RU2582284C1 - Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface - Google Patents

Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface Download PDF

Info

Publication number
RU2582284C1
RU2582284C1 RU2014151681/15A RU2014151681A RU2582284C1 RU 2582284 C1 RU2582284 C1 RU 2582284C1 RU 2014151681/15 A RU2014151681/15 A RU 2014151681/15A RU 2014151681 A RU2014151681 A RU 2014151681A RU 2582284 C1 RU2582284 C1 RU 2582284C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
eye
infectious
blepharitis
keratitis
gel
Prior art date
Application number
RU2014151681/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Илья Александрович Марков
Юрий Федорович Майчук
Дмитрий Юрьевич Майчук
Елена Алексеевна Маркова
Полина Петровна Гапонюк
Инна Николаевна Маркова
Петр Яковлевич Гапонюк
Original Assignee
Илья Александрович Марков
Юрий Федорович Майчук
Дмитрий Юрьевич Майчук
Елена Алексеевна Маркова
Полина Петровна Гапонюк
Инна Николаевна Маркова
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Илья Александрович Марков, Юрий Федорович Майчук, Дмитрий Юрьевич Майчук, Елена Алексеевна Маркова, Полина Петровна Гапонюк, Инна Николаевна Маркова filed Critical Илья Александрович Марков
Priority to RU2014151681/15A priority Critical patent/RU2582284C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2582284C1 publication Critical patent/RU2582284C1/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/255Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of sulfoxy acids or sulfur analogues thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/726Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
    • A61K31/728Hyaluronic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00Preparations for use in therapy
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: invention relates to medicine and pharmaceutical industry and provides an ophthalmic composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis erosion cornea, associated with inflammatory diseases of eye noninfectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface comprising taurine, dexamethasone, preservative, gelling agent and water, where as gelling agent in composition is hyaluronic acid and preservative is components selected from a group consisting polyhexadine, cetylpyridinium chloride, boric acid, wherein components in compositions are in a certain ratio, in wt%.
EFFECT: invention provides higher therapeutic activity and reduced length of treatment, specifically complete recovery after 7-10 days compared 14 days according to prototype.
1 cl, 4 ex

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологическим композициям и может быть использовано для лечения различных заболеваний глаз: конъюнктивитов, блефаритов, кератитов с эрозией роговицы, связанных с воспалительными заболеваниями глаза неинфекционной или послеинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхности.The invention relates to medicine, namely to ophthalmic compositions and can be used to treat various eye diseases: conjunctivitis, blepharitis, keratitis with corneal erosion associated with inflammatory diseases of the eye of a non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of the eye surface.

Общепризнано, что воспалительные заболевания глаз встречаются часто и могут быть опасны тяжелым течением и потерей зрения при язвенных поражениях роговицы.It is generally recognized that inflammatory eye diseases are common and can be dangerous in severe cases and loss of vision in ulcerative lesions of the cornea.

Известно, что на воспалительную патологию глаз приходиться до 40% амбулаторного приема (по некоторым данным более 60%), до 80% временной нетрудоспособности среди больных с заболеваниями глаз, до 50% стационарных больных, до 10-30% слепоты. (Майчук Ю.Ф. Успехи и проблемы фармакотерапии инфекционных и аллергических заболеваний глаз. Русский офтальмологический журнал. - 2000. - №1. - с. 13-17).It is known that inflammatory eye pathology accounts for up to 40% of outpatient use (according to some reports, more than 60%), up to 80% of temporary disability among patients with eye diseases, up to 50% of inpatients, and 10-30% of blindness. (Maychuk Yu.F. Successes and problems of pharmacotherapy of infectious and allergic eye diseases. Russian Ophthalmological Journal. - 2000. - No. 1. - p. 13-17).

