RU2595244C1 - Therapeutic agent for treating allergic and viral ocular diseases in form of gel or gel-like drops - Google Patents
Therapeutic agent for treating allergic and viral ocular diseases in form of gel or gel-like drops Download PDFInfo
- Publication number
- RU2595244C1 RU2595244C1 RU2015124526/15A RU2015124526A RU2595244C1 RU 2595244 C1 RU2595244 C1 RU 2595244C1 RU 2015124526/15 A RU2015124526/15 A RU 2015124526/15A RU 2015124526 A RU2015124526 A RU 2015124526A RU 2595244 C1 RU2595244 C1 RU 2595244C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- gel
- eye
- allergic
- drops
- conjunctivitis
- Prior art date
Links
Abstract
Description
Изобретение относится к фармакологии, конкретно к приготовлению гелеобразных глазных композиций, предназначенных для лечения аллергических и вирусных заболеваний глаз.The invention relates to pharmacology, specifically to the preparation of gel-like ophthalmic compositions intended for the treatment of allergic and viral diseases of the eyes.
По данным последних лет показатели заболеваемости глаз не только не снижаются, но даже повышаются: ежегодно за офтальмологической помощью обращается каждый второй гражданин России [1]. По расчетным данным число больных с воспалительными заболеваниями глаз достигает 18 млн, в том числе больных с конъюнктивитами - 12 млн [2].According to recent years, the indicators of eye morbidity not only do not decrease, but even increase: every second citizen of Russia applies for ophthalmologic help every year [1]. According to estimates, the number of patients with inflammatory eye diseases reaches 18 million, including 12 million patients with conjunctivitis [2].
Конъюнктивиты рассматриваются в числе наиболее широко распространенных поражений глаз, они составляют более 60% воспалительных заболеваний глаз. В пожилом возрасте заболевание глазной поверхности в 70-80% случаев [3].Conjunctivitis is considered among the most widespread eye lesions, they make up more than 60% of inflammatory eye diseases. In old age, ocular surface disease in 70-80% of cases [3].
Аллергическими конъюнктивитами поражено примерно 15-20% населения. Более 50% больных с системной аллергией страдают аллергическими конъюнктивитами. За последние годы растет распространенность аллергии - диагноз почти всегда пожизненный [4, 5, 6]. Аллергические конъюнктивиты занимают наиболее важное место в группе заболеваний объединенных общим названием «синдром красного глаза».Allergic conjunctivitis affects about 15-20% of the population. More than 50% of patients with systemic allergies suffer from allergic conjunctivitis. In recent years, the prevalence of allergies has been growing - the diagnosis is almost always lifelong [4, 5, 6]. Allergic conjunctivitis occupies the most important place in the group of diseases united under the general name “red eye syndrome”.
Полинозный аллергический конъюнктивит относится к числу серьезных заболеваний. Ежегодно повторяющее время обострения связано с календарем опыления растений. Поллинозный конъюнктивит может быть причиной упорных рецидивирующих блефаритов и кератитов. Распространенность атонической IgE-зависимой аллергии достигает 30% в европейских странах и продолжает увеличиваться.Polynous allergic conjunctivitis is one of the serious diseases. The annually repeating time of exacerbation is associated with the pollination calendar of plants. Pollinous conjunctivitis can be the cause of persistent recurrent blepharitis and keratitis. The prevalence of atonic IgE-dependent allergies reaches 30% in European countries and continues to increase.
Круглогодичный аллергический конъюнктивит, вторая часто встречающаяся форма конъюнктивитов, протекает как упорно рецидивирующее воспаление конъюнктивы преимущественно хронического течения.Year-round allergic conjunctivitis, the second most common form of conjunctivitis, proceeds as a persistently recurring inflammation of the conjunctiva, predominantly chronic.
Довольно частой формой является сочетание инфекционно-вирусно-аллергических конъюнктивитов, которые протекают более тяжело и могут привести к поражению роговицы и к слепоте.A fairly common form is a combination of infectious-viral-allergic conjunctivitis, which is more severe and can lead to damage to the cornea and to blindness.
Вирусные конъюнктивиты относятся к часто встречаемым инфекционным поражениям глаз. Более половины больных с воспалительной патологией глаз имеют доказанный или предполагаемый вирусный характер заболевания.Viral conjunctivitis is a common infectious eye lesion. More than half of patients with inflammatory eye disease have a proven or suspected viral nature of the disease.
Основными вирусными заболеваниями конъюнктивы являются аденовирусный эпидемический кератоконъюнктивит (высока контагиозная госпитальная инфекция с поражением роговицы в 80% случаев), аденовирусный конъюнктивит (возникает обычно в детских коллективах, протекает менее тяжело), эпидемический геморрагический конъюнктивит (отдельные вспышки), герпесвирусный конъюнктивит (возникает часто, но распознается редко, быстро переходя в клиническую форму кератита).The main viral diseases of the conjunctiva are adenoviral epidemic keratoconjunctivitis (highly contagious hospital infection with corneal damage in 80% of cases), adenoviral conjunctivitis (usually occurs in children’s teams, is less severe), epidemic hemorrhagic conjunctivitis (often conjunctivitis) but it is rarely recognized, quickly turning into the clinical form of keratitis).
