RU2521337C1 - Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury - Google Patents

Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury Download PDF

Info

Publication number
RU2521337C1
RU2521337C1 RU2013130208/15A RU2013130208A RU2521337C1 RU 2521337 C1 RU2521337 C1 RU 2521337C1 RU 2013130208/15 A RU2013130208/15 A RU 2013130208/15A RU 2013130208 A RU2013130208 A RU 2013130208A RU 2521337 C1 RU2521337 C1 RU 2521337C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
eye
pharmaceutical composition
mixture
contain
acid
Prior art date
Application number
RU2013130208/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Илья Александрович Марков
Елена Алексеевна Маркова
Полина Петровна Гапонюк
Инна Николаевна Маркова
Петр Яковлевич Гапонюк
Юрий Федорович Майчук
Дмитрий Юрьевич Майчук
Original Assignee
Закрытое акционерное общество "ФИРН М" (ЗАО "ФИРН М")
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Закрытое акционерное общество "ФИРН М" (ЗАО "ФИРН М") filed Critical Закрытое акционерное общество "ФИРН М" (ЗАО "ФИРН М")
Priority to RU2013130208/15A priority Critical patent/RU2521337C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2521337C1 publication Critical patent/RU2521337C1/en

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: pharmaceutical composition can additionally contain ethylenediaminotetraacetic acid, polyvinyl pyrrolidone, polyvinyl alcohol, a preserving agent specified in a group: Nipagin, Nipasol, benzoic acid, sodium benzoate, sorbic acid, benzalkonium chloride. As a body-forming base, the composition can contain distilled water, polyethylene oxide 400, polyethylene oxide 4000, polyethylene glycol, propylene glycol, a phosphate buffer, a borate buffer, an acetate-borate buffer depending on a dosage form.
EFFECT: high therapeutic effectiveness, prolonged corneal contact of the preparation which reduces the number of instillations, avoids a risk of side effects and provides good tolerance.
5 cl, 5 ex

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения различных заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза. Препарат может быть использован в лечении язвенных, травматических, инфекционно-аллергических и дистрофических заболеваниях роговицы, в терапии увеитов, хронической оптической невропатии, дегенеративно-дистрофических поражениях глаз (глаукоме, макулодистрофии, атрофии зрительного нерва, тяжелой близорукости, в лечении болезни сухого глаза, возрастной, диабетической и лучевой катаракты).The invention relates to medicine, namely to ophthalmology, and can be used to treat various eye diseases associated with metabolic disorders in the tissues of the eye and inflammatory damage to the tissues of the eye. The drug can be used in the treatment of ulcerative, traumatic, infectious-allergic and dystrophic diseases of the cornea, in the treatment of uveitis, chronic optical neuropathy, degenerative degenerative eye lesions (glaucoma, macular degeneration, optic atrophy, severe myopia, in the treatment of dry eye disease, age-related , diabetic and radiation cataracts).

Известно биогенное соединение - таурин, в больших концентрациях содержащееся в тканях сетчатки и хрусталика и являющееся одним из конечных продуктов метаболизма серосодержащих кислот (цистеина, метионина, глутатиона, цистина), который непосредственно участвует в проведении нервного импульса и в регуляции метаболических процессов - энергетического, белкового и углеводного обмена, осморегуляции. Характерной особенностью таурина является способность стимулировать репаративные процессы при дистрофических поражениях тканей глаза. Наиболее широкое признание получили капли на основе таурина, известные как глазные капли "Тауфон".The biogenic compound is known - taurine, which is found in high concentrations in the tissues of the retina and lens and is one of the end products of the metabolism of sulfur-containing acids (cysteine, methionine, glutathione, cystine), which is directly involved in the conduction of a nerve impulse and in the regulation of metabolic processes - energy, protein and carbohydrate metabolism, osmoregulation. A characteristic feature of taurine is the ability to stimulate reparative processes in dystrophic lesions of the eye tissue. The most widely recognized are taurine-based drops, known as Taufon eye drops.

