RU2662089C1 - Комплексный назальный спрей на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона - Google Patents
Комплексный назальный спрей на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2662089C1 RU2662089C1 RU2017121678A RU2017121678A RU2662089C1 RU 2662089 C1 RU2662089 C1 RU 2662089C1 RU 2017121678 A RU2017121678 A RU 2017121678A RU 2017121678 A RU2017121678 A RU 2017121678A RU 2662089 C1 RU2662089 C1 RU 2662089C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- methyl
- vinylpyridine
- copolymer
- Prior art date
Links
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 title claims abstract description 11
- VJOWMORERYNYON-UHFFFAOYSA-N 5-ethenyl-2-methylpyridine Chemical compound CC1=CC=C(C=C)C=N1 VJOWMORERYNYON-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 10
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 10
- SLXKOJJOQWFEFD-UHFFFAOYSA-N 6-aminohexanoic acid Chemical compound NCCCCCC(O)=O SLXKOJJOQWFEFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 8
- 229960002684 aminocaproic acid Drugs 0.000 title claims abstract description 8
- 229940097496 nasal spray Drugs 0.000 title claims 2
- 239000007922 nasal spray Substances 0.000 title claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 13
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 11
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract description 7
- 206010022000 influenza Diseases 0.000 claims abstract description 6
- 206010062106 Respiratory tract infection viral Diseases 0.000 claims abstract description 4
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract 6
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims abstract 6
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims abstract 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- LOKCTEFSRHRXRJ-UHFFFAOYSA-I dipotassium trisodium dihydrogen phosphate hydrogen phosphate dichloride Chemical compound P(=O)(O)(O)[O-].[K+].P(=O)(O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Cl-].[K+].[Cl-].[Na+] LOKCTEFSRHRXRJ-UHFFFAOYSA-I 0.000 claims abstract 3
- 239000002953 phosphate buffered saline Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 12
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 4
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 3
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 3
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 3
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 3
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims description 3
- 241000712461 unidentified influenza virus Species 0.000 claims description 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 2
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims 4
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- 239000008366 buffered solution Substances 0.000 claims 3
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 3
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims 3
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229910000402 monopotassium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000019796 monopotassium phosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000007923 nasal drop Substances 0.000 claims 1
- 229940100662 nasal drops Drugs 0.000 claims 1
- PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N phosphoric acid;potassium Chemical compound [K].OP(O)(O)=O PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims 1
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 claims 1
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 claims 1
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 18
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 229940100613 topical solution Drugs 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 14
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 8
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 7
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 7
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 5
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 4
- ARAIBEBZBOPLMB-UFGQHTETSA-N zanamivir Chemical compound CC(=O)N[C@@H]1[C@@H](N=C(N)N)C=C(C(O)=O)O[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)CO ARAIBEBZBOPLMB-UFGQHTETSA-N 0.000 description 4
- 229960001028 zanamivir Drugs 0.000 description 4
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 description 2
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 2
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 description 2
- 229940030225 antihemorrhagics Drugs 0.000 description 2
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 2
- 238000010586 diagram Methods 0.000 description 2
- 230000035931 haemagglutination Effects 0.000 description 2
- 239000002874 hemostatic agent Substances 0.000 description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 2
- 239000013642 negative control Substances 0.000 description 2
- 239000008055 phosphate buffer solution Substances 0.000 description 2
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 2
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 2
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- 230000004083 survival effect Effects 0.000 description 2
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 2
- 108010088842 Fibrinolysin Proteins 0.000 description 1
- 206010057249 Phagocytosis Diseases 0.000 description 1
- 102000013566 Plasminogen Human genes 0.000 description 1
- 108010051456 Plasminogen Proteins 0.000 description 1
- 239000012190 activator Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- 229940088623 biologically active substance Drugs 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 238000004113 cell culture Methods 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 229940001501 fibrinolysin Drugs 0.000 description 1
- 244000144993 groups of animals Species 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000003308 immunostimulating effect Effects 0.000 description 1
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 1
- 229960003971 influenza vaccine Drugs 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 1
- 210000001989 nasopharynx Anatomy 0.000 description 1
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000008782 phagocytosis Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 230000001932 seasonal effect Effects 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/785—Polymers containing nitrogen
- A61K31/787—Polymers containing nitrogen containing heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/79—Polymers of vinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
- C08F226/00—Copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a single or double bond to nitrogen or by a heterocyclic ring containing nitrogen
- C08F226/06—Copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a single or double bond to nitrogen or by a heterocyclic ring containing nitrogen by a heterocyclic ring containing nitrogen
- C08F226/10—N-Vinyl-pyrrolidone
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
- C08L39/00—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a single or double bond to nitrogen or by a heterocyclic ring containing nitrogen; Compositions of derivatives of such polymers
- C08L39/04—Homopolymers or copolymers of monomers containing heterocyclic rings having nitrogen as ring member
- C08L39/06—Homopolymers or copolymers of N-vinyl-pyrrolidones
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Настоящая группа изобретений относится к области медицины и раскрывает фармацевтическую композицию (варианты) в виде раствора для местного применения, который содержит аминокапроновую кислоту и сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном, компоненты фосфатно-буферного раствора, консервант и очищенную воду, а также способ профилактики гриппа и ОРВИ при помощи указанных композиций. Группа изобретений может быть использована в медицинских учреждениях для профилактики вируса гриппа и ОРВИ. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 пр., 1 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и может быть использовано для профилактики вируса гриппа и ОРВИ.
