RU97102333A - Производные диарилалканов, содержащие алициклическую группу, их получение и терапевтическое и профилактическое применение - Google Patents
Производные диарилалканов, содержащие алициклическую группу, их получение и терапевтическое и профилактическое применениеInfo
- Publication number
- RU97102333A RU97102333A RU97102333/04A RU97102333A RU97102333A RU 97102333 A RU97102333 A RU 97102333A RU 97102333/04 A RU97102333/04 A RU 97102333/04A RU 97102333 A RU97102333 A RU 97102333A RU 97102333 A RU97102333 A RU 97102333A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- pyrrolidinyl
- methyl
- carbon atoms
- atom
- Prior art date
Links
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 2
- 125000002723 alicyclic group Chemical group 0.000 title 1
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 title 1
- -1 carbamoyloxy group Chemical group 0.000 claims 144
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 85
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 50
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 44
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 32
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 28
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 26
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 23
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 22
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 22
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 19
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 18
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 16
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 15
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 14
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 13
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 13
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 12
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N bromine atom Chemical group [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 11
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 10
- 150000002829 nitrogen Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 9
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 8
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 7
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000005194 alkoxycarbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 6
- 125000004786 difluoromethoxy group Chemical group [H]C(F)(F)O* 0.000 claims 6
- 125000004785 fluoromethoxy group Chemical group [H]C([H])(F)O* 0.000 claims 6
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 5
- 125000004791 2-fluoroethoxy group Chemical group FCCO* 0.000 claims 4
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 3
- 125000005117 dialkylcarbamoyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003258 trimethylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([H])([H])C([H])([H])[*:1] 0.000 claims 3
- 125000006012 2-chloroethoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000094 2-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001494 2-propynyl group Chemical group [H]C#CC([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000004207 3-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 208000008787 Cardiovascular Disease Diseases 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 2
- 125000004651 chloromethoxy group Chemical group ClCO* 0.000 claims 2
- 125000004218 chloromethyl group Chemical group [H]C([H])(Cl)* 0.000 claims 2
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims 2
- 125000004216 fluoromethyl group Chemical group [H]C([H])(F)* 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 2
- ASZLNPRMVCGYCI-UHFFFAOYSA-N 1$l^{2}-azolidine Chemical group C1CC[N]C1 ASZLNPRMVCGYCI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 1
- AQXQQWXRQSCCRO-UHFFFAOYSA-N 5-[2-[2-[2-(3,4-difluorophenyl)ethyl]-4-fluorophenoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidin-3-ol Chemical compound CN1CC(O)CC1CCOC1=CC=C(F)C=C1CCC1=CC=C(F)C(F)=C1 AQXQQWXRQSCCRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PYZKOAOVPNNHDT-UHFFFAOYSA-N 5-[2-[2-[2-(3,4-difluorophenyl)ethyl]-4-fluorophenoxy]ethyl]pyrrolidin-3-ol Chemical compound C1C(O)CNC1CCOC1=CC=C(F)C=C1CCC1=CC=C(F)C(F)=C1 PYZKOAOVPNNHDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZSNOHMQPQGHGQL-UHFFFAOYSA-N 5-[2-[4-fluoro-2-(2-phenylethyl)phenoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidin-3-ol Chemical compound CN1CC(O)CC1CCOC1=CC=C(F)C=C1CCC1=CC=CC=C1 ZSNOHMQPQGHGQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LBRDTYIRAKOBMW-UHFFFAOYSA-N 5-[2-[4-fluoro-2-(2-phenylethyl)phenoxy]ethyl]pyrrolidin-3-ol Chemical compound C1C(O)CNC1CCOC1=CC=C(F)C=C1CCC1=CC=CC=C1 LBRDTYIRAKOBMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YBLQBGGXVOVEKU-UHFFFAOYSA-N 5-[2-[4-fluoro-2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidin-3-ol Chemical compound COC1=CC=CC(CCC=2C(=CC=C(F)C=2)OCCC2N(CC(O)C2)C)=C1 YBLQBGGXVOVEKU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CJSBDDUZIXGTGI-UHFFFAOYSA-N 5-[2-[4-fluoro-2-[2-(4-fluoro-3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidin-3-ol Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CCC=2C(=CC=C(F)C=2)OCCC2N(CC(O)C2)C)=C1 CJSBDDUZIXGTGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SRVITGAMYHCBGG-UHFFFAOYSA-N 5-[2-[4-fluoro-2-[2-(4-fluoro-3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]ethyl]pyrrolidin-3-ol Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC(CCC=2C(=CC=C(F)C=2)OCCC2NCC(O)C2)=C1 SRVITGAMYHCBGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SVGAXBBCNLYJFA-UHFFFAOYSA-N 5-[2-[4-fluoro-2-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]phenoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidin-3-ol Chemical compound CN1CC(O)CC1CCOC1=CC=C(F)C=C1CCC1=CC=C(F)C=C1 SVGAXBBCNLYJFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PASFMLXSVAGRJX-UHFFFAOYSA-N 5-[2-[4-fluoro-2-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]phenoxy]ethyl]pyrrolidin-3-ol Chemical compound C1C(O)CNC1CCOC1=CC=C(F)C=C1CCC1=CC=C(F)C=C1 PASFMLXSVAGRJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- VZDNRIUZTINTBX-UHFFFAOYSA-N [5-[2-[4-fluoro-2-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]phenoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidin-3-yl] hexadecanoate Chemical compound CN1CC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)CC1CCOC1=CC=C(F)C=C1CCC1=CC=C(F)C=C1 VZDNRIUZTINTBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical class 0.000 claims 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N fluorine atom Chemical group [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 1