Применяют тауфон у взрослых при дистрофических (связанных с нарушением питания ткани) поражениях сетчатой оболочки глаза, в том числе наследственной тапеторетинальной дегенерации, дистрофиях роговицы, старческих, диабетических, травматических и лучевых катарактах, а также как средство стабилизации электролитного состава цитоплазмы, стимуляции восстановительных процессов при травмах роговицы (прозрачной оболочки глаза). Имеются данные об эффективности тауфона в качества средства, снижающего внутриглазное давление у больных глаукомой за счет торможения синаптической передачи (с повышенным внутриглазным давлением). Данный препарат может применяться длительное время, а при лечении открытоугольной глаукомы глазными каплями сочетание тауфона с тимололмалеатом приводит к возможности снижения концентрации тимолола малеата, т.е. устранению или уменьшению отрицательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной, центральной нервной системы.Taufon is used in adults for dystrophic (associated with malnutrition of the tissue) lesions of the retina, including hereditary tapetoretinal degeneration, corneal dystrophies, senile, diabetic, traumatic and radiation cataracts, as well as a means of stabilizing the electrolyte composition of the cytoplasm, stimulating recovery processes in injuries of the cornea (transparent membrane of the eye). There is evidence of the effectiveness of taufon as an agent that reduces intraocular pressure in patients with glaucoma due to inhibition of synaptic transmission (with increased intraocular pressure). This drug can be used for a long time, and in the treatment of open-angle glaucoma with eye drops, the combination of taufon with timolol maleate leads to the possibility of reducing the concentration of timolol maleate, i.e. elimination or reduction of negative effects from the cardiovascular, respiratory, central nervous system.

(Сертификат на "Тауфон" ICN "Лексредства", г. Курск; Майчук Ю.Ф. "Новые лекарственные средства в лечении бактериальных кератитов и хламидийных конъюктивитов". Русский медицинский журнал, М., 1998 г.; Майчук Ю.Ф., Ларина Л.А. "Применение Вита-йодурола методом инсталляции и магнитофореза в лечении метаболических заболеваний глаз". Клиническая офтальмология, т.4, №3, 2003 г.)(Certificate for Taufon ICN Leksredstva, Kursk; Maychuk Yu.F. "New medicines in the treatment of bacterial keratitis and chlamydial conjunctivitis." Russian Medical Journal, M., 1998; Maychuk Yu.F., Larina LA "Application of Vita-iodurool by the method of installation and magnetophoresis in the treatment of metabolic diseases of the eyes." Clinical Ophthalmology, t.4, No. 3, 2003)

Недостатком тауфона, как и многих других монопрепаратов глазных капель, является их достаточно короткий терапевтический эффект, что приводит к необходимости закапывать капли по 4-6 раз в день. Однако частые инстилляции 4% раствора таурина нередко вызывают раздражение глаза.The disadvantage of taufon, as well as many other single preparations of eye drops, is their rather short therapeutic effect, which leads to the need to instill drops 4-6 times a day. However, frequent instillations of a 4% taurine solution often cause eye irritation.

Известно, что при лечении тауфоном начальных неосложненных старческих катаракт, повреждений роговой оболочки глаза дополнительная инстилляция в глаз витаминных капель приводит к усилению терапевтического эффекта. Витаминные глазные капли на основе цианокоболамина (витамина B12) как монопрепарат применяют не менее 4 раз в день при повреждении роговой оболочки глаза, лечении изъязвлений роговой оболочки глаза, неврита ретробульбарного нерва, перерождения сетчатки глаза, при начальных стадиях катаракты.It is known that when taufon treats initial uncomplicated senile cataracts, damage to the cornea of the eye, additional instillation of vitamin drops in the eye leads to an increase in the therapeutic effect. Vitamin eye drops based on cyanocobolamine (vitamin B 12 ) are used as a single drug at least 4 times a day for damage to the cornea of the eye, treatment of ulceration of the cornea of the eye, neuritis of the retrobulbar nerve, degeneration of the retina, and the initial stages of cataracts.

Однако для пациентов довольно сложно четко выполнять назначения врача по закапыванию глаз разными препаратами по несколько раз в день. Кроме того, при частом воздействии глазных препаратов страдает слизистая глаза, которая при различных заболеваниях и так находится в раздраженном состоянии.However, it is quite difficult for patients to clearly follow the doctor’s prescription to instill eyes with different drugs several times a day. In addition, with frequent exposure to ophthalmic preparations, the mucous membrane of the eye suffers, which, with various diseases, is already in an irritated state.

В связи с этим возникла тенденция комбинирования различных веществ с целью устранения побочных действий для расширения терапевтического действия и пролонгации терапевтического воздействия. В настоящее время широко известны работы, направленные на комбинирование различных лекарственных веществ. Но, несмотря на это, комбинированных препаратов во всем мире насчитывается не более 30% от всей номенклатуры лекарственных офтальмологических препаратов.In this regard, a tendency has arisen to combine various substances in order to eliminate side effects to expand the therapeutic effect and prolong the therapeutic effect. Currently, widely known work aimed at combining various medicinal substances. But, despite this, combined drugs all over the world account for no more than 30% of the entire range of ophthalmic drugs.

Такими препаратами являются различные комбинированные составы с таурином (тауфоном): глазные капли для лечения дистрофических заболеваний и травм глаз (RU 2414218, 2009 г.); глазные капли «Цитарин» репаративного и антиглаукомного действия (RU 2295331, 2007 г.); глазные капли, содержащие таурин, карнозин и глутатион (RU 2404768, 2010 г.) и другие.Such drugs are various combined formulations with taurine (taufon): eye drops for the treatment of dystrophic diseases and eye injuries (RU 2414218, 2009); eye drops "Citarin" reparative and anti-glaucoma action (RU 2295331, 2007); eye drops containing taurine, carnosine and glutathione (RU 2404768, 2010) and others.