Сополимер на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона известен в качестве биологически активного вещества, обладающего иммуностимулирующей активностью. Содержание мономерных звеньев n составляет 25-50 мольн.%, а средневязкостная молекулярная масса Mμ=15-28 кДа. Сополимер в соответствии с патентом РФ RU 2430933 С1 является активатором фагоцитоза.
Известен сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном с похожими характеристиками, обладающий иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами, используется в качестве адъюванта для инактивированной гриппозной вакцины «Совигрипп®» (РУ № ЛП-001836).
Аминокапроновая кислота (синтетический аналог природной аминокислоты лизина, далее АКК) известна как гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин. Разрешена Государственной Фармакопеей (ФС.2.1.0001.15), раствор 5% АКК используется в форме раствора для инъекций в качестве кровеостанавливающего средства (Приказ Минздрава СССР №812 от 06.11.1969 г.).
Известно использование АКК в качестве противовирусного средства. Препарат АКК используется для профилактики и лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций, создавая барьер для вирусов, эффективно блокируя проникновение возбудителей в клетки носоглотки и легких (РУ № UA/11103/01/01 от 24.10.2014. Приказ №771 от 24.10.2014 г. Украина).
Однако из уровня техники не известны фармацевтические композиции АКК (синтетический аналог природной аминокислоты лизина) с сополимером на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, которые бы использовались в качестве противовирусного средства.
ОСУЩЕСТВЛЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Далее изобретение будет проиллюстрировано примерами осуществления, подтверждающими его применимость.
Пример 1. Способ приготовления раствора для местного применения
Готовят фосфатный буферный раствор с рН 6,0 (ГФ XII) и фильтруют его, затем при перемешивании последовательно растворяют в нем активные и вспомогательные компоненты в следующих соотношениях (масс. %):
Готовый состав фильтруют через фильтр с размером пор 0,22 мкм, разливают в тару и укупоривают. Значение рН готового состава находится в диапазоне 5,0-6,0.
Пример 2. Способ приготовления раствора для местного применения пролонгированного действия
Предварительно готовят раствор из смеси микрокристаллической целлюлозы и натрий карбоксиметилцеллюлозы, который является основой композиции для пролонгации действия лекарственного препарата, а также для предотвращения стекания препарата в горло при его применении. Затем готовят смесь активных и вспомогательных компонентов при перемешивании до полного растворения в фосфатном буферном растворе для регуляции рН готовой формы. После этого соединяют полученные растворы. Итоговый состав дегазируют с помощью ультразвуковой ванны в течение 5 минут. Значение рН готового состава должно находиться в диапазоне 5,5-6,2. Компоненты берут в следующих соотношениях (масс. %):
Пример 3. Изучение протективной активности раствора для местного применения.
Изучение проводят на самках белых беспородных мышей массой 16-18 г. Исследуют четыре группы животных: перед заражением мыши первой группы получают исследуемый образец, концентрация веществ и способ приготовления которого указаны в примере 2. Мыши группы положительного контроля получают препарат с известной противовирусной активностью, мыши группы отрицательного контроля получают физиологический раствор, последняя группа - незараженные мыши. В качестве препарата для положительного контроля подбирают лекарственное средство с известной и доказанной противовирусной активностью схожего механизма действия, в данном случае использовали препарат на основе занамивира. Образцы вводят в объеме 10 мкл на мышь. Наблюдение за животными осуществляют в течение двух недель. Ежедневно проводят изучение динамики массы тела и фиксируют гибель животных во всех группа.