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N iodine atom Chemical group [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N oxygen atom Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
Claims (32)
1. Соединение формулы (I)
где R1 представляет насыщенную гетероциклическую группу, присоединенную к связи или группе, представленной символом A, через кольцевой углеродный атом, причем указанная насыщенная гетероциклическая группа имеет от 3 до 6 кольцевых атомов, из которых один или два являются гетероатомами азота и/или кислорода и/или серы, и является замещенной по крайней мере одному углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α, определенных ниже, или является незамещенной по атому азота или является замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β, определенных ниже;
R2a, R2b и R2c одинаковы или отличаются друг от друга и каждый представляет атом водорода, метильную группу, этильную группу, метоксигруппу, этоксигруппу, атом фтора, атом хлора, атом брома, атом иода, цианогруппу или нитрогруппу, причем по крайней мере один из радикалов R2a, R2b и R2c представляет группу или атом, отличную(ый) от водорода;
R3a, R3b, R3c и R3d одинаковы или отличаются друг от друга и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, галогеналкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкенильную группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов, алкинильную группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов, гидроксигруппу, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, галогеналкоксигруппу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкоксикарбонилоксигруппу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов, алканоилоксигруппу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, карбамоилоксигруппу, алкилкарбамоилоксигруппу, в которой алкильная часть имеет от 1 до 6 углеродных атомов, диалкилкарбамоилоксигруппу, в которой каждая алкильная часть имеет от 1 до 6 углеродных атомов, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу или арильную группу, определенную ниже;
A представляет одинарную связь или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов;
указанные заместители α выбраны из гидроксигрупп, алкоксикарбонилоксигрупп, в которых алкоксильная часть имеет от 1 до 20 углеродных атомов, алканоилоксигрупп, имеющих от 1 до 20 углеродных атомов, алканоилоксигрупп, имеющих от 2 до 7 углеродных атомов и замещенных карбоксигруппой, карбамоилоксигрупп, алкилкарбамоилоксигрупп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов, и диалкилкарбамоилоксигрупп, в которых каждая алкильная часть имеет от 1 до 10 углеродных атомов;
указанные заместители β выбраны из алкильных групп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов, алкильных групп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов и замещенных по крайней мере одной арильной группой, определенной ниже, арильных групп, определенных ниже, и алкоксикарбонильных групп, имеющих от 2 до 10 углеродных атомов;
указанные арильные группы представляют собой карбоциклические ароматические группы, имеющие от 6 до 10 углеродных атомов и являющиеся незамещенными или замещенными по крайней мере одним из заместителей γ, определенных ниже;
указанные заместители γ выбраны из алкильных групп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов, алкоксигрупп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов, и атомов галогена;
и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.
где R1 представляет насыщенную гетероциклическую группу, присоединенную к связи или группе, представленной символом A, через кольцевой углеродный атом, причем указанная насыщенная гетероциклическая группа имеет от 3 до 6 кольцевых атомов, из которых один или два являются гетероатомами азота и/или кислорода и/или серы, и является замещенной по крайней мере одному углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α, определенных ниже, или является незамещенной по атому азота или является замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β, определенных ниже;
R2a, R2b и R2c одинаковы или отличаются друг от друга и каждый представляет атом водорода, метильную группу, этильную группу, метоксигруппу, этоксигруппу, атом фтора, атом хлора, атом брома, атом иода, цианогруппу или нитрогруппу, причем по крайней мере один из радикалов R2a, R2b и R2c представляет группу или атом, отличную(ый) от водорода;
R3a, R3b, R3c и R3d одинаковы или отличаются друг от друга и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, галогеналкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкенильную группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов, алкинильную группу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов, гидроксигруппу, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, галогеналкоксигруппу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, алкоксикарбонилоксигруппу, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов, алканоилоксигруппу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, карбамоилоксигруппу, алкилкарбамоилоксигруппу, в которой алкильная часть имеет от 1 до 6 углеродных атомов, диалкилкарбамоилоксигруппу, в которой каждая алкильная часть имеет от 1 до 6 углеродных атомов, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу или арильную группу, определенную ниже;
A представляет одинарную связь или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов;
указанные заместители α выбраны из гидроксигрупп, алкоксикарбонилоксигрупп, в которых алкоксильная часть имеет от 1 до 20 углеродных атомов, алканоилоксигрупп, имеющих от 1 до 20 углеродных атомов, алканоилоксигрупп, имеющих от 2 до 7 углеродных атомов и замещенных карбоксигруппой, карбамоилоксигрупп, алкилкарбамоилоксигрупп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов, и диалкилкарбамоилоксигрупп, в которых каждая алкильная часть имеет от 1 до 10 углеродных атомов;
указанные заместители β выбраны из алкильных групп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов, алкильных групп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов и замещенных по крайней мере одной арильной группой, определенной ниже, арильных групп, определенных ниже, и алкоксикарбонильных групп, имеющих от 2 до 10 углеродных атомов;