Наиболее близким к заявленному изобретению по предлагаемой сущности и достигаемому результату является комбинированный препарат «Цитарин», содержащий таурин, цианокобаламин, декстран, бензалкония хлорид и воду в качестве консистентнообразующей основы (RU 2295331, 2007 г.).Closest to the claimed invention according to the proposed essence and the achieved result is a combined preparation "Citarin" containing taurine, cyanocobalamin, dextran, benzalkonium chloride and water as a consistent base (RU 2295331, 2007).

Однако данные композиции не обеспечивают достаточную эффективность. Кроме того, применение указанных глазных капель вызывает побочные действия в виде раздражения тканей глаза и тяжелую переносимость больными.However, these compositions do not provide sufficient effectiveness. In addition, the use of these eye drops causes side effects in the form of eye tissue irritation and severe tolerance to patients.

Задачей предлагаемого изобретения является создание более эффективного отечественного средства, чем известные композиции, в виде комбинированного препарата, обладающего антиоксидантным, репаративным и регенеративным терапевтическим действием при воспалительных, травматических, дистрофических поражениях тканей глаза, обеспечивающего увеличение контакта препарата с роговицей для сокращения числа инстилляций, а также позволяющих исключить опасность их побочного действия и обеспечить хорошую переносимость больными.The objective of the invention is to create a more effective domestic product than the known compositions in the form of a combined preparation with antioxidant, reparative and regenerative therapeutic effects in inflammatory, traumatic, dystrophic lesions of the eye tissue, providing increased contact of the drug with the cornea to reduce the number of instillations, as well as allowing to exclude the danger of their side effects and ensure good tolerance to patients.

Техническим результатом изобретения является повышение терапевтической эффективности заявленного средства за счет их антиоксидантного, репаративного и регенеративного терапевтического действия, обеспечивающего пролонгированное действие средства на роговицу глаза, обеспечивающего сокращение курса терапии и снижение осложнений по сравнению с прототипом.The technical result of the invention is to increase the therapeutic efficacy of the claimed funds due to their antioxidant, reparative and regenerative therapeutic effects, providing a prolonged effect of the agent on the cornea of the eye, providing a reduction in the course of therapy and reduction of complications compared with the prototype.

Для достижения указанного технического результата фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза, содержащая таурин и консистентнообразующую основу, согласно изобретению, она дополнительно содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, борную кислоту и гидроксипропилметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов в г на 1 мл смеси:To achieve the technical result, a pharmaceutical composition for treating eye diseases associated with metabolic disorders in the eye tissues and inflammatory lesions of the eye tissues, containing taurine and a consistent base, according to the invention, it additionally contains ethyl methylhydroxypyridine succinate, boric acid and hydroxypropyl methyl cellulose in the following ratio in g per 1 ml of mixture:

тауринtaurine 0,00001-0,50.00001-0.5 этилметилгидроксипиридина сукцинатethylmethylhydroxypyridine succinate 0,00001-0,50.00001-0.5 борная кислотаboric acid 0,00001-0,50.00001-0.5 гидроксипропилметилцеллюлозаhydroxypropyl methylcellulose 0,00001-0,50.00001-0.5 консистентнообразующая основаgrease base остальноеrest

Кроме того, фармацевтическая композиция может содержать этилендиаминтетрауксусную кислоту в количестве 0,00001-0,5 г в 1 мл смеси.In addition, the pharmaceutical composition may contain ethylenediaminetetraacetic acid in an amount of 0.00001-0.5 g in 1 ml of the mixture.

Кроме того, фармацевтическая композиция может содержать поливинилпирролидон в количестве 0,00001-0,5 г в 1 мл смеси.In addition, the pharmaceutical composition may contain polyvinylpyrrolidone in an amount of 0.00001-0.5 g in 1 ml of the mixture.

Кроме того, фармацевтическая композиция может содержать поливиниловый спирт в количестве 0,00001-0,5 г в 1 мл смеси.In addition, the pharmaceutical composition may contain polyvinyl alcohol in an amount of 0.00001-0.5 g in 1 ml of the mixture.

Кроме того, фармацевтическая композиция может содержать консервант, выбранный из группы: нипагин, нипазол, бензойная кислота, бензоат натрия, сорбиновую кислоту, бензалкония хлорид в количестве 0,00001-0,5 г в 1 мл смеси.In addition, the pharmaceutical composition may contain a preservative selected from the group: nipagin, nipazole, benzoic acid, sodium benzoate, sorbic acid, benzalkonium chloride in an amount of 0.00001-0.5 g in 1 ml of the mixture.