По анализу глазной заболеваемости в России расчетное число воспалительных заболеваний 18 млн. в год (Нероев В.В. Основные пути развития офтальмологической службы Российской Федерации // 1X съезд офтальмологов России. М. 2010, с. 52-55), в том числе конъюнктивитов - до 12 млн., блефаритов - до 4 млн. (Майчук Ю.Ф. Инновационные медицинские технологии в динамике лечения болезней глазной поверхности. // III Российский общенациональный офтальмологический Форум. - 2010 - Т. 2. - с. 3-12). Среди воспалительных заболеваний глаз удельный вес конъюнктивитов остается довольно высоким. Довольно частой формой являются сочетанные бактериально-аллергические конъюнктивиты и блефароконъюнктивиты. Они имеют круглогодичное упорное рецидивирующее течение. В этих случаях применение антибиотиков нередко не оказывает лечебного эффекта и может приводить к развитию хронических, упорных лекарственных блефароконъюнктивитов.According to an analysis of ocular morbidity in Russia, the estimated number of inflammatory diseases is 18 million per year (Neroev V.V. The main ways of development of the ophthalmological service of the Russian Federation // 1X Congress of Russian Ophthalmologists. M. 2010, p. 52-55), including conjunctivitis - up to 12 million, blepharitis - up to 4 million (Maychuk Yu.F. Innovative medical technologies in the dynamics of treatment of diseases of the ocular surface. // III Russian National Ophthalmological Forum. - 2010 - T. 2. - p. 3-12) . Among inflammatory eye diseases, the proportion of conjunctivitis remains quite high. A rather common form is combined bacterial-allergic conjunctivitis and blepharoconjunctivitis. They have a year-round stubborn recurrent course. In these cases, the use of antibiotics often does not have a therapeutic effect and can lead to the development of chronic, persistent drug blepharoconjunctivitis.

Широко известны офтальмологические композиции для лечения воспалительных и аллергических заболеваний глаз, в том числе блефаритов и конъюнктивитов, уменьшающих и устраняющих воспалительные процессы глазной поверхности и такие аллергические поражения глаз как: покраснение глаз, слезотечение, зуд, выраженный «стекловидный» отек слизистой глаза, светобоязнь. (Егоров Е.А., Астахов Ю.С., Ставицкая Т.В. Офтальмофармакология. Руководство для врачей. М. 2005. с. 464; Майчук Ю.Ф. Аллергические заболевания глаз. М. 1983. с. 223; Майчук Ю.Ф. Актуальные вопросы офтальмологии. М. 1996. №.11, с. 58-63; Майчук Ю.Ф., Якушина Л.Н. Новые лекарственные препараты. 1994. №11. с. 3-5; Егоров Е.А. Клиническая офтальмология.2000. №2. с. 57; Майчук Ю.Ф., Хаитова К.Н., Гришакова М.Б. Новые лекарственные препараты. 1998. №10. с. 26-28; RU 2281086 С1, А61К 9/20, 10.08.2006; RU 2193403 С 1, А61К 31/145, 2002; RU 2214228 С 1, А61К 9/08; RU 2493823 С 1, А61К 9/00, 10.08.2012.)Ophthalmic compositions are widely known for the treatment of inflammatory and allergic eye diseases, including blepharitis and conjunctivitis, which reduce and eliminate the inflammatory processes of the ocular surface and such allergic eye lesions as redness of the eyes, lacrimation, pruritus, severe "vitreous" swelling of the eye mucosa, photophobia. (Egorov E.A., Astakhov Yu.S., Stavitskaya T.V. Ophthalmopharmacology. A guide for doctors. M. 2005. p. 464; Maychuk Yu.F. Allergic eye diseases. M. 1983. p. 223; Maychuk Yu.F. Actual Issues of Ophthalmology. M. 1996. No. 11, pp. 58-63; Maychuk Yu.F., Yakushina LN New Medicines. 1994. No. 11. Pp. 3-5; Egorov E .A. Clinical Ophthalmology. 2000. No. 2. p. 57; Maychuk Yu.F., Khaitova KN, Grishakova MB New drugs. 1998. No. 10. P. 26-28; RU 2281086 C1 , A61K 9/20, 08/10/2006; RU 2193403 C 1, A61K 31/145, 2002; RU 2214228 C 1, A61K 9/08; RU 2493823 C 1, A61K 9/00, 08/10/2012.)

Известно использование глюкокортикоидов: дексаметазона или бетаметазона в качестве глазных средств для местного применения, оказывающих противовоспалительное и противоаллергическое действие и обеспечивающих предотвращение внешнего раздражающего действия на глаз. (RU 2459615 C1, А61К 9/08, 2012).It is known to use glucocorticoids: dexamethasone or betamethasone as topical ophthalmic drugs that have anti-inflammatory and anti-allergic effects and prevent external irritant effects on the eye. (RU 2459615 C1, A61K 9/08, 2012).