Широко известны офтальмологические композиции для лечения воспалительных конъюнктивитов: вирусных, аллергических, сочетанно инфекционно-аллергических в той или иной степени уменьшающих и устраняющих воспалительные симптомы поражения глазной поверхности: покраснение глаз, слезотечение, зуд, выраженный отек слизистой глаза, светобоязнь (Егоров Е.А., Астахов Ю.С., Ставицская Т.В. Офтальмофармакология. Руководство для врачей. - М. 2005. С. 464; Майчук Ю.Ф. Аллергические заболевания глаз. - М. 1983. С. 223; Майчук Ю.Ф. Конъюнктивиты, современная лекарственная терапия. - М. 2014. С. 56; Майчук Ю.Ф., Якушина Д.Н. Новые лекарственные препараты. - М. 1994. №11. С. 3-5; Егоров Е.А., Клиническая офтальмология. 2000. №2. С. 57; Майчук Ю.Ф., Хаитова К.Н., Гришакова М.Б. Новые лекарственные препараты. 1998. №10. С. 26-28; RU 2214228 С1, A61K 9/20, 10.08.2006; RU 2193403 С1, A61K 31/145, 2002; RU 2214228 C1, A61K 9/08; RU 2493823 С1, A61K 9/00 10.082012)Ophthalmic compositions are widely known for the treatment of inflammatory conjunctivitis: viral, allergic, combined infectious-allergic to one degree or another, reducing and eliminating inflammatory symptoms of ocular surface lesions: redness of the eyes, lacrimation, pruritus, marked swelling of the mucous membrane of the eye, photophobia (Egorov E.A. , Astakhov Yu.S., Stavitskaya T.V. Ophthalmopharmacology.Manual for doctors.- M. 2005. P. 464; Maychuk Yu.F. Allergic eye diseases. - M. 1983. P. 223; Maychuk Yu.F. Conjunctivitis, a modern cure Naya Therapy. - M. 2014. S. 56; Maychuk Yu.F., Yakushina D.N. New Drugs. - M. 1994. No. 11. P. 3-5; Egorov EA, Clinical Ophthalmology. 2000. No. 2. P. 57; Maychuk Yu.F., Khaitova K.N., Grishakova MB New drugs. 1998. No. 10. P. 26-28; RU 2214228 C1, A61K 9/20, 08/10/2006; RU 2193403 C1, A61K 31/145, 2002; RU 2214228 C1, A61K 9/08; RU 2493823 C1, A61K 9/00 10.082012)
Известно использование глюкокортикоидов: дексаметазона или бетаметазона в качестве глазных средств для местного применения, оказывающих противовоспалительное и противоаллергическое действие (RU 2459615 С1, A61K 9/08, 2012). Однако все глюкокортикоидные глазные капли, выпускаемые в стандартной концентрации (0,1%), опасны побочным действием на ткани глаза. Известна лекарственная композиция в форме геля, обладающая противовоспалительным и противоаллергическим действием, для лечения глазных заболеваний, содержащая глюкокортикоид - ксимедон, антигистаминный препарат - дифенгидрамин или клемастин, или цетиризин, и гелиевую основу. Указанная композиция также содержит глицерин, спирт этиловый, ментол, консервант - нипагин или бензалкония хлорид, стабилизатор и нейтрализующий агент (RU 2370265 С1, A61K 31/513, 2009). Использование в качестве консерванта бензалкония хлорида, токсичного для тканей глаза, делает препарат опасным в силу возможных побочных эффектов.It is known to use glucocorticoids: dexamethasone or betamethasone as topical ophthalmic drugs that have anti-inflammatory and anti-allergic effects (RU 2459615 C1, A61K 9/08, 2012). However, all glucocorticoid eye drops, produced in standard concentration (0.1%), are dangerous side effects on eye tissue. Known drug composition in the form of a gel having anti-inflammatory and anti-allergic effects for the treatment of eye diseases, containing glucocorticoid - Ximedon, antihistamine - diphenhydramine or clemastine, or cetirizine, and a helium base. The composition also contains glycerin, ethyl alcohol, menthol, a preservative - nipagin or benzalkonium chloride, a stabilizer and a neutralizing agent (RU 2370265 C1, A61K 31/513, 2009). The use of benzalkonium chloride as a preservative, toxic to the tissues of the eye, makes the drug dangerous due to possible side effects.
Известно использование в лечении аллергических конъюнктивитов глазных капель, содержащих левокобастин [7], азеластин [8].Known use in the treatment of allergic conjunctivitis of eye drops containing levocobastin [7], azelastine [8].
Наиболее близким к заявленному изобретению по предлагаемой сущности и достигаемому результату является композиция аллергоферон гель для наружного применения, предназначенный для лечения поллинозных и круглогодичных аллергических ринитов и конъюнктивитов. К недостаткам препарата относится рекомендация применять гель нанесением его на кожу век при аллергических конъюнктивитах, т.к. попадание на конъюнктиву вызывает сильное раздражение глаза в связи с высокой концентрацией лоратадина 0,1% по показаниям для лечения ринита. Но население геля на кожу век, а не на конъюнктиву уменьшает эффективность в лечении аллергического конъюнктивита. Кроме того, состав вспомогательных средств геля не обеспечивает пролонгирования лекарств.Closest to the claimed invention according to the proposed essence and the achieved result is an allergoferon gel composition for external use intended for the treatment of hay fever and perennial allergic rhinitis and conjunctivitis. The disadvantages of the drug include the recommendation to use the gel by applying it on the skin of the eyelids with allergic conjunctivitis, because contact with the conjunctiva causes severe eye irritation due to the high concentration of loratadine 0.1% according to the indications for the treatment of rhinitis. But the gel population on the skin of the eyelids, and not on the conjunctiva, reduces the effectiveness in the treatment of allergic conjunctivitis. In addition, the composition of the auxiliary gel does not provide prolongation of drugs.