В качестве консистентнообразующей основы заявленная фармацевтическая композиция может содержать в зависимости от лекарственной формы следующие компоненты: дистиллированную воду, полиэтиленоксид 400, полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, фосфатный буфер, боратный буфер, ацетатно-боратную буферную смесь.As a consistent base, the claimed pharmaceutical composition may contain, depending on the dosage form, the following components: distilled water, polyethylene oxide 400, polyethylene oxide 4000, polyethylene glycol, propylene glycol, phosphate buffer, borate buffer, acetate-borate buffer mixture.

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленной фармацевтической композиции, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленной фармацевтической композиции.An analysis of the prior art by the applicants, including a search by patent and scientific and technical sources of information, and identification of sources containing information about analogues of the claimed pharmaceutical composition, allowed us to establish that the applicants did not find an analogue characterized by features identical (identical) to all essential features of the claimed pharmaceutical composition.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленной фармацевтической композиции, изложенных в формуле изобретения.The definition from the list of identified analogues of the prototype allowed us to identify a set of essential in relation to the perceived technical result of the distinguishing features in the claimed pharmaceutical composition set forth in the claims.

Следовательно, заявленные заявленная фармацевтическая композиция соответствует критерию "новизна".Therefore, the claimed claimed pharmaceutical composition meets the criterion of "novelty."

Для проверки соответствия заявленной фармацевтической композиции уровню техники заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.To verify the compliance of the claimed pharmaceutical composition with the prior art, the applicants conducted an additional search for known solutions in order to identify signs that match the distinctive features of the claimed invention from the prototype.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленной фармацевтической композиции преобразований на достижение технического результата.The search results showed that the claimed invention does not follow explicitly from the prior art as determined by the applicants for the specialist, the effect of the transformations provided for by the essential features of the claimed pharmaceutical composition on the achievement of the technical result is not revealed.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".Therefore, the claimed invention meets the criterion of "inventive step".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленная фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительным, репаративным и ренегеративным действием при воспалительных, травматических и дистрофических поражениях тканей глаза с длительной фиксацией на роговице глаза, способствующая пролонгированному действию и может быть успешно использована для лечения различных заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза.The criterion of the invention "industrial applicability" is confirmed by the fact that the claimed pharmaceutical composition having anti-inflammatory, reparative and regenerative effects in inflammatory, traumatic and dystrophic lesions of eye tissues with long-term fixation on the cornea of the eye, contributing to a prolonged action and can be successfully used to treat various eye diseases associated with metabolic disorders in the tissues of the eye and inflammatory damage to the tissues of the eye.

Настоящее изобретение поясняется конкретными примерами исполнения, которые, однако, не являются единственно возможными, но наглядно демонстрируют возможность достижения требуемого технического результата.The present invention is illustrated by specific examples of execution, which, however, are not the only possible, but clearly demonstrate the ability to achieve the desired technical result.

Пример 1. Приготовление заявленной фармацевтической композиции осуществляют стандартным способом приготовления глазных капель, путем смешивания всех входящих в их состав компонентов до получения однородной массы, растворимой в дистиллированной воде, используемой в качестве консистентнообразующей основы. Полученные глазные капли соответствуют требованиям к фармацевтическому средству.Example 1. The preparation of the claimed pharmaceutical composition is carried out in a standard way for the preparation of eye drops, by mixing all their constituent components to obtain a homogeneous mass, soluble in distilled water, used as a consistent base. The resulting eye drops meet the requirements for a pharmaceutical agent.

В состав заявленного средства вводят таурин, этилметилгидроксипиридина сукцинат, борную кислоту и гидроксипропилметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов в г на 1 мл смеси:The composition of the claimed funds is administered taurine, ethylmethylhydroxypyridine succinate, boric acid and hydroxypropylmethyl cellulose in the following ratio of components in g per 1 ml of the mixture:

ВариантыOptions 1one 22 33 4four тауринtaurine 0,000010.00001 0,020.02 0,040.04 0,50.5 этилметилгидроксипиридина сукцинатethylmethylhydroxypyridine succinate 0,000010.00001 0,0150.015 0,030,03 0,50.5 борная кислотаboric acid 0,50.5 0,030,03 0,050.05 0,000010.00001 гидроксипропилметилцеллюлозаhydroxypropyl methylcellulose 0,50.5 0,050.05 0,050.05 0,000010.00001 консистентнообразующая основаgrease base остальное до 1 мл смесиthe rest is up to 1 ml of the mixture

Пример 2. Для приготовления заявленной фармацевтической композиции в форме геля осуществляют аналогично примеру 1 за исключением того, что в состав дополнительно вводят этилендиаминтетрауксусную кислоту в количестве 0,00001-0,5 г на 1 мл смеси.Example 2. To prepare the claimed pharmaceutical composition in gel form is carried out analogously to example 1 except that ethylene diamine tetraacetic acid is additionally added to the composition in an amount of 0.00001-0.5 g per 1 ml of the mixture.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением того, что в состав дополнительно вводят поливинилпирролидон в количестве 0,00001-0,5 г на 1 мл смеси.Example 3. Carried out analogously to example 1 except that the composition is additionally introduced polyvinylpyrrolidone in an amount of 0.00001-0.5 g per 1 ml of the mixture.