Известна лекарственная композиция в форме геля, обладающая противовоспалительным и противоаллергическим действием для лечения глазных заболеваний, содержащая глюкокортикоид - ксимедон, антигистаминный препарат - дифенгидрамин или клемастин, или цетиризин и гелевую основу. Указанная композиция также содержит глицерин, спирт этиловый, ментол, консервант - нипагин или бензалкония хлорид, стабилизатор и нейтрализующий агент (RU 2370265 C1, А61К 31/513, 2009).Known drug composition in the form of a gel with anti-inflammatory and anti-allergic effects for the treatment of eye diseases, containing glucocorticoid - Ximedon, antihistamine - diphenhydramine or clemastine, or cetirizine and a gel base. The specified composition also contains glycerin, ethyl alcohol, menthol, a preservative - nipagin or benzalkonium chloride, a stabilizer and a neutralizing agent (RU 2370265 C1, A61K 31/513, 2009).

Наиболее близким к заявленному изобретению по предлагаемой сущности и достигаемому результату является композиция глазных капель, предназначенная для лечения различных заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением глазной поверхности и содержит 1-3 мас. % таурина, 0,01-0,1 мас. % дексаметазона, 0,4-0,6 мас. % борной кислоты, 0,4-0,6 мас. % гидроксипропилметилцеллюлозы и воду. (RU 2504372 C1, А61К 31/197, 20.01.2014).Closest to the claimed invention according to the proposed essence and the achieved result is a composition of eye drops intended for the treatment of various eye diseases associated with metabolic disorders in the tissues of the eye and inflammatory damage to the ocular surface and contains 1-3 wt. % taurine, 0.01-0.1 wt. % dexamethasone, 0.4-0.6 wt. % boric acid, 0.4-0.6 wt. % hydroxypropyl methylcellulose and water. (RU 2504372 C1, A61K 31/197, 01/20/2014).

Известные глазные средства имеют ряд недостатков: недостаточно эффективны из-за кратковременного фармакологического действия, в связи с чем не обладают пролонгированным действием, или имеют ограниченные возможности применения из-за входящего в их состав консерванта - бензалкония хлорида, или являются слабым противовоспалительным препаратом и раздражают роговицу глаза, или могут вызвать лекарственный конъюнктивит и эрозию роговицы из-за токсического воздействия на слизистую глаза или роговицы, или являются сложным в получении из-за многокомпонентности, или вызывают осложнения и рецидивы при лечении. Следовательно, не обеспечивают комплексного лечебного эффекта. Кроме того, применение указанных глазных композиций вызывает побочные действия в виде раздражения тканей и тяжелую переносимость больными.Known ophthalmic drugs have a number of disadvantages: they are not effective enough due to the short-term pharmacological action, and therefore do not have a prolonged effect, or have limited use due to the preservative included in their composition - benzalkonium chloride, or are a weak anti-inflammatory drug and irritate the cornea eyes, or can cause drug conjunctivitis and corneal erosion due to toxic effects on the mucous membrane of the eye or cornea, or are difficult to obtain due to m components, or cause complications and relapses in treatment. Therefore, they do not provide a comprehensive therapeutic effect. In addition, the use of these eye compositions causes side effects in the form of tissue irritation and severe tolerance to patients.

Задачей изобретения является создание более эффективных, чем известные композиции отечественных глазных гелеобразных капель в виде комбинированного препарата гелеобразной консистенции, обладающего противовоспалительным, репаративным и слезозамещающим действием, за счет создания стабильной защитной обволакивающей пленки на поверхности роговицы, обеспечивающей увеличение контакта препарата с роговицей глаза для сокращения числа инсталляций, а также позволяющей исключить опасность побочного действия консерванта и обеспечить хорошую переносимость препарата.The objective of the invention is to create more effective than the known composition of domestic eye gel-like drops in the form of a combined preparation of gel-like consistency with anti-inflammatory, reparative and tear-replacing effects, by creating a stable protective enveloping film on the surface of the cornea, which provides increased contact of the drug with the cornea of the eye to reduce the number installations, as well as eliminating the risk of side effects of the preservative and ensuring good better tolerance of the drug.