указанные арильные группы представляют собой карбоциклические ароматические группы, имеющие от 6 до 10 углеродных атомов и являющиеся незамещенными или замещенными по крайней мере одним из заместителей γ, определенных ниже;
указанные заместители γ выбраны из алкильных групп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов, алкоксигрупп, имеющих от 1 до 6 углеродных атомов, и атомов галогена;
и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет пиролидинильную, пиперидинильную, морфолинильную, тиоморфолинильную или пиперазинильную группу, которая является замещенной по углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α1 и незамещенной или замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β1, указанные заместители α1 выбраны из гидроксигрупп, алкоксикарбонилоксигрупп, имеющих от 1 до 6 или от 8 до 18 углеродных атомов в алкоксильной части, алканоилоксигрупп, имеющих от 1 до 20 углеродных атомов, карбоксизамещенных алканоилоксигрупп, имеющих от 3 до 6 углеродных атомов в алканоильной части, карбамоилоксигрупп и моно- или диалкилкарбамоилоксигрупп, имеющих 1 или 2 углеродных атома в алкильной или в каждой алкильной части, указанные заместители β1 выбраны из алкильных групп, имеющих 1 до 4 углеродных атомов, и фенильных групп, которые являются незамещенными или замещенными по крайней мере одним заместителем, выбранным из метильных групп, метоксигрупп, атомов фтора и атомов хлора.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет пирролидинильную, пиперидильную, морфолинильную или тиоморфолинильную группу, которая является замещенной по углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α2 и незамещенной или замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β2, указанные заместители α2 выбраны из гидроксигрупп, алкоксикарбонилоксигрупп, имеющих от 1 до 4 или от 8 до 18 углеродных атомов в алкоксильной части, алканоилоксигрупп, имеющих от 2 до 5 углеродных атомов, алканоилоксигрупп, имеющих от 10 до 18 углеродных атомов, карбоксизамещенных алканоилоксигрупп, имеющих от 3 до 6 углеродных атомов в алканоильной части, карбамоилоксигрупп и моно- или диалкилкарбамоилоксигрупп, имеющих 1 или 2 углеродных атома в алкильной или в каждой алкильной части, указанные заместители β2 выбраны из алкильных групп, имеющих 1 до 4 углеродных атомов.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет пирролидинильную, пиперидильную, морфолинильную или тиоморфолинильную группу, которая является замещенной по углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α3 и незамещенной или замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β3, указанные заместители α3 выбраны из гидрокси-, метоксикарбонилокси-, этоксикарбонилокси-, изопропоксикарбонилокси-, трет-бутоксикарбонилокси-, октилоксикарбонилокси-, децилоксикарбонилокси-, гексадецилоксикарбонилокси-, октадецилоксикарбонилокси-, ацетокси-, пропионилокси-, бутирилокси-, валерилокси-, пивалоилокси-, деканоилокси-, ундеканоилокси-, лауроилокси-, миристоилокси-, пальмитоилокси-, стеароилокси-, сукцинилокси-, глутарилокси-, карбамоилокси-, N-метилкарбамоилокси-, N-этилкарбамоилокси- и N,N-диметилкарбамоилоксигрупп, указанные заместители β3 выбраны из метильной и этильной групп.
5. Соединение по п.1, где R1 представляет пирролидинильную, пиперидильную, или морфолинильную группу, которая является замещенной по углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α4 и незамещенной или замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β3, указанные заместители α4 выбраны из гидрокси-, этоксикарбонилокси-, изопропоксикарбонилокси-, трет-бутоксикарбонилокси-, октилоксикарбонилокси-, гексадецилоксикарбонилокси-, октадецилоксикарбонилокси-, деканоилокси-, лауроилокси-, пальмитоилокси-, стеароилокси-, сукцинилокси-, карбамоилокси- и N,N-диметилкарбамоилоксигрупп, и указанные заместители β3 выбраны из метильной и этильной групп.
6. Соединение по п.1, где R1 представляет 4-гидрокси-2-пирролидинильную, 4-этоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-изопропоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-трет-бутоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-октилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-гексадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-октадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-ацетокси-2-пирролидинильную, 4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную, 4-стеароилокси-2-пирролидинильную, 4-сукцинилокси-2-пирролидинильную, 4-карбамоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гидрокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-этоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-изопропоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-трет-бутоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-октилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гексадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-октадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-ацетокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-стеароилокси-2-пирролидинильную или 1-метил-4-сукцинилокси-2-пирролидинильную группу.
7. Соединение по п.1, где R1 представляет 4-гидрокси-2-пирролидинильную, 4-этоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-трет-бутоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-октилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-гексадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-октадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную, 4-стеароилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гидрокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-этоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-трет-бутоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-октилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гексадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-октадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную или 1-метил-4-стеароилокси-2-пирролидинильную группу.
8. Соединение по п.1, где R1 представляет 4-гидрокси-2-пирролидинильную, 4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную, 4-стеароилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гидрокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную или 1-метил-4-стеароилокси-2-пирролидинильную группу.