Известные глазные средства имеют ряд недостатков: недостаточно эффективны из-за кратковременного фармакологического действия, в связи с чем не обладают пролонгированным действием, или имеют ограниченные возможности применения из-за входящего в их состав консерванта - бензалкония хлорида, или являются слабым противовоспалительным препаратом и раздражают конъюнктиву глаза, или могут вызвать лекарственный конъюнктивит и эрозию роговицы из-за токсического воздействия на слизистую глаза или роговицы, или являются сложным в получении из-за многокомпонентности, или вызывают осложнения и рецидивы при лечении. Следовательно, не обеспечивают эффективного комплексного лечения. Кроме того, применение указанных глазных композиций вызывает побочные действия в виде раздражения тканей и плохую переносимость больными.Known ophthalmic drugs have several disadvantages: they are not effective enough due to a short-term pharmacological action, and therefore do not have a prolonged effect, or have limited use due to the preservative that is part of them - benzalkonium chloride, or are a weak anti-inflammatory drug and irritate the conjunctiva eyes, or can cause drug conjunctivitis and corneal erosion due to toxic effects on the mucous membrane of the eye or cornea, or are difficult to obtain due to and multi-component, or cause complications and relapses during treatment. Therefore, they do not provide effective comprehensive treatment. In addition, the use of these eye compositions causes side effects in the form of tissue irritation and poor tolerance to patients.
Задачей изобретения является создание более эффективных, чем известные композиции, отечественных глазных гелеобразных капель в виде комбинированного препарата гелеобразной консистенции, или глазного геля, обладающего противоаллергическим, противовирусным и слезозамещающим действием за счет создания защитной обволакивающей пленки на поверхности роговицы, обеспечивающей увеличение контакта препарата с роговицей глаза для сокращения числа инсталляций, а также позволяющей исключить опасность побочного действия консерванта и обеспечить хорошую переносимость препарата.The objective of the invention is the creation of more effective than the known compositions of domestic eye gel-like drops in the form of a combined preparation of gel-like consistency, or an eye gel having anti-allergic, antiviral and tear-replacing effects by creating a protective enveloping film on the surface of the cornea, providing increased contact of the drug with the cornea of the eye to reduce the number of installations, as well as to eliminate the risk of side effects of the preservative and ensure read good tolerance to the drug.
Техническим результатом, на решение которого направлено данное изобретение, является повышение терапевтической эффективности заявленной композиции при уменьшении концентрации препарата за счет пролонгированного действия при увеличенном времени контакта композиции на роговицу глаза, обеспечивающей сокращение курса терапии, исключение рецидивов заболеваний и осложнений по сравнению с прототипом, а также обладающую противоаллергическим, противовирусным и слезозамещающим действием за счет создания защитной обволакивающей пленки на поверхности роговицы.The technical result that this invention is directed to is to increase the therapeutic efficacy of the claimed composition by reducing the concentration of the drug due to prolonged action with increased contact time of the composition on the cornea of the eye, which reduces the course of therapy, eliminates relapse of diseases and complications compared to the prototype, and possessing antiallergic, antiviral and lacrimal action due to the creation of a protective enveloping film n corneal surface.
Для достижения указанного технического результата лекарственное средство для лечения аллергических и вирусных заболеваний глаз в виде геля или гелеобразных капель содержит антигистаминный препарат, выбранный из группы азеластин, левокабастин, лоратадин, рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: альфа-, бета-, гамма- рекомбинантный интерферон, борную кислоту, гиалуроновую кислоту и воду в следующем соотношении в масс. %.To achieve the technical result, a medicine for the treatment of allergic and viral diseases of the eyes in the form of a gel or gel droplets contains an antihistamine selected from the group of azelastine, levocabastine, loratadine, recombinant interferon, selected from the group: alpha, beta, gamma recombinant interferon , boric acid, hyaluronic acid and water in the following ratio in mass. %
Способ применения:Mode of application:
- введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3-4 раза в день при остром воспалении и 2-3 раза при клиническом течении средней тяжести;- the introduction of 1-2 drops into the conjunctival sac 3-4 times a day for acute inflammation and 2-3 times for the clinical course of moderate severity;
- при блефаритах - наносится на края век 1-2 раза в день, в период острых явлений - 3 раза в день.- with blepharitis - applied to the edges of the eyelids 1-2 times a day, during acute events - 3 times a day.
Предлагаемое лекарственное средство обеспечивает более высокую терапевтическую эффективность, позволяет применять препарат менее высокой концентрации, значительно улучшить толерантность препарата выполняет конеопротекторные функции и существенно повышает комплаентность больных и их приверженность лечению.The proposed drug provides higher therapeutic efficacy, allows the use of a drug with a lower concentration, significantly improves the tolerance of the drug, performs endoprotective functions and significantly increases patient compliance and their adherence to treatment.
Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленного лекарственного средства позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленного средства.The analysis of the prior art by the applicants, including a search by patent and scientific and technical sources of information, and the identification of sources containing information about analogues of the claimed medicinal product, allowed us to establish that the applicants did not find an analogue characterized by signs that were identical (identical) to all the essential features of the claimed tool.
Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленном лекарственном средстве, изложенных в формуле изобретения.The definition from the list of identified analogues of the prototype allowed us to identify a set of essential in relation to the perceived technical result of the distinguishing features in the claimed medicinal product set forth in the claims.
Следовательно, заявленное лекарственное средство соответствует критерию "новизна".Therefore, the claimed drug meets the criterion of "novelty."
Для проверки соответствия заявленного средства заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.To verify the conformity of the claimed funds, the applicants conducted an additional search for known solutions to identify signs that match the distinctive features of the claimed invention from the prototype.
Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленного средства преобразований на достижение технического результата.The search results showed that the claimed invention does not follow explicitly from the prior art as determined by the applicants for the specialist, the influence of the transformations provided for by the essential features of the claimed means on the achievement of the technical result is not revealed.
Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию ″изобретательский уровень″.Therefore, the claimed invention meets the criterion of ″ inventive step ″.
Критерий изобретения ″промышленная применимость″ подтверждается тем, что заявленное средство обладает противоаллергическим, противовирусным и слезозамещающим действием за счет создания защитной обволакивающей пленки на поверхности роговицы, обеспечивающей увеличение контакта препарата с роговицей глаза для сокращения числа инсталляций, а также позволяет исключить опасность побочного действия консерванта и обеспечить высокую эффективность и хорошую переносимость препарата, не содержащего токсических консервантов, оказывающего пролонгированное действие лекарственного средства без проявления побочных эффектов, и может быть успешно использовано в офтальмологии.The criterion of the invention "industrial applicability" is confirmed by the fact that the claimed agent has an anti-allergic, antiviral and tear substitution effect due to the creation of a protective coating film on the surface of the cornea, which provides increased contact of the drug with the cornea of the eye to reduce the number of installations, and also eliminates the risk of side effects of preservative to provide high efficiency and good tolerance to a drug that does not contain toxic preservatives, providing prolonged action of the drug without the side effects, and can be successfully used in ophthalmology.
Такие капли могут быть успешно использованы для лечения больных различными формами аллергического конъюнктивита (поллинозный, сезонный, круглогодичный, хронический, рецидивирующий, лекарственный аллергический, весенний катар), а также при сочетанных формах аллергического и вирусного конъюнктивитов и при гиперэргическом вирусном конъюнктивите с аллергической реакцией.Such drops can be successfully used to treat patients with various forms of allergic conjunctivitis (hay fever, seasonal, year-round, chronic, relapsing, allergic drug, spring catarrh), as well as in combined forms of allergic and viral conjunctivitis and in case of hyperergic viral conjunctivitis with an allergic reaction.
Настоящее изобретение поясняется конкретными примерами исполнения, которые, однако, не являются единственно возможными, но наглядно демонстрируют возможность достижения требуемого технического результата.The present invention is illustrated by specific examples of execution, which, however, are not the only possible, but clearly demonstrate the ability to achieve the desired technical result.
Пример 1. Приготовление заявленного лекарственного средства осуществляют стандартным способом приготовления глазных капель путем смешивания всех входящих в их состав компонентов до получения гелеобразной однородной массы. Полученные глазные капли соответствуют требованиям к фармацевтическому средству.Example 1. The preparation of the claimed medicinal product is carried out in a standard way for the preparation of eye drops by mixing all their constituent components to obtain a gel-like homogeneous mass. The resulting eye drops meet the requirements for a pharmaceutical agent.
Указанные компоненты заявленных гелеобразных глазных капель берут в следующем соотношении в масс. %:These components of the claimed gel-like eye drops are taken in the following ratio in mass. %:
Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением того, что в качестве антигистаминного препарата берут левокабастин, в качестве рекомбинантного интерферона берут бета-рекомбинантный интерферон.Example 2. Carried out analogously to example 1 except that levocabastine is taken as an antihistamine, beta-recombinant interferon is taken as recombinant interferon.
Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением того, что в качестве антигистаминного препарата берут лоратадин, в качестве рекомбинантного интерферона берут гамма-рекомбинантный интерферон.Example 3. Carry out analogously to example 1 except that loratadine is taken as an antihistamine, gamma-recombinant interferon is taken as recombinant interferon.
Эффективность заявленных гелеобразных глазных капель, изготовленных по представленным примерам, была исследована на больных.The effectiveness of the claimed gel-like eye drops made according to the presented examples was investigated in patients.
Пример 4. Больная К. 35 лет. Диагноз: аллергический поллинозный острый конъюнктивит. Ежегодные обострения весной. Повышенная чувствительность к пыльце березы (+++). Глаза раздражены в высшей степени. Светобоязнь, слезотечение, резь в глазах, глазная щель сужена, отек век выраженный, отек и гиперемия конъюнктивы, слизистая раздражена. Отек слизистой вокруг роговицы. Эпителий роговицы флюоресцеином не окрашивается. Лечение: инсталляция заявленных глазных гелеобразных капель (по примеру 1) 4 раза в день по 1-2 капли в течение 3-х дней, затем инсталляция 2 раза в день. Уже через 15 мин после первой инсталляции больная отметила некоторое облегчение, уменьшился отек век и раздражение глаз. Через 3 дня состояние значительно улучшилось: исчезли светобоязнь, слезотечение, резь в глазах, почти исчезли отек век и конъюнктивы, уменьшилось гиперемия конъюнктивы. Через 7 дней: глаза спокойны, слезотечение и светобоязнь исчезли, отек век и конъюнктивы исчезли, легкая остаточная гиперемия век конъюнктивы. Клиническое выздоровление в течение 7 дней.Example 4. Patient K. 35 years. Diagnosis: allergic pollinous acute conjunctivitis. Annual exacerbations in the spring. Hypersensitivity to birch pollen (+++). The eyes are highly irritated. Photophobia, lacrimation, pain in the eyes, palpebral fissure narrowed, severe edema of the eyelids, edema and hyperemia of the conjunctiva, mucous membrane irritated. Swelling of the mucosa around the cornea. Corneal epithelium is not stained with fluorescein. Treatment: installation of the claimed eye gel-like drops (according to Example 1) 4 times a day, 1-2 drops for 3 days, then installation 2 times a day. Already 15 minutes after the first installation, the patient noted some relief, swelling of the eyelids and eye irritation decreased. After 3 days, the condition improved significantly: photophobia, lacrimation, pain in the eyes disappeared, swelling of the eyelids and conjunctiva almost disappeared, conjunctival hyperemia decreased. After 7 days: the eyes were calm, lacrimation and photophobia disappeared, swelling of the eyelids and conjunctiva disappeared, slight residual hyperemia of the eyelids of the conjunctiva. Clinical recovery within 7 days.