Пример 4. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением того, что в состав дополнительно вводят поливиниловый спирт в количестве 0,00001-0,5 г на 1 мл смеси.Example 4. Carried out analogously to example 1 except that the composition is additionally introduced polyvinyl alcohol in an amount of 0.00001-0.5 g per 1 ml of the mixture.

Пример 5. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением того, что в состав дополнительно вводят консерванты, выбранные из группы: нипагин, нипазол, бензойная кислота, бензоат натрия, бензалкония хлорид, сорбиновая кислота в количестве 0,00001-0,5 г на 1 мл смеси.Example 5. Carry out analogously to example 1 except that preservatives selected from the group are additionally added to the composition: nipagin, nipazole, benzoic acid, sodium benzoate, benzalkonium chloride, sorbic acid in an amount of 0.00001-0.5 g per 1 ml mixtures.

Полученная фармацевтическая композиция имеют вид прозрачной смеси раствора или геля.The resulting pharmaceutical composition is in the form of a transparent mixture of a solution or gel.

У полученных составов контролировали ряд характеристик, отражающих доброкачественность и эффективность. Это значения pH, прозрачность, оптическое преломление, увлажняющее действие, поверхностное натяжение, динамическую вязкость, отсутствие раздражающего действия на роговицу глаза, а также длительность удерживания на роговице.The obtained compositions were controlled by a number of characteristics that reflect the quality and effectiveness. These are pH values, transparency, optical refraction, moisturizing effect, surface tension, dynamic viscosity, the absence of irritating effects on the cornea of the eye, as well as the duration of retention on the cornea.

Значения pH разработанных составов подвергались незначительному изменению и лежали в пределах 6,8-7,6.The pH values of the developed formulations underwent a slight change and ranged from 6.8-7.6.

Исследуемые смеси заявленной фармацевтической композиции на черном фоне в рассеянном свете не отличались от воды по прозрачности.The tested mixtures of the claimed pharmaceutical composition on a black background in ambient light did not differ from water in transparency.

Измерение известными методами поверхностного натяжения составов заявленной фармацевтической композиции показало, что все составы обладают поверхностной активностью и, следовательно, хорошо растекаются по роговице.Measurement by known methods of surface tension of the compositions of the claimed pharmaceutical composition showed that all compositions have surface activity and, therefore, spread well on the cornea.

Коэффициент преломления разработанных составов заявленной фармацевтической композиции невелик, не вызывает затуманивания взора и близок к слезной жидкости (1,334).The refractive index of the developed formulations of the claimed pharmaceutical composition is small, does not cause blurring of the eye and is close to tear fluid (1,334).

Время удерживания заявленной фармацевтической композиции на роговице определялось на группе кроликов. Результаты исследования показали в 2-3 раза большую пролонгирующую способность заявленных составов заявленной фармацевтической композиции за счет повышенного проникновения в ткани глаза, повышенного их обволакивающего действия, повышенной вязкости и повышенной избирательностью относительно поверхности глаза по сравнению с прототипом.The retention time of the claimed pharmaceutical composition on the cornea was determined on a group of rabbits. The results of the study showed a 2-3 times greater prolonging ability of the claimed compositions of the claimed pharmaceutical composition due to increased penetration into the tissues of the eye, their increased enveloping action, increased viscosity and increased selectivity relative to the surface of the eye compared to the prototype.

Раздражающее и токсическое действие составов заявленной фармацевтической композиции исследовали на кроликах при введении их в конъюнктивальный мешок 5-8 раз в день по 1-2 капли в течение 2-х недель. В результате исследования не было обнаружено гиперемии, отеков или других изменений конъюнктивы. Не было зарегистрировано также случаев смерти животных или острого отравления.The irritating and toxic effects of the formulations of the claimed pharmaceutical composition were studied in rabbits with their introduction into the conjunctival sac 5-8 times a day for 1-2 drops for 2 weeks. As a result of the study, no hyperemia, edema or other changes in the conjunctiva were found. No animal deaths or acute poisoning have been reported.

На модели легкого неинфекционного воспаления конъюнктивы глаза сокращалось время лечения воспалительных поражений конъюнктивы глаза при применении заявленной фармацевтической композиции.On a model of mild non-infectious inflammation of the conjunctiva of the eye, the treatment time for inflammatory lesions of the conjunctiva of the eye was reduced with the use of the claimed pharmaceutical composition.