9. Соединение по п.1, где R2a и R2b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную группу, метоксигруппу, атом фтора, атом хлора, атом брома, цианогруппу или нитрогруппу и R2c представляет атом водорода.
10. Соединение по п.1, где R2a и R2b, одинаковые или отличающиеся друг от друга и представляют каждый атом водорода, метильную группу, метоксигруппу, атом фтора, атом хлора или атом брома и R2c представляет атом водорода.
11. Соединение по п.1, где R2a и R2b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, атом фтора или атом хлора и R2c представляет атом водорода.
12. Соединение по п.1, где R2a представляет атом фтора и R2b и R2c оба представляют атомы водорода.
13. Соединение по п.1, где R3a, R3b и R3c, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, галогензамещенную алкильную группу, имеющую 1 или 2 углеродных атома, алкенильную группу, имеющую 3 или 4 углеродных атома, алкинильную группу, имеющую 3 или 4 углеродных атома, гидроксигруппу, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, галогензамещенную алкоксигруппу, имеющую 1 или 2 углеродных атома, алкоксикарбонильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов в алкоксильной части, алканоилоксигруппу, имеющую от 2 до 5 углеродных атомов, карбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 1 или 2 углеродных атома в алкильной или в каждой алкильной части, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу или фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной по крайней мере одним из заместителей γ1, определенных ниже, и R3d представляет атом водорода, указанные заместители γ1 выбраны из метильной, этильной, метокси- и этоксигрупп и атомов галогена.
14. Соединение по п.1, где R3a, R3b и R3c, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную или этильную группу, фтор- или хлорзамещенную алкильную группу, имеющую 1 или 2 углеродных атома, аллильную группу, пропаргильную группу, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, фторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, хлорметоксигруппу, 2-фторэтоксигруппу, 2-хлорэтоксигруппу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, алканоилоксигруппу, имеющую 2 или 3 углеродных атома, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, атом фтора, атом хлора, атом брома, цианогруппу, нитрогруппу или фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной по крайней мере одним из заместителей γ2, определенных ниже, и R3d представляет атом водорода, указанные заместители γ2 выбраны из метильной и метоксигрупп и атомов фтора и хлора.
15. Соединение по п.1, где R3a, R3b и R3c, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную группу, этильную группу, фторметильную группу, трифторметильную группу, хлорметильную группу, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, фторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, 2-фторэтоксигруппу, атом фтора, атом хлора, атом брома, цианогруппу, карбамоильную группу или фенильную группу и R3d представляет атом водорода.
16. Соединение по п.1, где R3a и R3b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную группу, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, фторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, атом фтора, атом хлора, атом брома или цианогруппу и R3c и R3d оба представляют атомы водорода.
17. Соединение по п.1, где R3a и R3b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метоксигруппу или атом фтора и R3c и R3d оба представляют атомы водорода.
18. Соединение по п.1, где A представляет одинарную связь или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов.
19. Соединение по п.1, где A представляет одинарную связь, метиленовую группу, этиленовую группу или триметиленовую группу.
20. Соединение по п.1, где A представляет одинарную связь, метиленовую группу или этиленовую группу.
21. Соединение по п.1, где A представляет этиленовую группу.
22. Соединение по п.1, где R1 - такой, как определен в любом из пп.2-8, R2a, R2b и R2c - такие, как определены в любом из пп.9-12, R3a, R3b, R3c и R3d - такие, как определены в любом из пп.13-17, и A - такой, как определен в любом из пп.18-21.
23. Соединение по п.1, где R1 представляет пирролидинильную, пиперидильную, морфолинильную, тиоморфолинильную или пиперазинильную группу, которая является замещенной по углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α1 и незамещенной или замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β1, определенных ниже; указанные заместители α1 выбраны из гидроксигрупп, алкоксикарбонилоксигрупп, имеющих от 1 до 6 или от 8 до 18 углеродных атомов в алкоксильной части, алканоилоксигрупп, имеющих от 1 до 20 углеродных атомов, карбоксизамещенных алканоилоксигрупп, имеющих от 3 до 6 углеродных атомов в алканоильной части, карбамоилоксигрупп и моно- или диалкилкарбамоилоксигрупп, имеющих 1 или 2 углеродных атома в алкильной или в каждой алкильной части, и указанные заместители β1 выбраны из алкильных групп, имеющих 1 до 4 углеродных атомов, и фенильных групп, которые являются незамещенными или замещенными по крайней мере одним заместителем, выбранным из метильных групп, метоксигрупп, атомов фтора и атомов хлора, R2a и R2b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную группу, метоксигруппу, атом фтора, атом хлора, атом брома, цианогруппу или нитрогруппу и R2c представляет атом водорода, R3a, R3b и R3c, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, галогензамещенную алкильную группу, имеющую 1 или 2 углеродных атома, алкенильную группу, имеющую 3 или 4 углеродных атома, алкинильную группу, имеющую 3 или 4 углеродных атома, гидроксигруппу, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, галогензамещенную алкоксигруппу, имеющую 1 или 2 углеродных атома, алкоксикарбонильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов в алкоксильной части, алканоилоксигруппу, имеющую от 2 до 5 углеродных атомов, карбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 1 или 2 углеродных атома в алкильной или в каждой алкильной части, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу или фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной по крайней мере одним из заместителей γ1, определенных ниже, и R3d представляет атом водорода; указанные заместители γ1 выбраны из метильной, этильной, метокси- и этоксигрупп и атомов галогена, и A представляет одинарную связь или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов.