Техническим результатом, на решение которого направлено данное изобретение, является повышение терапевтической эффективности заявленной композиции за счет создания стойкой защитной обволакивающей пленки на поверхности роговицы, обеспечивающей пролонгированное действия при увеличенном времени контакта композиции на роговицу глаза, сокращение курса терапии, исключение рецидивов заболеваний и осложнений по сравнению с прототипом, а также обладающей противовоспалительным, репаративным и слезозамещающим действием.The technical result to which this invention is directed is to increase the therapeutic efficacy of the claimed composition by creating a resistant protective coating film on the surface of the cornea, providing prolonged action with increased contact time of the composition on the cornea of the eye, reducing the course of therapy, eliminating relapse of diseases and complications compared with a prototype, as well as having anti-inflammatory, reparative and lacrimal action.

Для достижения указанного технического результата офтальмологическая гелеобразная композиция для лечения конъюнктивитов, блефаритов, кератитов с эрозией роговицы, связанных с воспалительными заболеваниями глаза неинфекционной или послеинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхности, содержащая таурин, дексаметазон, консервант, гелеобразующий компонент и воду, согласно изобретению, в качестве гелеобразующего компонента композиция содержит гиалуроновую кислоту, а в качестве консерванта содержит выбранные из группы: полигексадин, цетилпиридинияхлорид, борная кислота, при следующем соотношении компонентов в масс. %:To achieve the technical result, an ophthalmic gel composition for the treatment of conjunctivitis, blepharitis, keratitis with corneal erosion associated with inflammatory diseases of the eye, non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of the ocular surface, containing taurine, dexamethasone, preservative, gel-forming component and water, according to the invention, gelling component, water, as a gelling component, the composition contains hyaluronic acid, and as a preservative contains selected from the group: polyhexadine, cetylpyridinium chloride, boric acid, in the following ratio of components to mass. %:

ТауринTaurine 1,0-3,01.0-3.0 ДексаметазонDexamethasone 0,001-0,10.001-0.1 КонсервантPreservative 0,35-0,80.35-0.8 Гиалуроновая кислотаHyaluronic acid 0,02-2,00.02-2.0 ВодаWater остальное до 100the rest is up to 100

Покрывающая роговицу вязкоэластичная обволакивающая пленка выполняет роль увлажняющих смазывающих гелеобразных капель. Она обладает эффектом «губки». При моргании губка сжимается, молекулы воды выходят из цепи и увлажняют роговицу. А при раскрытых веках «губка» снова впитывает воду, препятствуя ее испарению или оттоку в носослезный канал. В результате такое защитное покрытие остается длительное время. По сравнению с прототипом заявленная гелеобразная композиция задерживается на глазной поверхности значительно дольше. Гелеобразная форма заявленной композиции за счет стойкой защитной пленки, обволакивающей роговичную поверхность, обеспечивает стойкое увлажнение глазной поверхности, создает повышенное и более продолжительное содержание лекарственного препарата на поверхности роговицы и лучшее проникновение в ткани глаза, т.е. пролонгирование действия лекарственного средства, что позволяет уменьшить число аппликаций препарата и повысить его терапевтическую эффективность.The viscoelastic enveloping film covering the cornea acts as a moisturizing lubricating gel-like drop. It has a sponge effect. When blinking, the sponge contracts, water molecules come out of the chain and moisturize the cornea. And with open eyelids, the “sponge” again absorbs water, preventing it from evaporating or outflow into the nasolacrimal canal. As a result, such a protective coating remains for a long time. Compared with the prototype of the claimed gel-like composition lingers on the ocular surface much longer. The gel-like form of the claimed composition due to the resistant protective film enveloping the corneal surface provides stable hydration of the eye surface, creates an increased and longer content of the drug on the surface of the cornea and better penetration into the eye tissue, i.e. prolongation of the action of the drug, which allows to reduce the number of applications of the drug and increase its therapeutic effectiveness.

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленной офтальмологической гелеобразной композиции, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленной композиции.An analysis of the prior art by the applicants, including a search by patent and scientific and technical sources of information, and identification of sources containing information about analogues of the claimed ophthalmic gel-like composition, allowed us to establish that the applicants did not find an analogue characterized by features identical (identical) to all essential features of the claimed composition.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленной офтальмологической гелеобразной композиции, изложенных в формуле изобретения.The definition from the list of identified analogues of the prototype made it possible to identify a set of essential distinguishing features with respect to the technical result in the claimed ophthalmic gel composition set forth in the claims.

