RU2669810C1 - Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона - Google Patents
Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2669810C1 RU2669810C1 RU2017121675A RU2017121675A RU2669810C1 RU 2669810 C1 RU2669810 C1 RU 2669810C1 RU 2017121675 A RU2017121675 A RU 2017121675A RU 2017121675 A RU2017121675 A RU 2017121675A RU 2669810 C1 RU2669810 C1 RU 2669810C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- combination
- copolymer
- vinylpyridine
- vinylpyrrolidone
- methyl
- Prior art date
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/785—Polymers containing nitrogen
- A61K31/787—Polymers containing nitrogen containing heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/79—Polymers of vinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/008—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy comprising drug dissolved or suspended in liquid propellant for inhalation via a pressurized metered dose inhaler [MDI]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
- C08F226/00—Copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a single or double bond to nitrogen or by a heterocyclic ring containing nitrogen
- C08F226/06—Copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a single or double bond to nitrogen or by a heterocyclic ring containing nitrogen by a heterocyclic ring containing nitrogen
- C08F226/10—N-Vinyl-pyrrolidone
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
- C08L39/00—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a single or double bond to nitrogen or by a heterocyclic ring containing nitrogen; Compositions of derivatives of such polymers
- C08L39/04—Homopolymers or copolymers of monomers containing heterocyclic rings having nitrogen as ring member
- C08L39/06—Homopolymers or copolymers of N-vinyl-pyrrolidones
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и раскрывает комбинацию аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, а также способ профилактики гриппа, ОРВИ. Указанная комбинация характеризуется тем, что обладает противовирусным, иммуномодулирующим свойством, соотношение аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона составляет 1:0,5 масс. %. Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация может быть использована для профилактики вируса гриппа и ОРВИ. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.
Description
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и может быть использовано для профилактики вируса гриппа и ОРВИ.
Сополимер на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона известен в качестве биологически активного вещества, обладающего иммуностимулирующей активностью. Содержание мономерных звеньев n составляет 25-50 мольн. %, а средневязкостная молекулярная масса Мμ=15-28 кДа. Сополимер в соответствии с патентом РФ RU 2430933 С1, является активатором фагоцитоза.
Известен сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном с похожими характеристиками, обладающий иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами, используется в качестве адъюванта для инактивированной гриппозной вакцины «Совигрипп®»(РУ № ЛП-001836).
Аминокапроновая кислота (синтетический аналог природной аминокислоты лизина, далее АКК) известна как гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин. Разрешена Государственной Фармакопеей (ФС.2.1.0001.15), раствор 5% АКК используется в форме раствора для инъекций в качестве кровеостанавливающего средства (Приказ Минздрава СССР №812 от 06.11.1969 г.).
Известно использование АКК в качестве противовирусного средства. Препарат АКК используется для профилактики и лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций, создавая барьер для вирусов, эффективно блокируя проникновение возбудителей в клетки носоглотки и легких (РУ № UA/11103/01/01 от 24.10.2014. Приказ №771 от 24.10.2014 г. Украина).
Однако из уровня техники не известны противовирусные и иммуномодулирующие комбинации АКК (синтетический аналог природной аминокислоты лизина) с сополимером на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона.
ОСУЩЕСТВЛЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Далее изобретение будет проиллюстрировано примерами осуществления, подтверждающими его применимость.
Пример 1. Способ приготовления комбинации аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона в виде раствора для местного применения
Готовят фосфатный буферный раствор с рН 6,0 (ГФ XIII) и фильтруют его, затем при перемешивании последовательно растворяют в нем активные и вспомогательные компоненты в следующих соотношениях (масс. %):
Готовый состав фильтруют через фильтр с размером пор 0,22 мкм, разливают в тару и укупоривают. Значение рН готового состава нахоодится в диапазоне 5,0-6,0.
