RU97104917A - Антитромботические негеморрагические композиции на основе гепарина, способ их получения и терапевтические применения - Google Patents
Антитромботические негеморрагические композиции на основе гепарина, способ их получения и терапевтические примененияInfo
- Publication number
- RU97104917A RU97104917A RU97104917/14A RU97104917A RU97104917A RU 97104917 A RU97104917 A RU 97104917A RU 97104917/14 A RU97104917/14 A RU 97104917/14A RU 97104917 A RU97104917 A RU 97104917A RU 97104917 A RU97104917 A RU 97104917A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- heparin
- composition according
- protamine
- molecular weight
- paragraphs
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 16
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 title claims 10
- 229960002897 Heparin Drugs 0.000 title claims 8
- ZFGMDIBRIDKWMY-PASTXAENSA-N Heparin Chemical compound CC(O)=N[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](COS(O)(=O)=O)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](C(O)=O)O[C@@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OS(O)(=O)=O)[C@@H](O[C@@H]3[C@@H](OC(O)[C@H](OS(O)(=O)=O)[C@H]3O)C(O)=O)O[C@@H]2O)CS(O)(=O)=O)[C@H](O)[C@H]1O ZFGMDIBRIDKWMY-PASTXAENSA-N 0.000 title claims 8
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 title 1
- 108060006601 PRM1 Proteins 0.000 claims 8
- 229940048914 protamine Drugs 0.000 claims 8
- 230000005591 charge neutralization Effects 0.000 claims 4
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 4
- 230000001264 neutralization Effects 0.000 claims 4
- 238000006386 neutralization reaction Methods 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 3
- 102100003966 ELANE Human genes 0.000 claims 2
- 101710007283 ELANE Proteins 0.000 claims 2
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Enoxaparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000002785 anti-thrombosis Effects 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 2
- 230000001747 exhibiting Effects 0.000 claims 2
- 230000002008 hemorrhagic Effects 0.000 claims 2
- 239000002565 heparin fraction Substances 0.000 claims 2
- 230000003301 hydrolyzing Effects 0.000 claims 2
- 239000003055 low molecular weight heparin Substances 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- VMCOQLKKSNQANE-UHFFFAOYSA-N N,N-dimethyl-4-[6-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]aniline Chemical compound C1=CC(N(C)C)=CC=C1C1=NC2=CC=C(C=3NC4=CC(=CC=C4N=3)N3CCN(C)CC3)C=C2N1 VMCOQLKKSNQANE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950008679 Protamine sulfate Drugs 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 1
- 239000010802 sludge Substances 0.000 claims 1
Claims (1)
1. Гепариновая композиция, отличающаяся тем, что она состоит из фракций гепарина, проявляющих антитромботическую активность и практически лишенных геморрагической активности, полученных нейтрализацией гепарина протамином in vitro.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что состоит из гепариновых фракций, полученных нейтрализацией нефракционированного гепарина протамином in vitro.
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что состоит из гепариновых фракций, полученных нейтрализацией низкомолекулярного гепарина протамином in vitro.
4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что состоит из фракций, по меньшей мере 25% которых имеют молекулярную массу меньше 2,5 кД.
5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что состоит из фракций, по меньшей мере 40% которых имеют молекулярную массу больше 20 кД.
6. Композиция по любому из пп.1 - 4, отличающаяся тем, что состоит из фракций с молекулярной массой меньше 2,5 кД.
7. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что состоит из фракции, имеющей молекулярно-массовое распределение (выраженное в процентах), представленное в следующей таблице I:
8. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что состоит из фракции, имеющей молекулярно-массовое распределение (выраженное в процентах), представленное в следующей таблице II:
9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что она заметно освобождена от протамина.
8. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что состоит из фракции, имеющей молекулярно-массовое распределение (выраженное в процентах), представленное в следующей таблице II:
9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что она заметно освобождена от протамина.
10. Композиция по любому из пп.1 - 9, отличающаяся тем, что она проявляет ингибирующие свойства по отношению к гидролитической активности лейкоцитарной эластазы человека.
11. Способ получения композиции по любому из пп.1 - 10, отличающийся тем, что он включает нейтрализацию гепарина протамином in vitro.
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что он включает стадии, заключающиеся в смешивании раствора гепарина и раствора соли протамина, центрифугировании полученной смеси и извлечении отстоя.
13. Способ по одному из п.11 или 12, отличающийся тем, что соль протамина представляет собой протаминсульфат.
14. Способ по одному из пп.11 - 13, отличающийся тем, что гепарин и проамин используют в соотношении 1 : 1.
15. Способ по одному из пп.11 - 13, отличающийся тем, что гепарин и протамин используют в соотношении 1 : 2.
16. Способ по одному из пп.11 - 15, отличающийся тем, что нейтрализуют нефракционированный гепарин.
