RU98115892A - Фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин, способ получения мягких желатиновых капсул, способ лечения - Google Patents

Claims (1)

1. Гомогенная, по существу свободная от спирта прозрачная композиция циклоспорина, которая является прозрачной, стабильной, текучей и легко измеряемой в широком диапазоне температур 15 - 45°С, которая включает циклоспорин в гидрофильной среде-носителе, содержащей пропиленгликоль, продукт переэтерификации триглицерида натурального растительного масла, полиоксиэтиленсодержащие гидрогенизированные касторовые масла и глицеринтриацетат или триацетин, отличающаяся тем, что ингредиенты присутствуют в ней в следующем диапазоне, % об./об.:
Циклоспорин - 1-25
Пропиленгликоль - 10-50
Продукт переэтерификации триглицерида натурального растительного масла и полиалкиленполиола - 5-30
Полиоксиэтиленсодержащие гидрогенизированные касторовые масла - 30-60
Триацетин - 0,1-30
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что ингредиенты присутствуют в ней в следующем диапазоне, % об./об.:
Циклоспорин - 5-15
Пропиленгликоль - 15-45
Продукт переэтерификации триглицерида натурального растительного масла полиалкиленполиола - 7-20
Полиоксиэтиленсодержащие гидрогенизированные касторовые масла - 35-55
Триацетин - 1-10
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что ингредиенты присутствуют в ней в следующем диапазоне, % об./об.:
Циклоспорин - 8-12
Пропиленгликоль - 20-40
Продукт переэтерификации триглицерида натурального растительного масла и полиалкиленполиола - 10-15
Полиоксиэтиленсодержащие гидрогенизированные касторовые масла - 40-50
Триацетин - 2-5
4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что при разбавлении водной средой приводит к образованию раствора циклоспорина, что оказывает благоприятное воздействие на процесс всасывания.

5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что представлена в виде раствора для питья.

6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно включает также олеиновую кислоту.

7. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что олеиновая кислота присутствует в ней в диапазоне 0-10 об.%.

8. Способ получения мягких желатиновых капсул, включающих в качестве активного ингредиента циклоспорин в композиции носителя, которая включает пропиленгиколь, продукт переэтерификации триглицерида натурального растительного масла и полиалкиленполиола, полиоксиэтиленсодержащие гидрогенизированные касторовые масла, глицеринтриацетат или триацетин, отличающийся тем, что ингредиенты присутствуют в следующем диапазоне, % об./об.:
Циклоспорин - 1-25
Пропиленгликоль - 10-50
Продукт переэтерификации триглицерида натурального растительного масла и полиалкиленполиола - 5-30
Поливоксиэтиленсодержащие гидрогенизированные касторовые масла - 30-60
Триацетин - 0,1-30
который включает добавление к указанной композиции по существу 10-25% избытка основы, компенсируя таким образом потерю веса капсульной оболочки в связи с миграцией свободных гидроксильных групп и таким образом препятствуя осаждению лекарственного средства в связи с потерей растворителя, и снижение по существу на 10-25% содержания в капсульной оболочке полиолов, таких как сорбит и глицерин, которые применяются как пластификаторы.

9. Способ лечения циклоспорином указанного состояния или симптома с меньшим количеством побочных явлений и применением меньших доз циклоспорина, отличающийся тем, что указанный способ включает введение эффективного количества гомогенной, по существу свободной от спирта прозрачной композиции циклоспорина, которая является прозрачной, стабильной, текучей и легко отмеряемой в широком диапазоне температур 15 - 45°С и которая включает циклоспорин в гидрофильной среде-носителе, включающей пропиленгликоль, продукт переэтерификации триглицерида натурального растительного масла и полиалкиленполиола, полиоксиэтиленсодержащие гидрогенизированные касторовые масла и глицеринтриацетат или триацетин, которая содержит ингредиенты в следующем диапазоне концентраций, % об./об.:
Циклоспорин - 1-25
Пропиленгликоль - 10-50
Продукт переэтерификации триглицерида натурального растительного масла и полиалкиленполиола - 5-30
Поливоксиэтиленсодержащие гидрогенизированные касторовые масла - 30-60
Триацетин - 0,1-30