Пример 5. Больная Л. 48 лет. Диагноз: аллергический круглогодичный хронический конъюнктивит обоих глаз, начальный синдром сухого глаза. Считает себя больной в течение 15 лет. Выявлена повышенная чувствительность к домашней пыли. Рецидивирующее течение, периодические обострения принуждают обращаться к врачу каждые 2-Змесяца. Инсталляция глазных капель приводит к временному улучшению. Настойчивые жалобы на светобоязнь, слезотечение в умеренной степени, покраснение краев век, зуд век. Объективно: глазная щель сужена незначительно гиперемия краев век, гиперемия конъюнктивы век и переходных складок в умеренной степени. Незначительное слизистое отделяемое. Проба Ширмера снижена до 3 мм. Лечение: введение в конъюнктивальный мешок заявленных гелеобразных капель (по примеру 2) по 1-2 капли 3 раза в день в течение 7 дней, затем - 2 раза в день. Уже после первой инсталляции больная отметила субъективное улучшение, более заметное через 3 дня лечения. Через 7 дней состояние глаз значительно улучшилось. Снизились субъективные неприятные ощущения. Уменьшился отек и гиперемия век и конъюнктивы, исчезло отделяемое конъюнктивы. Через 2 недели лечения жалоб больная не предъявляет, глаза спокойны, легкая остаточная гиперемия конъюнктивы. Проба Ширмера - 10 мм. Назначена инсталляция искусственной слезы 2 раза в день.Example 5. Patient L. 48 years. Diagnosis: allergic perennial chronic conjunctivitis of both eyes, initial dry eye syndrome. Considers herself ill for 15 years. Hypersensitivity to house dust has been identified. Recurrent course, periodic exacerbations force you to consult a doctor every 2-month. The installation of eye drops leads to a temporary improvement. Persistent complaints of photophobia, moderate lacrimation, redness of the edges of the eyelids, itching of the eyelids. Objectively: the palpebral fissure is slightly narrowed hyperemia of the edges of the eyelids, hyperemia of the conjunctiva of the eyelids and transitional folds to a moderate degree. Minor mucous discharge. Schirmer's sample is reduced to 3 mm. Treatment: the introduction into the conjunctival sac of the declared gel droplets (according to example 2) 1-2 drops 3 times a day for 7 days, then 2 times a day. After the first installation, the patient noted a subjective improvement, more noticeable after 3 days of treatment. After 7 days, the condition of the eyes improved significantly. Subjective discomfort decreased. Swelling and hyperemia of the eyelids and conjunctiva decreased, the conjunctival discharge disappeared. After 2 weeks of treatment, the patient does not complain, her eyes are calm, slight residual conjunctival hyperemia. Schirmer's test - 10 mm. Assigned to install an artificial tear 2 times a day.
Пример 6. Больная Р. 26 лет. Диагноз: аденовирусный конъюнктивит у больной, страдающей более 10 лет хроническим круглогодичным аллергическим рецидивирующим конъюнктивитом обоих глаз. Подтверждена повышенная чувствительностью к шерсти собак (+++). Объективно: клиническая картина острого конъюнктивита обоих глаз: светобоязнь, слезотечение, глазная щель сужена, отек век, отек и гиперемия конъюнктивы, конъюнктива раздражена, отечна, гиперемирована, фолликулы мелкие в небольшом количестве, отделяемое с конъюнктивы слизистое. Легкое точечное окрашивание роговицы флюоресцеином в местах точечных инфильтратов. Лечение: введение заявленных гелеобразных капель (по примеру 3) по 1-2 капле, 4 раза в день в течение 7 дней. При осмотре через день раздражение глаз уменьшилось, отек и гиперемия конъюнктивы менее выражена, через 7 дней - глаза спокойнее, роговица не окрашивается, инфильтраты в виде точечных помутнений. Через 14 дней - глаза почти спокойны, отек век и гиперемия конъюнктивы незначительны. Через 21 день - глаза спокойные, веки и конъюнктива не отечны и не гиперемированы. Фолликулы конъюнктивы очистились, едва заметны. Роговица прозрачна, не окрашивается. Лечение прекращено. У больной, как и в двух других примерах, побочных эффектов не отмечалось.Example 6. Patient R. 26 years. Diagnosis: adenoviral conjunctivitis in a patient suffering from chronic year-round allergic recurrent conjunctivitis in both eyes for more than 10 years. Confirmed by increased sensitivity to dog hair (+++). Objectively: the clinical picture of acute conjunctivitis in both eyes: photophobia, lacrimation, narrowed palpebral fissure, eyelid edema, conjunctival edema and hyperemia, conjunctiva irritated, swollen, hyperemic, small follicles in small quantities, mucous discharge from the conjunctiva. Light spot staining of the cornea with fluorescein at the points of point infiltrates. Treatment: the introduction of the claimed gel-like drops (according to example 3), 1-2 drops, 4 times a day for 7 days. When viewed through the day, eye irritation decreased, swelling and hyperemia of the conjunctiva are less pronounced, after 7 days - the eyes are calmer, the cornea does not stain, infiltrates in the form of point opacities. After 14 days - the eyes are almost calm, swelling of the eyelids and conjunctival hyperemia are negligible. After 21 days - the eyes are calm, the eyelids and conjunctiva are not swollen and not hyperemic. Conjunctival follicles are clear, barely visible. The cornea is transparent, not stained. The treatment is discontinued. In the patient, as in the other two examples, no side effects were noted.