24. Соединение по п.1, где R1 представляет пирролидинильную, пиперидильную, морфолинильную или тиоморфолинильную группу, которая является замещенной по углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α2 и незамещенной или замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β2, определенных ниже; указанные заместители α2 выбраны из гидроксигрупп, алкоксикарбонилоксигрупп, имеющих от 1 до 4 или от 8 до 18 углеродных атомов в алкоксильной части, алканоилоксигрупп, имеющих от 2 до 5 углеродных атомов, алканоилоксигрупп, имеющих от 10 до 18 углеродных атомов, карбоксизамещенных алканоилоксигрупп, имеющих от 3 до 6 углеродных атомов в алканоильной части, карбамоилоксигрупп и моно- или диалкилкарбамоилоксигрупп, имеющих 1 или 2 углеродных атома в алкильной или в каждой алкильной части; указанные заместители β2 выбраны из алкильных групп, имеющих 1 до 4 углеродных атомов; R2a и R2b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную группу, метоксигруппу, атом фтора, атом хлора, атом брома, цианогруппу или нитрогруппу и R2c представляет атом водорода; R3a, R3b и R3c, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, галогензамещенную алкильную группу, имеющую 1 или 2 углеродных атома, алкенильную группу, имеющую 3 или 4 углеродных атома, алкинильную группу, имеющую 3 или 4 углеродных атома, гидроксигруппу, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, галогензамещенную алкоксигруппу, имеющую 1 или 2 углеродных атома, алкоксикарбонильную группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов в алкоксильной части, алканоилоксигруппу, имеющую от 2 до 5 углеродных атомов, карбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 1 или 2 углеродных атома в алкильной или в каждой алкильной части, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу или фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной по крайней мере одним из заместителей γ1, определенных ниже, и R3d представляет атом водорода; указанные заместители γ1 выбраны из метильной, этильной, метокси- и этоксигрупп и атомов галогена; и A представляет одинарную связь или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов.
25. Соединение по п.1, где R1 представляет пирролидинильную, пиперидильную, морфолинильную или тиоморфолинильную группу, которая является замещенной по углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α3 и незамещенной или замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β3, определенных ниже; указанные заместители α3 выбраны из гидрокси-, метоксикарбонилокси-, этоксикарбонилокси-, изопропоксикарбонилокси-, трет-бутоксикарбонилокси-, октилоксикарбонилокси-, децилоксикарбонилокси-, гексадецилоксикарбонилокси-, октадецилоксикарбонилокси-, ацетокси-, пропионилокси-, бутирилокси-, валерилокси-, пивалоилокси-, деканоилокси-, ундеканоилокси-, лауроилокси-, миристоилокси-, пальмитоилокси-, стеароилокси-, сукцинилокси-, глутарилокси-, карбомоилокси-, N-метилкарбамоилокси-, N-этилкарбамоилокси- и N, N-диметилкарбамоилоксигрупп; и указанные заместители β3 выбраны из метильной и этильной групп; R2a и R2b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную группу, метоксигруппу, атом фтора, атом хлора или атом брома и R2c представляет атом водорода; R3a, R3b и R3c, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную или этильную группу, фтор- или хлорзамещенную алкильную группу, имеющую 1 или 2 углеродных атома, аллильную группу, пропаргильную группу, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, фторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, хлорметоксигруппу, 2-фторэтоксигруппу, 2-хлорэтоксигруппу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, алканоилоксигруппу, имеющую 2 или 3 углеродных атома, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, атом фтора, атом хлора, атом брома, цианогруппу, нитрогруппу или фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной по крайней мере одним из заместителей γ2, определенных ниже, и R3d представляет атом водорода; указанные заместители γ2 выбраны из метильной и метоксигрупп и атомов фтора и хлора; и A представляет одинарную связь, метиленовую группу, этиленовую группу или триметиленовую группу.
26. Соединение по п.1, где R1 представляет пирролидинильную, пиперидильную, или морфолинильную группу, которая является замещенной по углеродному атому по крайней мере одним из заместителей α4 и незамещенной или замещенной по атому азота по крайней мере одним из заместителей β3, определенных ниже; указанные заместители α4 выбраны из гидрокси-, этоксикарбонилокси-, изопропоксикарбонилокси-, трет-бутоксикарбонилокси-, октилоксикарбонилокси-, гексадецилоксикарбонилокси-, октадецилоксикарбонилокси-, деканоилокси-, лауроилокси-, пальмитоилокси-, стеароилокси-, сукцинилокси-, карбамоилокси- и N, N-диметилкарбамоилоксигрупп; и указанные заместители β3 выбраны из метильной и этильной групп; R2a и R2b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, атом фтора или атом хлора и R2c представляет атом водорода; R3a, R3b и R3c, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную группу, этильную группу, фторметильную группу, трифторметильную группу, хлорметильную группу, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, фторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, 2-фторэтоксигруппу, атом фтора, атом хлора, атом брома, цианогруппу, карбамоильную группу или фенильную группу и R3d представляет атом водорода; и A представляет одинарную связь, метиленовую группу, этиленовую группу или триметиленовую группу.