Для оценки специфической фармакологической активности образца препарата на 3-й день после заражения по 5 животных из каждой группы умерщвляют, вскрывают и изолируют легкие, гомогенизируют и определяют в гомогенатах инфекционную активность вируса в культуре клеток MDCK (АТСС # CCL-34) по наличию или отсутствию гемагглютинации. За титр вируса принимают максимальное разведение ткани, при котором в лунках планшетов отмечается гемагглютинация. Титр вируса выражают в 50% инфекционных дозах (TCID50) на 200 мкл среды. Полученные результаты представляют в виде среднего ± стандартное отклонение (M±SD) или ошибка эксперимента (M±SE). Достоверность различий в титрах вируса в легких оценивают при помощи критерия Стьюдента. Достоверными считают различия между группами, если параметр р не превышает 0,05.
Выживаемость животных исследуют в ходе всего срока испытаний, полученные данные переносят на диаграмму, (рис. 1) на которой по оси абсцисс откладывают срок после заражения в сутках, а по оси ординат откладывают выживаемость животных в процентах относительно контрольной группы. Разноцветными линиями на диаграмме показаны выживаемость групп испытуемого препарата (красным), а также группы занамивира (розовым) и плацебо (синим). На основании полученных данных можно сделать вывод о том, что препарат сравнения занамивир приводил к снижению специфической смертности животных на 55%. В то время как исследуемый препарат снизил показатель смертности на 66% по сравнению с отрицательным контролем. Мыши, которых не заражали вирусом, не теряли в весе на протяжении всего исследования, ни одна мышь из этой группы не погибла. Полученные данные проведенного исследования коррелируют с данными исследования, проведенного в отношении комбинации активных веществ в растворе без пролонгирующего компонента. Процент смертности мышей при применении вышеуказанных образцов был идентичным. Различия заключались лишь в отложенном периоде смертности.
Полученные результаты подтверждают при изучении вирусной активности в легких животных исследуемых групп. Результаты уровня репродукции вируса в ткани легких-животных суммированы в табл. 1
Из представленных данных видно, что, как препарат сравнения, так и изучаемые экспериментальные образцы снижали вирусную активность в ткани легких мышей. Были получены достоверные отличия от группы плацебо, как при использовании занамивира, так и при использовании исследуемого препарата. Из исследуемых образцов максимальную активность проявил исследуемый препарат, снизивший уровень репродукции вируса на 1,8 lg TCID50/0.2 мл.
Пример 4. Режим применения раствора для осуществления профилактики гриппа и ОРВИ
В период сезонных заболеваний, а также в целях профилактики гриппа и ОРВИ следует применять раствор в виде капель или спрея интраназально по 1-2 впрыска в каждый носовой ход 2-4 раза в день в течение недели. При необходимости возможно повторение курса через 1-2 недели.
Claims (14)
1. Фармацевтическая композиция для профилактики вируса гриппа и ОРВИ в виде раствора для местного применения, содержащая аминокапроновую кислоту и сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном, компоненты фосфатно-буферного раствора, консервант и очищенную воду, при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
2. Фармацевтическая композиция для профилактики вируса гриппа и ОРВИ в виде раствора для местного применения, содержащая аминокапроновую кислоту и сополимер 2-метил-5-винилпиридина с N-винилпирролидоном, компоненты фосфатно-буферного раствора, пленкообразователь, консервант и очищенную воду, при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что предпочтительное содержание аминокапроновой кислоты составляет приблизительно 1,0 масс. %.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что предпочтительное содержание сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона составляет приблизительно 0,5 масс. %
5. Фармацевтическая композиция по п. 2, отличающаяся тем, что в качестве загустителя выступает смесь микрокристаллической целлюлозы и натрий карбоксиметилцеллюлозы.
6. Фармацевтическая композиция по п. 2, отличающаяся тем, что предпочтительное содержание загустителя составляет приблизительно 2 масс. %.
7. Фармацевтическая композиция по п. 2, отличающаяся тем, что в качестве загустителя выступает смесь микрокристаллической целлюлозы и натрия карбоксиметилцеллюлозы, и/или метилцеллюлоза, и/или макрогол 400, и/или твин-80, и/или декстран, и/или пропиленгликоль.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что в качестве компонентов фосфатно-буферного раствора выступают натрия дигидрофосфат, и/или калия дигидрофосфат, и/или калия дигидроортофосфат, и/или натрия дигидроортофосфат, и/или динатрия гидрофосфат, и/или натрия хлорид, и/или натрия гидроксид, и/или калия хлорид.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что в качестве консерванта выступает натрия бензоат и/или бензалкония хлорид.
10. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что может быть применена в качестве назального спрея.
11. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что может быть применена в качестве капель назальных.