Анализ результатов лечения больных заявленными глазными гелеобразными каплями, обладающими антиаллергическим противовирусным, репаративным и слезозамещающим действием за счет создания защитной обволакивающей пленки на поверхности роговицы, показал высокий терапевтический результат лечения больных по сравнению с прототипом, проявляющийся в отсутствии побочного действия и аллергических реакций на фоне применения заявленных глазных гелеобразных капель и обеспечения хорошей переносимости заявленного препарата.Analysis of the treatment results for patients with declared eye gel-like drops that have anti-allergic antiviral, reparative and tear-replacing effects due to the creation of a protective enveloping film on the surface of the cornea showed a high therapeutic result in the treatment of patients compared to the prototype, which manifests itself in the absence of side effects and allergic reactions with the use of the claimed eye gel-like drops and ensure good tolerance of the claimed drug.
Выбор компонентов глазного геля и количественных значений, входящих в состав компонентов, дали возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противовоспалительного эффекта с антиаллергическим, противовирусным, корнеопротекторным действием.The choice of the components of the eye gel and the quantitative values that make up the components made it possible to obtain a new technical result - the manifestation of a good anti-inflammatory effect with anti-allergic, antiviral, root-protective effect.
Можно заключить, что заявленные глазные капли в концентрации достаточно эффективны в лечении аллергических конъюнктивитов; при явлениях аллергической реакции на фоне вирусного конъюнктивита или сочетанного течения вирусного и аллергического конъюнктивита необходимо сочетанное применение противоаллергического средства и противовирусного средства. Это показывает, что целесообразна разработка комплексного препарата, включающего противоаллергическое вещество и противоинфекционное вещество, чтобы исключить повторные инсталляции разных средств.It can be concluded that the claimed eye drops in concentration are quite effective in the treatment of allergic conjunctivitis; with the phenomena of an allergic reaction against the background of viral conjunctivitis or the combined course of viral and allergic conjunctivitis, the combined use of an antiallergic agent and antiviral agent is necessary. This shows that it is advisable to develop a comprehensive preparation that includes an anti-allergic substance and an anti-infectious substance in order to exclude repeated installations of various agents.
У полученных составов контролировали ряд характеристик, отражающих доброкачественность и эффективность. Это значения рН, прозрачность, оптическое преломление, увлажняющее действие, поверхностное натяжение, динамическая вязкость, отсутствие раздражающего действия на роговицу глаза, а также длительность удерживания на роговице.The obtained compositions were controlled by a number of characteristics that reflect the quality and effectiveness. These are pH values, transparency, optical refraction, moisturizing effect, surface tension, dynamic viscosity, the absence of irritating effects on the cornea of the eye, as well as the duration of retention on the cornea.
Значения рН разработанных составов глазных капель подвергались незначительному изменению и лежали в пределах 6,8-7,6.The pH values of the developed eye drop formulations underwent a slight change and ranged from 6.8-7.6.
Измерение известными методами поверхностного натяжения составов глазных капель показало, что все составы обладают поверхностной активностью и, следовательно, хорошо растекаются по роговице.Measurement by known surface tension methods of eye drop formulations showed that all formulations have surface activity and, therefore, spread well over the cornea.
Коэффициент преломления разработанных составов глазных капель невелик, не вызывает затуманивания взора и близок к слезной жидкости (1,334).The refractive index of the developed formulations of eye drops is small, does not cause blurring of the eye and is close to tear fluid (1,334).
Время удерживания заявленных глазных капель на роговице определялось на группе кроликов. Результаты исследования показали в 2-3 раза большую пролонгирующую способность заявленных составов глазных капель за счет повышенного проникновения в ткани глаза, повышенного их обволакивающего действия, повышенной вязкости и повышенной избирательности относительно поверхности глаза по сравнению с прототипом.The retention time of the claimed eye drops on the cornea was determined on a group of rabbits. The results of the study showed a 2-3 times greater prolonging ability of the claimed formulations of eye drops due to increased penetration into the tissues of the eye, their increased enveloping action, increased viscosity and increased selectivity relative to the surface of the eye compared to the prototype.
Раздражающее и токсическое действие составов заявленных гелеобразных глазных капель исследовали на кроликах при введении их в конъюнктивальный мешок 5-8 раз в день по 1-2 капли в течение 2-х недель. В результате исследования не было обнаружено гиперемии, отеков или других изменений конъюнктивы. Не было зарегистрировано также случаев смерти животных или острого отравления.The irritating and toxic effects of the formulations of the claimed gel-like eye drops were investigated in rabbits with their introduction into the conjunctival sac 5-8 times a day, 1-2 drops for 2 weeks. As a result of the study, no hyperemia, edema or other changes in the conjunctiva were found. No animal deaths or acute poisoning have been reported.
На модели легкого неинфекционного воспаления конъюнктивы глаза сокращалось время лечения поражений конъюнктивы глаза при применении заявленных глазных капель.On a model of mild non-infectious inflammation of the conjunctiva of the eye, the treatment time for lesions of the conjunctiva of the eye was reduced with the use of the claimed eye drops.