17. Способ по одному из пп.11 - 16, отличающийся тем, что нейтрализуют низкомолекулярный гепарин.
18. Композиция по любому из пп.1 - 10, отличающаяся тем, что ее используют для получения лекарства, проявляющего антитромботическую активность и практически лишенного геморрагической активности.
19. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит эффективное количество композиции по любому из пп.1 - 10 в комбинации с фармацевтически приемлемой основой для приготовления лекарств.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, отличающаяся тем, что она находится в форме раствора, пригодного для инъекций.
21. Фармацевтическая композиция по п.19, отличающаяся тем, что ее используют для ингибирования гидролитической активности лейкоцитарной эластазы человека.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, отличающаяся тем, что она находится в форме, пригодной для введения бронхо-легочным путем.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9410380 | 1994-08-29 | ||
| FR9410380A FR2723847A1 (fr) | 1994-08-29 | 1994-08-29 | Compositions antithrombotiques et non hemorragiques a base d'heparine, procede pour leur preparation et applications therapeutiques. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97104917A true RU97104917A (ru) | 1999-03-20 |
| RU2151602C1 RU2151602C1 (ru) | 2000-06-27 |
Family
ID=9466541
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU97104917/14A RU2151602C1 (ru) | 1994-08-29 | 1995-05-29 | Антитромботические негеморрагические композиции на основе гепарина, способ их получения и терапевтические применения |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5922358A (ru) |
| EP (1) | EP0779814A1 (ru) |
| JP (1) | JPH09510736A (ru) |
| CN (1) | CN1159162A (ru) |
| AU (1) | AU696954B2 (ru) |
| CA (1) | CA2198722A1 (ru) |
| FR (1) | FR2723847A1 (ru) |
| RU (1) | RU2151602C1 (ru) |
| WO (1) | WO1996006623A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2235223A1 (en) | 1995-10-30 | 1997-05-09 | Massachusetts Institute Of Technology | Rationally designed polysaccharide lyases derived from heparinase i |
| IT1294797B1 (it) * | 1997-07-28 | 1999-04-15 | Fidia Advanced Biopolymers Srl | Uso dei derivati dell'acido ialuronico nella preparazione di biomateriali aventi attivita' emostatica fisica e tamponante |
| JP2003527822A (ja) * | 1998-08-27 | 2003-09-24 | マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー | ヘパリナーゼｉおよびｉｉ由来の合理的に設計されたヘパリナーゼ |
| US7056504B1 (en) | 1998-08-27 | 2006-06-06 | Massachusetts Institute Of Technology | Rationally designed heparinases derived from heparinase I and II |
| EP1190364A2 (en) * | 1999-04-23 | 2002-03-27 | Massachusetts Institute Of Technology | System and method for polymer notation |
| JP2003525946A (ja) * | 2000-03-08 | 2003-09-02 | マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー | ヘパリナーゼｉｉｉおよびその使用 |
| ES2324701T3 (es) * | 2000-09-12 | 2009-08-13 | Massachusetts Institute Of Technology | Metodos y productos relacionados con heparina de peso molecular bajo. |
| AU2002224408B2 (en) * | 2000-10-18 | 2007-08-23 | Massachusetts Institute Of Technology | Methods and products related to pulmonary delivery of polysaccharides |
| KR100378109B1 (ko) * | 2000-10-24 | 2003-03-29 | 주식회사 메디프렉스 | 소수성 다중복합 헤파린 결합체, 그의 제조방법 및 용도 |
| AU2003225724A1 (en) | 2002-03-11 | 2003-09-29 | Momenta Pharmaceuticals, Inc. | Analysis of sulfated polysaccharides |
| US20040087543A1 (en) * | 2002-04-25 | 2004-05-06 | Zachary Shriver | Methods and products for mucosal delivery |
| CN101721697A (zh) * | 2002-10-01 | 2010-06-09 | 诺华疫苗和诊断公司 | 抗癌及抗感染性疾病组合物及其使用方法 |
| WO2007140231A2 (en) | 2006-05-25 | 2007-12-06 | Momenta Pharmaceutical, Inc. | Low molecular weight heparin composition and uses thereof |
| US9139876B1 (en) | 2007-05-03 | 2015-09-22 | Momenta Pharmacueticals, Inc. | Method of analyzing a preparation of a low molecular weight heparin |
| US8435795B2 (en) * | 2010-01-19 | 2013-05-07 | Momenta Pharmaceuticals, Inc. | Evaluating heparin preparations |
| WO2012115952A1 (en) | 2011-02-21 | 2012-08-30 | Momenta Pharmaceuticals, Inc. | Evaluating heparin preparations |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| LU48022A1 (ru) * | 1964-03-17 | 1965-04-20 | ||