27. Соединение по п.1, где R1 представляет 4-гидрокси-2-пирролидинильную, 4-этоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-изопропоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-трет-бутоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-октилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-гексадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-октадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-ацетокси-2-пирролидинильную, 4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную, 4-стеароилокси-2-пирролидинильную, 4-сукцинилокси-2-пирролидинильную, 4-карбамоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гидрокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-этоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-изопропоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-трет-бутоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-октилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гексадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-октадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-ацетокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-стеароилокси-2-пирролидинильную или 1-метил-4-сукцинилокси-2-пирролидинильную группу; R2a и R2b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, атом фтора или атом хлора и R2c представляет атом водорода; R3a и R3b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метильную группу, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, фторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, атом фтора, атом хлора, атом брома или цианогруппу и R3c и R3d оба представляют атомы водорода; A представляет одинарную связь, метиленовую группу или этиленовую группу.
28. Соединение по п.1, где R1 представляет 4-гидрокси-2-пирролидинильную, 4-этоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-трет-бутоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-октилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-гексадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-октадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную, 4-стеароилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гидрокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-этоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-трет-бутоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-октилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гексадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-октадецилоксикарбонилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную или 1-метил-4-стеароилокси-2-пирролидинильную группу; R2a представляет атом фтора и R2b и R2c оба представляют атомы водорода; R3a и R3b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метоксигруппу или атом фтора и R3c и R3d оба представляют атомы водорода; A представляет этиленовую группу.
29. Соединение по п.1, где R1 представляет 4-гидрокси-2-пирролидинильную, 4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную, 4-стеароилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-гидрокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-деканоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-лауроилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-миристоилокси-2-пирролидинильную, 1-метил-4-пальмитоилокси-2-пирролидинильную или 1-метил-4-стеароилокси-2-пирролидинильную группу; R2a представляет атом фтора и R2b и R2c оба представляют атомы водорода; R3a и R3b, одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют каждый атом водорода, метоксигруппу или атом фтора и R3c и R3d оба представляют атомы водорода; A представляет этиленовую группу.
30. Соединения по п.1, представляющие собой:
2-{2-[4-фтор-2-(2-фенилэтил)фенокси]этил}-4-гидрокси-1-метилпирролидин;
2-{2-[4-фтор-2-(2-фенилэтил)фенокси]этил}-4-гидроксипирролидин;
2-{ 2-[4-фтор-2-(2-фенилэтил)фенокси] этил}-4-лауроилокси-1- метилпирролидин;
2-{ 2-[4-фтор-2-(2-фенилэтил)фенокси] этил} -1-метил-4- сукцинилоксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-4-гидрокси-1- метилпирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(3-метоксифенил)этил]фенокси}этил]-4- лауроилокси-1-метилпирролидин;
2-[2-{4-фтор-2-[2-(3-метоксифенил)этил]фенокси}этил]-1-метил-4- сукцинилоксипирролидин;
2-[2-{4-фтор-2-[2-(4-фторфенил)этил]фенокси}этил]-4-гидрокси-1- метилпирролидин;
2-[2-{4-фтор-2-[2-(4-фторфенил)этил]фенокси}этил]-4-гидроксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фторфенил)этил]фенокси}этил]-1-метил-4- пальмитоилоксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фторфенил)этил]фенокси}этил]-1-метил-4- сукцинилоксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-4- гидрокси-1-метилпирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-4- гидроксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-4- лауроилокси-1-метилпирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-1- метил-4-сукцинилоксипирролидин;
2-[2-{ 2-[2-(3,4-дифторфенил)этил] -4-фторфенокси} этил]-4- гидрокси-1-метилпирролидин;
2-[2-{ 2-[2-(3,4-дифторфенил)этил] -4-фторфенокси} этил]-4- гидроксипирролидин;
2-[2-{ 2-[2-(3,4-дифторфенил)этил] -4-фторфенокси}этил]-4- лауроилокси-1-метилпирролидин; и
2-[2-{ 2-[2-(3,4-дифторфенил)этил] -4-фторфенокси} этил]-1- метил-4-сукцинилоксипирролидин;
и их фармацевтически приемлемые соли.