Эффективность заявленной фармацевтической композиции, изготовленной по представленным примерам, была исследована на 4 группах больных, по 5 человек в каждой, страдающих болезнью сухого глаза (БСГ) - сухого кератоконъюнктивита.The effectiveness of the claimed pharmaceutical composition, made according to the presented examples, was studied in 4 groups of patients, 5 people each, suffering from dry eye disease (BSH) - dry keratoconjunctivitis.

Первой группе больных (контрольной), с диагнозом - БСГ с явлениями кератопатии после герпетического стромального кератита одного глаза, проводили лечение по прототипу. Через 20 дней наблюдалось улучшение самочувствия больных. Глаз полностью успокоился. Восстановление роговичной поверхности и уменьшение степени помутнения роговой оболочки на обоих глазах наступило через месяц после начала лечения.The first group of patients (control), with a diagnosis of BSH with keratopathy after herpetic stromal keratitis of one eye, was treated according to the prototype. After 20 days, there was an improvement in the well-being of patients. The eye has completely calmed down. The restoration of the corneal surface and a decrease in the degree of clouding of the cornea in both eyes occurred a month after the start of treatment.

Вторая группа больных. Диагноз: БСГ с явлениями кератопатии после герпетического стромального кератита одного глаза. Назначено лечение заявленными глазными каплями, изготовленными по примеру 1, по 2 капли 6 раз в день в течение двух недель. В результате лечения у больных на 2-й день отмечены признаки улучшения состояния: уменьшилось слезотечение и светобоязнь. Через неделю глаз стал более спокойным, инфильтраты в строме роговицы уменьшились. Глаз полностью успокоился, роговичная поверхность восстановилась. К 16 дню после начала лечения наступило значительное восстановление прозрачности роговой оболочки.The second group of patients. Diagnosis: BSH with keratopathy after a herpetic stromal keratitis of one eye. Assigned to the treatment of the claimed eye drops made according to example 1, 2 drops 6 times a day for two weeks. As a result of treatment, patients showed signs of improvement on the 2nd day: lacrimation and photophobia decreased. After a week, the eye became calmer, infiltrates in the stroma of the cornea decreased. The eye has completely calmed down, the corneal surface has recovered. By the 16th day after the start of treatment, there was a significant restoration of the transparency of the cornea.

Третья группа больных. Диагноз: аденовирусный кератоконъюктивит: резкая гиперемия и отек слизистой обоих глаз. В роговице субэпителиальные точечные инфильтраты и микроэрозии роговицы. Наряду с общепринятым лечением интерфероном назначено лечение заявленными глазными каплями, изготовленными по примеру 2, по 2 капли 3-4 раза в день в течение двух недель. На четвертый день достигнут положительный эффект: уменьшилась гиперемия, исчез дискомфорт. Через две недели глаза успокоились, наступило значительное рассасывание помутнения и полная эпителизация. При исследовании больных через 6 месяцев рецидивов эрозии роговицы не отмечены.The third group of patients. Diagnosis: adenoviral keratoconjunctivitis: severe hyperemia and swelling of the mucous membrane of both eyes. In the cornea, subepithelial pinpoint infiltrates and corneal microerosion. Along with conventional treatment with interferon, treatment with the claimed eye drops made according to Example 2 was prescribed, 2 drops 3-4 times a day for two weeks. On the fourth day, a positive effect was achieved: hyperemia decreased, discomfort disappeared. Two weeks later, the eyes calmed down, there was a significant resorption of turbidity and complete epithelization. When examining patients after 6 months, recurrence of corneal erosion was not noted.

Четвертая группа больных. Диагноз: аденовирусный кератоконъюктивит с грубыми субэпителиальными помутнениями, микро- и макроэрозиями роговицы, фолликулярная и сосочковая реакция конъюктивы, выраженный отек. Назначена инстилляция левомицитина и заявленными глазными каплями по примеру 3. На 5 день отмечено заметное улучшение: уменьшение светобоязни, уменьшение отека конъюктивы, эпителизация роговицы, рассасывание части субэпителиальных инфильтратов. На 14 день после начала лечения глаза полностью успокоились; конъюктива стала спокойной. Роговица стала полностью прозрачной.The fourth group of patients. Diagnosis: adenoviral keratoconjunctivitis with severe subepithelial opacities, micro- and macroerosion of the cornea, follicular and papillary conjunctival reaction, severe edema. The instillation of levomycetin and the claimed eye drops was prescribed in Example 3. On day 5, a marked improvement was noted: a decrease in photophobia, a decrease in conjunctival edema, corneal epithelization, resorption of a part of subepithelial infiltrates. On the 14th day after the start of treatment, the eyes completely calmed down; the conjunctiva became calm. The cornea has become completely transparent.

