26 | 1998-03-25 | Химически- и термостабильные готовые формы норастемизола |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1035869A1 (ru) |
| JP (1) | JP2002512614A (ru) |
| KR (1) | KR20010005746A (ru) |
| CN (1) | CN1257431A (ru) |
| AR (1) | AR012187A1 (ru) |
| BR (1) | BR9808428A (ru) |
| CA (1) | CA2284705A1 (ru) |
| HU (1) | HUP0001823A3 (ru) |
| NO (1) | NO994655L (ru) |
| NZ (3) | NZ517472A (ru) |
| RU (1) | RU2214245C2 (ru) |
| WO (1) | WO1998042379A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA982562B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CZ20002567A3 (cs) * | 2000-07-11 | 2001-12-12 | Léčiva, A.S. | Tableta vyrobitelná přímým tabletováním, obsahující aktivní látku kyselinu 4-amino-1-hydroxybutyliden-1,1-bisfosfonovou, a způsob její výroby |
| EP2201982A1 (en) * | 2008-12-24 | 2010-06-30 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders |
| EA201270309A1 (ru) * | 2009-08-24 | 2012-07-30 | Абды Ибрахым Иладж Санайи Ве Тыджарет Аноным Сыркеты | Таблетки отилония, полученные прямым прессованием |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2052544T3 (es) * | 1986-02-03 | 1994-07-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | Composiciones anti-histaminicas que contienen n-heterociclil-4-piperidinaminas. |
| DE4037426A1 (de) * | 1990-11-24 | 1992-05-27 | Kali Chemie Pharma Gmbh | Piperidinoalkylbenzoxazin- und -thiazin-verbindungen sowie verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| DE69333387T2 (de) * | 1992-09-03 | 2004-12-09 | Sepracor Inc., Marlborough | Pharmazeutische Zusammensetzungen enthaltend Norastemizol. |
| JPH11513991A (ja) * | 1995-11-17 | 1999-11-30 | ヘキスト・マリオン・ルセル・インコーポレイテツド | アレルギー性疾患の治療に有用な置換４−（１ｈ−ベンズイミダゾル−２−イル−アミノ）ピペリジン |
| AU722040B2 (en) * | 1996-08-16 | 2000-07-20 | Schering Corporation | Treatment of upper airway allergic responses with a combination of histamine receptor antagonists |
-
1998
- 1998-03-25 NZ NZ517472A patent/NZ517472A/en unknown
- 1998-03-25 KR KR1019997008817A patent/KR20010005746A/ko not_active Application Discontinuation
- 1998-03-25 HU HU0001823A patent/HUP0001823A3/hu unknown
- 1998-03-25 NZ NZ527201A patent/NZ527201A/xx unknown
- 1998-03-25 JP JP54589398A patent/JP2002512614A/ja active Pending
- 1998-03-25 CA CA002284705A patent/CA2284705A1/en not_active Abandoned
- 1998-03-25 EP EP98914283A patent/EP1035869A1/en not_active Withdrawn
- 1998-03-25 NZ NZ52720098A patent/NZ527200A/xx unknown
- 1998-03-25 BR BR9808428-3A patent/BR9808428A/pt not_active IP Right Cessation
- 1998-03-25 RU RU99122607/14A patent/RU2214245C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-03-25 CN CN98805457A patent/CN1257431A/zh active Pending
- 1998-03-25 WO PCT/US1998/005701 patent/WO1998042379A2/en not_active Application Discontinuation
- 1998-03-26 ZA ZA982562A patent/ZA982562B/xx unknown
- 1998-03-26 AR ARP980101398A patent/AR012187A1/es unknown
-
1999
- 1999-09-24 NO NO994655A patent/NO994655L/no not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5264446A (en) | Solid medicament formulations containing nifedipine, and processes for their preparation | |
| EP1135121B1 (en) | Combination of duloxetine with non-steroidal antiinflammatory drug for treating pain | |
| KR100490075B1 (ko) | 양성자펌프억제제및제산제또는알기네이트함유경구제약제형 | |
| JP4077320B2 (ja) | ５−メチル−１−フェニル−２−（１ｈ）−ピリドンを有効成分として含有する医薬製剤 | |
| CA2267136C (en) | Lactose-free, non-hygroscopic and anhydrous pharmaceutical compositions of descarboethoxyloratadine | |
| NO20065390L (no) | Farmasoytisk preparat i fast enhetsdoseringsform | |
| RU99107283A (ru) | Не содержащие лактозы, негигроскопичные и безводные фармацевтические препараты дескарбоэтоксилоратадина | |
| NZ198285A (en) | Solid pharmaceutical compositions containing a specific form of nifedipine crystals | |
| GB2105193A (en) | Pharmaceutical compositions containing non-steroidal anti-inflammatory agents | |
| US5466436A (en) | Medicaments for treating inflammatory conditions or for analgesia | |
| SK282183B6 (sk) | Farmaceutický prostriedok | |
| NZ227518A (en) | Antihypertensive composition of a potassium channel activator and a beta-blocker | |
| CA2026686A1 (en) | Method for preventing onset of type ii diabetes employing an ace inhibitor | |
| HUT71329A (en) | Pharmaceutical compositions for inhibiting cns problems in post-menopausal women containing 2-phenyl-3-aroyl-benzothiophene-derivatives and process for their preparation | |
| CA2081344C (en) | Use of 5-ht4 receptor antagonists in the treatment of arrythmias and stroke | |
| AU2005231479B2 (en) | (R,R)-formoterol in combination with other pharmacological agents | |
| RU99122607A (ru) | Химически- и термостабильные готовые формы норастимизола | |
| US5049553A (en) | Method for preventing or treating symptoms resulting from closed head injuries employing an ace inhibitor | |
| KR20060109919A (ko) | 5-ｈｔ-수용체 아고니스트류를 위한 경구 제제들, 그들의용도 및 그들을 이용한 치료 방법 | |
| NO315545B1 (no) | Blanding med bestemt dose, av en angiotensinkonverterende enzyminhibitor ogav en kalsiumkanal antagonist, fremgangsmåte for fremstilling oganvendelse derav ved behandling av kardiovaskul¶re sykdommer | |
| GB2216413A (en) | Medicaments containing sufotidine | |
| KR20140001648A (ko) | 안정성이 개선된 클로피도그렐 황산수소염의 경구용 제제 제품 | |
| IE55189B1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| MX2008016016A (es) | Formulaciones y composiciones farmaceuticas de un antagonista selectivo de cxcr2 o cxcr1 y cxcr2 y metodos para usar los mismos para tratar transtornos inflamatorios. | |
| GB2105588A (en) | Pharmaceutical compositions containing non-steroidal anti- inflammatory agents |