Следовательно, заявленная композиция соответствует критерию "новизна".Therefore, the claimed composition meets the criterion of "novelty."

Для проверки соответствия заявленной офтальмологической гелеобразной композиции заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.To verify the conformity of the claimed ophthalmic gel composition, the applicants conducted an additional search for known solutions to identify signs that match the distinctive features of the claimed invention from the prototype.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленных глазных капель преобразований на достижение технического результата.The search results showed that the claimed invention does not follow explicitly from the prior art as determined by the applicants for the specialist, the effect of the transformations provided for by the essential features of the claimed eye drops on the achievement of the technical result is not revealed.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".Therefore, the claimed invention meets the criterion of "inventive step".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленная офтальмологическая гелеобразная композиция, обладающего противовоспалительным, репаративным и слезозамещающим действием, за счет создания стабильной защитной обволакивающей пленки на поверхности роговицы, обеспечивающей увеличение контакта препарата с роговицей глаза для сокращения числа инсталляций, а также позволяющей исключить опасность побочного действия консерванта и обеспечить хорошую переносимость препарата. Длительная фиксация на роговице глаза, способствует пролонгированному действию для успешного использования при лечении различных заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением глазной поверхности: воспалительные заболевания (инфекционные, инфекционно-аллергические, эрозии роговицы, болезнь сухого глаза, микро- и макроэрозии) и метаболические поражения (дистрофия роговицы, метаболические нарушения сетчатки).The criterion of the invention "industrial applicability" is confirmed by the fact that the claimed ophthalmic gel composition having anti-inflammatory, reparative and lacrimal action due to the creation of a stable protective coating film on the surface of the cornea, providing increased contact of the drug with the cornea of the eye to reduce the number of installations, and also eliminating the risk of side effects of the preservative and ensure good tolerability of the drug. Long-term fixation on the cornea of the eye contributes to the prolonged action for successful use in the treatment of various eye diseases associated with metabolic disorders in the tissues of the eye and inflammatory lesions of the ocular surface: inflammatory diseases (infectious, infectious-allergic, erosion of the cornea, dry eye disease, micro and macroerosion) and metabolic lesions (corneal dystrophy, metabolic disorders of the retina).

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.The invention is illustrated by the following examples.

Пример 1.Example 1

Приготовление глазных капель осуществляют стандартным способом приготовления глазных капель, путем смешивания всех входящих в их состав компонентов до получения однородной массы, растворимой в воде. Полученные глазные капли соответствуют требованиям к фармацевтическому средству.The preparation of eye drops is carried out in a standard way for the preparation of eye drops, by mixing all their constituent components to obtain a homogeneous mass soluble in water. The resulting eye drops meet the requirements for a pharmaceutical agent.

Указанные компоненты глазных капель берут в следующем соотношении в масс. %:These components of eye drops are taken in the following ratio in mass. %:

ТауринTaurine 1,01,0 ДексаметазонDexamethasone 0,0010.001 ПолигексадинPolyhexadine 0,350.35 Гиалуроновая кислотаHyaluronic acid 0,020.02 ВодаWater остальное до 100the rest is up to 100

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением состава компонентов, которые берут в следующем соотношении в масс. %:Example 2. Carry out analogously to example 1 with the exception of the composition of the components, which are taken in the following ratio in mass. %:

ТауринTaurine 2,02.0 ДексаметазонDexamethasone 0,050.05 Цетилпиридиния хлоридCetylpyridinium chloride 0,50.5 Гиалуроновая кислотаHyaluronic acid 0,20.2 ВодаWater остальное до 100.the rest is up to 100.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением состава компонентов, которые берут в следующем соотношении в масс. %:Example 3. Carry out analogously to example 1 with the exception of the composition of the components, which are taken in the following ratio in mass. %:

ТауринTaurine 3,03.0 ДексаметазонDexamethasone 0,10.1 Борная кислота и полигексадинBoric acid and polyhexadine 0,80.8 Гиалуроновая кислотаHyaluronic acid 2,02.0 ВодаWater остальное до 100the rest is up to 100

Полученные глазные капли имеют вид прозрачного геля.The resulting eye drops look like a transparent gel.