Анализ результатов лечения заявленной фармацевтической композиции показал положительный терапевтический результат во 2, 3 и 4 группах больных, проявляющийся в отсутствии побочного действия и аллергических реакций на фоне применения заявленной фармацевтической композиции.Analysis of the results of treatment of the claimed pharmaceutical composition showed a positive therapeutic result in groups 2, 3 and 4, manifested in the absence of side effects and allergic reactions against the background of the use of the claimed pharmaceutical composition.

Выбор компонентов заявленной фармацевтической композиции и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противовоспалительного эффекта, предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы, которые могут привести к повреждению стромы роговицы и возникновению эрозий, язв, перфораций.The choice of the components of the claimed pharmaceutical composition and their quantitative values made it possible to obtain a new technical result - the manifestation of a good anti-inflammatory effect, the prevention of pathological changes in the epithelial cells of the conjunctiva and cornea, which can lead to damage to the corneal stroma and the occurrence of erosion, ulcers, perforations.

Таким образом, заявленная фармацевтическая композиция обладает повышенной терапевтической эффективностью лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз, в лечении язвенных, травматических, инфекционно-аллергических и дистрофических заболеваниях роговицы, в терапии увеитов, хронической оптической невропатии, дегенеративно-дистрофических поражениях глаз (глаукоме, макулодистрофии, атрофии зрительного нерва, тяжелой близорукости, в лечении болезни сухого глаза, возрастной, диабетической и лучевой катаракты.Thus, the claimed pharmaceutical composition has increased therapeutic efficacy in treating a wide range of inflammatory eye diseases, in the treatment of ulcerative, traumatic, infectious-allergic and dystrophic diseases of the cornea, in the treatment of uveitis, chronic optical neuropathy, degenerative-dystrophic lesions of the eye (glaucoma, macular degeneration, atrophy optic nerve, severe myopia, in the treatment of dry eye disease, age-related, diabetic and radiation cataracts.

Claims (5)

1. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза, содержащая таурин и консистентнообразующую основу, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, борную кислоту и гидроксипропилметилцеллюлозу, при следующем соотношении компонентов в г на 1 мл смеси:
таурин 0,00001-0,5 этилметилгидроксипиридина сукцинат 0,00001-0,5 борная кислота 0,00001-0,5 гидроксипропилметилцеллюлоза 0,00001-0,5 консистентнообразующая основа остальное
1. A pharmaceutical composition for treating eye diseases associated with metabolic disorders in the tissues of the eye and inflammatory damage to the tissues of the eye, containing taurine and a grease-forming base, characterized in that it additionally contains ethyl methylhydroxypyridine succinate, boric acid and hydroxypropyl methyl cellulose, in the following ratio of components in g per 1 ml of the mixture:
taurine 0.00001-0.5 ethylmethylhydroxypyridine succinate 0.00001-0.5 boric acid 0.00001-0.5 hydroxypropyl methylcellulose 0.00001-0.5 grease base rest
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она может содержать этилендиаминтетрауксусную кислоту в количестве 0,00001-0,5 г в 1 мл смеси.2. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it may contain ethylenediaminetetraacetic acid in an amount of 0.00001-0.5 g in 1 ml of the mixture. 3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающая тем, что она может содержать поливинилпирролидон в количестве 0,00001-0,5 г в 1 мл смеси.3. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it may contain polyvinylpyrrolidone in an amount of 0.00001-0.5 g in 1 ml of the mixture. 4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она может содержать поливиниловый спирт в количестве 0,00001-0,5 г в 1 мл смеси.4. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it may contain polyvinyl alcohol in an amount of 0.00001-0.5 g in 1 ml of the mixture. 5. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она может содержать консервант, выбранный из группы: нипагин, нипазол, бензойная кислота, бензоат натрия, сорбиновая кислота, бензалкония хлорид в количестве 0,00001-0,5 г в 1 мл смеси. 5. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it may contain a preservative selected from the group: nipagin, nipazole, benzoic acid, sodium benzoate, sorbic acid, benzalkonium chloride in an amount of 0.00001-0.5 g in 1 ml mixtures.
RU2013130208/15A 2013-07-03 2013-07-03 Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury RU2521337C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013130208/15A RU2521337C1 (en) 2013-07-03 2013-07-03 Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013130208/15A RU2521337C1 (en) 2013-07-03 2013-07-03 Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2521337C1 true RU2521337C1 (en) 2014-06-27

Family

ID=51218225

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013130208/15A RU2521337C1 (en) 2013-07-03 2013-07-03 Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2521337C1 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2623205C1 (en) * 2016-07-13 2017-06-22 Станислав Анатольевич Кедик Ophthalmologic gel of taurine
RU2692087C1 (en) * 2018-11-27 2019-06-21 Илья Александрович Марков Eye gel drops for treating acute and chronic inflammatory eye diseases caused by viral, bacterial, allergic, metabolic or traumatic factors