Пример 2. Изучение протективной активности раствора для местного применения
Изучение проводят на самках белых беспородных мышей массой 16-18 г. Исследуют четыре группы животных: перед заражением мыши первой группы получают исследуемый образец, концентрация веществ и способ приготовления которого указаны в примере 1. Мыши группы положительного контроля получают препарат с известной противовирусной активностью, мыши группы отрицательного контроля получают физиологический раствор, последняя группа - незараженные мыши. В качестве препарата для положительного контроля подбирают лекарственное средство с известной и доказанной противовирусной активностью схожего механизма действия, в данном случае использовали препарат на основе занамивира. Образцы вводят в объеме 10 мкл на мышь. Наблюдение за животными осуществляют в течение двух недель. Ежедневно проводят изучение динамики массы тела и фиксируют гибель животных во всех группа.
Для оценки специфической фармакологической активности образца препарата на 3-й день после заражения по 5 животных из каждой группы умерщвляют, вскрывают и изолируют легкие, гомогенизируют и определяют в гомогенатах инфекционную активность вируса в культуре клеток MDCK (АТСС # CCL-34) по наличию или отсутствию гемагглютинации. За титр вируса принимают максимальное разведение ткани, при котором в лунках планшетов отмечается гемагглютинация. Титр вируса выражают в 50% инфекционных дозах (TCID50) на 200 мкл среды. Полученные результаты представляют в виде среднего ± стандартное отклонение (M±SD) или ошибка эксперимента (M±SE). Достоверность различий в титрах вируса в легких оценивают при помощи критерия Стьюдента. Достоверными считают различия между группами, если параметр р не превышает 0,05.
Выживаемость животных исследуют в ходе всего срока испытаний. Полученные данные переносят на диаграмму (Фиг. 1), на которой по оси абсцисс откладывают срок после заражения в сутках, а по оси ординат - выживаемость животных в процентах относительно контрольной группы. Цифрой 3 на диаграмме обозначена линия выживаемости группы исследуемого препарата, цифрой 2 - линия группы положительного контроля, цифрой 1 - линия группы отрицательного контроля. Из полученных данных следует, что препарат сравнения занамивир (2) приводил к снижению специфической смертности животных на 55%. В то время как исследуемый препарат (3) снизил показатель смертности на 66% по сравнению с группой плацебо (1). Мыши, которых не заражали вирусом не теряли в весе на протяжении всего исследования, ни одна мышь из этой группы не погибла.
Полученные результаты подтверждают при изучении вирусной активности в легких животных исследуемых групп. Результаты уровня репродукции вируса в ткани легких-животных суммированы в таблице 1.
Из представленных данных видно, что, как препарат сравнения, так и изучаемые экспериментальные образцы снижали вирусную активность в ткани легких мышей. Были получены достоверные отличия от группы отрицательного контроля, как при использовании занамивира, так и при использовании исследуемого препарата. Из исследуемых образцов максимальную активность проявил исследуемый препарат, снизивший уровень репродукции вируса на 1,4 lg TCID50/0.2 мл.
Пример 4. Режим применения раствора для осуществления профилактики гриппа и ОРВИ.
В период сезонных заболеваний, а также в целях профилактики гриппа и ОРВИ следует применять раствор в виде капель или спрея интраназально по 1-2 впрыска в каждый носовой ход 2-4 раза в день в течение недели. При необходимости возможно повторение курса через 1-2 недели.
Claims (2)
1. Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, при соотношении 1:0,5 масс. %.