Пример 4.Example 4

Больная И. 48 лет. Диагноз: рецидивирующая эрозия роговицы правого глаза, конъюнктивит. Возникло при длительном ношении контактных линз. Жалобы на умеренную резь в глазу. Конъюнктива век умеренно гиперемирована, легкое слизистое отделяемое. Вдоль лимба, снаружи, эрозия роговицы овальной формы, до 3 мм в длину, окрашивается флюоресцеином. В мазках микробы не обнаружены. Лечение: глазной гель по примеру 1 в день 3 раза. Основные симптомы уменьшились через 3 дня лечения. Эрозия перестала окрашиваться через 4 дня. На месте эрозии - облачковидное помутнение. Зрение 1.0. Лечение прекращено на 10 день. Отмечена хорошая переносимость заявленного препарата.Patient I. 48 years. Diagnosis: recurrent erosion of the cornea of the right eye, conjunctivitis. Occurred with prolonged use of contact lenses. Complaints of moderate pain in the eye. The conjunctiva of the eyelids is moderately hyperemic, the mucous membrane is mucous. Along the limb, outside, erosion of the cornea is oval, up to 3 mm in length, stained with fluorescein. Microbes were not found in smears. Treatment: eye gel according to example 1 per day 3 times. The main symptoms decreased after 3 days of treatment. Erosion ceased to stain after 4 days. At the site of erosion - cloud-like clouding. Vision 1.0. Treatment discontinued on day 10. Good tolerance of the claimed drug was noted.

Пример 5.Example 5

Больная С. 30 лет. Диагноз: кератопатия после перенесенного эпидемического аденовирусного конъюнктивита на правом глазу. Обострение началось неделю назад. Принимала глазные капли антибиотика. Состояние не улучшилось. Раздражение конъюнктивы умеренное, не уменьшилось. Слезотечение, легкое конъюнктивное отделяемое слизистого характера. Острота зрения 0.7. Лечение: глазной гель по примеру 2 в день 4 раза, а с четвертого дня - 3 раза в день. Улучшение отмечено уже после 2-х дней терапии. После 4-х дней лечения: глаза значительно успокоились, Отделяемого с конъюнктивы нет. Гиперемия и отек конъюнктивы заметно улучшился, блеск поверхности роговицы восстановился. Не окрашивается флюоресцеином. Точечные очаги инфильтрации на роговице сократились. Через 7 дней лечения - глаза спокойны, острота зрения 0.9. Больная переведена на инсталляции искусственной слезы 2 раза в день. Отмечена хорошая переносимость заявленного препарата.Patient S. 30 years. Diagnosis: keratopathy after an epidemic of adenoviral conjunctivitis in the right eye. The exacerbation began a week ago. Took eye drops of an antibiotic. The condition has not improved. The conjunctival irritation is moderate, has not decreased. Lacrimation, mild conjunctival discharge. Visual acuity 0.7. Treatment: eye gel according to example 2 per day 4 times, and from the fourth day - 3 times a day. Improvement was noted after 2 days of therapy. After 4 days of treatment: the eyes calmed down significantly, There is no discharge from the conjunctiva. Conjunctival hyperemia and edema has improved markedly, the luster of the corneal surface has recovered. Not stained with fluorescein. The focal points of corneal infiltration have decreased. After 7 days of treatment - the eyes are calm, visual acuity 0.9. The patient was transferred to the installation of artificial tears 2 times a day. Good tolerance of the claimed drug was noted.

Пример 6.Example 6

Больной В. 16 лет. Диагноз: хронический конъюнктивит обоих глаз. Страдает много лет с периодическими обострениями. Получал курсы лечения, главным образом, антибиотиками. Аллергией не страдает. Обследование: светобоязнь, резь в глазах в умеренной степени. Отделяемое незначительное, покраснение обоих век в наружных углах глазной щели. В мазках - золотистый стафилококк. Лечение: глазной гель по примеру 3 в день 3-4 раза. Состояние заметно улучшилось на 7 день лечения. Уменьшилось раздражение глаз, исчезла микрофлора. В течение 2-ой недели лечение глазным гелем по примеру 3 в день 3 раза. Состояние продолжало улучшаться. К концу 3-ей недели явления раздражения глаз, воспаления конъюнктивы практически исчезли. Жалобы отсутствуют. Переведен на длительное применение капель искусственной слезы в связи с остаточными явлениями синдрома сухого глаза. Отмечена хорошая переносимость заявленного препарата.Patient B. 16 years. Diagnosis: chronic conjunctivitis of both eyes. Suffers for many years with periodic exacerbations. Received courses of treatment, mainly with antibiotics. Allergy does not suffer. Examination: photophobia, moderate pain in the eyes. Detachable minor, redness of both eyelids in the outer corners of the palpebral fissure. In strokes - Staphylococcus aureus. Treatment: eye gel of example 3 per day 3-4 times. The condition improved markedly on the 7th day of treatment. Eye irritation decreased, microflora disappeared. During the 2nd week, treatment with eye gel according to example 3 per day 3 times. The condition continued to improve. By the end of the 3rd week, the phenomena of eye irritation, inflammation of the conjunctiva practically disappeared. No complaints. Transferred to prolonged use of artificial tear drops in connection with the residual effects of dry eye syndrome. Good tolerance of the claimed drug was noted.