Таким образом, заявленное лекарственное средство может быть использовано для лечения различных заболеваний глаз: конъюнктивитов - аллергических, вирусных с аллергической реакцией (гиперэргический конъюнктивит), сочетанных клинических форм вирусного и аллергического конъюнктивита.Thus, the claimed drug can be used to treat various eye diseases: conjunctivitis - allergic, viral with an allergic reaction (hyperergic conjunctivitis), combined clinical forms of viral and allergic conjunctivitis.
ЛитератураLiterature
1. Нероев В.В. Основные пути развития офтальмологической службы Российской Федерации // IX съезд офтальмологов России. - М. - 2010. - С. 52-55.1. Neroev V.V. The main ways of development of the ophthalmological service of the Russian Federation // IX Congress of Russian Ophthalmologists. - M. - 2010 .-- S. 52-55.
2. Майчук Ю.Ф. Современные возможности терапии конъюнктивитов // Труды XVII Рос. нац. Конгресса. - 2011. - Т. 2. - С. 215-225.2. Maychuk Yu.F. Modern possibilities of conjunctivitis therapy // Transactions of XVII Ros. nat. Congress. - 2011. - T. 2. - S. 215-225.
3. Boyle E.L. Новые формулировки лекарств призванные защитить поверхность глаза // Eye World. - 2014. - Т. 76. №2.- С. 11-12.3. Boyle E.L. New formulations of drugs designed to protect the surface of the eye // Eye World. - 2014. - T. 76. No. 2.- S. 11-12.
4. Biellory L. Allergic diseases of the eye // Med. Clin. N Am. - 2006, - v. 90. - P. 129-148.4. Biellory L. Allergic diseases of the eye // Med. Clin. N Am. - 2006, - v. 90. - P. 129-148.
5. Ono S.L., Abelson M.B. Allergic conjunctivitis: update on pathophysiology and prospects for future treatment // J. Allergy Clin. Immunnol, 2005. - N1. - P. 118-122.5. Ono S.L., Abelson M.B. Allergic conjunctivitis: update on pathophysiology and prospects for future treatment // J. Allergy Clin. Immunnol, 2005. - N1. - P. 118-122.
6. Майчук Ю.Ф. Аллергические конъюнктивиты у детей //Лечащий врач. - 2006. - №3. -С. 3-7.6. Maychuk Yu.F. Allergic conjunctivitis in children // Attending physician. - 2006. - No. 3. -FROM. 3-7.
7. Майчук Ю.Ф., Хаитова К.Н., Яни Е.В. Левокабастин (гистимет) в лечении аллергических конъюнктивитов // Совр. проблемы аллергологии, клинической иммунологии и иммунофармакологии. - М. 1998. С. 777.7. Maychuk Yu.F., Khaitova K.N., Yani E.V. Levocabastine (histimet) in the treatment of allergic conjunctivitis // Sovr. problems of allergology, clinical immunology and immunopharmacology. - M. 1998.S. 777.
8. Майчук Ю.Ф., Вахова Е.Г., Токарев Д.Е., Якушина Л.Н., Яни Е.В. Применение антиаллергических глазных капель Аллергодил в комплексном лечении инфекционных конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов // Ж. Новые лекарственные препараты. 2000. - 1, С. 37-40.8. Maychuk Yu.F., Vakhova EG, Tokarev D.E., Yakushina L.N., Yani E.V. The use of anti-allergic eye drops Allergodil in the complex treatment of infectious conjunctivitis and keratoconjunctivitis // J. New drugs. 2000 .-- 1, pp. 37-40.
9. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М. 2010. С. 12-16.9. Mashkovsky M.D. Medicines - M. 2010.S. 12-16.
10. Майчук Ю.Ф. Офтальмоферон. Опыт расширения области применения при глазных заболеваниях. - М. 2012. С. 125.10. Maychuk Yu.F. Ophthalmoferon. Experience in expanding the scope of application for eye diseases. - M. 2012.S. 125.
11. Федеральное руководство по применению лекарственных средств. Под ред.А.Г. Чучалина. - М. 2011.11. Federal guidelines for the use of drugs. Edited by A.G. Chuchalina. - M. 2011.
12. Майчук Ю.Ф. Гиалурант натрия в офтальмологической практике. Глазные капли искусственной слезы в тюбик-капельницах и в стандартных флаконах. // Рефракц. Хирургия и Офтальмол. 2008. №2. С. 38-43.12. Maychuk Yu.F. Sodium hyalurant in ophthalmic practice. Eye drops of an artificial tear in a dropper tube and in standard bottles. // Refract. Surgery and Ophthalmol. 2008. No2. S. 38-43.
13. Sinbson G.R., Greaves L.L., Soper N.D. et.al. Ocular surface resitance times of artificial tear solutions.// Cornea. 1992. 4, p. 288-293.13. Sinbson G.R., Greaves L.L., Soper N.D. et.al. Ocular surface resitance times of artificial tear solutions.// Cornea. 1992.4, p. 288-293.
14. Бржевский В.В., Бровкина А.Ф., Майчук Д.Ю. «Сухой глаз» воспаление. // Мир офтальмологии. 2014. С. 32-33.14. Brzhevsky V.V., Brovkina A.F., Maychuk D.Yu. Dry eye inflammation. // World of ophthalmology. 2014.S. 32-33.
15. Dormans J.A., von Logten M.I. The effect of ophthalmic preservatives on corneal epithelium of the rabbit. Toxical Appl. Pharmac. - 1982. V. 62.2, p. 251-261.15. Dormans J.A., von Logten M.I. The effect of ophthalmic preservatives on corneal epithelium of the rabbit. Toxical Appl. Pharmac. - 1982. V. 62.2, p. 251-261.