2-{2-[4-фтор-2-(2-фенилэтил)фенокси]этил}-4-гидрокси-1-метилпирролидин;
2-{2-[4-фтор-2-(2-фенилэтил)фенокси]этил}-4-гидроксипирролидин;
2-{ 2-[4-фтор-2-(2-фенилэтил)фенокси] этил}-4-лауроилокси-1- метилпирролидин;
2-{ 2-[4-фтор-2-(2-фенилэтил)фенокси] этил} -1-метил-4- сукцинилоксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-4-гидрокси-1- метилпирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(3-метоксифенил)этил]фенокси}этил]-4- лауроилокси-1-метилпирролидин;
2-[2-{4-фтор-2-[2-(3-метоксифенил)этил]фенокси}этил]-1-метил-4- сукцинилоксипирролидин;
2-[2-{4-фтор-2-[2-(4-фторфенил)этил]фенокси}этил]-4-гидрокси-1- метилпирролидин;
2-[2-{4-фтор-2-[2-(4-фторфенил)этил]фенокси}этил]-4-гидроксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фторфенил)этил]фенокси}этил]-1-метил-4- пальмитоилоксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фторфенил)этил]фенокси}этил]-1-метил-4- сукцинилоксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-4- гидрокси-1-метилпирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-4- гидроксипирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-4- лауроилокси-1-метилпирролидин;
2-[2-{ 4-фтор-2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)этил] фенокси}этил]-1- метил-4-сукцинилоксипирролидин;
2-[2-{ 2-[2-(3,4-дифторфенил)этил] -4-фторфенокси} этил]-4- гидрокси-1-метилпирролидин;
2-[2-{ 2-[2-(3,4-дифторфенил)этил] -4-фторфенокси} этил]-4- гидроксипирролидин;
2-[2-{ 2-[2-(3,4-дифторфенил)этил] -4-фторфенокси}этил]-4- лауроилокси-1-метилпирролидин; и
2-[2-{ 2-[2-(3,4-дифторфенил)этил] -4-фторфенокси} этил]-1- метил-4-сукцинилоксипирролидин;
и их фармацевтически приемлемые соли.
31. Композиция для предотвращения и лечения сердечно-сосудистых заболеваний, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-30.
32. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-30 для изготовления лекарственного средства для
предотвращения или лечения сердечно-сосудистых заболеваний у млекопитающего, подверженного этим заболеваниям.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2804196 | 1996-02-15 | ||
| JP8-28041 | 1996-02-15 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97102333A true RU97102333A (ru) | 1999-03-10 |
| RU2139277C1 RU2139277C1 (ru) | 1999-10-10 |
Family
ID=12237667
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU97102333A RU2139277C1 (ru) | 1996-02-15 | 1997-02-14 | Производные диарилалканов, содержащие алициклическую группу, проявляющие антагонизм в отношении серотонин-2-рецепторов и/или ингибирующую активность в отношении сквален-синтазы, композиция для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5843983A (ru) |
| EP (1) | EP0790235A1 (ru) |
| KR (1) | KR970061864A (ru) |
| CN (1) | CN1174190A (ru) |
| AU (1) | AU713236B2 (ru) |
| CA (1) | CA2197599A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ43597A3 (ru) |
| HU (1) | HUP9700444A3 (ru) |
| ID (1) | ID15946A (ru) |
| IL (1) | IL120199A (ru) |
| MX (1) | MX9701252A (ru) |
| NO (1) | NO308737B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ314227A (ru) |
| RU (1) | RU2139277C1 (ru) |
| TW (1) | TW393452B (ru) |
| ZA (1) | ZA971130B (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HUP0105488A3 (en) | 1999-02-23 | 2005-07-28 | Pfizer Prod Inc | Monoamine reuptake inhibitors for treatment of cns disorders and pharmaceutical compositions containing the compounds |
| KR100783255B1 (ko) | 2004-02-13 | 2007-12-06 | 워너-램버트 캄파니 엘엘씨 | 안드로젠 수용체 조절제 |
| US7507860B2 (en) | 2004-04-13 | 2009-03-24 | Pfizer Inc. | Androgen modulators |
| BRPI0509980A (pt) | 2004-04-22 | 2007-10-16 | Warner Lambert Co | moduladores de androgênio |
| TW200724139A (en) | 2005-05-05 | 2007-07-01 | Warner Lambert Co | Androgen modulators |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3381013A (en) * | 1964-01-15 | 1968-04-30 | Bristol Myers Co | Heterocyclicamino ethers of benzylphenols |
| US4220603A (en) * | 1977-10-07 | 1980-09-02 | Mitsubishi Chemical Industries, Limited | Pharmaceutically active (omega-aminoalkoxy)bibenzyls |
| US4871721A (en) | 1988-01-11 | 1989-10-03 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors |
| JPH02304022A (ja) * | 1989-05-18 | 1990-12-17 | Mitsubishi Kasei Corp | セロトニン拮抗剤 |
| IE912759A1 (en) * | 1990-08-06 | 1992-02-12 | Smith Kline French Lab | Compounds |
| MX9100517A (es) * | 1990-08-06 | 1992-04-01 | Smith Kline French Lab | Compuestos |
| US5102907A (en) | 1990-09-13 | 1992-04-07 | Merck & Co., Inc. | Novel squalene synthetase inhibitors |