2. Способ профилактики гриппа и ОРВИ путем применения комбинации по п. 1.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017121675A RU2669810C1 (ru) | 2017-06-21 | 2017-06-21 | Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017121675A RU2669810C1 (ru) | 2017-06-21 | 2017-06-21 | Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2669810C1 true RU2669810C1 (ru) | 2018-10-16 |
Family
ID=63862483
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017121675A RU2669810C1 (ru) | 2017-06-21 | 2017-06-21 | Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2669810C1 (ru) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2000004C1 (ru) * | 1992-07-16 | 1993-02-15 | Фармацевтическая фирма "Ковидон" | Сополимеры 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, обладающие иммуностимулирующим действием |
| RU2415876C1 (ru) * | 2010-02-19 | 2011-04-10 | Станислав Анатольевич Кедик | Сополимеры на основе n-винилпирролидона |
| RU2446824C2 (ru) * | 2010-07-20 | 2012-04-10 | Федеральное государственное унитарное предприятие "Научно-производственное объединение по медицинским иммунобиологическим препаратам "Микроген" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации | Вакцина против гриппа и способ ее получения |
-
2017
- 2017-06-21 RU RU2017121675A patent/RU2669810C1/ru active
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2000004C1 (ru) * | 1992-07-16 | 1993-02-15 | Фармацевтическая фирма "Ковидон" | Сополимеры 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, обладающие иммуностимулирующим действием |
| RU2415876C1 (ru) * | 2010-02-19 | 2011-04-10 | Станислав Анатольевич Кедик | Сополимеры на основе n-винилпирролидона |
| RU2446824C2 (ru) * | 2010-07-20 | 2012-04-10 | Федеральное государственное унитарное предприятие "Научно-производственное объединение по медицинским иммунобиологическим препаратам "Микроген" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации | Вакцина против гриппа и способ ее получения |
Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| КАЛИСТРАТОВ В.Г. и др. Противолучевые и другие биологические свойства сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона / Медицинская радиология. 1993. Т.38. N 10. с.21-25. * |
| КАЛИСТРАТОВ В.Г. и др. Противолучевые и другие биологические свойства сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона / Медицинская радиология. 1993. Т.38. N 10. с.21-25. НИКИФОРОВА А.Н. Безопасность и иммуногенность тривалентной инактивированной гриппозной вакцины с новым адъювантом. Диссертация на соискание ученой степени кандидата биологических наук. г. Санкт-Петербург. 2015. См. с.6, 37-41. * |
| НИКИФОРОВА А.Н. Безопасность и иммуногенность тривалентной инактивированной гриппозной вакцины с новым адъювантом. Диссертация на соискание ученой степени кандидата биологических наук. г. Санкт-Петербург. 2015. См. с.6, 37-41. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR102071099B1 (ko) | 경비 인플루엔자 백신 조성물 | |
| RU2016145921A (ru) | Способы улучшения или ускорения физического восстановления после операции по поводу перелома шейки бедра | |
| EP3403671A1 (en) | Vaccine containing immobilized virus particles | |
| MX2008009117A (es) | Uso del extracto de la baya del sauco. | |
| US20120128716A1 (en) | Vaccine Compositions | |
| CN102743750A (zh) | 一种复方免疫增强剂、禽用疫苗及其制备方法 | |
| RU2669811C1 (ru) | Применение спрея на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона | |
| RU2669810C1 (ru) | Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона | |
| RU2662089C1 (ru) | Комплексный назальный спрей на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона | |
| Tabynov et al. | Immunogenic and protective properties of the first Kazakhstan vaccine against pandemic influenza A (H1N1) pdm09 in ferrets | |
| US11369675B2 (en) | Broadly protective inactivated influenza virus vaccine | |
| JPWO2017090766A1 (ja) | 口腔内投与用ワクチン医薬組成物及び口腔内投与用ワクチン医薬組成物の製造方法 | |
| US20240058385A1 (en) | Anti-viral compositions and methods | |
| TW202122413A (zh) | 可於鼻腔誘導病毒特異性抗體之季節性流感疫苗 | |
| RU2396978C1 (ru) | Способ профилактики развития лейкоза крупного рогатого скота | |
| JP2012219048A (ja) | 新規インフルエンザワクチン安定化剤 | |
| CN106957826B (zh) | 一种病毒灭活剂及其应用 | |
| RU2773357C2 (ru) | Назальная вакцинная композиция против гепатита b и способ ее получения | |
| HK40007838A (en) | Nasal influenza vaccine composition | |
| WO2012176582A1 (ja) | 鳥インフルエンザに対する点眼ワクチン | |
| RU2328299C1 (ru) | Лекарственное средство для профилактики респираторных болезней телят и способ аэрозольпрофилактики с его применением | |
| CN102526722A (zh) | 人用狂犬疫苗 | |
| MX2021013373A (es) | Ingrediente activo, composicion farmaceutica y producto medicinal para terapia del virus de inmunodeficiencia humana y del sindrome de inmunodeficiencia adquirida. | |
| Tachiki et al. | Capture of influenza viruses and prevention of their infection by coral mineral powder (sango mineral powder) | |
| CN108578691A (zh) | 一种含鱼精蛋白的疫苗佐剂及其制备方法 |