16. Debbosch C, De La Salle S.B., Brighole F. etal, Cytoprotective effect of hyaluronic acid and carbomer A34P in ocular surface epithelial cells. // Invest. Ophthalm. Vis. Sci. - 2002. 11, - p. 3409-34115.16. Debbosch C, De La Salle S.B., Brighole F. etal, Cytoprotective effect of hyaluronic acid and carbomer A34P in ocular surface epithelial cells. // Invest. Ophthalm. Vis Sci. - 2002.11, - p. 3409-34115.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2015124526/15A RU2595244C1 (en) | 2015-06-24 | 2015-06-24 | Therapeutic agent for treating allergic and viral ocular diseases in form of gel or gel-like drops |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2015124526/15A RU2595244C1 (en) | 2015-06-24 | 2015-06-24 | Therapeutic agent for treating allergic and viral ocular diseases in form of gel or gel-like drops |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2595244C1 true RU2595244C1 (en) | 2016-08-20 |
Family
ID=56697324
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015124526/15A RU2595244C1 (en) | 2015-06-24 | 2015-06-24 | Therapeutic agent for treating allergic and viral ocular diseases in form of gel or gel-like drops |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2595244C1 (en) |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6635654B1 (en) * | 2003-01-09 | 2003-10-21 | Allergan, Inc. | Ophthalmic compositions containing loratadine |
| JP2006327949A (en) * | 2005-05-23 | 2006-12-07 | Hiroshi Takeda | Ophthalmic composition |
| RU2407528C1 (en) * | 2009-06-19 | 2010-12-27 | Учреждение Российской академии медицинских наук Научный центр здоровья детей РАМН (НЦЗД РАМН) | Ophthalmic anti-inflammatory agent |
| RU2473363C1 (en) * | 2012-02-24 | 2013-01-27 | Илья Александрович Марков | Antiviral agent - eye drops |
-
2015
- 2015-06-24 RU RU2015124526/15A patent/RU2595244C1/en active
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6635654B1 (en) * | 2003-01-09 | 2003-10-21 | Allergan, Inc. | Ophthalmic compositions containing loratadine |
| JP2006327949A (en) * | 2005-05-23 | 2006-12-07 | Hiroshi Takeda | Ophthalmic composition |
| RU2407528C1 (en) * | 2009-06-19 | 2010-12-27 | Учреждение Российской академии медицинских наук Научный центр здоровья детей РАМН (НЦЗД РАМН) | Ophthalmic anti-inflammatory agent |
| RU2473363C1 (en) * | 2012-02-24 | 2013-01-27 | Илья Александрович Марков | Antiviral agent - eye drops |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| КАЛМЫКОВ Р.В. и др. Эффективность комплексного лечения офтальмопатологии у работников цементного производства. Бюллетень медицинских интернет-конференций, 2014, вып.3, т.4, с.155. * |
| МАЙЧУК Ю.Ф. Конъюнктивиты. Современная лекарственная терапия. Краткое пособие для врачей, 2014, с.13. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7032404B2 (en) | Ophthalmic composition for the treatment of dry eye disease | |
| Vieira et al. | Ocular rosacea: a review | |
| Bilstein et al. | Ectoine in the treatment of irritations and inflammations of the eye surface | |
| AU2019358249B2 (en) | Ophthalmic composition for treatment of dry eye disease | |
| Jacobi et al. | Prospective, randomized, controlled comparison of SYSTANE UD eye drops versus VISINE INTENSIV 1% EDO eye drops for the treatment of moderate dry eye | |
| CA3097470A1 (en) | High molecular weight hyaluronic acid for enhancing epithelial survival and reconstitution of body surfaces | |
| US20170224771A1 (en) | Histatins as therapeutic agents for ocular surface disease | |
| RU2581495C1 (en) | Method of treating dry eye syndrome | |
| RU2281086C1 (en) | Ophthalmic anti-histaminic drops | |
| RU2595244C1 (en) | Therapeutic agent for treating allergic and viral ocular diseases in form of gel or gel-like drops | |
| Seong et al. | Efficacy and safety of preservative-free latanoprost eyedrops compared with preserved prostaglandin analogues in patients with open-angle glaucoma | |
| RU2582284C1 (en) | Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface | |
| RU2652581C1 (en) | Method of corneoconjunctival xerosis treatment | |
| RU2633055C1 (en) | Ophthalmic composition for treatment of conjunctivites, bleparitis and marginal corneal ulcers in topical application | |
| RU2679319C1 (en) | Gel-like artificial tears with antiseptic and reparative action | |
| RU2633054C1 (en) | Gel pharmaceutical composition for blepharitis treatment | |
| TWI698250B (en) | Use of short-chain peptide compositions in preventing/treating dry eye disease | |
| Kamimura et al. | Application of diphenydramine ointment to the eyelids for allergic conjunctivitis | |
| RU2493823C1 (en) | Eye drops, which have anti-infectious, anti-inflammatory and anti-allergic action | |
| RU2629590C1 (en) | Gel eye drops for chronic and allergic inflammatory diseases treatment | |
| CN114746098A (en) | Budesonide-containing compositions for ophthalmic use | |
| CN113453686A (en) | Method for treating ocular surface pain | |
| Muzyka-Woźniak et al. | Assessment of the eye surface and subjective symptoms after using 0.1% dexamethasone drops with and without preservatives in patients after cataract surgery | |
| Shpak et al. | Macular thickness in patients with refractive errors | |
| Pflugfelder et al. | Dry eye |