| US5252586A (en) * | 1990-09-28 | 1993-10-12 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Ether derivatives of alkyl piperidines and pyrrolidines as antipsychotic agents |
| GB9113031D0 (en) * | 1991-06-17 | 1991-08-07 | Smithkline Beecham Plc | Compounds |
| WO1993015052A1 (en) * | 1992-01-28 | 1993-08-05 | Smithkline Beecham Plc | Compounds as calcium channel antagonists |
| CA2110251A1 (en) * | 1992-11-30 | 1994-05-31 | Koichi Fujimoto | Alpha, omega-diarylalkane derivatives, their preparation and their use in the treatment and prevention of circulatory diseases and psychosis |
| GB9226111D0 (en) * | 1992-12-15 | 1993-02-10 | Smithkline Beecham Plc | Madicaments |
| GB9411045D0 (en) * | 1994-06-02 | 1994-07-20 | Smithkline Beecham Plc | Compounds and use |
| GB9417532D0 (en) * | 1994-08-31 | 1994-10-19 | Zeneca Ltd | Aromatic compounds |
| GB9420557D0 (en) * | 1994-10-12 | 1994-11-30 | Zeneca Ltd | Aromatic compounds |
-
1997
- 1997-02-10 EP EP97300837A patent/EP0790235A1/en not_active Withdrawn
- 1997-02-10 AU AU12597/97A patent/AU713236B2/en not_active Ceased
- 1997-02-10 US US08/798,489 patent/US5843983A/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-02-11 ZA ZA9701130A patent/ZA971130B/xx unknown
- 1997-02-11 IL IL12019997A patent/IL120199A/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-02-12 CZ CZ97435A patent/CZ43597A3/cs unknown
- 1997-02-13 NZ NZ314227A patent/NZ314227A/en unknown
- 1997-02-14 RU RU97102333A patent/RU2139277C1/ru active
- 1997-02-14 ID IDP970437A patent/ID15946A/id unknown
- 1997-02-14 CA CA002197599A patent/CA2197599A1/en not_active Abandoned
- 1997-02-14 NO NO970682A patent/NO308737B1/no not_active IP Right Cessation
- 1997-02-14 HU HU9700444A patent/HUP9700444A3/hu unknown
- 1997-02-14 TW TW086101717A patent/TW393452B/zh not_active IP Right Cessation
- 1997-02-14 KR KR1019970004461A patent/KR970061864A/ko not_active Application Discontinuation
- 1997-02-15 CN CN97110290A patent/CN1174190A/zh active Pending
- 1997-02-17 MX MX9701252A patent/MX9701252A/es unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2312106C2 (ru) | Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar | |
| EA200000481A1 (ru) | Производные гидроксамовой кислоты в качестве ингибиторов металлопротеаз матрикса (мпм) | |
| FI873154A0 (fi) | Amidderivat. | |
| ATE205206T1 (de) | Benzylidenthiazolidinderivate, ihre herstellung und ihre anwendung als lipidperoxid-inhibitoren | |
| EA200300333A1 (ru) | Новые тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7 | |
| FI952481A0 (fi) | Substituoituja 3-(aminoalkyyliamino)-1,2-bentsisoksatoleja ja niihin liittyviä yhdisteitä | |
| NO152047C (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk virksom 5-(paradeuterofenyl)-5-fenylhydantoin | |
| ATE196293T1 (de) | Triazole enthaltende antifungizide mittel | |
| BR8202861A (pt) | Composto composicao farmaceutica processo para baixar a pressao sanguinea de seres humanos processo para preparar um composto e process para preparar uma composicao farmaceutica | |
| PT87073A (pt) | 4-]4-]4-]4-]]2-(2,4-difluorophenyl)-2-(1h-azolylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl"methoxy"phenyl"-1-piperazinyl"phenyl"triazolones | |
| ES2051834T3 (es) | El uso de tetrahidrobenzeno(c,d)indol-6 carboxamidas para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de la ansiedad. | |
| RU97102333A (ru) | Производные диарилалканов, содержащие алициклическую группу, их получение и терапевтическое и профилактическое применение | |
| HU911992D0 (en) | 2-(amino-alkyl)-5-(aryl-alkyl)-1,3-dioxanes, and process for the production of the medical preparations containing them | |
| ES515904A0 (es) | "procedimiento para preparar nuevas triazoloquinazolonas". | |
| FI833453A0 (fi) | Terapeutiska medel | |
| KR970061864A (ko) | 지환기 함유의 디아릴 알칸 유도체, 그의 제조 및 그의 치료와 예방 용도 | |
| NZ526251A (en) | 1,2,4-oxadiazole derivatives as HPPAR alpha agonists | |
| KR927003599A (ko) | 치료제 | |
| SE9900190D0 (sv) | New compounds | |
| SE7609385L (sv) | Foreningar med antidepressiv aktivitet | |
| RU2003105809A (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая метформин и производное 5-феноксиалкил-2, 4-тиазолидиндионного типа | |
| KR900701771A (ko) | 리폭시게나아제 효소를 억제하는 1, 4-디히드로티오나프토퀴논 및 헤테로시클릭 협동 작용물 | |
| CY1107100T1 (el) | ΚΙΝΝΑΜΩΜΙΚΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΒΕΝΖΟ[b] ΠΥΡΑΝΟ [3,2-h] ΑΚΡΙΔΙΝ-7-OΝΗΣ, ΜEΘΟΔΟΣ ΠΑΡΑΣΚΕΥHΣ ΑΥΤΩΝ ΚΑΙ ΟΙ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΠΟΥ ΤΑ ΠΕΡΙΕΧΟΥΝ | |
| KR900004343A (ko) | 간질 치료용 피라졸로피리딘 | |
| PE20020475A1 (es) | Derivados de acido propionico como moduladores del receptor proliferador de peroxisoma ppar-o |