| US4175182A (en) * | 1978-07-03 | 1979-11-20 | Research Corporation | Separation of high-activity heparin by affinity chromatography on supported protamine |
| JPS6011922B2 (ja) * | 1978-09-22 | 1985-03-29 | 天野製薬株式会社 | 高活性ヘパリンの製造法 |
| EP0066908B1 (en) * | 1981-05-21 | 1985-08-28 | Akzo N.V. | New anti-thromboticum based on polysacharides, method for its preparation and pharmaceutical compositions |
| US4687765A (en) * | 1983-07-25 | 1987-08-18 | Choay S.A. | Method and composition for thrombolytic treatment |
| US4800016A (en) * | 1986-11-24 | 1989-01-24 | The University Of Michigan | Extracorporeal blood de-heparinization system |
-
1994
- 1994-08-29 FR FR9410380A patent/FR2723847A1/fr active Pending
-
1995
- 1995-05-29 AU AU24171/95A patent/AU696954B2/en not_active Ceased
- 1995-05-29 WO PCT/IB1995/000405 patent/WO1996006623A1/fr not_active Application Discontinuation
- 1995-05-29 EP EP95918118A patent/EP0779814A1/fr not_active Withdrawn
- 1995-05-29 CN CN95195343A patent/CN1159162A/zh active Pending
- 1995-05-29 JP JP8508580A patent/JPH09510736A/ja not_active Withdrawn
- 1995-05-29 RU RU97104917/14A patent/RU2151602C1/ru active
- 1995-05-29 CA CA002198722A patent/CA2198722A1/en not_active Abandoned
- 1995-05-29 US US08/793,314 patent/US5922358A/en not_active Expired - Fee Related
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU97104917A (ru) | Антитромботические негеморрагические композиции на основе гепарина, способ их получения и терапевтические применения | |
| BG103521A (en) | Substituted pyrimidinon and pyridon compounds and methods for their application | |
| DE69636308D1 (de) | Tumornekrosefaktor alpha (tnf-alpha) hemmende arzneistoffe | |
| ES2130268T3 (es) | Preparados de acido hialuronico de bajo peso molecular, para estimulacion de formacion de huesos. | |
| CA2315827A1 (en) | Substituted pyridine and pyridazine compounds and their pharmaceutical use | |
| ATE91233T1 (de) | Antivirale pharmazeutische zusammensetzungen und ihrer verwendung. | |
| BG105880A (en) | Compounds useful as anti-inflammatory agents | |
| RU94046424A (ru) | Способ разделения форм днказы, днказа человека, фармацевтическая композиция, способ хранения днказы, способ лечения | |
| MX9702932A (es) | L-ribofuranosilnucleosidos. | |
| BR0014271A (pt) | Composições antivirais | |
| DE69129248D1 (de) | Peptide mit Endothelin antagonistischer Aktivität, deren Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen | |
| IE871703L (en) | Di-tert-butylphenol anti-inflammatory agents | |
| MD1688G2 (ru) | Бензотиофен, бензофуран и индолтиазепиноны, оксазепиноны и диазепиноны, фармацевтическая композиция, способ ингибирования адгезии лейкоцитов к эндотелиальным клеткам для лечения воспалительных процессов и способ лечения млекопитающих, зараженных ВИЧ инфекции. | |
| BR9912218A (pt) | Compostos obtidos de espécies de sálvia possuindo atividade antivirótica | |
| AU696954B2 (en) | Antithrombotic and non-hemorrhagic heparin-based compositions, process for their preparation and therapeutic applications | |
| EP2289499A3 (en) | Methods and compositions for prevention and treatment of inflammatory disease, autoimmune disease, and transplant rejection | |
| WO1993009766A1 (en) | Method for treatment of acute and chronic painful arthropathic conditions in human and other mammals | |
| SE9502474L (sv) | Farmaceutiska kompositioner för förhindrande och behandling av cancerösa sjukdomar samt process för beredning av dessa | |
| MC2280A1 (fr) | Derives de galactomannanes utilisables pour le revetement ou l'enrobage de substances actives de medicaments | |
| FR2757514B1 (fr) | Nouveaux analogues de la camptothecine, des procedes de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les contenant | |
| FR2643371B1 (fr) | Nouveaux derives de l'acide 2-amino pentanedioique, leur procede de preparation et leur application comme medicaments | |
| DE3676640D1 (de) | Prazosin-pirbuterol-mischung zur bronchendilatation. | |
| CA2189474A1 (fr) | Compositions possedant des proprietes antivirales et procede d'obtention | |
| OA07558A (fr) | Nouveaux dérivés dichlorés de la série du 16@- méthyl pregnane, leur préparation, leur application comme médicaments et les compositions les renfermant. | |
| KR890009868A (ko) | 1-메틸-β-옥소-α-(페닐카바모일)-2- 피롤프로피오니트릴의 트로메트아민염 |