Анализ результатов лечения больных заявленным глазным гелем, обладающим противовоспалительным, репаративным и слезозамещающим действием, за счет создания стабильной защитной обволакивающей пленки на поверхности роговицы показал высокий терапевтический результат лечения больных по сравнению с прототипом, обеспечивающей увеличение контакта препарата с роговицей глаза для сокращения числа инсталляций, а также позволяющим исключить опасность побочного действия консерванта и обеспечить хорошую переносимость препарата. Длительная фиксация на роговице глаза способствует пролонгированному действию для успешного использования при лечении различных заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением глазной поверхности: воспалительные заболевания (инфекционные, инфекционно-аллергические, эрозии роговицы, болезнь сухого глаза, микро- и макроэрозии) и метаболические поражения (дистрофия роговицы, метаболические нарушения сетчатки).Analysis of the results of treating patients with the claimed eye gel, which has anti-inflammatory, reparative and tear substitution effects, due to the creation of a stable protective enveloping film on the surface of the cornea, showed a high therapeutic result for treating patients compared to the prototype, which provides increased contact of the drug with the cornea of the eye to reduce the number of installations, and also eliminating the risk of side effects of the preservative and ensure good tolerability of the drug. Long-term fixation on the cornea of the eye contributes to the prolonged action for successful use in the treatment of various eye diseases associated with metabolic disorders in the eye tissues and inflammatory lesions of the ocular surface: inflammatory diseases (infectious, infectious-allergic, corneal erosion, dry eye disease, micro- and macroerosion ) and metabolic lesions (corneal dystrophy, metabolic disorders of the retina).

Выбор компонентов глазного геля и количественных значений входящих в состав компонентов дали возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противовоспалительного эффекта с репаративным и слезозамещающим действием.The choice of the components of the eye gel and the quantitative values of the components made it possible to obtain a new technical result - the manifestation of a good anti-inflammatory effect with a reparative and lacrimal action.

Таким образом, заявленная офтальмологическая композиция может быть использована для лечения различных заболеваний глаз: конъюнктивитов, блефаритов, кератитов с эрозией роговицы, связанных с воспалительными заболеваниями глаза неинфекционной или послеинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхностиThus, the claimed ophthalmic composition can be used to treat various eye diseases: conjunctivitis, blepharitis, keratitis with corneal erosion associated with inflammatory diseases of the eye of a non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of the ocular surface

Claims (1)

Офтальмологическая гелеобразная композиция для лечения конъюнктивитов, блефаритов, кератитов с эрозией роговицы, связанных с воспалительными заболеваниями глаза неинфекционной или послеинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхности, содержащая таурин, дексаметазон, консервант, гелеобразующий компонент и воду, отличающаяся тем, что в качестве гелеобразующего компонента композиция содержит гиалуроновую кислоту, а в качестве консерванта содержит выбранные из группы: полигексадин, цетилпиридиния хлорид, борная кислота, при следующем соотношении компонентов в масс. %:
Таурин 1,0-3,0 Дексаметазон 0,001-0,1 Консервант 0,35-0,8 Гиалуроновая кислота 0,02-2,0 Вода остальное до 100
Ophthalmic gel-like composition for the treatment of conjunctivitis, blepharitis, keratitis with corneal erosion associated with inflammatory diseases of the eye of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of the ocular surface, containing taurine, dexamethasone, preservative, gel-forming component and water, characterized in that the gel is a gel-forming component in which contains hyaluronic acid, and as a preservative contains selected from the group: polyhexadine, cetylpyridinium chloride, borne acid, in the following ratio of components in the mass. %:
Taurine 1.0-3.0 Dexamethasone 0.001-0.1 Preservative 0.35-0.8 Hyaluronic acid 0.02-2.0 Water the rest is up to 100
RU2014151681/15A 2014-12-22 2014-12-22 Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface RU2582284C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2014151681/15A RU2582284C1 (en) 2014-12-22 2014-12-22 Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2014151681/15A RU2582284C1 (en) 2014-12-22 2014-12-22 Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2582284C1 true RU2582284C1 (en) 2016-04-20