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2292222C1 (en) * 2005-08-22 2007-01-27 Рудольф Алексеевич Герасимов Eye drops usable with contact lenses
RU2295331C2 (en) * 2005-02-24 2007-03-20 Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный университет" Ocular drops with reparative and anti-glaucoma action
CN101073562A (en) * 2007-06-22 2007-11-21 肖正连 Instant taurine eyes gel
RU2359658C1 (en) * 2008-02-22 2009-06-27 Ирина Александровна Глущенко Medication for prevention and treatment of ophthalmological diseases
RU2404768C1 (en) * 2009-10-28 2010-11-27 Федеральное агентство по науке и инновациям Eye drops
RU2414218C1 (en) * 2009-12-11 2011-03-20 Закрытое акционерное общество "Институт фармацевтических технологий" Eye drops for treatment of dystrophic diseases and traumas of eyes
RU2442581C1 (en) * 2010-12-06 2012-02-20 Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственная компания "ФАРМАСОФТ" (ООО "НПК "ФАРМАСОФТ") Medicine used for prevention and treatment of ophthalmologic diseases and method of its preparation

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2295331C2 (en) * 2005-02-24 2007-03-20 Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный университет" Ocular drops with reparative and anti-glaucoma action
RU2292222C1 (en) * 2005-08-22 2007-01-27 Рудольф Алексеевич Герасимов Eye drops usable with contact lenses
CN101073562A (en) * 2007-06-22 2007-11-21 肖正连 Instant taurine eyes gel
RU2359658C1 (en) * 2008-02-22 2009-06-27 Ирина Александровна Глущенко Medication for prevention and treatment of ophthalmological diseases
RU2404768C1 (en) * 2009-10-28 2010-11-27 Федеральное агентство по науке и инновациям Eye drops
RU2414218C1 (en) * 2009-12-11 2011-03-20 Закрытое акционерное общество "Институт фармацевтических технологий" Eye drops for treatment of dystrophic diseases and traumas of eyes
RU2442581C1 (en) * 2010-12-06 2012-02-20 Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственная компания "ФАРМАСОФТ" (ООО "НПК "ФАРМАСОФТ") Medicine used for prevention and treatment of ophthalmologic diseases and method of its preparation

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2623205C1 (en) * 2016-07-13 2017-06-22 Станислав Анатольевич Кедик Ophthalmologic gel of taurine
RU2692087C1 (en) * 2018-11-27 2019-06-21 Илья Александрович Марков Eye gel drops for treating acute and chronic inflammatory eye diseases caused by viral, bacterial, allergic, metabolic or traumatic factors

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI618539B (en) Non-irritating ophthalmic povidone-iodine compositions
TWI463978B (en) Ophthalmic composition
RU2598339C2 (en) Neuroprotective and retinoprotective agent n-acetyl-dl-leucine
JP2010513366A (en) Gels useful for transporting ophthalmic drugs
KR20120104980A (en) Use of prostaglandins f2alpha and analogues for the healing of corneal and conjunctival lesions
CN105848651B (en) Eye drops for treating xerophthalmia
US10973758B2 (en) Methods of eye treatment using therapeutic compositions containing dipyridamole
RU2302231C1 (en) Eye drops for treating dry eye syndrome
IL259562A (en) Aminophosphinic derivatives for preventing and treating eye pain
RU2521337C1 (en) Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury
RU2295331C2 (en) Ocular drops with reparative and anti-glaucoma action
EA035966B1 (en) Use of a pharmaceutical composition for topical application in treating lacrimal system and anterior segment of the eye disorders
RU2359658C1 (en) Medication for prevention and treatment of ophthalmological diseases
JP5681472B2 (en) Ophthalmic composition
JP2021533100A (en) Composition for treating the eye
RU2504372C1 (en) Eye drops
RU2575558C1 (en) Pharmaceutical composition in form of gel for treating metabolic involvements of ocular tissues
RU2633054C1 (en) Gel pharmaceutical composition for blepharitis treatment
AU2017235979B2 (en) Non-irritating ophthalmic povidone-iodine compositions
EP2590666B1 (en) Topical application of erythropoietin for use in the treatment of injuries of the cornea
EP3749294A1 (en) Formulations comprising chelators, permeation enhancers and hydroxyethyl cellulose for treating ophthalmic disorders
JP7417531B2 (en) Methods of using selective SYK inhibitors and pharmaceutical compositions
RU2549472C1 (en) Pharmaceutical composition in form of eye drops for preventing and treating allergic eye diseases
JP2009516677A (en) Succinimide derivatives as intraocular pressure-lowering agents
JP2007063218A (en) Agent for treatment of corneal disease