12. Способ профилактики гриппа и ОРВИ путем применения композиции по пп. 1-11.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017121678A RU2662089C1 (ru) | 2017-06-21 | 2017-06-21 | Комплексный назальный спрей на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017121678A RU2662089C1 (ru) | 2017-06-21 | 2017-06-21 | Комплексный назальный спрей на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2662089C1 true RU2662089C1 (ru) | 2018-07-23 |
Family
ID=62981630
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017121678A RU2662089C1 (ru) | 2017-06-21 | 2017-06-21 | Комплексный назальный спрей на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2662089C1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2700167C1 (ru) * | 2018-09-13 | 2019-09-13 | Станислав Анатольевич Кедик | Способ количественного определения аминокапроновой кислоты при её совместном присутствии с сополимером 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона методом ВЭЖХ |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2000004C1 (ru) * | 1992-07-16 | 1993-02-15 | Фармацевтическая фирма "Ковидон" | Сополимеры 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, обладающие иммуностимулирующим действием |
| RU2415876C1 (ru) * | 2010-02-19 | 2011-04-10 | Станислав Анатольевич Кедик | Сополимеры на основе n-винилпирролидона |
| RU2446824C2 (ru) * | 2010-07-20 | 2012-04-10 | Федеральное государственное унитарное предприятие "Научно-производственное объединение по медицинским иммунобиологическим препаратам "Микроген" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации | Вакцина против гриппа и способ ее получения |
-
2017
- 2017-06-21 RU RU2017121678A patent/RU2662089C1/ru active
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2000004C1 (ru) * | 1992-07-16 | 1993-02-15 | Фармацевтическая фирма "Ковидон" | Сополимеры 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, обладающие иммуностимулирующим действием |
| RU2415876C1 (ru) * | 2010-02-19 | 2011-04-10 | Станислав Анатольевич Кедик | Сополимеры на основе n-винилпирролидона |
| RU2446824C2 (ru) * | 2010-07-20 | 2012-04-10 | Федеральное государственное унитарное предприятие "Научно-производственное объединение по медицинским иммунобиологическим препаратам "Микроген" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации | Вакцина против гриппа и способ ее получения |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Никифорова А.Н. Безопасность и иммуногенность тривалентной инактивированной гриппозной вакцины с новым адъювантом. Диссертация на соискание ученой степени кандидата биологических наук. г. Санкт-Петербург. 2015. См. с.6, 37-41. * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2700167C1 (ru) * | 2018-09-13 | 2019-09-13 | Станислав Анатольевич Кедик | Способ количественного определения аминокапроновой кислоты при её совместном присутствии с сополимером 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона методом ВЭЖХ |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP2939692B1 (en) | Nasal influenza vaccine composition | |
| CA2992352C (en) | Stuffy nose deblocking composition having antiviral activity | |
| DK2766008T3 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR NASAL APPLICATION WITH IMPROVED STABILITY | |
| ES2860098T3 (es) | Composición para la aplicación nasal | |
| RU2662089C1 (ru) | Комплексный назальный спрей на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона | |
| RU2669811C1 (ru) | Применение спрея на основе аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона | |
| WO2021221537A1 (ru) | Противо-sars-cov-2 вирусное средство антипровир | |
| RU2669810C1 (ru) | Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона | |
| EP3178495A1 (en) | Liquid immunity induction-promoting composition and vaccine pharmaceutical composition that include thrombosis treatment drug | |
| US20170128363A1 (en) | Rhinovaccination system of influenza vaccine | |
| WO2017090766A1 (ja) | 口腔内投与用ワクチン医薬組成物及び口腔内投与用ワクチン医薬組成物の製造方法 | |
| WO2021221532A1 (ru) | Противо-sars-cov-2 вирусное средство антипровир | |
| EP3407899B1 (de) | Immunprophylaxe bei rezidivierenden bakteriellen infektionen | |
| RU2396978C1 (ru) | Способ профилактики развития лейкоза крупного рогатого скота | |
| RU2634250C1 (ru) | Интраназальное средство для профилактики гриппа | |
| US20200261568A1 (en) | Nasal hepatitis b vaccine composition and method for producing same | |
| AU2018437600B2 (en) | Novel pentosan polysulfate sodium preparation | |
| US20240058385A1 (en) | Anti-viral compositions and methods | |
| CN104739854B (zh) | Nac与壳聚糖复方含漱液 | |
| WO2022108471A1 (ru) | Средство для лечения и профилактики острых респираторных вирусных инфекций | |
| MX2021013373A (es) | Ingrediente activo, composicion farmaceutica y producto medicinal para terapia del virus de inmunodeficiencia humana y del sindrome de inmunodeficiencia adquirida. | |
| JPH07188032A (ja) | インフルエンザ治療薬 |