Family

ID=56195297

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014151681/15A RU2582284C1 (en) 2014-12-22 2014-12-22 Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2582284C1 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2623205C1 (en) * 2016-07-13 2017-06-22 Станислав Анатольевич Кедик Ophthalmologic gel of taurine
RU2733392C1 (en) * 2019-08-28 2020-10-01 Федеральное государственное унитарное предприятие "Московский эндокринный завод" Combined ophthalmic agent

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100309539A1 (en) * 2009-06-05 2010-12-09 Anthony Bresenhan Kaye Phase-Change Materials and Optical Limiting Devices Utilizing Phase-Change Materials
RU2504372C1 (en) * 2012-09-07 2014-01-20 Илья Александрович Марков Eye drops

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100309539A1 (en) * 2009-06-05 2010-12-09 Anthony Bresenhan Kaye Phase-Change Materials and Optical Limiting Devices Utilizing Phase-Change Materials
RU2504372C1 (en) * 2012-09-07 2014-01-20 Илья Александрович Марков Eye drops

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Инструкция по применению Визмед гидрогель офтальмологический, найдено в интернет на сайте: http://www.rlsnet.ru/pcr_tn_id_48369.htm, Последняя актуализация описания производителем 14.09.2011. *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2623205C1 (en) * 2016-07-13 2017-06-22 Станислав Анатольевич Кедик Ophthalmologic gel of taurine
RU2733392C1 (en) * 2019-08-28 2020-10-01 Федеральное государственное унитарное предприятие "Московский эндокринный завод" Combined ophthalmic agent

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2969758T3 (en) Pharmaceutical compositions for use in the therapy of blepharitis
RU2017129247A (en) METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING A DRY EYE DISEASE AND OTHER EYE DISEASES
ES2709180T3 (en) Brimonidine and timolol solutions without preservatives
RU2582284C1 (en) Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface
RU2581495C1 (en) Method of treating dry eye syndrome
RU2281086C1 (en) Ophthalmic anti-histaminic drops
CN106943590B (en) Pharmaceutical composition containing NGF for treating corneal epithelial injury
RU2633055C1 (en) Ophthalmic composition for treatment of conjunctivites, bleparitis and marginal corneal ulcers in topical application
WO2016196989A1 (en) Topical composition
RU2633054C1 (en) Gel pharmaceutical composition for blepharitis treatment
US9901627B2 (en) Topical ocular preparation of botulinum toxin for use in ocular surface disease
RU2493823C1 (en) Eye drops, which have anti-infectious, anti-inflammatory and anti-allergic action
RU2679319C1 (en) Gel-like artificial tears with antiseptic and reparative action
RU2629590C1 (en) Gel eye drops for chronic and allergic inflammatory diseases treatment
RU2521337C1 (en) Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury
US11484580B2 (en) Topical ocular preparation of botulinum toxin for use in ocular surface disease
IT201700022522A1 (en) Ophthalmic composition for use in regeneration of corneal nerve fibers in subjects who have undergone keratoplasty
RU2669768C1 (en) Gel drops for treating inflammatory eye diseases, including infectious and sustainable to antibiotics diseases
RU2504372C1 (en) Eye drops
RU2559580C1 (en) Medicinal product for treating dry eye syndrome
RU2595244C1 (en) Therapeutic agent for treating allergic and viral ocular diseases in form of gel or gel-like drops
TW202023601A (en) Use of short-chain peptide compositions in preventing/treating dry eye disease
RU2585400C2 (en) Dosage form based on butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole
RU2434607C1 (en) Method of treating infectious inflammatory diseases of cornea
RU2716429C1 (en) Method of treating recurrent erosion of corneas of various origins